Vaikuttavat aineet: Parekoksibi
Dynastat 40 mg injektiokuiva -aine, liuosta varten
Käyttöaiheet Miksi Dynastatia käytetään? Mitä varten se on?
Dynastat sisältää vaikuttavana aineena parekoksibia.
Dynastatia käytetään aikuisten leikkauksen jälkeisen kivun lyhytaikaiseen hoitoon.
Se kuuluu lääkeryhmään, jota kutsutaan COX-2-estäjiksi (lyhenne sanoista syklo-oksigenaasi-2-estäjät). Kipu ja turvotus johtuvat joskus tietyistä ihmiskehon tuottamista aineista, joita kutsutaan prostaglandiineiksi. Dynastat vaikuttaa vähentämällä näiden prostaglandiinipitoisuuksia.
Vasta -aiheet Milloin Dynastatia ei tule käyttää
Älä käytä Dynastatia
- jos olet allerginen parekoksibille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle (lueteltu kohdassa 6)
- jos sinulla on joskus ollut vaikea allerginen reaktio (erityisesti vaikea ihoreaktio) jollekin lääkkeelle
- jos sinulla on ollut allerginen reaktio lääkeryhmälle, jota kutsutaan "sulfonamideiksi" (esimerkiksi joillekin antibiooteille, joita käytetään tiettyjen infektioiden hoitoon)
- jos sinulla on aktiivinen maha- tai suolistohaava tai verenvuoto mahassa tai suolistossa
- jos sinulla on koskaan ollut allerginen reaktio asetyylisalisyylihapolle (aspiriinille) tai muille ei-steroidisille tulehduskipulääkkeille (esim. ibuprofeeni) tai COX-2-estäjille. Tämän lääkkeen ottamisen jälkeisiä reaktioita voivat olla hengitysvaikeudet (bronkospasmi), nenän tukkoisuus , kutina, ihottuma tai kasvojen, huulten tai kielen turvotus, muut allergiset reaktiot tai nenän polyypit
- jos olet raskauden viimeisellä kolmanneksella
- jos imetät
- jos sinulla on vaikea maksasairaus
- jos sinulla on tulehduksellinen suolistosairaus (haavainen paksusuolitulehdus tai Crohnin tauti)
- jos sinulla on sydämen vajaatoiminta
- jos olet menossa sydän- tai valtimoleikkaukseen (mukaan lukien sepelvaltimoleikkaus)
- jos sinulla on avoin sydänsairaus ja / tai aivoverisuonisairaus, esimerkiksi jos sinulla on ollut sydänkohtaus, aivohalvaus, lievä aivohalvaus (ohimenevä iskeeminen hyökkäys) tai tukos sydämen tai aivojen verisuonissa tai jos olet joutunut leikkaamaan näiden esteiden poistamiseksi tai korjaamiseksi
- jos sinulla on tai on koskaan ollut verenkierto -ongelmia (perifeerinen valtimotauti)
Jos huomaat itsesi jossakin näistä tapauksista, sinun ei tarvitse antaa pistosta. Kerro heti lääkärille tai sairaanhoitajalle.
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä ennen Dynastatin käyttöä
Älä käytä Dynastatia, jos sinulla on aktiivinen maha- tai suolistohaava tai maha -suolikanavan verenvuoto
Älä käytä Dynastatia, jos sinulla on vaikea maksasairaus
Keskustele lääkärin tai sairaanhoitajan kanssa ennen Dynastatin käyttöä:
- Jos sinulla on aiemmin ollut haavauma, verenvuoto tai ruoansulatuskanavan perforaatio
- Jos käytät asetyylisalisyylihappoa (aspiriinia) tai muita ei-steroidisia tulehduskipulääkkeitä (NSAID) (esim. Ibuprofeeni)
- Jos poltat
- Jos sinulla on diabetes
- Jos sinulla on angina pectoris, verihyytymiä, korkea verenpaine tai kohonnut kolesterolitaso
- Jos käytät lääkkeitä, jotka vaikuttavat verihiutaleiden aggregaatioon (esim. Asetyylisalisyylihappo)
- Jos sinulla on nesteen kertyminen (turvotus)
- Jos sinulla on maksa- tai munuaissairaus.
- Jos olet kuivunut - tämä voi tapahtua, jos sinulla on ripuli tai olet oksentanut tai et voi juoda nesteitä
- Jos sinulla on "tulehdus, koska se voi peittää kuumeen (joka on merkki infektiosta)
- Jos käytät veren hyytymistä vähentäviä lääkkeitä (esim. Varfariini / varfariinin kaltaiset antikoagulantit tai uudet oraaliset antikoagulantit, esim. Apiksabaani)
- Jos käytät kortikosteroideiksi kutsuttuja lääkkeitä (esimerkiksi prednisonia)
- Jos käytät masennuslääkkeitä, joita kutsutaan selektiivisiksi serotoniinin takaisinoton estäjiksi (esim. Sertraliini).
Dynastat voi nostaa verenpainetta tai pahentaa jo olemassa olevaa verenpainetta, mikä voi johtaa sydänsairauksiin liittyvien sivuvaikutusten lisääntymiseen. Lääkäri saattaa haluta tarkistaa verenpaineesi Dynastat -hoidon aikana.
Lapset ja nuoret
Alle 18 -vuotiaat lapset ja nuoret eivät saa käyttää Dynastatia.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Dynastatin vaikutusta
Kerro lääkärille tai sairaanhoitajalle, jos parhaillaan käytät tai olet käyttänyt tai saatat käyttää muita lääkkeitä. Lääkkeet voivat joskus häiritä toisiaan. lääkärisi tietää, jos käytät:
- Asetyylisalisyylihappo (aspiriini) tai muut tulehduskipulääkkeet
- Flukonatsoli - käytetään sieni -infektioihin
- ACE: n estäjät, angiotensiini II: n estäjät, beetasalpaajat ja diureetit - käytetään korkean verenpaineen ja sydänsairauksien hoitoon
- Siklosporiini tai takrolimuusi - käytetään elinsiirtojen jälkeen
- Varfariini tai muut varfariinin kaltaiset lääkkeet - käytetään verihyytymien estämiseen, mukaan lukien uudemmat lääkkeet, kuten apiksabaani
- Litium - käytetään masennuksen hoitoon
- Rifampisiini - käytetään bakteeri -infektioihin
- Rytmihäiriölääkkeet - käytetään epäsäännöllisen sydämenlyönnin hoitoon
- Fenytoiini tai karbamatsepiini - käytetään epilepsiassa
- Metotreksaatti - käytetään nivelreumaan ja syöpään
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Raskaus, imetys ja hedelmällisyys
- Kerro lääkärillesi, jos olet raskaana tai suunnittelet raskautta. Dynastatia ei suositella raskauden ensimmäisten 6 kuukauden aikana, eikä sinulle tule antaa Dynastatia raskauden viimeisen kolmanneksen aikana.
- Jos imetät, älä käytä Dynastatia, koska pieniä määriä Dynastatia erittyy maitoon.
- Tulehduskipulääkkeet, mukaan lukien Dynastat, voivat vaikeuttaa raskautta. Kerro lääkärillesi, jos suunnittelet raskautta tai sinulla on vaikeuksia tulla raskaaksi.
Jos olet raskaana tai imetät, epäilet olevasi raskaana tai jos suunnittelet lapsen hankkimista, kysy lääkäriltä tai sairaanhoitajalta neuvoa ennen tämän lääkkeen käyttöä.
Ajaminen ja koneiden käyttö
Jos tunnet huimausta tai väsymystä pistoksen jälkeen, älä aja tai käytä koneita, ennen kuin vointisi on parantunut.
Dynastat sisältää
Tämä lääke sisältää alle 1 mmol (23 mg) natriumia annosta kohti, eli se on olennaisesti natriumiton.
Annos, antotapa ja antotapa Dynastatin käyttö: Annostus
Lääkäri tai sairaanhoitaja antaa sinulle Dynastatin. Ne liuottavat jauheen ennen pistoksen antamista ja pistävät liuoksen laskimoon tai lihakseen. voidaan tehdä hitaasti ja syvälle lihakseen. Dynastatia voidaan antaa sinulle vain lyhyiksi ajoiksi ja vain kivun lievitykseen.
Normaalisti suositeltu aloitusannos on 40 mg.
Seuraava annos 20 mg tai 40 mg voidaan antaa sinulle 6-12 tuntia ensimmäisen annoksen jälkeen.
Sinulle ei saa antaa enempää kuin 80 mg 24 tunnin aikana.
Jotkut ihmiset saattavat tarvita pienempiä annoksia:
- Ihmiset, joilla on maksaongelmia
- Ihmiset, joilla on vakavia munuaisongelmia
- Yli 65 -vuotiaat potilaat, joiden paino on alle 50 kg
- Ihmiset, joita hoidetaan flukonatsolilla
Jos Dynastatia käytetään yhdessä voimakkaiden kipulääkkeiden (nimeltään opioidikipulääkkeet), kuten morfiinin kanssa, Dynastatin annos on sama kuin yllä.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Dynastatia
Jos otat enemmän Dynastatia kuin sinun pitäisi, saatat kokea sivuvaikutuksia, joita on raportoitu suositelluilla annoksilla.
Jos olet epävarma tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai sairaanhoitajan puoleen.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Dynastatin sivuvaikutukset?
Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Lopeta Dynastatin käyttö välittömästi ja ota yhteys lääkäriisi:
- jos sinulle kehittyy ihottumaa tai "haavaumia missä tahansa kehon osassa (esimerkiksi iholla, suussa, silmissä, huulilla tai kielellä) tai sinulle kehittyy muita allergisen reaktion oireita, kuten ihottuma, kasvojen, huulten turvotus tai kieli, joka voi aiheuttaa hengityksen vinkumista, hengitys- tai nielemisvaikeuksia - tätä tapahtuu harvoin
- jos sinulla on rakkuloita tai ihon kuorinta - tämä on harvinaista
- Ihoreaktiot voivat ilmaantua milloin tahansa, mutta useammin ensimmäisen hoitokuukauden aikana; näiden tapahtumien esiintymistiheys näyttää olevan suurempi valdekoksibin, parekoksibin kaltaisen lääkkeen, kanssa verrattuna muihin COX-2-estäjiin
- jos sinulla on keltaisuus (iho tai silmänvalkuaiset ovat keltaisia)
- jos sinulla on vatsan tai suoliston verenvuodon merkkejä, kuten musta tai verinen uloste tai veren oksentelu
Hyvin yleinen: voi esiintyä useammalla kuin yhdellä henkilöllä 10: stä
? Pahoinvointi
Yleinen: voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10: stä
- Verenpaineen muutokset (nousu tai lasku)
- Selkäkipu
- Nilkkojen, jalkojen ja jalkojen turvotus (nesteen kertyminen)
- Tunnottomuus - iho voi menettää herkkyytensä kipulle tai kosketukselle
- Oksentelu, vatsakipu, ruoansulatushäiriöt, ummetus, turvotus ja ilmavaivat
- Normaalien munuaisten toiminta -arvojen muuttaminen
- Agitaatio tai nukahtamisvaikeudet
- Huimaus
- Anemian riski - punasolujen muutokset leikkauksen jälkeen, jotka voivat aiheuttaa väsymystä ja hengenahdistusta
- Kurkkukipu tai hengitysvaikeudet (hengenahdistus)
- Kutiava iho
- Vähentynyt virtsan määrä
- Poiston jälkeinen alveoliitti (tulehdus ja kipu hampaan poiston jälkeen)
- Lisääntynyt hikoilu
- Alhaiset kaliumpitoisuudet verikokeissa
Melko harvinainen: voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 100: sta
- Sydänkohtaus
- Aivoverenkiertohäiriöiden riski, esim. aivohalvaus tai ohimenevä aivoverenkiertohäiriö (ohimenevä aivojen verenkierron heikkeneminen) / lievä aivohalvaus tai angina pectoris tai sydämen tai aivojen verisuonten tukos
- Veritulppia keuhkoissa
- Verenpaineen nousu edelleen
- Ruoansulatuskanavan haavaumat, krooninen mahahapon refluksi
- Sydämenlyönnin hidastuminen
- Matala verenpaine seisoessaan
- Normaalien maksan toiminta -arvojen muuttaminen
- Todisteet mustelmista johtuen alhaisesta verihiutaleiden määrästä
- Kirurgisen haavan infektion riski, epänormaali vuoto kirurgisista haavoista
- Ihon värimuutokset tai mustelmat
- Komplikaatiot haavan paranemisessa leikkauksen jälkeen
- Kohonnut verensokeri
- Pistoskohdan kipu tai pistoskohdan reaktio
- Ihottuma, kutiava ihottuma (nokkosihottuma)
- Anoreksia (ruokahaluttomuus)
- Kipu nivelissä
- Kohonnut entsyymipitoisuus veressä sydän-, aivo- tai lihaskudosvaurion tai stressin osoittavien testien tuloksena
- Kuiva suu
- Lihas heikkous
- Kipu korvissa
- Epätavallisia vatsan ääniä
Harvinaiset: voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 1000: sta
- Ihottuma tai haavaumat missä tahansa kehon osassa (esim. Iho, suu, silmät, huulet tai kieli) tai muut allergisten reaktioiden merkit, kuten ihottuma, kasvojen, huulten ja kielen turvotus, hengityksen vinkuminen,
- hengitys- tai nielemisvaikeudet (mahdollisesti kuolemaan johtava)
- Ihon turvotus, rakkulat tai kuorinta
- Akuutti munuaisten vajaatoiminta
- Hepatiitti (maksatulehdus)
- Kurkun tulehdus (ruokatorvi)
- Haimatulehdus (voi aiheuttaa vatsakipua)
Tuntematon: esiintymistiheyttä ei voida arvioida saatavilla olevien tietojen perusteella
- Romahtaa voimakkaan verenpaineen laskun vuoksi
- Sydämen vajaatoiminta
- Munuaisten vajaatoiminta
- Lisääntynyt taajuus tai epäsäännöllinen syke
- Hengityksen vinkuminen
Sivuvaikutusten ilmoittaminen
Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai sairaanhoitajan puoleen. Tämä koskee myös sellaisia mahdollisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös suoraan liitteessä V luetellun kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta. Ilmoittamalla haittavaikutuksista voit auttaa antaa lisätietoja tämän lääkkeen turvallisuudesta.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Ei lasten ulottuville eikä näkyville. Älä käytä tätä lääkettä pakkauksessa ja injektiopullossa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän (EXP) jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.
Tämä lääkevalmiste ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita ennen käyttövalmiiksi saattamista.
On suositeltavaa käyttää Dynastat mahdollisimman pian sen jälkeen, kun se on sekoitettu liuottimeen, vaikka se voidaan säilyttää, jos pakkausselosteen lopussa olevia ohjeita noudatetaan tarkasti. Injektoitavan liuoksen on oltava kirkasta ja väritöntä.
Älä käytä liuosta, jos pistettävässä liuoksessa on hiukkasjäämiä tai jos jauhe tai liuos on värjäytynyt.
Määräaika "> Muut tiedot
Mitä Dynastat sisältää
- Vaikuttava aine on parekoksibi (kuten parekoksibinatrium). Yksi injektiopullo sisältää 40 mg parekoksibia ja 42,36 mg parekoksibinatriumia. Kun 2 ml liuotinta on saatettu käyttövalmiiksi, saadaan parekoksibin pitoisuus 20 mg / ml. Kun Dynastat on sekoitettu 9 mg / ml (0,9%) natriumkloridiliuokseen, se sisältää noin 0,44 mEq natriumia injektiopulloa kohti.
- Muut aineet ovat: Vedetön dinatriumfosfaatti Fosforihappo ja / tai natriumhydroksidi (liuoksen happamuuden säätämiseksi)
Dynastatin kuvaus ja pakkaus
Dynastat on saatavana valkoisena tai luonnonvalkoisena jauheena.
Jauhe on kirkkaissa lasipulloissa (5 ml), joissa on tulppa.
Määräaika "> Tietoja terveydenhuollon ammattilaisille
Seuraavat tiedot on tarkoitettu vain terveydenhuollon ammattilaisille.
Annostus
Suositeltu annos on 40 mg laskimoon (i.v.) tai lihakseen (i.m.); sen jälkeen voidaan tarvittaessa antaa 20 mg tai 40 mg 6-12 tunnin välein, jos 80 mg: n vuorokausiannosta ei ylitetä. Laskimonsisäinen bolusinjektio voidaan antaa nopeasti ja suoraan laskimoon tai olemassa olevaan linjaan Lihaksensisäinen injektio tulee tehdä hitaasti ja syvälle lihakseen.
Kliininen kokemus Dynastatin käytöstä yli kolmen päivän ajan on rajallinen.
Koska tiettyjen syklo-oksigenaasi-2 (COX-2) -inhibiittorien kardiovaskulaarinen riski voi kasvaa annoksen ja altistuksen keston myötä, hoidon keston tulee olla mahdollisimman lyhyt ja pienintä tehokasta vuorokausiannosta on käytettävä.
Markkinoille tulon jälkeen on raportoitu vaikeasta hypotensiosta, joka on ilmaantunut pian parekoksibihoidon jälkeen. Jotkut näistä tapahtuivat ilman muita anafylaksian merkkejä. Lääkärien on oltava valmiita hoitamaan vaikeaa hypotensiota.
Annos annetaan lihakseen (i.m.) tai laskimoon (i.v.).
I.m. -injektio tulee tehdä hitaasti ja syvälle lihakseen ja i.v. bolus voidaan antaa nopeasti ja suoraan laskimoon tai olemassa olevaan suonensisäiseen letkuun.
Muut antotavat kuin suonensisäinen tai lihaksensisäinen
Muita antoreittejä (esim. Nivelsisäinen, intratekaalinen) kuin suonensisäinen tai lihaksensisäinen ei ole tutkittu eikä niitä tule käyttää.
Liuottimet käyttövalmiiksi saattamista varten
Tätä lääkevalmistetta ei saa sekoittaa muiden lääkevalmisteiden kanssa. Lääke on saatettava käyttövalmiiksi vain jollakin seuraavista liuoksista:
- natriumkloridi 9 mg / ml (0,9%) injektioneste, liuos / infuusio
- glukoosi -infuusioneste, liuos 50 mg / ml (5%); tai
- 4,5 mg / ml (0,45%) natriumkloridia ja 50 mg / ml (5%) glukoosi -injektionestettä / infuusionestettä
Seuraavia liuottimia ei voida käyttää liuottamiseen:
- Ringerin laktaatin injektionesteen tai glukoosin 50 mg / ml (5%) käyttöä Ringerin laktaattiliuoksessa parekoksibin käyttövalmiiksi saattamista varten ei suositella, koska se aiheuttaa parekoksibi -sakan muodostumista.
- Steriilin injektionesteisiin käytettävän veden käyttöä ei suositella, koska saatu liuos ei ole isotoninen.
Käyttökuntoon saattaminen
Lyofilisoidun parekoksibin (kuten parekoksibinatriumin) liuottamiseen on käytettävä aseptista tekniikkaa.
40 mg: n injektiopullo: poista purppuranpunainen korkki, kunnes 40 mg: n parekoksibipullon kumitulpan keskiosa näkyy. Vedä steriilillä neulalla ja ruiskulla 2 ml sopivaa liuotinta ja työnnä neula kumitulpan keskiosan läpi, jotta liuotin siirretään 40 mg parekoksibipulloon.
Liuota jauhe kokonaan varovasti kiertämällä ja tarkista käyttövalmiiksi saatettu tuote ennen käyttöä.
Käyttövalmiiksi saatettua liuosta ei saa käyttää, jos se on värjäytynyt tai samea tai jos siinä on hiukkasjäämiä.
Injektiopullon koko sisältö on vedettävä pois kerta -annosta varten.Jos tarvitaan alle 40 mg: n annos, ylimääräinen lääke on hävitettävä.
Laskimonsisäisen liuoksen yhteensopivuus
Dynastat liuoksessa muiden lääkevalmisteiden kanssa voi aiheuttaa sakan muodostumista, joten Dynastatia ei saa sekoittaa muiden lääkevalmisteiden kanssa käyttövalmiiksi saattamisen eikä annon aikana. Potilailla, joilla samaa infuusiolinjaa käytetään toisen lääkevalmisteen antamiseen, infuusioletku on huuhdeltava ennen ja jälkeen Dynastatin annon yhteensopivan liuoksen kanssa.
Liuottamisen jälkeen sopivilla liuottimilla Dynastat voidaan pistää laskimoon tai lihakseen tai vain suonensisäisiin linjoihin, jotka antavat:
- natriumkloridi 9 mg / ml (0,9%) injektioneste, liuos / infuusio
- glukoosi -infuusioneste, liuos 50 mg / ml (5%)
- 4,5 mg / ml (0,45%) natriumkloridia ja 50 mg / ml (5%) glukoosi -injektionestettä / infuusionestettä; tai
- Ringerin laktaatti -injektioneste, liuos
Dynastatin antamista samaan infuusiolinjaan glukoosin 50 mg / ml (5%) kanssa Ringerin laktaattiliuoksessa tai muissa tässä osassa luetelluissa suonensisäisissä nesteissä ei suositella, koska se aiheuttaa parekoksibisaosteen muodostumista.
Liuos on kertakäyttöinen eikä sitä saa säilyttää jääkaapissa tai pakastimessa.
Käyttövalmiiksi saatetun liuoksen kemiallinen ja fysikaalinen stabiilius, jota ei saa säilyttää jääkaapissa tai jäädyttää, on osoitettu enintään 24 tunniksi 25 ° C: ssa. Siksi 24 tuntia on pidettävä käyttövalmiiksi saatetun valmisteen enimmäiskestoajana. Injektoitavien valmisteiden mikrobiologisen infektion riskin tärkeyden vuoksi käyttövalmis liuos on kuitenkin käytettävä välittömästi, ellei käyttökuntoon saattaminen ole tehty validoiduissa ja kontrolloiduissa aseptisissa olosuhteissa.Jos nämä vaatimukset eivät täyty, säilytysajat ja -olosuhteet ennen käyttöä ovat käyttäjän vastuulla eivätkä saisi normaalisti ylittää 12 tuntia 25 ° C: ssa.
Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI -
DYNASTAT -jauhe ja liuotin
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS -
40 mg injektiopullo: Jokainen injektiopullo sisältää 40 mg käyttökuntoon saatettavaa parekoksibia (vastaa 42,36 mg parekoksibinatriumia). Käyttökuntoon saattamisen jälkeen parekoksibin lopullinen pitoisuus on 20 mg / ml.
Kun Dynastat on sekoitettu 9 mg / ml (0,9%) natriumkloridiliuokseen, se sisältää noin 0,22 mEq natriumia injektiopulloa kohti.
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO -
Injektiokuiva -aine ja liuotin, liuosta varten.
Valkoinen tai luonnonvalkoinen jauhe.
Liuotin: kirkas, väritön liuos.
04.0 KLIINISET TIEDOT -
04.1 Käyttöaiheet -
Postoperatiivisen kivun lyhytaikainen hoito.
Päätös määrätä valikoiva COX-2-estäjä tulee perustua yksittäisen potilaan kokonaisriskin arviointiin (ks. Kohdat 4.3 ja 4.4).
04.2 Annostus ja antotapa -
Suositeltu annos on 40 mg laskimoon (i.v.) tai lihakseen (i.m.); sen jälkeen voidaan tarvittaessa antaa 20 mg tai 40 mg 6-12 tunnin välein, jos 80 mg: n vuorokausiannosta ei ylitetä. Laskimonsisäinen bolusinjektio voidaan antaa nopeasti ja suoraan laskimoon tai olemassa olevaan linjaan.
Samanaikainen käyttö opioidikipulääkkeiden kanssa: Opioidikipulääkkeitä voidaan käyttää yhdessä parekoksibin kanssa edellä kohdassa kuvatulla annoksella. Kaikissa kliinisissä arvioinneissa parekoksibia annettiin kiinteinä annoksina ja opioideja tarpeen mukaan (PRN).
Koska spesifisten syklo-oksigenaasi-2 (COX-2) -inhibiittorien kardiovaskulaarinen riski voi kasvaa annoksen ja altistuksen keston myötä, hoidon keston tulisi olla mahdollisimman lyhyt ja käyttää pienintä tehokasta vuorokausiannosta.
Dynastat liuoksessa muiden lääkevalmisteiden kanssa voi aiheuttaa sakan muodostumista, joten Dynastatia ei saa sekoittaa muiden lääkevalmisteiden kanssa joko käyttövalmiiksi saattamisen aikana tai annon aikana. Potilailla, joilla samaa infuusiolinjaa on käytettävä toisen lääkevalmisteen antamiseen, infuusioletku on huuhdeltava riittävästi yhteensopivalla liuoksella ennen ja jälkeen Dynastatin annon.
Laskimoinfuusioletkun yhteensopivuus
Liuottamisen jälkeen sopivilla liuottimilla Dynastat voidaan pistää vain suonensisäisesti tai lihaksensisäisesti tai suonensisäisiin linjoihin, jotka antavat:
natriumkloridiliuos 9 mg / ml (0,9%)
glukoosiliuos 50 g / l (5%) infuusiona
4,5 mg / ml (0,45%) natriumkloridia ja 50 g / l (5%) glukoosiliuosta
Ringer-laktaatti-injektioneste, liuos
In-line-injektiota, jossa annetaan glukoosia 50 g / l (5%) Ringerin laktaattiliuoksessa tai muissa suonensisäisissä nesteissä, joita ei ole lueteltu edellisessä kappaleessa, ei suositella, koska se voi aiheuttaa liuoksessa olevan tuotteen saostumista.
Eläkeläiset: Annosta ei yleensä tarvitse muuttaa iäkkäille potilaille (≥ 65 -vuotiaat). Iäkkäillä potilailla, joiden paino on alle 50 kg, hoito on kuitenkin aloitettava puolta normaalisti suositellusta Dynastat -annoksesta ja päivittäinen enimmäisannos on pienennettävä 40 mg: aan (ks. Kohta 5.2).
Muutettu maksan toiminta: Potilailla, joilla on lievä maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-pistemäärä 5-6), annoksen muuttaminen ei yleensä ole tarpeen. Potilaiden, joilla on kohtalainen maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-pisteet 7-9), tulee aloittaa hoito varoen ja puolet normaalisti suositellusta Dynastat-annoksesta ja pienentää enimmäisvuorokausiannos 40 mg: aan. Kliinisiä tietoja potilaista, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-pisteet ≥ 10), ei ole saatavilla, joten Dynastatin käyttö on vasta-aiheista tässä potilasryhmässä (ks. Kohdat 4.3 ja 5.2).
Muutettu munuaisten toiminta: farmakokineettisten tulosten perusteella annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma 30-80 ml / min). Potilaat, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuman nesteenpidätyshoito parekoksibilla on aloitettava pienimmällä suositellulla annoksella ja potilaan munuaisten toimintaa on seurattava huolellisesti (ks. Kohdat 4.4 ja 5.2).
Lapset ja nuoret: käytöstä lapsilla ei ole kokemusta. Siksi Dynastatin käyttöä ei suositella näille potilaille.
04.3 Vasta -aiheet -
Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai apuaineille (ks. Kohta 6.1).
Aiemmat vaikeat minkä tahansa tyyppiset allergiset lääkereaktiot, erityisesti ihoreaktiot, kuten Stevens-Johnsonin oireyhtymä, epidermaalinen nekrolyysi, erythema multiforme tai potilaat, joilla tiedetään olevan yliherkkyys sulfonamideille (ks. Kohdat 4.4 ja 4.8).
Aktiivinen mahahaava tai maha -suolikanavan verenvuoto.
Henkilöt, joilla on esiintynyt bronkospasmia, akuuttia nuhaa, nenän polyyppejä, angioneuroottista turvotusta, nokkosihottumaa tai muita allergisia reaktioita asetyylisalisyylihapon tai ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden (NSAID), mukaan lukien COX-2-estäjät (sykli-oksigenaasi-2), ottamisen jälkeen .
Raskauden kolmas kolmannes ja imetys (ks. Kohdat 4.6 ja 5.3).
Vaikea maksan vajaatoiminta (seerumin albumiini
Krooninen suoliston tulehdus.
Kongestiivinen sydämen vajaatoiminta (NYHA II-IV).
Sepelvaltimon ohitussiirron jälkeisen leikkauksen jälkeisen kivun hoito (ks. Kohdat 4.8 ja 5.1).
Vakiintunut iskeeminen sydänsairaus, perifeerinen valtimotauti ja / tai aivoverisuonisairaus.
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet -
Kliininen kokemus Dynastatin käytöstä yli kolmen päivän ajan on rajallinen.
Koska haittavaikutukset voivat lisääntyä parekoksibi-, muiden COX-2- ja NSAID-annosten kasvaessa, parekoksibihoitoa saavia potilaita on seurattava annoksen suurentamisen jälkeen ja jos lääkkeen teho ei parane., Muita hoitovaihtoehtoja on harkittava (ks. Kohta 4.2) .
Pitkäaikainen hoito COX-2-estäjillä on yhdistetty sydän- ja verisuonitautien ja tromboottisten haittavaikutusten riskiin. Yksittäiseen annokseen liittyvän riskin tarkkaa suuruutta eikä lisääntyneeseen riskiin liittyvän hoidon tarkkaa kestoa ei ole vahvistettu.
Potilaita, joilla on merkittäviä sydän- ja verisuonitapahtumien riskitekijöitä (esim. Kohonnut verenpaine, hyperlipidemia, diabetes mellitus, tupakointi), saa hoitaa parekoksibilla vain huolellisen harkinnan jälkeen (ks. Kohta 5.1).
Asianmukaiset toimenpiteet on toteutettava ja parekoksibihoidon lopettamista on harkittava, jos näillä potilailla havaitaan tiettyjen kliinisten oireiden pahenemista (ks. Kohta 5.1). Dynastatia ei ole tutkittu muissa sydän- ja verisuonijärjestelmän revaskularisaatiomenetelmissä kuin sepelvaltimon ohitussiirrossa.
Selektiiviset COX-2-estäjät eivät korvaa asetyylisalisyylihappoa sydän- ja verisuonisairauksien tromboembolisten sairauksien ehkäisyyn, koska niillä ei ole vaikutusta verihiutaleiden toimintaan.
Parekoksibihoitoa saaneilla potilailla on raportoitu ruoansulatuskanavan yläosan komplikaatioita (reikiä, haavaumia tai verenvuotoja), joista osa on johtanut kuolemaan. Varovaisuutta on noudatettava hoidettaessa potilaita, joilla on suurempi tulehduskipulääkkeiden käyttöön liittyvä ruoansulatuskanavan komplikaatioiden riski: vanhukset, potilaat, jotka käyttävät samanaikaisesti muita tulehduskipulääkkeitä tai asetyylisalisyylihappoa, tai potilaat, joilla on aiemmin ollut maha -suolikanavan sairauksia, kuten haavaumat ja ruoansulatuskanavan verenvuoto Kun parekoksibinatriumia annetaan samanaikaisesti asetyylisalisyylihapon kanssa (myös pieninä annoksina), ruoansulatuskanavan haittavaikutusten (maha-suolikanavan haavaumat tai muut ruoansulatuskanavan komplikaatiot) riski kasvaa.
Dynastatia on tutkittu hammas-, ortopedisessa ja gynekologisessa kirurgiassa (pääasiassa kohdunpoisto) ja sepelvaltimon ohitusleikkauksessa. Kokemus muuntyyppisistä leikkauksista, kuten ruoansulatuskanavan tai urologisesta leikkauksesta, on rajallinen.
Vakavia ihoreaktioita, mukaan lukien erythema multiforme, eksfoliatiivinen dermatiitti ja Stevens-Johnsonin oireyhtymä (joissakin tapauksissa kuolemaan johtava), on raportoitu markkinoille tulon jälkeen parekoksibia saaneilla potilailla. Lisäksi kuolemaan johtaneita nekroottisia epidermolyysitapauksia on raportoitu potilailla, jotka ovat saaneet valdekoksibia (parekoksibin aktiivinen metaboliitti), eikä niitä voida sulkea pois parekoksibihoidon yhteydessä (ks. Kohta 4.8). Näillä haittavaikutuksilla on suurempi riski potilailla hoidon alkuvaiheessa: useimmissa tapauksissa oireet alkavat ensimmäisen hoitokuukauden aikana.
Lääkärien tulee ryhtyä tarvittaviin toimenpiteisiin vakavien ihoreaktioiden havaitsemiseksi hoidon aikana (esim. Lisäkäynnit). Potilaita tulee neuvoa ilmoittamaan kaikista ihoreaktioista välittömästi lääkärille.
Parekoksibihoito on lopetettava, kun ilmenee ensimmäisiä ihottuman, limakalvovaurioiden tai muita yliherkkyysoireita. Tiedetään, että vakavia ihoreaktioita voi esiintyä tulehduskipulääkkeiden, mukaan lukien selektiiviset COX-2-estäjät, sekä muiden lääkkeiden kanssa. Vakavien ihoreaktioiden esiintymistiheys näyttää kuitenkin olevan suurempi valdekoksibilla (parekoksibin aktiivinen metaboliitti) kuin muilla selektiivisillä COX-2-estäjillä. Potilailla, joilla on aiemmin ollut allergisia reaktioita sulfonamideille, saattaa olla suurempi ihoreaktioiden riski (ks. Kohta 4.3). Potilaat, joilla ei ole aiemmin ollut sulfonamidiallergiaa, voivat myös olla vaarassa saada vakavia ihoreaktioita.
Valdekoksibin ja parekoksibin markkinoille tulon jälkeen on raportoitu yliherkkyysreaktioita (anafylaksia ja angioedeema) (ks. Kohta 4.8). Jotkut näistä reaktioista ovat ilmenneet potilailla, joilla on aiemmin ollut allergisia reaktioita sulfonamideille (ks. Kohta 4.3). parekoksibihoito on lopetettava heti, kun ensimmäiset yliherkkyysoireet ilmenevät.
Akuuttia munuaisten vajaatoimintaa on raportoitu markkinoille tulon jälkeen parekoksibia saavilla potilailla (ks. Kohta 4.8). Koska prostaglandiinisynteesin esto voi johtaa munuaisten toiminnan heikkenemiseen ja nesteen kertymiseen, on noudatettava varovaisuutta, kun Dynastatia annetaan potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta (ks. Kohta 4.2) tai verenpaine, tai potilaille, joiden sydämen tai maksan toiminta on heikentynyt tai jos heillä on muut olosuhteet, jotka altistavat nesteen kertymiselle.
Varovaisuutta on noudatettava aloitettaessa Dynastat -hoitoa dehydratoituneille potilaille. Tässä tapauksessa on suositeltavaa nesteyttää ne ennen Dynastat -hoidon aloittamista.
Vedenpidätyskyky ja turvotus
Kuten muidenkin prostaglandiinisynteesiä estävien lääkevalmisteiden kohdalla, nesteen kertymistä ja turvotusta on havaittu joillakin parekoksibia saaneilla potilailla. Parekoksibia tulee siksi käyttää varoen potilailla, joilla on sydämen vajaatoiminta, turvotus tai muita alttiita sairauksia tai jotka voivat pahentaa nesteen kertymistä, mukaan lukien potilaat, jotka käyttävät diureetteja tai joilla on muuten hypovolemian vaara.
Jos on kliinistä näyttöä näiden potilaiden tilan huononemisesta, on ryhdyttävä asianmukaisiin toimenpiteisiin, mukaan lukien parekoksibihoidon lopettaminen.
Hypertensio
Kuten kaikki muutkin tulehduskipulääkkeet, parekoksibi voi johtaa aiemmin esiintyneen verenpaineen uuteen tai pahenemiseen ja molemmat voivat lisätä sydän- ja verisuonitapahtumien ilmaantuvuutta.
Tulehduskipulääkkeitä, mukaan lukien parekoksibia, tulee käyttää varoen verenpainepotilailla. Verenpainetta on seurattava tarkasti parekoksibihoidon aloittamisen ja sen aikana.Jos verenpaine nousee merkittävästi, vaihtoehtoista hoitoa on harkittava.
On suositeltavaa käyttää Dynastatia varoen potilailla, joilla on kohtalainen maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-pisteet 7-9) (ks. Kohta 4.2).
Jos potilaan kliininen tila missä tahansa yllä kuvatusta elinjärjestelmästä huononee hoidon aikana, on ryhdyttävä asianmukaisiin toimenpiteisiin ja harkittava parekoksibinatriumhoidon lopettamista.
Dynastat voi peittää kuumeiset tilat ja muut tulehduksen merkit (ks. Kohta 5.1). Pehmytkudoksen infektioiden pahenemisesta on raportoitu yksittäisiä raportteja tulehduskipulääkkeiden käytön yhteydessä ja Dynastatin prekliinisissä tutkimuksissa (ks. Kohta 5.3). Varovaisuutta on noudatettava Dynastat -hoitoa saavien potilaiden leikkausviillon seurannassa infektion merkkien varalta.
Varovaisuutta on noudatettava annettaessa Dynastatia samanaikaisesti varfariinin ja muiden oraalisten antikoagulanttien kanssa (ks. Kohta 4.5).
Parekoksibin ja muiden tulehduskipulääkkeiden (paitsi aspiriini) samanaikaista käyttöä tulee välttää.
Kuten kaikkia lääkkeitä, jotka estävät syklo -oksigenaasi / prostaglandiinisynteesiä, Dynastatia ei suositella käytettäväksi raskautta suunnitteleville naisille (ks. Kohdat 4.6 ja 5.1).
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset -
Yhteisvaikutustutkimuksia on tehty vain aikuisilla.
Farmakodynaamiset yhteisvaikutukset
Antikoagulanttihoitoa on seurattava erityisesti Dynastat -hoidon ensimmäisinä päivinä potilailla, jotka ovat jo saaneet varfariinia tai muita oraalisia antikoagulantteja, koska näillä potilailla on suurempi verenvuotokomplikaatioiden riski. Siksi oraalisia antikoagulantteja käyttäviä potilaita on seurattava tarkasti protrombiiniajan (INR) suhteen, etenkin ensimmäisinä hoitopäivinä, kun parekoksibihoito aloitetaan tai kun parekoksibiannosta muutetaan (ks. Kohta 4.4).
Dynastatilla ei ollut vaikutusta asetyylisalisyylihapon välitteiseen verihiutaleiden aggregaation estämiseen tai verenvuotoaikaan. Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että Dynastatia voidaan käyttää yhdessä pieniannoksisen asetyylisalisyylihapon (≤ 325 mg) kanssa. Keskeisissä tutkimuksissa, kuten muidenkin tulehduskipulääkkeiden kanssa, samanaikaisesti pienen annoksen asetyylisalisyylihapon antaminen on osoittanut lisääntynyttä ruoansulatuskanavan haavaumien tai muiden ruoansulatuskanavan komplikaatioiden riskiä verrattuna pelkkään parekoksibin käyttöön (ks. kohta 5.1).
Parekoksibinatriumin ja hepariinin samanaikainen anto ei vaikuttanut hepariinin farmakodynamiikkaan (aktivoitu osittainen tromboplastiiniaika) verrattuna pelkkään hepariiniin.
Tulehduskipulääkkeet voivat heikentää diureettien ja verenpainelääkkeiden vaikutusta. Kuten tulehduskipulääkkeet, akuutin munuaisten vajaatoiminnan riski voi lisääntyä, kun ACE: n estäjiä tai diureetteja annetaan samanaikaisesti parekoksibinatriumin kanssa.
Tulehduskipulääkkeiden ja syklosporiinin tai takrolimuusin yhdistelmä voi parantaa syklosporiinin ja takrolimuusin munuaistoksista vaikutusta. Munuaisten toimintaa on seurattava, kun parekoksibinatriumia ja mitä tahansa näistä aineista annetaan samanaikaisesti.
Dynastatia voidaan käyttää yhdessä opioidikipulääkkeiden kanssa. Kliinisissä tutkimuksissa opioidien päivittäinen tarve tarpeen mukaan väheni merkittävästi, kun näitä lääkkeitä annettiin samanaikaisesti parekoksibin kanssa.
Muiden lääkevalmisteiden vaikutukset parekoksibin (tai sen vaikuttavan osan valdekoksibin) farmakokinetiikkaan
Parekoksibi hydrolysoituu nopeasti vaikuttavaksi aineeksi valdekoksibiksi. Ihmisillä tehdyt tutkimukset ovat osoittaneet, että valdekoksibiaineenvaihdunta välittyy pääasiassa sytokromin isoentsyymien 3A4 ja 2C9 välityksellä.
Valdekoksibialtistus plasmassa (AUC ja Cmax) kasvoi (62% ja 19%), kun sitä annettiin yhdessä flukonatsolin kanssa (pääasiassa CYP2C9: n estäjä), mikä osoittaa, että parekoksibinatriumin annosta on pienennettävä flukonatsolia saavilla potilailla .
Valdekoksibialtistus plasmassa (AUC ja Cmax) kasvoi (38% ja 24%), kun sitä annettiin samanaikaisesti ketokonatsolin (CYP3A4: n estäjä) kanssa, mutta annoksen muuttamista ei yleensä pidetä tarpeellisena ketokonatsolilla hoidetuille potilaille.
Entsyymi-induktion vaikutuksia ei ole tutkittu Valdekoksibin metabolia voi lisääntyä, jos sitä annetaan samanaikaisesti entsyymiä indusoivien lääkkeiden, kuten rifampisiinin, fenytoiinin, karbamatsepiinin tai deksametasonin, kanssa.
Parekoksibin (tai sen aktiivisen metaboliitin, valdekoksibin) vaikutukset muiden lääkevalmisteiden farmakokinetiikkaan
Valdekoksibihoito (40 mg kahdesti vuorokaudessa 7 päivän ajan) nosti dekstrometorfaanin (sytokromi CYP2D6: n substraatti) pitoisuuden plasmassa kolminkertaiseksi. Siksi varovaisuutta on noudatettava annettaessa Dynastatia yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, jotka metaboloituvat pääasiassa sytokromi CYP2D6: n kautta ja joilla on kapeat terapeuttiset marginaalit (esim. Flekainidi, propafenoni ja metoprololi).
Omepratsolin (sytokromi CYP2C19: n substraatti) plasman altistus 40 mg kerran vuorokaudessa annettaessa kasvoi 46% valdekoksibin 40 mg kahdesti vuorokaudessa annon jälkeen 7 päivän ajan, kun taas plasman altistus valdekoksibille pysyi muuttumattomana. Nämä tulokset osoittavat, että vaikka valdekoksibi ei metaboloidu sytokromi CYP2C19: n kautta, valdekoksibi voi olla tämän isoentsyymin estäjä. Siksi varovaisuutta suositellaan annettaessa Dynastatia yhdessä sellaisten lääkkeiden kanssa, joiden tiedetään olevan sytokromi CYP2C19: n substraatteja (esim. Fenytoiini, diatsepaami tai imipramiini).
Yhteisvaikutustutkimuksissa nivelreumapotilailla, joita hoidettiin viikoittain lihaksensisäisellä metotreksaatilla, suun kautta annettava valdekoksibi (40 mg kahdesti vuorokaudessa) ei aiheuttanut kliinisesti merkittäviä vaikutuksia metotreksaatin pitoisuuksiin plasmassa. Metotreksaatin toksisuuden asianmukaista seurantaa on kuitenkin harkittava, kun näitä kahta lääkevalmistetta annetaan samanaikaisesti.
Valdekoksibin ja litiumin samanaikainen käyttö vähensi merkittävästi litiumin puhdistumaa (25%) ja munuaispuhdistumaa (30%), ja seerumin altistus oli 34%suurempi kuin pelkkä litium. aloitetaan tai seurataan litiumia saavilla potilailla.
Valdekoksibin ja glibenklamidin (CYP3A4 -substraatti) samanaikainen käyttö ei vaikuttanut glibenklamidin farmakokinetiikkaan (altistumiseen) eikä farmakodynamiikkaan (verensokeri- ja insuliinitasot).
Injektoitavat anestesia -aineet: 40 mg: n samanaikainen suonensisäisen parekoksibinatriumin ja propofolin (CYP2C9 -substraatti) tai midatsolaamin (CYP3A4 -substraatti) samanaikainen anto ei muuttanut laskimonsisäisesti annettavan propofolin tai midatsolaamin farmakokinetiikkaa (aineenvaihdunta ja altistus) tai farmakodynamiikkaa (vaikutukset elektrokardiogrammiin, psykomotoriseen testaukseen ja toipumisajan sedaatioon). Lisäksi valdekoksibin samanaikainen anto ei vaikuttanut merkittävästi suun kautta annetun midatsolaamin maksan tai suoliston CYP3A4-välitteiseen aineenvaihduntaan.Parekoksibinatrium 40 mg / laskimoon ei muuttanut fentanyylin tai alfentanyylin (CYP3A4-substraatit) farmakokinetiikkaa laskimonsisäisesti.
Hengitettävät anestesia -aineet: Erityisiä yhteisvaikutustutkimuksia ei ole tehty. Kirurgisissa tutkimuksissa, joissa parekoksibinatriumia annettiin ennen leikkausta, farmakodynaamisia yhteisvaikutuksia ei havaittu potilailla, joita hoidettiin parekoksibinatriumilla ja inhaloitavilla anestesia -aineilla, kuten typpioksiduulilla ja isofluraanilla (ks. Kohta 5.1).
04.6 Raskaus ja imetys -
Raskaus:
Uskotaan, että parekoksibinatrium voi aiheuttaa vakavia synnynnäisiä vikoja, kun sitä annetaan raskauden viimeisellä kolmanneksella, koska
kuten muutkin prostaglandiinisynteesiä estävät lääkkeet, se voi aiheuttaa valtimokanavan ennenaikaisen sulkeutumisen tai kohdun inertian (ks. kohdat 4.3, 5.1 ja 5.3).
Dynastat on vasta -aiheinen (ks. Kohta 4.3) raskauden viimeisen kolmanneksen aikana.
Muiden COX-2-estäjien tavoin Dynastatin käyttöä ei suositella raskautta suunnitteleville naisille (ks. Kohdat 4.4, 5.1 ja 5.3).
Muiden COX-2-estäjien tavoin Dynastatin käyttöä ei suositella raskautta suunnitteleville naisille (ks. Kohdat 4.4, 5.1 ja 5.3).
Parekoksibinatriumin käytöstä raskauden tai synnytyksen aikana ei ole riittävästi kliinistä tietoa Eläinkokeet ovat osoittaneet lisääntymistoksisuutta (ks. Kohdat 5.1 ja 5.3) Mahdollista riskiä ihmisille ei tunneta. Dynastatia ei tule käyttää raskauden kahden ensimmäisen kolmanneksen aikana tai synnytyksen aikana, ellei se ole ehdottoman välttämätöntä (ts. Mahdollinen hyöty potilaalle on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle).
Ruokinta-aika:
Parekoksibi, valdekoksibi (sen aktiivinen metaboliitti) ja valdekoksibin aktiivinen metaboliitti erittyvät rottien maitoon. Ei tiedetä, erittyykö valdekoksibi äidinmaitoon. Dynastatia ei saa antaa imetyksen aikana (ks. Kohdat 4.3 ja 5.3).
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn -
Tutkimuksia Dynastatin vaikutuksesta ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn ei ole tehty. Potilaiden, jotka kokevat huimausta, huimausta tai uneliaisuutta Dynastatin annon jälkeen, tulee kuitenkin välttää ajamista tai koneiden käyttöä.
04.8 Haittavaikutukset -
Haittavaikutukset ilmoitetaan kussakin yleisyysluokassa vakavuuden mukaan alenevassa järjestyksessä.
Seuraavia haittavaikutuksia raportoitiin potilailla, jotka saivat parekoksibia (N = 5 402) 28 lumekontrolloidussa kliinisessä tutkimuksessa.
[Hyvin yleinen (≥ 1/10), yleinen (≥ 1/100,
Infektiot ja tartunnat
Yleinen: nielutulehdus, alveolaarinen osteiitti (uuton jälkeinen alveoliitti)
Melko harvinainen: epänormaali seerumin valuminen rintalastan haavasta, haavainfektio
Veren ja imukudoksen häiriöt
Yleinen: postoperatiivinen anemia
Melko harvinainen: trombosytopenia
Immuunijärjestelmän häiriöt
Harvinainen: anafylaktoidiset reaktiot
Aineenvaihdunta- ja ravitsemushäiriöt
Yleinen: hypokalemia
Melko harvinaiset: ruokahaluttomuus, hyperglykemia
Psyykkiset häiriöt
Yleiset: levottomuus, unettomuus
Hermosto
Yleiset: hypestesia, huimaus
Melko harvinainen: aivoverenkiertohäiriöt
Kuulo ja tasapainoelin
Melko harvinainen: korvakipu
Sydämen patologiat
Melko harvinainen: sydäninfarkti, bradykardia
Verisuonipatologiat
Yleiset: hypertensio (pahentunut), ortostaattinen hypotensio
Melko harvinainen: pahentunut verenpaine
Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina
Yleinen: hengitysvajaus
Melko harvinainen: keuhkoembolia
Ruoansulatuselimistö
Hyvin yleinen: pahoinvointi
Yleiset: vatsakipu, oksentelu, ummetus, dyspepsia, ilmavaivat
Melko harvinainen: mahalaukun ja pohjukaissuolen haavaumat, gastroesofageaalinen refluksi, suun kuivuminen, epänormaali ruoansulatuskanavan ääni.
Harvinainen: haimatulehdus, ruokatorvitulehdus, suun turvotus (perioraalinen turvotus)
Iho ja ihokudos
Yleiset: kutina, hyperhidroosi
Melko harvinainen: ekkytoosi, ihottuma, nokkosihottuma
Luusto, lihakset ja sidekudos
Yleinen: selkäkipu
Melko harvinainen: nivelkipu
Munuaiset ja virtsatiet
Kunta: oliguria
Harvinainen: akuutti munuaisten vajaatoiminta
Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat
Yleinen: perifeerinen turvotus
Melko harvinainen: voimattomuus, pistoskohdan kipu, pistoskohdan reaktio
Diagnostiset testit
Yleinen: veren kreatiniinipitoisuuden nousu
Melko harvinainen: kreatiinifosfokinaasin nousu, laktaattidehydrogenaasiarvon nousu, SGOT -arvon nousu, SGPT -arvon nousu, veren ureapitoisuuden suureneminen
Vammat, myrkytykset ja toimenpiteiden komplikaatiot
Melko harvinaiset: hoidon jälkeiset komplikaatiot (iho)
Seuraavia vakavia haittavaikutuksia on raportoitu harvoin tulehduskipulääkkeiden yhteydessä, eikä niitä voida sulkea pois Dynastatin osalta: bronkospasmi ja hepatiitti.
Dynastatilla hoidetut potilaat, joille tehdään sepelvaltimon ohitusleikkaus, altistuvat suuremmalle haittavaikutusten, kuten sydän- ja verisuonitautien / tromboembolisten tapahtumien, syvien kirurgisten infektioiden ja rintalastan haavan korjausprosessien komplikaatioiden riskille. Tromboembolisia / sydän- ja verisuonitapahtumia ovat sydäninfarkti, aivohalvaus / TIA, keuhkoembolia ja syvä laskimotukos (ks. Kohdat 4.3 ja 5.1).
Seuraavia reaktioita on raportoitu parekoksibin käytön yhteydessä markkinoille tulon jälkeen:
Harvinainen: munuaisten vajaatoiminta, kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, hengenahdistus, takykardia ja Stevens-Johnsonin oireyhtymä.
Hyvin harvinainen: multiforminen punoitus, eksfoliatiivinen dermatiitti ja yliherkkyysreaktiot, mukaan lukien anafylaksia ja angioedeema (ks. Kohta 4.4).
Seuraavaa reaktiota on raportoitu markkinoille tulon jälkeen valdekoksibin käytön yhteydessä, eikä sitä voida sulkea pois parekoksibin osalta: nekroottinen epidermolyysi (ks. Kohta 4.4).
04.9 Yliannostus -
Parekoksibin yliannostustapauksiin on liittynyt haittavaikutuksia, joita on kuvattu myös suositelluilla parekoksibiannoksilla.
Yliannostustapauksissa potilaita on hoidettava oireenmukaisella ja tukihoidolla. Valdekoksibi ei eliminoidu hemodialyysillä. Diureesi tai virtsan alkalointi eivät ehkä ole tehokkaita menetelmiä, koska valdekoksibi sitoutuu voimakkaasti plasman proteiineihin.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET -
05,1 "Farmakodynaamiset ominaisuudet -
Farmakoterapeuttinen ryhmä: koksibi, ATC -koodi: M01AH04
Parekoksibi on valdekoksibin aihiolääke. Valdekoksibi on selektiivinen syklo-oksigenaasi-2: n (COX-2) estäjä, joka on tehokas suun kautta, kun sitä annetaan kliinisellä tehoalueella Syklo-oksigenaasi on vastuussa prostaglandiinien muodostumisesta. COX-2: n on osoitettu olevan entsyymin isoformi, joka on indusoitu vasteena tulehdusta edistäville ärsykkeille, ja sen uskotaan olevan ensisijaisesti vastuussa kipua aiheuttavien prostanoidien synteesistä. tulehdus ja kuume COX-2 osallistuu myös ovulaation, munasolun istutuksen ja valtimokanavan sulkemiseen, munuaisten toiminnan säätelyyn ja keskushermoston toimintaan (kuumeen indusointi, kivun havaitseminen ja kognitiivinen toiminta). voi myös vaikuttaa haavojen paranemiseen: se on itse asiassa eristetty mahalaukun haavaumia ympäröiviin kudoksiin ihmisillä, mutta sen merkitys haavaumia ei ole osoitettu.
Verihiutaleiden vastaisen aktiivisuuden ero joidenkin COX-1: tä estävien tulehduskipulääkkeiden ja selektiivisten COX-2-estäjien välillä voi olla kliinisesti merkitsevä potilailla, joilla on riski saada tromboembolisia reaktioita. Näiden havaintojen kliinistä merkitystä ei ole osoitettu.
Dynastatin tehokkuus todettiin kliinisissä tutkimuksissa, joissa kivulias komponentti esiintyi hammaslääketieteessä, gynekologiassa (kohdunpoisto), ortopediassa (polvi- ja lonkkaproteesien asettaminen) ja ohitusleikkauksessa. esiintyi 7-13 minuutissa, kliinisesti merkittävä analgeettinen vaikutus 23-39 minuutissa ja huippuvaikutus 2 tunnin kuluessa Dynastat 40 mg kerta-annoksen antamisesta reittiä kohden. laskimoon tai lihakseen. 40 mg: n annoksen analgeettisen vaikutuksen laajuus oli verrattuna ketorolaakkiin 60 mg lihakseen tai 30 mg ketorolaakkiin laskimoon. Kerta -annoksen jälkeen kipua lievittävän vaikutuksen keston osoitettiin riippuvan annoksesta ja kivun kliinisestä mallista ja vaihtelivat 6 tunnista yli 12 tuntiin.
Säästövaikutukset opioideihin : Lumekontrolloidussa kliinisessä tutkimuksessa ortopediasta ja yleiskirurgiasta potilaat (n = 1050) saivat parenteraalisen Dynastatin aloitusannoksena 40 mg IV ja sen jälkeen 20 mg kahdesti vuorokaudessa vähintään 72 tunnin ajan. hoitoon, johon kuului potilaan kontrolloima lisäopioidien antaminen. Opioidien käytön väheneminen Dynastat-hoidon aikana päivinä 2 ja 3 oli 7,2 mg ja 2,8 mg (37% ja 28%). Tämä opioidien käytön väheneminen liittyi opioidien käytön vähenemiseen. Merkittäviä oireita potilaille. Lisäkipua helpotettiin verrattuna pelkkään opioidien käyttöön. Muissa kirurgisissa olosuhteissa tehdyissä lisätutkimuksissa on saatu samankaltaisia havaintoja. opioideja.
Ruoansulatuskanavan tutkimukset: lyhytaikaisissa tutkimuksissa (7 päivää) maha- ja pohjukaissuolihaavojen tai eroosioiden ilmaantuvuus terveillä nuorilla tai vanhuksilla (ikä ≥ 65 vuotta), joita havaittiin endoskooppisesti Dynastatin annon jälkeen (5--21%), vaikka se oli suurempi kuin lumelääke (5-12%), on tilastollisesti merkittävästi pienempi kuin tulehduskipulääkkeillä havaittu ilmaantuvuus (66-90%).
Leikkauksen jälkeiset turvallisuustutkimukset sepelvaltimon ohitussiirron jälkeen: Osana kahta lumekontrolloitua turvallisuustutkimusta, joissa potilaat saivat parekoksibinatriumia vähintään 3 vuorokauden ajan, minkä jälkeen he siirtyivät suun kautta otettavaan valdekoksibiin kokonaiskestoksi 10-14 vuorokautta, lisäksi ilmoitettiin haittatapahtumista rutiininomaisesti riippumaton asiantuntijakomitea tarkasteli ja yksilöi hoidon aikana kaikki potilaat saivat tavanomaista kivunlievitystä.
Potilaita hoidettiin pienellä annoksella asetyylisalisyylihappoa ennen satunnaistamista ja kahden sepelvaltimon ohitusleikkauskokeiden aikana.
Ensimmäisessä sepelvaltimon ohitusleikkaustutkimuksessa, kaksoissokkoutetussa, lumekontrolloidussa 14 päivän tutkimuksessa, arvioitiin potilaita, jotka saivat 40 mg parekoksibinatriumia laskimonsisäisesti vähintään 3 päivän ajan. parekoksibinatrium / valdekoksibi) (n = 311) tai lumelääke / lumelääke (n = 151). Arvioitiin 9 aikaisemmin määriteltyjen tapahtumien luokkaa (sydän- ja verisuonitukos, tromboemboliset tapahtumat, perikardiitti, sydämen vajaatoiminnan uusi alkaminen tai paheneminen, munuaisten vajaatoiminta / vajaatoiminta, ylemmän ruoansulatuskanavan komplikaatiot, suuri verenvuoto vaikuttamatta ruoansulatuskanavaan, infektiot, keuhkokomplikaatiot, jotka eivät ole peräisin . tarttuva ja kuolema). Merkitsevästi suurempi esiintyvyys (p -iskemia, aivoverenkiertohäiriöt, syvä laskimotromboosi ja keuhkoembolia) havaittiin parekoksibi / valdekoksibihoitoryhmässä verrattuna lumelääke / lumelääkehoitoryhmään laskimonsisäisen annon aikana (2,2% ja 0)., 0 %) ja koko tutkimuksen ajan (4,8%ja 1,3%). Leikkaushaavojen komplikaatioita (useimmiten rintalastan haava) havaittiin useammin parekoksibi / valdekoksibi -hoitoryhmässä.
Toisessa sepelvaltimon ohitusleikkaustutkimuksessa arvioitiin neljää aiemmin määritettyä tapahtumaluokkaa (sydän- ja verisuonitauti / tromboembolia; munuaisten vajaatoiminta / munuaisten vajaatoiminta; ruoansulatuskanavan yläosahaava / verenvuoto; rintalastan haavan komplikaatiot). Potilaat satunnaistettiin 24 tunnin kuluessa sepelvaltimon ohitussiirrosta seuraavasti: aloitusannos parekoksibia 40 mg suonensisäisesti ja sen jälkeen 20 mg laskimoon 12 tunnin välein vähintään 3 päivän ajan, minkä jälkeen valdekoksibi suun kautta 20 mg 12 tunnin välein (n = 544) yhteensä 10 hoitopäivän ajan; laskimonsisäinen lumelääke, jota seurasi suun kautta otettava valdekoksibi (n = 544); tai laskimonsisäinen lumelääke, jota seurasi suun kautta otettava lumelääke (n = 548) Merkittävästi suurempi (p = 0,033) tapahtumien esiintyvyys sydän- ja verisuonitaudeissa / tromboemboliassa oli havaittiin parekoksibi / valdekoksibihoitoryhmässä (2,0%) verrattuna lumelääke / lumelääkeryhmään (0,5%). Lume- / valdekoksibihoitoon liittyi myös suurempi sydän- ja verisuonitromboembolisten tapahtumien esiintyvyys kuin lumelääkkeellä, mutta tämä ero ei saavuttanut tilastollista merkitystä. Kolme kuudesta sydän- ja verisuonitautien tromboembolisesta tapahtumasta plasebo / valdekoksibihoitoryhmässä tapahtui lumelääkehoidon aikana; nämä potilaat eivät saaneet valdekoksibia. Aiemmin määritellyt tapahtumat, joita esiintyi eniten kaikissa kolmessa hoitoryhmässä, olivat kirurgisten haavakomplikaatioiden luokkaa, mukaan lukien syvät kirurgiset infektiot ja rintalastan haavan korjausprosessit.
Merkittäviä eroja aktiivisten hoitojen ja lumelääkkeen välillä ei havaittu missään muussa aiemmin määritellyssä tapahtumakategoriassa (munuaisten vajaatoiminta / vajaatoiminta, ruoansulatuskanavan yläosan komplikaatiot tai rintalastan haavan komplikaatiot).
Turvallisuustutkimukset yleisessä kirurgiassa: Suuressa (n = 1 050) suuressa ortopedisessa / yleiskirurgisessa tutkimuksessa potilaita hoidettiin aloitusannoksella 40 mg parekoksibia laskimoon, jota seurasi 20 mg laskimoon 12 tunnin välein vähintään 3 päivän ajan, minkä jälkeen suun kautta otettavaa valdekoksibia (20 mg) 12 tunnin välein) (n = 525) yhteensä 10 hoitopäivän ajan tai laskimonsisäinen lumelääke ja sen jälkeen suun kautta otettava lumelääke (n = 525). Näillä potilailla, joille tehtiin leikkaus, parekoksibinatriumin / valdekoksibin yleisessä turvallisuusprofiilissa ei ollut merkittävää eroa lumelääkkeeseen verrattuna, mukaan lukien neljä tapahtumakategoriaa, jotka oli aiemmin määritelty ja kuvattu edellä toisessa ohitus tutkimuksessa.
Verihiutaleiden tutkimukset: Pienissä, moniannoksisissa kliinisissä tutkimuksissa, jotka tehtiin terveille nuorille ja iäkkäille tutkittaville, Dynastatin 20 mg tai 40 mg kahdesti vuorokaudessa antaminen ei osoittanut vaikutusta verihiutaleiden aggregaatioon tai verenvuotoon verrattuna nuoriin tutkittaviin Dynastat 40 mg kahdesti vuorokaudessa ei vaikuttanut kliinisesti merkittävästi asetyylisalisyylihapon välitteiseen verihiutaleiden toiminnan estämiseen (ks. kohta 4.5).
05,2 "Farmakokineettiset ominaisuudet -
Laskimonsisäisen tai lihaksensisäisen annon jälkeen parekoksibi muuttuu nopeasti entsymaattisella hydrolyysillä maksassa valdekoksibiksi, farmakologisesti aktiiviseksi osaksi.
Imeytyminen
Valdekoksibialtistus Dynastatin kerta -annoksen jälkeen sekä plasmakonsentraation ja ajan välisen alueen (AUC) että huippupitoisuuden (Cmax) käyrän perusteella määritettynä on kliinisellä annosalueella suunnilleen lineaarinen. kaksi kertaa vuorokaudessa annetun annoksen jälkeen olivat lineaarisia aina 50 mg: aan asti laskimoon ja 20 mg: aan lihakseen. vakaa tila saavutettiin 4 päivän kuluessa kaksinkertaisella vuorokausiannoksella.
Valdekoksibin huippupitoisuus plasmassa saavutettiin noin 30 minuutissa ja noin tunnin kuluttua 20 mg parekoksibinatriumin kerta -annoksen antamisesta laskimoon ja lihakseen. Valdekoksibialtistus laskimonsisäisen ja lihaksensisäisen annon jälkeen oli samanlainen AUC: n ja Cmax: n suhteen.Parekoksibialtistus oli samanlainen AUC: n suhteen sekä laskimonsisäisen että lihaksensisäisen annon jälkeen.
Lihakseen annetun parekoksibin keskimääräinen Cmax oli pienempi kuin laskimonsisäinen bolusinjektio, mikä johtuu hitaammasta ekstravaskulaarisesta imeytymisestä lihaksensisäisen annon jälkeen. Näiden vähennysten ei katsota olevan kliinisesti merkittäviä, koska valdekoksibin Cmax -arvo on verrattavissa lihakseen ja laskimoon annon jälkeen.
Jakelu
Valdekoksibin jakautumistilavuus laskimonsisäisen annon jälkeen on noin 55 litraa. Sitoutuminen plasman proteiineihin on noin 98% pitoisuusalueella, joka saavutetaan suurimmilla suositelluilla annoksilla eli 80 mg / vrk Valdekoksibi, mutta ei parekoksibi, jakautuu laajasti punasoluihin.
Aineenvaihdunta
In vivo parekoksibi muuttuu nopeasti lähes kokonaan valdekoksibiksi ja propionihapoksi, ja sen puoliintumisaika plasmassa on noin 22 minuuttia. Valdekoksibin eliminaatio johtuu voimakkaasta maksan metaboliasta, johon liittyy useita metabolisia reittejä, mukaan lukien sytokromi P 450 (CYP) -fraktioiden 3A4 ja 2C9 ja sulfonamidiosan glukuronidaatio (noin 20%). Valdekoksibin hydroksyloitu metaboliitti on tunnistettu ihmisen plasmassa (sytokromiareitin kautta), joka on aktiivinen COX-2-estäjänä. Tämä metaboliitti edustaa noin 10% valdekoksibipitoisuudesta; tämän metaboliitin alhaisen pitoisuuden vuoksi sillä ei odoteta olevan kliinisesti merkittävää vaikutusta parekoksibinatriumin terapeuttisten annosten antamisen jälkeen.
Eliminaatio
Valdekoksibi eliminoituu maksametabolian kautta ja alle 5% valdekoksibista erittyy muuttumattomana virtsaan. Parekoksibin jälkiä ei havaittu muuttumattomana virtsassa, kun taas ulosteesta löytyi vain jälkiä. Noin 70% annoksesta erittyy virtsaan inaktiivisten metaboliittien muodossa. Valdekoksibin plasmapuhdistuma (CLp) on noin 6 litraa / tunti. Valdekoksibin eliminaation puoliintumisaika (t½) parekoksibinatriumin laskimoon tai lihakseen antamisen jälkeen on noin 8 tuntia.
Eläkeläiset: Dynastatia on annettu farmakokineettisissä ja kliinisissä tutkimuksissa 335 iäkkäälle potilaalle (65–96 -vuotiaat). Terveillä iäkkäillä suun kautta otettavan valdekoksibin näennäinen puhdistuma pieneni, mikä osoittaa noin 40% suuremman valdekoksibialtistuksen plasmassa verrattuna terveisiin nuoriin.
Valdekoksibiallo -plasman altistus vakaa tila painoon suhteutettuna se oli noin 16% suurempi iäkkäillä naisilla kuin iäkkäillä miehillä (ks. kohta 4.2).
Muutettu munuaisten toimintaPotilailla, joilla oli eriasteinen munuaisten vajaatoiminta, annettiin Dynastat 20 mg suonensisäisesti, parekoksibi poistui nopeasti plasmasta. Koska valdekoksibin eliminaatio ei ole pääasiassa munuaisten kautta, muutoksia valdekoksibin puhdistumassa ei ole havaittu edes potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta tai dialyysihoito (ks. Kohta 4.2).
Muutettu maksan toiminta: Kohtalainen maksan vajaatoiminta ei johtanut parekoksibin muuttumiseen valdekoksibiksi nopeuteen tai tehokkuuteen. Potilaiden, joilla on kohtalainen maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-pisteet 7-9), tulee aloittaa hoito puolet tavanomaisesta Dynastat-annoksesta ja suurin päivittäinen annos on pienennettävä 40 mg: aan, koska tässä potilasryhmässä valdekoksibipitoisuudet olivat yli kaksinkertaiset (130%). Potilaita, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, ei ole tutkittu, joten Dynastatin käyttöä vaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastaville potilaille ei suositella (ks. Kohdat 4.2 ja 4.3).
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta -
Ei-kliiniset tiedot osoittavat, että tavanomaiset tutkimukset eivät viittaa erityiseen vaaraan ihmisille farmakologinen turvallisuus tai toistuvan annoksen myrkyllisyys 2 kertaa ihmisen enimmäisaltistus parekoksibille. Koirilla ja rotilla tehdyissä toistuvan altistuksen toksisuustutkimuksissa systeeminen altistus valdekoksibille (parekoksibin aktiivinen metaboliitti) oli kuitenkin noin 0, 8 kertaa suurempi kuin systeeminen altistus iäkkäille suositellulla terapeuttisella enimmäisannoksella 80 mg vuorokaudessa. Suurempiin annoksiin on liittynyt ihoinfektioiden pahenemista ja hitaampaa paranemista, mikä todennäköisesti liittyy COX-2: n estoon.
Lisääntymistoksisuustutkimuksissa implantaation jälkeisen tuotteen hedelmöitys, resorptio ja sikiön kasvun hidastuminen tapahtuivat annoksilla, jotka eivät aiheuttaneet toksisuutta äidille kanilla tehdyissä tutkimuksissa. Parekoksibi ei vaikuttanut uros- tai naarasrottien hedelmällisyyteen.
Parekoksibinatriumin vaikutuksia ei ole arvioitu raskauden loppuvaiheessa eikä synnytyksen ja synnytyksen jälkeisenä aikana. Imettäville rotille annettujen parekoksibinatriumin kerta -annosten jälkeen laskimoon havaittiin parekoksibin, valdekoksibin ja maidon pitoisuuksia maidosta. Samanlainen valdekoksibin metaboliitti niille, jotka ovat äidin plasmassa.
Parekoksibinatriumin karsinogeenisuutta ei ole arvioitu.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT -
06.1 Apuaineet -
Pöly
Vedetön dinatriumfosfaatti.
Fosforihappo ja / tai natriumhydroksidi (pH: n säätämiseksi).
Liuotin
Natriumkloridia
Kloorivetyhappo tai natriumhydroksidi (pH: n säätämiseen)
Injektionesteisiin käytettävä vesi.
06.2 Yhteensopimattomuus "-
Tätä lääkevalmistetta ei saa sekoittaa muiden kuin kohdassa 6.6 mainittujen lääkkeiden kanssa.
Dynastatia ja opioideja ei saa antaa yhdessä samassa ruiskussa.
Käyttö laktaattisen Ringerin injektionesteen tai 50 g / l (5%) glukoosin liuottamiseen Ringerin injektionesteeseen aiheuttaa parekoksibin saostumista liuoksesta, joten sitä ei suositella.
Steriilin injektionesteisiin käytettävän veden käyttöä ei suositella, koska saatu liuos ei ole isotoninen.
Dynastatia ei saa antaa saman infuusioletkun kautta, jota käytetään muiden lääkevalmisteiden antamiseen. Infuusioletku on huuhdeltava ennen ja jälkeen Dynastatin antamisen yhteensopivan liuoksen kanssa (ks. Kohta 6.6).
In-line-injektiota, jossa annetaan glukoosia 50 g / l (5%) Ringerin laktaattiliuoksessa tai muissa laskimonsisäisissä nesteissä, joita ei ole lueteltu kohdassa 6.6, ei suositella, koska se voi aiheuttaa valmisteen saostumista liuoksessa.
06.3 Voimassaoloaika "-
3 vuotta.
Käyttövalmiiksi saatetun liuoksen kemiallinen ja fysikaalinen stabiilisuus on osoitettu 24 tunnin ajan 25 ° C: ssa. Mikrobiologiselta kannalta aseptisissa olosuhteissa valmistettu tuote tulee käyttää välittömästi. Jos sitä ei käytetä välittömästi, säilytysajat ja -olosuhteet ennen käyttöä ovat käyttäjän vastuulla, eivätkä ne normaalisti ylitä 12 tuntia 25 ° C: ssa, ellei käyttövalmiiksi saattamista ole tehty kontrolloidun ja validoidun aseptisuuden olosuhteissa.
06.4 Säilytystä koskevat erityiset varotoimet -
Tämä lääkevalmiste ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita ennen käyttövalmiiksi saattamista.
Käyttövalmiiksi saatettuja liuoksia ei saa säilyttää jääkaapissa tai pakastimessa.
Käyttökuntoon saatetun lääkevalmisteen säilytysolosuhteet, ks. Kohta 6.3.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö -
Parekoksibinatrium -injektiopullot
40 mg injektiopullot: Tyypin I kirkas, väritön lasinen injektiopullo (5 ml), jossa on laminoitu korkki ja sinetöity purppuraan irrotettavaan korkkiin, joka on kiinnitetty alumiinikorkkiin.
Liuotinpullot
2 ml: n injektiopullo: väritön neutraali lasi, tyyppi I.
Dynastat on saatavana steriilinä kertakäyttöisenä injektiopullona, joka on pakattu 2 ml: n injektiopulloon, joka on täytetty 2 ml: n tilavuudella 2 ml 9 mg / ml (0,9%) natriumkloridiliuosta (katso eri pakkauskoot ja kokoonpanot alla).
Pakkaukset
Pakkaus 1 + 1: sisältää 1 injektiopullon, jossa on 40 mg parekoksibia, ja 1 ampullin, jossa on 2 ml 9 mg / ml (0,9%) natriumkloridiliuosta.
Pakkaus 3 + 3: sisältää 3 injektiopulloa, joissa on 40 mg parekoksibia, ja 3 ampullia, joissa on 2 ml 9 mg / ml (0,9%) natriumkloridiliuosta.
Pakkaus 5 + 5: sisältää 5 injektiopulloa, joissa on 40 mg parekoksibia, ja 5 ampullia, joissa on 2 ml 9 mg / ml (0,9%) natriumkloridiliuosta.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet -
Dynastat on saatettava käyttövalmiiksi ennen käyttöä. Dynastat ei sisällä säilöntäaineita. Valmisteen valmistuksessa on käytettävä aseptisia tekniikoita.
Liuottimet käyttövalmiiksi saattamista varten
Liuota Dynastat 40 mg 2 ml: aan 9 mg / ml (0,9%) natriumkloridiliuosta.
Ainoat muut liuottimet, jotka soveltuvat käyttövalmiiksi saattamiseen, ovat:
glukoosiliuos 50 g / l (5%) infuusiona
4,5 mg / ml (0,45%) natriumkloridia ja 50 g / l (5%) glukoosiliuosta
Käyttökuntoon saattaminen
Käytä kylmäkuivattua parekoksibia (kuten parekoksibinatriumia) käyttövalmiiksi aseptisella tekniikalla. Irrota violetti irrotettava korkki, kunnes 40 mg parekoksibipullon kumitulpan keskiosa näkyy. Vedä steriilillä neulalla ja ruiskulla 2 ml sopivaa liuotinta ja työnnä neula injektiopullon kumitulpan keskiosan läpi, jotta liuotin siirretään 40 mg: n injektiopulloon. Liuota jauhe kokonaan varovasti kiertäen ja tarkista käyttövalmiiksi saatettu valmiste ennen käyttöä.
Käyttövalmiiksi saattamisen jälkeen Dynastat on tarkastettava silmämääräisesti hiukkasten ja värimuutosten varalta ennen antamista. Liuosta ei saa käyttää, jos se on värjäytynyt tai samea tai jos siinä on hiukkasjäämiä. Dynastat on annettava 24 tunnin kuluessa käyttövalmiiksi saattamisesta (ks. Kohta 6.3) tai se on hävitettävä.
Käyttövalmis tuote on isotoninen.
Laskimonsisäisen liuoksen yhteensopivuus
Liuottamisen jälkeen sopivilla liuottimilla Dynastat voidaan pistää vain suonensisäisesti tai lihaksensisäisesti tai suonensisäisiin linjoihin, jotka antavat:
natriumkloridiliuos 9 mg / ml (0,9%)
glukoosiliuos 50 g / l (5%) infuusiona
4,5 mg / ml (0,45%) natriumkloridia ja 50 g / l (5%) glukoosiliuosta
Ringer-laktaatti-injektioneste, liuos
Vain kertakäyttöön. Käyttämätön lääke ja tästä lääkkeestä peräisin oleva jäte on hävitettävä paikallisten määräysten mukaisesti.
07.0 "MYYNTILUVAN HALTIJA" -
Pfizer Limited
Voileipä
Kent CT13 9NJ
Iso -Britannia
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO -
EU / 1/02/209 / 006-008
035631062
035631074
035631086
09.0 MYYNTILUVAN MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ -
Myyntiluvan myöntämisen päivämäärä: 22. maaliskuuta 2002
Valtuutuksen uusiminen: 22. maaliskuuta 2007
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ -
21. helmikuuta 2011
