Vaikuttavat aineet: Domperidoni
Peridon 10 mg kalvopäällysteiset tabletit Peridon 10 mg poreradat Peridon 1 mg / ml oraalisuspensio Peridon-peräpuikot
Pakkauskokoja on saatavana Peridon -pakkausselosteista:- Peridon 10 mg kalvopäällysteiset tabletit Peridon 10 mg poreradat Peridon 1 mg / ml oraalisuspensio Peridon-peräpuikot
- Peridon 10 mg kalvopäällysteiset tabletit, Peridon 10 mg poreradat, Peridon 30 mg peräpuikot,
Miksi Peridonia käytetään? Mitä varten se on?
Tämä lääke kuuluu prokineettisten aineiden luokkaan.
Peridon on tarkoitettu pahoinvoinnin ja oksentelun oireiden lievittämiseen.
▼ Lääkevalvontaa. Tämä mahdollistaa uusien turvallisuustietojen nopean tunnistamisen. Voit auttaa ilmoittamalla kaikista tämän lääkkeen käytön aikana havaituista sivuvaikutuksista. Katso sivuvaikutusten raportoinnin lopusta tiedot sivuvaikutusten ilmoittamisesta.
Vasta -aiheet Milloin Peridonia ei tule käyttää
Peridon on vasta -aiheinen seuraavissa tapauksissa:
- potilailla, joilla on kohtalainen tai vaikea maksan vajaatoiminta
- potilaille, joiden sydämen johtamisvälit, erityisesti QTc-aika, tunnetusti pidentyvät potilailla, joilla on merkittäviä elektrolyyttihäiriöitä ja joilla on ennestään sydänsairauksia, esim. kongestiivinen sydämen vajaatoiminta (ks. varotoimet).
- Kaikkien QT -aikaa pidentävien lääkkeiden samanaikainen anto (ks. Kohta Yhteisvaikutukset).
- Voimakkaiden CYP3A4 -estäjien samanaikainen anto (riippumatta niiden vaikutuksista QT -ajan pitenemiseen) (ks. Kohta Yhteisvaikutukset).
- Tunnettu yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai apuaineille.
- Prolaktiinia vapauttavat aivolisäkekasvaimet (prolaktinoomat).
Peridonia ei tule käyttää tapauksissa, joissa mahalaukun liikkuvuuden stimulointi voi olla haitallista: ruoansulatuskanavan verenvuoto, mekaaninen tukos tai perforaatio
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Peridonia
Munuaisten vajaatoiminta
Domperidonin eliminaation puoliintumisaika on pidentynyt vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa, lääke 7,4-20,8 tuntia, mutta plasman lääkeainepitoisuudet näyttivät pienemmiltä kuin terveillä vapaaehtoisilla. Koska vain hyvin pieni määrä muuttumatonta lääkettä erittyy munuaisten kautta, kerta -annos ei todennäköisesti tarvitse korjausta munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla. Toistuvan annostelun yhteydessä domperidonin annostelutiheyttä on vähennettävä kerran tai kahdesti vuorokaudessa vajaatoiminnan vakavuudesta riippuen. Annosta voidaan myös pienentää.
Tällaisia potilaita, jotka saavat pitkäaikaista hoitoa, on seurattava säännöllisesti.
Sydän- ja verisuonivaikutukset
Peridon on yhdistetty QT -ajan pidentymiseen EKG: ssä. Markkinoille tulon jälkeisen seurannan aikana domperidonia käyttävillä potilailla on todettu hyvin harvinaisia tapauksia QTc-ajan pitenemisestä ja kääntyvien kärkien kääntymisestä. Näitä tapauksia olivat potilaat, joilla oli hämmentäviä riskitekijöitä, elektrolyyttihäiriöitä ja samanaikainen hoito, jotka saattoivat olla vaikuttavia tekijöitä. (Ks. Kohta Haittavaikutukset Vaikutukset).
Epidemiologiset tutkimukset ovat osoittaneet, että domperidoniin liittyi lisääntynyt riski saada vakavia kammioiden rytmihäiriöitä tai äkillinen sydämen kuolema. Riskiä on havaittu yli 60-vuotiailla potilailla, yli 30 mg: n vuorokausiannoksia saavilla potilailla ja potilailla, jotka käyttävät samanaikaisesti QT-aikaa pidentäviä lääkkeitä tai CYP3A4: n estäjiä.
Domperidonia tulee käyttää pienimmällä tehokkaalla annoksella.
Peridon on vasta-aiheinen potilaille, joilla tiedetään olevan sydämen johtamisvälien, erityisesti QTc-ajan, piteneminen, potilaille, joilla on merkittäviä elektrolyyttihäiriöitä (hypokalemia, hyperkalemia, hypomagnesemia) tai bradykardia, tai potilaille, joilla on aiemmin ollut sydänsairaus, kuten sydämen vajaatoiminta lisääntyneen kammion rytmihäiriöiden riskin vuoksi elektrolyyttihäiriöiden (hypokalemia, hyperkalemia -hypomagnesemia) tai bradykardian tiedetään olevan ehtoja, jotka lisäävät proarytmisiä riskejä.
Domperidonihoito on lopetettava, jos sydämen rytmihäiriöön liittyviä merkkejä tai oireita esiintyy, ja potilaiden tulee neuvotella lääkärin kanssa. Potilaita on neuvottava ilmoittamaan viipymättä kaikista sydämen oireista.
Käyttö potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta
Koska domperidoni metaboloituu pääasiassa maksassa, Peridonia ei tule käyttää potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta.
Käytä imetyksen aikana
Haittavaikutusten, erityisesti sydänvaikutusten, esiintymistä ei voida sulkea pois rintamaidon kautta altistumisen jälkeen.Tässä tapauksessa on päätettävä, lopetetaanko imetys vai lopetetaanko / lopetetaanko domperidonihoito arvioimalla hyödyt. Imetys vauvalle ja hoidon hyödyt äidille (ks. kohta Varoitukset)
Käyttö pediatriassa
Neurologiset haittavaikutukset (ks. Kohta ”Haittavaikutukset”) ovat harvinaisia. Koska metaboliset toiminnot ja veri-aivoeste eivät ole täysin kehittyneet ensimmäisten elinkuukausien aikana, neurologisten sivuvaikutusten riski on suurempi pienillä lapsilla. Siksi on suositeltavaa, että vastasyntyneet, imeväiset ja pienet lapsipotilaat määrittävät annoksen tarkasti ja noudattavat sitä tarkasti. Yliannostus voi aiheuttaa ekstrapyramidaalisia oireita lapsilla, mutta muita syitä on otettava huomioon.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Peridonin vaikutusta
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos olet äskettäin käyttänyt muita lääkkeitä, myös ilman reseptiä.
Domperidoni metaboloituu pääasiassa CYP3A4 -entsyymijärjestelmän kautta. In vitro -tutkimusten tulokset viittaavat siihen, että tätä entsyymiä merkittävästi estävien lääkkeiden samanaikainen käyttö voi johtaa domperidonipitoisuuksien nousuun plasmassa. Ketokonatsolin in vivo -interaktiotutkimukset ovat osoittaneet, että ketokonatsoli estää merkittävästi domperidonin ensikierron metaboliaa sytokromi CYP3A4: n välityksellä.
Tämän yhteisvaikutustutkimuksen tulokset on otettava huomioon, jos domperidonia määrätään samanaikaisesti vahvojen CYP3A4: n estäjien, kuten ketokonatsolin, ritonaviirin ja erytromysiinin kanssa.
Seuraavien aineiden samanaikainen nauttiminen on vasta -aiheista
Lääkkeet, jotka pidentävät QTc -aikaa
o luokan IA rytmihäiriölääkkeet (esim. disopyramidi, hydrokinidiini, kinidiini)
o luokan III rytmihäiriölääkkeet (esim. amiodaroni, dofetilidi, dronedaroni, ibutilidi, sotaloli)
o jotkin psykoosilääkkeet (esim. haloperidoli, pimotsidi, sertindoli)
o jotkut masennuslääkkeet (esim. sitalopraami, escitalopraami) o jotkin antibiootit (esim. erytromysiini, levofloksasiini, moksifloksasiini, spiramysiini)
o jotkut sienilääkkeet (esim. pentamidiini)
o jotkut malarialääkkeet (erityisesti halofantriini, lumefantriini)
o jotkut ruoansulatuskanavan lääkkeet (esim. sisapridi, dolasetroni, prukalopridi) tai jotkut antihistamiinit (esim. mekitatsiini, misolastiini)
o jotkin syövän hoitoon käytettävät lääkkeet (esim. toremifeeni, vandetanibi, vinkamiini)
tai jotkut muut lääkkeet (esim. bepridiili, difenaniili, metadoni)
Voimakkaat CYP3A4: n estäjät (riippumatta niiden QT-aikaa pidentävistä vaikutuksista), esimerkiksi:
tai proteaasin estäjät
tai systeemiset atsolin sienilääkkeet
o jotkut makrolidit (erytromysiini, klaritromysiini ja telitromysiini)
Seuraavien aineiden samanaikaista käyttöä ei suositella
Kohtalaiset CYP3A4: n estäjät, esim. Diltiatseemi, verapamiili ja jotkut makrolidit.
Seuraavien aineiden samanaikainen saanti vaatii varovaisuutta käytössä
Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä bradykardiaa ja hypokalemiaa indusoivia lääkkeitä sekä seuraavia QT -ajan pidentämiseen osallistuvia makrolideja: atsitromysiini ja roksitromysiini (klaritromysiini on vasta -aiheinen, koska se on voimakas CYP3A4: n estäjä). eikä tyhjentävä.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Raskaus ja imetys
Kysy lääkäriltäsi tai apteekista neuvoa ennen minkään lääkkeen käyttöä. Peridonia tulee käyttää raskauden aikana vain, jos se on perusteltua odotetun terapeuttisen hyödyn kanssa.
Imetys
Domperidoni erittyy äidinmaitoon ja imetettävät lapset saavat alle 0,1% äidin painosta mukautetusta annoksesta. Haittavaikutusten, erityisesti sydänvaikutusten, esiintymistä ei voida sulkea pois äidinmaidon kautta altistumisen jälkeen.Tässä tapauksessa on päätettävä, lopetetaanko imetys vai lopetetaanko / lopetetaanko domperidonihoito arvioimalla imetyksen hyödyt lapselle ja Varovaisuutta on noudatettava, jos riskitekijöitä pidentää QTc -aikaa imettävillä imeväisillä.
Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Peridonilla ei ole haitallista vaikutusta ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn.
Tärkeää tietoa Peridonin sisältämistä aineista:
Jos havaitset sokeri -intoleranssin, ota yhteys lääkäriisi ennen lääkkeen ottamista. Oraalisuspensio sisältää parahydroksibentsoaatteja, jotka voivat aiheuttaa allergisia reaktioita (mahdollisesti viivästynyt tyyppi)
Annostus ja käyttötapa Peridonin käyttö: Annostus
Peridonia tulee käyttää pienimmällä tehokkaalla annoksella mahdollisimman lyhyen ajan pahoinvoinnin ja oksentelun hallitsemiseksi. On suositeltavaa ottaa Peridon oraalisuspensio ennen ateriaa. Jos se otetaan aterian jälkeen, lääkkeen imeytyminen on melko hidasta.
Potilaiden on yritettävä ottaa jokainen annos määrättynä ajankohtana. Jos annos jää väliin, se on unohdettava ja tavanomainen annosteluohjelma on aloitettava uudelleen. Kaksinkertaista annosta ei pidä ottaa korvataksesi unohtamasi annos. Normaalisti enimmäiskesto ei saisi ylittää viikkoa.
Aikuiset ja nuoret (vähintään 12 -vuotiaat ja 35 kg tai enemmän painavat)
10 ml (1 mg / ml oraalisuspensiota) enintään kolme kertaa päivässä, enintään 30 ml vuorokaudessa.
Vastasyntyneet, imeväiset, lapset (alle 12 -vuotiaat) ja alle 35 kg painavat nuoret
Annos on 0,25 mg / kg. Tämä annos tulee antaa korkeintaan kolme kertaa päivässä, ja suurin annos on 0,75 mg / kg vuorokaudessa. Esimerkiksi 10 kg painavalle lapselle annos on 2,5 mg ja se voidaan antaa kolme kertaa päivässä, jolloin enimmäisannos on 7,5 mg päivässä. Suun kautta otettava domperidoni tulee ottaa ennen ateriaa / imettämistä, kun se otetaan aterian jälkeen, lääkkeen imeytyminen on jonkin verran viivästynyt.
Maksan vajaatoiminta
Peridon on vasta -aiheinen keskivaikeassa tai vaikeassa maksan vajaatoiminnassa (ks. Kohta Vasta -aiheet). Annosta ei kuitenkaan tarvitse muuttaa lievän maksan vajaatoiminnan yhteydessä
Munuaisten vajaatoiminta
Koska domperidonin eliminaation puoliintumisaika on pidentynyt, jos potilaalla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, Peridonin annostelutiheyttä on vähennettävä kerran tai kahdesti vuorokaudessa riippuen heikentymisen vakavuudesta toistuvan annon yhteydessä, ja sitä on ehkä lyhennettävä. annostus.
KÄYTTÖOHJEET
1 Pullossa on kierrekorkki, jossa on lapsiturvallinen aukko. 2 Pakkaus sisältää mittalasin ja mittaruiskun, joka on tarkoitettu lapsille , aseta pullo paikalleen ruisku ylöspäin, poista ruisku ja anna valmiste suoraan ruiskusta.4 Sulje pullo kierrekorkilla.5 Pese ruisku huolellisesti seuraavaa käyttöä varten.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Peridonia?
Jos vahingossa nielet / otat liiallisen Peridon -annoksen, ilmoita siitä välittömästi lääkärillesi tai mene lähimpään sairaalaan.
Oireet
Yliannostuksen oireita voivat olla uneliaisuus, sekavuus ja ekstrapyramidaaliset oireet, erityisesti lapsilla.
Hoito
Domperidonille ei ole spesifistä vastalääkettä, mutta tavanomainen oireenmukainen hoito tulee antaa välittömästi yliannostuksen sattuessa. Mahanhuuhtelu ja aktiivihiilen käyttö voivat siksi olla hyödyllisiä, EKG -seuranta on suoritettava, koska QT -aika voi pidentyä.
Tiukkaa lääkärin valvontaa ja tukihoitoa suositellaan.
Antikolinergiset ja parkinsonismilääkkeet voivat olla hyödyllisiä ekstrapyramidaalisten reaktioiden kontrolloinnissa. Jos sinulla on kysyttävää Peridonin käytöstä, kysy lääkäriltäsi tai apteekista.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Peridonin sivuvaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, Peridonkin voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Haittavaikutukset on lueteltu alla esiintymistiheyden mukaan seuraavan tavan mukaisesti: hyvin yleinen (≥1 / 10), yleinen (≥1 / 100, <1/10); melko harvinainen (≥ 1/1 000, <1/100); harvinainen (≥ 1/10 000, <1/1000); hyvin harvinainen (<1/10000), tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin).
Immuunijärjestelmä: hyvin harvinainen: allergiset reaktiot, mukaan lukien anafylaksia, anafylaktinen sokki, anafylaktinen reaktio, nokkosihottuma ja angioedeema.
Jos näin tapahtuu, lopeta hoito välittömästi ja ota yhteys lääkäriin.
Endokriiniset häiriöt: harvinainen; lisääntynyt prolaktiinipitoisuus.
Hermosto: hyvin harvinainen; epänormaalit lihasten liikkeet tai vapina, kouristukset, uneliaisuus, päänsärky, levottomuus, hermostuneisuus. Poikkeavien lihasten liikkeiden riski on suurempi imeväisillä ja pikkulapsilla kuin aikuisilla. Jos näin tapahtuu, lopeta hoito välittömästi ja ota yhteys lääkäriin.
Sydän: esiintymistiheys tuntematon: kammioperäiset rytmihäiriöt, QTc -ajan pidentyminen torsades de pointes ja äkillinen sydämen kuolema; näiden sairauksien ilmetessä hoito on lopetettava välittömästi.
Domperidoni saattaa liittyä sydämen rytmihäiriöiden ja sydämenpysähdyksen riskin lisääntymiseen. Tämä riski voi olla todennäköisempi yli 60 -vuotiailla potilailla tai yli 30 mg: n vuorokausiannoksilla. Domperidonia tulee käyttää pienimmällä tehokkaalla annoksella aikuisille ja lapsille
Ruoansulatuselimistö: harvinainen; ruoansulatuskanavan häiriöt, mukaan lukien ohimenevät suoliston kouristukset; erittäin harvinainen; ripuli.
Sukupuolielimet ja rinnat: harvinainen; galaktorrea, gynekomastia, amenorrea.
Tutkimukset: hyvin harvinainen: maksan vajaatoiminta. THE
Pakkausselosteen ohjeiden noudattaminen vähentää haittavaikutusten riskiä.
Sivuvaikutusten ilmoittaminen
Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Haittavaikutuksista voidaan ilmoittaa myös suoraan kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta osoitteessa www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Ilmoittamalla haittavaikutuksista voit auttaa saamaan enemmän tietoa tämän lääkkeen turvallisuudesta.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Viimeinen voimassaolopäivä: Katso pakkaukseen painettu viimeinen käyttöpäivä. Viimeinen käyttöpäivämäärä viittaa tuotteeseen ehjässä pakkauksessa, oikein varastoituna.
Varoitus: Älä käytä lääkettä pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.
Säilytystä koskevat erityiset varotoimet
Ei lasten ulottuville eikä näkyville.
Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy apteekista, miten hävität lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
Sävellys
Peridon 1 mg / ml oraalisuspensio
Yksi ml sisältää:
- Vaikuttava aine: domperidoni 1 mg.
- Apuaineet: polysorbaatti 20, mikrokiteinen selluloosa ja karmelloosi, sorbitoli, natriumsakkariini, metyyliparahydroksibentsoaatti, propyyliparahydroksibentsoaatti, puhdistettu vesi.
LÄÄKEMUOTO JA SISÄLTÖ
Oraalisuspensio: 200 ml pullo 1 mg / ml suspensiota
Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
PERIDON
▼ Lääkevalvontaa. Tämä mahdollistaa uusien turvallisuustietojen nopean tunnistamisen. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista. Katso kohdasta 4.8 lisätietoja haittavaikutusten ilmoittamisesta.
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
Peridon 10 mg kalvopäällysteiset tabletit
Yksi kalvopäällysteinen tabletti sisältää: vaikuttavaa ainetta domperidonia 10 mg.
Apuaine, jonka vaikutus tunnetaan: laktoosi.
Peridon 10 mg pore porerakeita
Yksi pussi sisältää: vaikuttavaa ainetta domperidonia 10 mg.
Apuaineet, joiden vaikutukset tunnetaan: sakkaroosi ja aspartaami.
Peridon 1 mg / ml oraalisuspensio
Yksi millilitra oraalisuspensiota sisältää: vaikuttavaa ainetta domperidonia 1 mg.
Apuaineet, joiden vaikutukset tunnetaan: sorbitoli ja parahydroksibentsoaatit.
Peridon 30 mg peräpuikot
Yksi peräpuikko sisältää: vaikuttavaa ainetta domperidonia 30 mg.
Apuaine, jonka vaikutus tunnetaan: butyylihydroksianisoli.
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1
03.0 LÄÄKEMUOTO
Kalvopäällysteiset tabletit
Poretabletit
Suspensio suun kautta
Peräpuikot
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
Peridon on tarkoitettu pahoinvoinnin ja oksentelun oireiden lievittämiseen.
04.2 Annostus ja antotapa
Peridonia tulee käyttää pienimmällä tehokkaalla annoksella mahdollisimman lyhyen ajan pahoinvoinnin ja oksentelun hallitsemiseksi.
On suositeltavaa ottaa Peridon suun kautta otettavina formulaatioina (tabletit, porerakeet ja oraalisuspensio) ennen ateriaa. Jos se otetaan aterian jälkeen, lääkkeen imeytyminen on melko hidasta.
Potilaiden on yritettävä ottaa jokainen annos määrättynä ajankohtana. Jos annos jää väliin, se tulee jättää väliin ja tavanomainen annosteluohjelma on aloitettava uudelleen. Kaksinkertaista annosta ei pidä ottaa korvata unohtunut annos.
Hoidon enimmäiskesto ei pääsääntöisesti saa ylittää viikkoa.
Annostus
Aikuiset ja nuoret (vähintään 12 -vuotiaat ja 35 kg tai enemmän painavat)
Kalvopäällysteiset tabletit
Yksi 10 mg: n tabletti enintään kolme kertaa päivässä, enimmäisannos on 30 mg päivässä.
Suspensio suun kautta
10 ml (1 mg / ml oraalisuspensiota) enintään kolme kertaa päivässä, enintään 30 ml vuorokaudessa.
10 mg kuohuvia rakeita
Yksi pussi (sisältää 10 mg domperidonia per pussi) enintään kolme kertaa päivässä enintään 3 annospussin vuorokaudessa.
Peräpuikot
Yksi 30 mg peräpuikko asetetaan peräsuoleen kahdesti päivässä.
Vastasyntyneet, imeväiset, lapset (alle 12 -vuotiaat) ja alle 35 kg painavat nuoret
Suspensio suun kautta
Annos on 0,25 mg / kg. Tämä annos tulee antaa korkeintaan kolme kertaa päivässä, ja suurin annos on 0,75 mg / kg vuorokaudessa. Esimerkiksi 10 kg painavalle lapselle annos on 2,5 mg ja se voidaan antaa kolme kertaa päivässä, jolloin enimmäisannos on 7,5 mg päivässä.
Suun kautta otettava domperidoni tulee ottaa ennen ateriaa / imettämistä, kun se otetaan aterian jälkeen, lääkkeen imeytyminen on jonkin verran viivästynyt.
Tabletit, porevat rakeet, peräpuikot
Annostelutarkkuuden vuoksi tabletit, porerakeet ja peräpuikot eivät sovellu käytettäväksi alle 35 kg painaville lapsille ja nuorille.
Maksan vajaatoiminta
Peridon on vasta -aiheinen keskivaikeassa tai vaikeassa maksan vajaatoiminnassa (ks. Kohta 4.3). Annosta ei kuitenkaan tarvitse muuttaa lievän maksan vajaatoiminnan yhteydessä (ks. Kohta 5.2).
Munuaisten vajaatoiminta
Koska domperidonin eliminaation puoliintumisaika on pidentynyt, jos potilaalla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, Peridonin annostelutiheyttä on vähennettävä kerran tai kahdesti vuorokaudessa riippuen heikentymisen vakavuudesta toistuvan annon yhteydessä, ja sitä on ehkä lyhennettävä. annostus.
04.3 Vasta -aiheet
Domperidoni on vasta -aiheinen seuraavissa tilanteissa:
• Tunnettu yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai apuaineille.
• Prolaktiinia vapauttavat aivolisäkekasvaimet (prolaktinoomat).
• potilailla, joilla on kohtalainen tai vaikea maksan vajaatoiminta (ks. Kohta 5.2).
• potilailla, joiden sydämen johtamisvälit, erityisesti QTc-aika, tunnetusti pidentyvät, potilailla, joilla on merkittäviä elektrolyyttihäiriöitä ja joilla on aiemmin ollut sydänsairaus, esim. Kongestiivinen sydämen vajaatoiminta (ks. Kohta 4.4).
• kaikkien QTc -aikaa pidentävien lääkkeiden samanaikainen anto (ks. Kohta 4.5).
• voimakkaiden CYP3A4 -estäjien samanaikainen anto (riippumatta niiden vaikutuksista QT -ajan pitenemiseen) (ks. Kohta 4.5).
Peridonia ei tule käyttää tapauksissa, joissa mahalaukun liikkuvuuden stimulointi voi olla haitallista: ruoansulatuskanavan verenvuoto, mekaaninen tukos tai perforaatio.
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Munuaisten vajaatoiminta
Domperidonin eliminaation puoliintumisaika pidentyy vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa.Potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (seerumin kreatiniini> 6 mg / 100 ml i ja> 0,6 mmol / l), eliminaation puoliintumisaika on lisääntynyt. 7,4 - 20,8 tuntia, mutta plasman lääkeainepitoisuudet näyttivät pienemmiltä kuin terveillä vapaaehtoisilla. Koska vain hyvin pieni määrä muuttumatonta lääkettä erittyy munuaisten kautta, kerta -annos ei todennäköisesti tarvitse korjausta munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla. Toistuvan annostelun yhteydessä domperidonin annostelutiheyttä on vähennettävä kerran tai kahdesti vuorokaudessa vajaatoiminnan vakavuudesta riippuen. Annosta voidaan myös pienentää.
Tällaisia potilaita, jotka saavat pitkäaikaista hoitoa, on seurattava säännöllisesti.
Sydän- ja verisuonivaikutukset
Domperidoni on yhdistetty QTc -ajan pidentymiseen EKG: ssä. Markkinoille tulon jälkeisen seurannan aikana domperidonia käyttävillä potilailla on todettu erittäin harvinaisia tapauksia QTc-ajan pitenemisestä ja kääntyvien kärkien kääntymisestä. Näitä tapauksia olivat potilaat, joilla oli hämmentäviä riskitekijöitä, elektrolyyttihäiriöitä ja samanaikainen hoito, jotka saattoivat olla vaikuttavia tekijöitä (ks. Kohta 4.8). ).
Epidemiologiset tutkimukset ovat osoittaneet, että domperidoni liittyi suurentuneeseen vakavien kammiorytmioiden tai äkillisen sydämen kuoleman riskiin (ks. Kohta 4.8). & EGRAVE; Riskiä on havaittu yli 60-vuotiailla potilailla, yli 30 mg: n vuorokausiannoksia saavilla potilailla ja potilailla, jotka käyttävät samanaikaisesti QTc-aikaa pidentäviä lääkkeitä tai CYP3A4-estäjiä.
Domperidonia tulee käyttää pienimmällä tehokkaalla annoksella aikuisille ja lapsille.
Domperidoni on vasta-aiheinen potilaille, joilla tiedetään olevan sydämen johtamisvälien, erityisesti QTc-ajan, piteneminen, potilaille, joilla on merkittäviä elektrolyyttihäiriöitä (hypokalemia, hyperkalemia, hypomagnesemia) tai bradykardia, tai potilaille, joilla on aiemmin ollut sydänsairaus, kuten sydämen vajaatoiminta kammion rytmihäiriöiden lisääntynyt riski (ks. kohta 4.3)
Domperidonihoito on lopetettava, jos sydämen rytmihäiriöön liittyviä merkkejä tai oireita esiintyy, ja potilaiden tulee neuvotella lääkärin kanssa.
Potilaita on neuvottava ilmoittamaan viipymättä kaikista sydämen oireista.
Käyttö potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta
Koska domperidoni metaboloituu pääasiassa maksassa, Peridonia ei tule käyttää potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta.
Käytä imetyksen aikana
Haittavaikutusten, erityisesti sydänvaikutusten, esiintymistä ei voida sulkea pois rintamaidon kautta altistumisen jälkeen.Tässä tapauksessa on päätettävä, lopetetaanko imetys vai lopetetaanko / lopetetaanko domperidonihoito arvioimalla hyödyt. Imetys vauvalle ja hoidon hyödyt äidille (ks. kohta 4.6).
Pediatriset potilaat
Neurologiset haittavaikutukset (ks. Kohta 4.8 "Mahdolliset haittavaikutukset") ovat harvinaisia. Koska metaboliset toiminnot ja veri-aivoeste eivät ole täysin kehittyneet ensimmäisten elinkuukausien aikana, neurologisten sivuvaikutusten riski on suurempi pienillä lapsilla. Siksi vastasyntyneille, imeväisille ja pienille lapsipotilaille suositellaan annoksen tarkkaa määrittämistä ja tiukkaa noudattamista (ks. Kohta 4.2).
Yliannostus voi aiheuttaa ekstrapyramidaalisia oireita lapsilla, mutta muita syitä on otettava huomioon.
Käytön varotoimet
& EGRAVE; rakeet voivat näyttää kellastuneilta ja / tai sakeutetuilta; ilmiö ei määritä muutoksia lääkkeen laadussa.
Kalvopäällysteiset tabletit sisältävät laktoosia, ja ne eivät ehkä sovellu potilaille, joilla on laktoosi-intoleranssi ja glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö.
Oraalisuspensio sisältää sorbitolia, joten se ei ehkä sovi potilaille, joilla on sorbitoli -intoleranssi. Lisäksi läsnä olevat säilöntäaineet (parahydroksibentsoaatit) voivat aiheuttaa allergisia reaktioita (mahdollisesti viivästyneitä).
Poretabletit sisältävät sakkaroosia, eivätkä ne välttämättä sovellu potilaille, joilla on fruktoosi-intoleranssi, glukoosi- ja galaktoosi-imeytymishäiriö tai sakkaroosi-isomaltaasipuutos.
Diabeteksen tai vähäsokerisen ruokavalion yhteydessä sakkaroosipitoisuus on otettava huomioon.
Peräpuikot sisältävät butyylihydroksianisolia, joka voi ärsyttää silmiä, ihoa sekä suun ja nenän limakalvoja.
Käyttö potilaille, joilla on hyperfenyylialaninemian riski:
Poretabletit sisältävät aspartaamia. Ei saa käyttää potilaille, joilla on hyperfenyylialaninemian riski.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Domperidoni metaboloituu pääasiassa CYP3A4 -entsyymijärjestelmän kautta. Tutkimustiedot in vitro viittaavat siihen, että tätä entsyymiä merkittävästi estävien lääkkeiden samanaikainen käyttö voi johtaa domperidonipitoisuuden suurenemiseen plasmassa. in vivo, farmakokineettisestä / farmakodynaamisesta yhteisvaikutuksesta ketokonatsolin tai erytromysiinin kanssa suun kautta otettuna terveillä koehenkilöillä vahvisti näiden lääkkeiden merkittävän domperidonin ensikierron metabolian estämisen CYP3A4: n kautta. Kun samanaikaisesti käytettiin 10 mg domperidonia suun kautta neljä kertaa vuorokaudessa ja ketokonatsolia 200 mg kahdesti vuorokaudessa, havaittiin keskimääräinen QTc -ajan piteneminen 9,8 ms, ja yksilölliset muutokset vaihtelivat välillä 1,2 - 17,5 ms.
Kun samanaikaisesti käytetään 10 mg domperidonia neljä kertaa vuorokaudessa ja suun kautta otettavaa erytromysiiniä 500 mg kolme kertaa päivässä, QTc -ajan pidentyminen keskimäärin oli 9,9 ms, ja yksilölliset vaihtelut olivat 1, 6 ja 14,3 ms.
Sekä domperidonin vakaan tilan Cmax että AUC kasvoivat noin kolminkertaiseksi kussakin näistä yhteisvaikutustutkimuksista.
Näissä tutkimuksissa domperidonin 10 mg: n monoterapia suun kautta neljä kertaa päivässä osoitti, että QTc -ajan keskiarvo kasvoi 1,6 ms (ketokonatsolitutkimus) ja 2,5 ms (tutkimus erytromysiinillä), kun taas monoterapia ketokonatsolilla (200 mg kahdesti vuorokaudessa) ja erytromysiinimonoterapia (500 mg kolme kertaa päivässä) johti QTc -ajan pitenemiseen 3,8 ja 4,9 ms vastaavasti havaintojakson aikana.
Lisääntynyt QTc -ajan pitenemisen riski farmakodynaamisten ja / tai farmakokineettisten yhteisvaikutusten vuoksi.
Seuraavien aineiden samanaikainen nauttiminen on vasta -aiheista
QTc -aikaa pidentävät lääkkeet:
• luokan IA rytmihäiriölääkkeet (esim. Disopyramidi, hydrokinidiini, kinidiini)
• luokan III rytmihäiriölääkkeet (esim. Amiodaroni, dofetilidi, dronedaroni, ibutilidi, sotaloli)
• jotkin psykoosilääkkeet (esim. Haloperidoli, pimotsidi, sertindoli)
• jotkut masennuslääkkeet (esim. Sitalopraami, escitalopraami)
• jotkin antibiootit (esimerkiksi erytromysiini, levofloksasiini, moksifloksasiini, spiramysiini)
• jotkut sienilääkkeet (esim. Pentamidiini)
• jotkin malarialääkkeet (erityisesti halofantriini, lumefantriini)
• jotkin ruoansulatuskanavan lääkkeet (esim. Sisapridi, dolasetroni, prukalopridi)
• jotkut antihistamiinit (esim. Mekitatsiini, misolastiini)
• jotkin syöpälääkkeet (esim. Toremifeeni, vandetanibi, vinkamiini)
• jotkut muut lääkkeet (esim. Bepridiili, difemanili, metadoni)
(ks. kohta 4.3).
Voimakkaat CYP3A4: n estäjät (riippumatta niiden QT-aikaa pidentävistä vaikutuksista), esimerkiksi:
• proteaasin estäjät
• systeemiset atsolin sienilääkkeet
• jotkut makrolidit (erytromysiini, klaritromysiini ja telitromysiini)
(ks. kohta 4.3).
Seuraavien aineiden samanaikaista käyttöä ei suositella
Kohtalaiset CYP3A4: n estäjät, esim. Diltiatseemi, verapamiili ja jotkut makrolidit.
(ks. kohta 4.3).
Seuraavien aineiden samanaikainen saanti vaatii varovaisuutta käytössä
Varovaisuutta on noudatettava bradykardiaa ja hypokalemiaa indusoivien lääkkeiden kanssa sekä seuraavien QTc -ajan pitenemiseen liittyvien makrolidien kanssa: atsitromysiini ja roksitromysiini (klaritromysiini on vasta -aiheinen, koska se on voimakas CYP3A4: n estäjä).
Yllä oleva luettelo aineista on ohjeellinen eikä tyhjentävä.
04.6 Raskaus ja imetys
Raskaus
Markkinoille tulon jälkeen on vain vähän tietoja domperidonin käytöstä raskaana oleville naisille.Rottatutkimus osoitti lisääntymistoksisuutta suurella annoksella, myrkyllistä äidille.Mahdollista riskiä ihmisille ei tunneta. Siksi Peridonia tulee käyttää raskauden aikana vain, jos se on perusteltua odotetun terapeuttisen hyödyn kanssa.
Imetys
Domperidoni erittyy äidinmaitoon ja imetettävät lapset saavat alle 0,1% äidin painosta mukautetusta annoksesta. Haittavaikutusten, erityisesti sydänvaikutusten, esiintymistä ei voida sulkea pois äidinmaidon kautta altistumisen jälkeen.Tässä tapauksessa on päätettävä, lopetetaanko imetys vai lopetetaanko / lopetetaanko domperidonihoito arvioimalla imetyksen hyödyt lapselle ja Varovaisuutta on noudatettava, jos riskitekijöitä pidentää QTc -aikaa imettävillä imeväisillä.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Peridonilla ei ole haitallista vaikutusta ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn.
04.8 Haittavaikutukset
Haittavaikutukset on lueteltu alla esiintymistiheyden mukaan seuraavan tavan mukaisesti: hyvin yleinen (≥1 / 10), yleinen (≥1 / 100,
Immuunijärjestelmän häiriöt: erittäin harvinainen; allergiset reaktiot, mukaan lukien anafylaksia, anafylaktinen sokki, anafylaktinen reaktio, nokkosihottuma ja angioedeema.
Endokriiniset patologiat: harvinainen; lisääntynyt prolaktiinipitoisuus.
Hermosto: erittäin harvinainen; ekstrapyramidaaliset vaikutukset, kouristukset, uneliaisuus, päänsärky, levottomuus, hermostuneisuus.
Sydämen patologiat: taajuus tuntematon; sydämen rytmihäiriöt, QTc -ajan pidentyminen torsades de pointes ja äkillinen sydämen kuolema (ks. kohta 4.4).
Ruoansulatuselimistö: harvinainen; ruoansulatuskanavan häiriöt, mukaan lukien ohimenevät suoliston kouristukset; erittäin harvinainen; ripuli.
Iho ja ihonalainen kudos: erittäin harvinainen; nokkosihottuma, kutina, ihottuma.
Sukupuolielimet ja rinnat: harvinainen; galaktorrea, gynekomastia, amenorrea.
Diagnostiset testit: erittäin harvinainen; epänormaali maksan toimintakoe.
Koska aivolisäke sijaitsee veri -aivoesteen ulkopuolella, domperidoni voi lisätä prolaktiinipitoisuuksia. Harvinaisissa tapauksissa tämä hyperprolaktinemia voi aiheuttaa neuro-endokriinisiä sivuvaikutuksia, kuten galaktorrea, gynekomastia ja amenorrea.
Ekstrapramidaaliset haittavaikutukset ovat hyvin harvinaisia imeväisillä ja pikkulapsilla ja poikkeuksellisia aikuisilla. Nämä vaikutukset häviävät spontaanisti ja kokonaan hoidon lopettamisen jälkeen.
Muut keskushermoston sivuvaikutukset, kuten kouristukset, levottomuus ja uneliaisuus, ovat hyvin harvinaisia ja raportoitu pääasiassa imeväisillä ja lapsilla.
Katso kohta 4.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet.
Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
Ilmoittaminen epäillyistä haittavaikutuksista, jotka ilmenevät lääkkeen myyntiluvan myöntämisen jälkeen, on tärkeää, koska se mahdollistaa lääkkeen hyöty -haitta -tasapainon jatkuvan seurannan. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta. "Osoite www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Yliannostus
Oireet
Yliannostuksen oireita voivat olla uneliaisuus, sekavuus ja ekstrapyramidaaliset oireet, erityisesti lapsilla.
Hoito
Domperidonille ei ole spesifistä vastalääkettä, mutta yliannostustapauksessa on annettava standardi oireenmukaista hoitoa välittömästi. Mahanhuuhtelu ja aktiivihiilen käyttö voivat siksi auttaa EKG -seurantaa tulee tehdä, koska QT -ajan piteneminen on mahdollista.
Tiukkaa lääkärin valvontaa ja tukihoitoa suositellaan.
Antikolinergiset ja parkinsonismilääkkeet voivat olla hyödyllisiä ekstrapyramidaalisten reaktioiden kontrolloinnissa.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: Prokinetiikka
ATC -koodi: A03F A 03
Domperidoni on dopamiiniantagonisti, jolla on antiemeettisiä ominaisuuksia. Domperidoni ei läpäise veri -aivoesteen helposti.Domperidonilla hoidetuilla potilailla, erityisesti aikuisilla, ekstrapyramidaaliset haittavaikutukset ovat hyvin harvinaisia, mutta domperidoni edistää prolaktiinin vapautumista aivolisäkkeestä. "kemoreceptorin laukaisualueella", joka sijaitsee veri -aivoesteen ulkopuolella postrema -alueella. Eläinkokeet yhdessä aivojen alhaisten pitoisuuksien kanssa osoittavat domperidonin pääasiallisesti perifeerisen vaikutuksen dopaminergisiin reseptoreihin.
Ihmisillä tehdyt tutkimukset ovat osoittaneet, että suun kautta otettava domperidoni lisää ruokatorven sulkijalihaksen alempaa painetta, parantaa ruuansulatuskanavan liikkuvuutta ja nopeuttaa mahalaukun tyhjenemistä, eikä sillä ole vaikutusta mahalaukun eritykseen.
ICHâE -ohjeiden mukaisesti. "E14 suoritettiin perusteellinen QT -ajan tutkimus. Tämä tutkimus sisälsi lumelääkettä, aktiivista vertailua ja positiivista kontrollia, ja se suoritettiin terveillä koehenkilöillä, joiden domperidoniannos oli enintään 80 mg päivässä. 10 tai 20 mg 4 kertaa päivässä.Tässä tutkimuksessa havaittiin suurin ero korjatussa QT -aikavälissä (QTc) domperidonin ja lumelääkkeen välillä LS -keskiarvossa (pienimmät neliöt) muutoksessa lähtötasosta 3,4 ms 20 mg domperidonia annettaessa 4 kertaa päivässä 4. päivänä. Kaksisuuntainen luottamusväli 90% (1,0-5,9 ms) ei ylittänyt 10 ms. Tässä tutkimuksessa ei havaittu merkittäviä vaikutuksia aikaväliin. QTc kun domperidonia annettiin enintään 80 annoksella mg / vrk (esim. yli kaksi kertaa suositeltu enimmäisannos).
Kuitenkin kahdessa aiemmassa yhteisvaikutustutkimuksessa on osoitettu QTc -ajan pidentymistä, kun domperidonia annettiin monoterapiana (10 mg 4 kertaa päivässä). Suurin aikaa vastaava keskimääräinen ero Fridericia -korjatussa QT -aikavälissä (QTcF) domperidonin ja lumelääkkeen välillä oli 5,4 ms (95 %: n luottamusväli: -1,7 -12,4) ja 7,5 ms (95 CI), vastaavasti. %: 0,6 -14,4).
05,2 "Farmakokineettiset ominaisuudet
Imeytyminen
Domperidoni imeytyy nopeasti oraalisen annon jälkeen, ja huippupitoisuus plasmassa saavutetaan noin tunnin kuluttua annostelusta. Aika imeytymisen huippuun on hieman viivästynyt ja AUC suurenee jonkin verran, kun lääke otetaan suun kautta aterian jälkeen. Domperidonin Cmax- ja AUC -arvot nousivat suhteellisesti annoksilla 10-20 mg. domperidonia havaittiin toistuvalla annoksella neljä kertaa päivässä (5 tunnin välein) 4 päivän ajan.
Vaikka domperidonin hyötyosuus lisääntyy normaaleilla henkilöillä aterian jälkeen, potilaiden, joilla on ruoansulatuskanavan häiriöitä, tulisi ottaa domperidoni 15 - 30 minuuttia ennen ateriaa. Mahalaukun happamuuden väheneminen muuttaa domperidonin imeytymistä. Suun kautta otettava biologinen hyötyosuus pienenee, jos simetidiiniä ja natriumbikarbonaattia annetaan samanaikaisesti.
Jakelu
Suun kautta annettava domperidoni ei osoita kumuloitumista tai metabolista itsensä aiheuttamista ilmiöitä; 90 minuuttia annon jälkeen huippupitoisuus plasmassa kahden viikon suun kautta annetun 30 mg: n vuorokausiannoksen jälkeen oli 21 ng / ml, joten se oli melkein verrattavissa 18 ng / ml: een ensimmäisen annoksen jälkeen.
Domperidoni sitoutuu plasman proteiineihin 91-93%.
Jakautumistutkimukset, jotka suoritettiin radioleimatulla lääkkeellä eläimillä, paljastivat "laajan kudosjakauman, mutta alhaiset aivopitoisuudet. Pienet määrät lääkettä läpäisevät istukan rotilla".
Biotransfomaatio
Domperidoni metaboloituu nopeasti ja laajasti maksassa hydroksyloimalla ja N-dealkyloimalla.
Aineenvaihduntatutkimukset in vitro diagnostiset estäjät osoittavat, että CYP3A4 on sytokromi P-450, joka osallistuu eniten domperidonin N-dealkylaatioon, kun taas CYP3A4, CYP1A2 ja CYP2E1 osallistuvat domperidonin aromaattiseen hydroksylaatioon.
Eliminaatio
Erittyminen virtsaan ja ulosteet muodostavat 31% ja 66% suun kautta otetusta annoksesta.
Muuttumattomana lääkkeen osuus erittyy pienenä (10% ulosteesta ja noin 1% virtsasta).
Plasman puoliintumisaika kerta -annoksen jälkeen terveillä vapaaehtoisilla on 7-9 tuntia, mutta pidentyy potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta.
Maksan vajaatoiminta
Potilailla, joilla on kohtalainen maksan vajaatoiminta (Pugh-pisteet 7--9, Child-Pugh-luokitus B), domperidonin AUC on 2,9 ja C-kertainen 1,5 kertaa korkeampi kuin terveillä koehenkilöillä.
Sitoutumaton fraktio kasvaa 25% ja lopullinen eliminaation puoliintumisaika pidentyy 15 tunnista 23 tuntiin. Lievää maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla systeeminen altistus on hieman pienempi kuin terveillä koehenkilöillä Cmax- ja AUC-arvojen perusteella ilman muutoksia proteiineihin sitoutumisessa tai Potilaita, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, ei ole tutkittu Domperidoni on vasta-aiheinen potilaille, joilla on kohtalainen tai vaikea maksan vajaatoiminta (ks. kohta 4.3).
Munuaisten vajaatoiminta
Henkilöt, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma
Koska hyvin pieni määrä muuttumatonta lääkettä erittyy munuaisten kautta (noin 1%) munuaisten kautta, on epätodennäköistä, että kerta -annoksen annosta on muutettava munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla.
Toistuvan annostelun yhteydessä annostelutiheys on kuitenkin vähennettävä kerran tai kahdesti päivässä häiriön vakavuudesta riippuen, ja annostusta on ehkä pienennettävä.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Elektrofysiologiset tutkimukset in vitro ja in vivo osoittavat domperidonin kohtalaisen yleisen QTc -ajan pitenemisen riskin ihmisillä. Kokeissa in vitro hERG: llä transfektoiduilla eristetyillä soluilla ja marsuilla eristetyillä myosyyteillä altistumissuhteet vaihtelivat 26-47 kertaa perustuen IC50 -arvoihin, jotka estävät IKr -ionikanavien kautta kulkevia virtauksia verrattuna vapaisiin plasmakonsentraatioihin ihmisissä enimmäisvuorokausiannoksen antamisen jälkeen 10 mg: n annos 3 kertaa vuorokaudessa. Turvamarginaalit toimintapotentiaalin keston pidentämiseksi in vitro -kokeissa eristetyillä sydämen kudoksilla olivat 45 kertaa korkeammat kuin ihmisten vapaat plasmakonsentraatiot enimmäisvuorokausiannoksella (10 mg 3 kertaa päivässä) Turvallisuusmarginaalit in vitro -proarktisissa malleissa (eristetty Langendorff -perfuusio sydän) olivat 9–45 kertaa korkeammat kuin ihmisten vapaat plasmakonsentraatiot suurimmalla vuorokausiannoksella (10 mg 3 kertaa päivässä). Malleissa in vivo vaikutuksettomat tasot pitkälle korjatulle QT-ajalle (QTc) koirilla ja rytmihäiriöiden indusoinnille torsades de pointesille herkistetyssä kanimallissa olivat yli 22-kertaiset ja 435-kertaiset vastaavasti vapaiden plasman pitoisuuksien yläpuolella ihmisellä enimmäisvuorokausiannos (10 mg 3 kertaa päivässä). Mallissa, jossa oli nukutettua marsua laskimoinfuusioiden jälkeen, ei ollut vaikutusta korjattuun QT -aikaan (QTc), kun plasman kokonaispitoisuudet olivat 45,4 ng. / ml, 3 kertaa korkeampi kuin ihmisen plasman kokonaispitoisuus enimmäisvuorokausiannoksella (10 mg 3 kertaa päivässä) Tämän viimeisimmän tutkimuksen merkitys ihmisille suun kautta annetun domperidonialtistuksen jälkeen on epävarma.
Jos CYP3A4 estää metaboliaa, domperidonin vapaat pitoisuudet plasmassa voivat kolminkertaistua.
Suurella äidin toksisella annoksella (yli 40 kertaa suositeltu ihmisannos) teratogeenisia vaikutuksia havaittiin rotilla. Hiirillä ja kaneilla ei havaittu teratogeenisuutta.
Imettävillä naarasrotilla lääke erittyy rintamaitoon (pääasiassa metaboliitteina: huippupitoisuudet 40 ja 800 ng / ml suun kautta annettuna ja laskimoon annettuna 2,5 mg / kg).
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
Kalvopäällysteiset tabletit: laktoosihydraatti, maissitärkkelys, mikrokiteinen selluloosa, esigelatinoitu tärkkelys, hydrattu kasviöljy, povidoni, natriumlauryylisulfaatti, magnesiumstearaatti; Pinnoite: hypromelloosi, natriumlauryylisulfaatti.
Porerakeet: aspartaami, povidoni, viinihappo, aromit, natriumbikarbonaatti, sakkaroosi.
Oraalisuspensio: polysorbaatti 20, mikrokiteinen selluloosa ja karmelloosi, sorbitoli, natriumsakkariini, metyyliparahydroksibentsoaatti, propyyliparahydroksibentsoaatti, puhdistettu vesi.
Peräpuikot: viinihappo, makrogoli 400, makrogoli 1000, makrogoli 4000, butyylihydroksianisoli.
06.2 Yhteensopimattomuus
Ei tiedossa.
06.3 Voimassaoloaika
Peridon 10 mg kalvopäällysteiset tabletit: 3 vuotta.
Peridon 10 mg porerakeet: 3 vuotta.
Peridon 1 mg / ml oraalisuspensio: 3 vuotta.
Peridon 30 mg peräpuikot: 3 vuotta.
06.4 Säilytys
Kalvopäällysteiset tabletit ja porerakeet: Säilytä alle 25 ° C: n lämpötilassa alkuperäispakkauksessa suojataksesi tuotetta kosteudelta.
Suspensio suun kautta: ei erityisiä säilytysolosuhteita.
Peräpuikot: Säilytä alle 30 ° C
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
Peridon 10 mg kalvopäällysteiset tabletit: laatikko, jossa 30 tablettia PVC / Al-läpipainopakkauksessa.
Peridon 10 mg porelevyt: 30 pussin laatikko.
Peridon 1 mg / ml oraalisuspensio: pullo 200 ml - lapsiturvallinen sulkija.
Peridon 30 mg peräpuikot: 6 peräpuikkoa PVC / PE -läpipainopakkauksissa.
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Ei erityisiä ohjeita.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
Italchimici S.p.A.
Via Pontina nro 5, km 29
00040 Pomezia (RM)
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
Peridon 10 mg kalvopäällysteiset tabletit - 30 tabletin laatikko AIC n. 024309039
Peridon 10 mg porelevyt - 30 pussin laatikko AIC n. 024309130
Peridon 1 mg / ml oraalisuspensio - 200 ml pullo AIC n. 024309142
Peridon 30 mg peräpuikot - 6 peräpuikkoa AIC n. 024309066
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Ensimmäinen valtuutus:
Peridon 10 mg kalvopäällysteiset tabletit: 06.06.81
Peridon 10 mg porelevyt: 01.03.89
Peridon 1 mg / ml oraalisuspensio: 06.06.81
Peridon 30 mg peräpuikot: 22.04.82
Valtuutuksen uusiminen: 31.05.2010
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Tammikuu 2015