Vaikuttavat aineet: diltiatseemi (diltiatseemihydrokloridi)
TILDIEM 60 mg säädellysti vapauttavat tabletit
Tildiem -pakkausselosteita on saatavana seuraaville pakkauskokoille:- TILDIEM 60 mg säädellysti vapauttavat tabletit
- TILDIEM 120 mg depottabletit
- TILDIEM 200 mg depotkapselit, TILDIEM 300 mg depotkapselit
Käyttöaiheet Miksi Tildiemiä käytetään? Mitä varten se on?
TILDIEM sisältää vaikuttavana aineena diltiatseemihydrokloridia, joka kuuluu korkean verenpaineen hoitoon tarkoitettujen kalsiumkanavasalpaajien (kalsiumkanavasalpaajat) lääkeryhmään.
TILDIEM on tarkoitettu seuraavien sairauksien hoitoon:
- rasituksen, sydänkohtauksen tai sydämen verta kuljettavien valtimoiden aiheuttama rintakipu (angina pectoris) (Prinzmetalin angina pectoris)
- lievän tai kohtalaisen korkean verenpaineen vakavissa tapauksissa.
Vasta -aiheet Milloin Tildiemiä ei tule käyttää
Älä ota TILDIEM -valmistetta
- jos olet allerginen diltiatseemille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle (lueteltu kohdassa 6);
- jos sinulla on alhainen verenpaine (enimmäispaine alle 90 mmHg);
- jos sinulla on akuutti sydänkohtaus ja keuhko -ongelmia
- jos sinulla on epäsäännöllinen syke, joka johtuu tietyistä sydänsairauksista (sinusolmun oireyhtymä, eteis-kammiokatkos, sino-eteislohko) eikä sinulla ole toimivaa sydämentahdistinta,
- jos sinulla on hyvin hidas sydämenlyönti (vaikea bradykardia, alle 40 lyöntiä minuutissa);
- jos sinulla on vakavia sydänvaivoja, mahdollisesti keuhkosairauksia (vasemman kammion vajaatoiminta, johon liittyy keuhkokuume ja kongestiivinen sydämen vajaatoiminta);
- jos käytät lääkkeitä, kuten dantroleenia ja amiodaronia infuusiona (ks. kohta "Muut lääkevalmisteet ja TILDIEM");
- jos käytät ivabradiinia sisältävää lääkettä tiettyjen sydänsairauksien hoitoon
- jos olet raskaana tai epäilet olevasi raskaana, jos imetät tai olet hedelmällisessä iässä oleva nainen etkä käytä raskauden ehkäisyyn tarkoitettuja lääkkeitä (ehkäisyvalmisteita).
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Tildiemiä
Keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa ennen kuin otat TILDIEM -valmistetta.
Käytä tätä lääkettä varoen ja kerro lääkärillesi seuraavissa tapauksissa:
- jos sinulla on sydänvaivoja, kuten vasemman kammion vajaatoiminta, hidas sydämen syke (bradykardia) tai muita sydänvaivoja (ensimmäisen asteen eteis -kammiokatkos)
- jos olet iäkäs tai jos sinulla on munuais- tai maksaongelmia,
- jos käytät myös muita verenpainetta alentavia lääkkeitä, koska verenpaineesi voi laskea liikaa (ks. Muut lääkkeet ja TILDIEM);
- jos sinulla on suolitukoksen vaara, koska diltiatseemi vaikuttaa suolen toimintaan;
- jos joudut leikkaukseen, kerro tässä tapauksessa nukutuslääkärillesi, että käytät tätä lääkettä.
Mainituissa tapauksissa voidaan määrätä eri annoksia kuin normaalisti käytetyt.
Lääkärisi tarkistaa säännöllisesti sydämesi, maksasi, munuaistoimintasi (hoidon aikana ja erityisesti hoidon alussa) ja verensokeritasosi, jos sinulla on diabetes, koska on olemassa kohonnut verensokeri.
Kalsiumkanavan salpaajat, kuten diltiatseemi, voivat liittyä mielialan muutoksiin, mukaan lukien masennus.
Lapset
Tätä lääkettä ei suositella lapsille.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Tildiemin vaikutusta
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät, olet äskettäin käyttänyt tai saatat käyttää muita lääkkeitä.
Älä käytä tätä lääkettä yhdessä:
- dantroleeni (infuusio), lääke, jota käytetään lihaskouristuksiin ja pahanlaatuiseen hypertermiaan kutsutun kuumeen hoitoon;
- amiodaroni, lääke, jota käytetään joidenkin sydänsairauksien hoitoon.
Ole erityisen varovainen ja kerro lääkärillesi, jos käytät jotakin seuraavista lääkkeistä (joissakin tapauksissa lääkäri voi muuttaa diltiatseemin tai muiden lääkkeiden annosta):
- Verenpainelääkkeet, verenpainetta alentavat lääkkeet. Jos käytät tätä lääkettä yhdessä verenpainelääkkeen kanssa, lääkäri seuraa tarkasti verenpainettasi.
- nitrojohdannaiset, verisuonia laajentavat lääkkeet. Jos käytät tätä lääkettä, nitrojohdannaisia määrätään vähitellen kasvavina annoksina;
- teofylliini, astman hoitoon käytettävä lääke;
- beetasalpaajat, lääkkeet, joita käytetään korkeaan verenpaineeseen ja sydänongelmiin. Tässä tapauksessa lääkäri seuraa sydämen toimintaa tarkasti, erityisesti hoidon alussa;
- sydänlääkkeet yleensä ja erityisesti kardioaktiiviset glykosidit (esim. digoksiini). Ole erityisen varovainen, etenkin jos olet iäkäs tai jos käytät suuria annoksia diltiatseemia;
- lääkkeet, joita käytetään sydämen rytmihäiriöihin (rytmihäiriölääkkeet). Tässä tapauksessa lääkäri seuraa tarkasti sydämesi toimintaa;
- karbamatsepiini ja fenytoiini, epilepsialääkkeet, jolloin lääkäri seuraa veren karbamatsepiini- ja fenytoiinipitoisuuksia.
- asetyylisalisylaatit (asetyylisalisyylihappo / lysiiniasetyylisalisylaatti), lääkkeet, joita käytetään kivun, kuumeen ja tulehduksen lievittämiseen: verenvuotoriski voi olla lisääntynyt;
- rifampisiini, bakteeri -infektioiden lääke (antibiootti)
- mahahaavojen hoitoon käytettävät lääkkeet, joita kutsutaan H2 -salpaajiksi, kuten simetidiini ja ranitidiini Jos lääkehoito aloitetaan tai lopetetaan TILDIEM -hoidon aikana, lääkäri voi muuttaa diltiatseemin annosta;
- syklosporiini, elinsiirron hyljintää vastaan käytettävä lääke;
- masennuslääkkeet (masennuslääkkeet), kuten imipramiini ja trisykliset masennuslääkkeet;
- mielenterveyden häiriöihin käytettävät lääkkeet (psykoosilääkkeet), mukaan lukien litium;
- anestesiaan käytettävät lääkkeet (ks. kohta "Varoitukset ja varotoimet");
- varjoaine röntgentutkimukseen, koska ne voivat lisätä diltiatseemin sydänvaikutuksia, kuten verenpaineen alenemista;
- bentsodiatsepiinit, masennuslääkkeet, kuten midatsolaami, triatsolaami diltiatseemina lisää näiden lääkkeiden pitoisuutta veressä;
- kortikosteroidit, tulehduksen hoitoon käytettävät lääkkeet. Lääkäri seuraa sinua säätämällä kortikosteroidiannosta tarvittaessa;
- statiineja, veren kolesterolia alentavia lääkkeitä, koska voi olla vakavien lihasten vaurioitumisvaara (myopatia ja rabdomyolyysi).
TILDIEM juomien kanssa
Vältä tämän lääkkeen ottamista yhdessä greippimehun kanssa, koska se voi lisätä sen vaikutusta.Jos käytät greippimehua, lääkärisi tulee tarkistaa mahdolliset haittavaikutukset.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Raskaus ja imetys
Jos olet raskaana tai imetät, epäilet olevasi raskaana tai jos suunnittelet lapsen hankkimista, kysy lääkäriltä tai apteekista neuvoa ennen tämän lääkkeen käyttöä.
Älä käytä TILDIEM -valmistetta, jos olet raskaana, suunnittelet raskautta tai jos olet hedelmällisessä iässä oleva nainen etkä käytä raskauden ehkäisyyn tarkoitettuja lääkkeitä (ehkäisyvalmisteita).
Älä käytä tätä lääkettä, jos imetät, koska tämä lääke erittyy äidinmaitoon.
Jos sinun on otettava TILDIEM, lopeta imetys.
Ajaminen ja koneiden käyttö
Tämä lääke voi vaikuttaa ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn, koska se voi aiheuttaa haittavaikutuksia, kuten huonovointisuutta ja huimausta. Jos näin käy, vältä ajamista tai koneiden käyttöä.
TILDIEM sisältää risiiniöljyä
Tämä lääke sisältää risiiniöljyä, joka voi aiheuttaa vatsavaivoja ja ripulia.
TILDIEM sisältää laktoosia
Tämä lääke sisältää eräänlaista sokeria, jota kutsutaan laktoosiksi. Jos lääkäri on kertonut, että sinulla on jokin sokeri -intoleranssi, ota yhteys lääkäriisi ennen tämän lääkevalmisteen ottamista.
Annos, antotapa ja aika Tildiem -valmisteen käyttö: Annostus
Ota tätä lääkettä juuri siten kuin lääkäri tai apteekki on määrännyt. Jos olet epävarma, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Angina pectoriksen hoito: suositeltu annos on 1 tabletti 3 kertaa päivässä säännöllisin väliajoin.Lääkärisi voi tarvittaessa nostaa annosta 2 tablettiin 3 kertaa päivässä tilasi mukaan.
Korkean verenpaineen (hypertensio) hoito: suositeltu annos on puolet - 1 tabletti 3 kertaa päivässä.
Käyttö lapsille
TILDIEMin käyttöä ei suositella lapsille.
Käyttö vanhuksille ja munuais- tai maksaongelmille
Jos olet iäkäs tai sinulla on maksa- tai munuaisvaivoja tai käytät muita korkean verenpaineen lääkkeitä, suositeltu aloitusannos on puoli tablettia 3 kertaa päivässä.
Jos unohdat ottaa TILDIEM -valmistetta
Jos unohdat ottaa tabletin, tee se heti kun muistat, paitsi jos on jo melkein seuraavan annoksen aika.Älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi annoksen.
Jos lopetat TILDIEMin käytön
Älä lopeta tämän lääkkeen käyttöä äkillisesti, koska se voi pahentaa sydänongelmia, kuten angina pectorista. Keskustele lääkärisi kanssa ennen hoidon lopettamista. Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Tildiemiä
Yliannostuksen oireita ovat: alhainen verenpaine romahtamiseen, hidas syke (bradykardia) ja muut sydänongelmat (eteis -kammion johtumishäiriöt).
Jos olet vahingossa ottanut tai nauttinut liiallisen TILDIEM -annoksen, ilmoita siitä välittömästi lääkärillesi tai mene lähimmän sairaalan päivystykseen.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Tildiemin sivuvaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Seuraavia haittavaikutuksia voi esiintyä:
Hyvin yleinen (voi esiintyä useammalla kuin yhdellä henkilöllä 10: stä)
- nesteen kertymisestä johtuva turvotus (perifeerinen turvotus).
Yleinen (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10: stä)
- päänsärky (päänsärky), huimaus
- vakavat sydänongelmat, kuten eteis -kammiokatkos, sydämentykytys
- kuumia aaltoja;
- ummetus, ruoansulatushäiriöt, vatsakipu, pahoinvointi;
- ihoärsytykset, kuten punoitus (punoitus);
- yleinen huonovointisuus.
Melko harvinaiset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 100: sta)
- Hermosto, unettomuus;
- hidas syke (bradykardia);
- huimauksen tunne seisomaan noustessa verenpaineen laskun vuoksi (ortostaattinen hypotensio)
- oksentelu, ripuli;
- maksasairaus, johon liittyy epänormaaleja maksaan liittyviä verikokeita, kuten kohonnut aspartaattitransferaasi (ASAT), alaniiniaminotransferaasi (ALAT), alkalinen fosfataasi (ALP) ja maitohappohydrogenaasi (LDH).
Harvinaiset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 1000: sta)
- Nenäverenvuoto (nenäverenvuoto)
- Muistiongelmat (muistinmenetys), masennus, persoonallisuuden muutos, aistiharhat, uneliaisuus
- muuttunut tunne raajoissa (parestesia), korvan soiminen (tinnitus), vapina
- kipu (angina pectoris), epäsäännölliset sydämenlyönnit (rytmihäiriöt), jotka voivat johtaa tajunnan menetykseen (pyörtyminen)
- suun kuivuminen, makuaistin häiriöt, vatsakipu
- epänormaalit verikokeet, kuten kreatiinifosfokinaasin (CPK) lisääntyminen
- ruokahaluttomuus (anoreksia), painonnousu
- lisääntynyt virtsaamistarve (polyuria), mukaan lukien yölepo (nokturia);
- ihottumat, kuten nokkosihottuma, yleistynyt punoitus (punoitus), joka johtuu verisuonten muutoksista (leukosytoklastinen vaskuliitti), pieni verenvuoto ihon alle (petechiat), kutina
- kipu luissa ja nivelissä;
- näön muutokset (amblyopia) ja silmien ärsytys;
- hengitysvaikeudet (hengenahdistus)
- heikentynyt seksuaalinen voimakkuus (impotenssi).
Hyvin harvinainen (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10000: sta)
- munuaisongelmat, kuten interstitiaalinen nefriitti; - valkosolujen määrän väheneminen (leukopenia).
Esiintymistiheys tuntematon (jonka esiintyvyyttä ei voida arvioida saatavilla olevien tietojen perusteella)
- joidenkin verisolujen (verihiutaleiden) väheneminen ja muutokset veren hyytymisessä (verenvuodon pidentyminen).
- mielialan muutokset (mukaan lukien masennus);
- epänormaalien kävelyä häiritsevien liikkeiden esiintyminen (ekstrapyramidaalioireyhtymä), huimaus
- sydänongelmat (sinus-eteislohko), vaikea sydämen vajaatoiminta (kongestiivinen sydämen vajaatoiminta), muuttuneet EKG-tulokset; sydämen impulssin muodostumisen väliaikainen pysähtyminen sinusolmukkeessa (sinuspysähdys) ja sydämen pysähtyminen supistumisvaihe (asystole);
- alhainen verenpaine (hypotensio), hidas syke (bradykardia) ja muut sydänongelmat (eteis -kammion solmukohdan lohko), jos lääke annetaan laskimoon;
- nesteen kertyminen (turvotus) erityisesti alaraajoissa;
- hikoilu
- ikenien koon suureneminen (ientulehdus);
- maksatulehdus (hepatiitti);
- kohonnut verensokeri (hyperglykemia)
- ihohäiriöt valoherkkyydestä (mukaan lukien jäkäläinen keratoosi auringonvalolle alttiilla ihoalueilla);
- ihon ja limakalvojen turvotus (angioneuroottinen turvotus);
- erilaiset ihosairaudet, joihin liittyy punoitusta, rakkuloita, kuorinta, märkärakkuloita, hikoilua, johon joskus liittyy kuumetta (erythema multiforme, Steven-Johnsonin oireyhtymä ja toksinen epidermaalinen nekrolyysi, exfoliatiivinen dermatiitti, akuutti yleistynyt eksantematoottinen pustulaarinen dermatiitti, desquamative-punoitus kuumeen kanssa tai ilman);
- rintojen kasvu miehillä (gynekomastia);
- heikentynyt lihasvoima (astenia).
Sivuvaikutusten ilmoittaminen
Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös suoraan (ks. Yhteystiedot alla). Ilmoittamalla haittavaikutuksista voit auttaa saamaan enemmän tietoa tämän lääkkeen turvallisuudesta.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Ei lasten ulottuville eikä näkyville.
Älä käytä tätä lääkettä pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän "EXP" jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.
Tämä lääke ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.
Älä heitä lääkkeitä viemäriin tai talousjätteisiin. Kysy apteekista, kuinka heittää pois lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
Määräaika "> Muut tiedot
Mitä TILDIEM sisältää
- Vaikuttava aine on diltiatseemihydrokloridi. Yksi tabletti sisältää 60 mg diltiatseemihydrokloridia
- Muut aineet ovat: laktoosi, hydrattu risiiniöljy, makrogoli 6000 ja magnesiumstearaatti.
Kuvaus TILDIEM -valmisteen ulkonäöstä ja pakkauksen sisällöstä
Kartonki, joka sisältää 50 jaettua vapautusta säädellysti vapauttavaa tablettia.
Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI -
TILDIEM
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS -
TILDIEM 60 mg säädellysti vapauttavat tabletit
Jokainen tabletti sisältää:
Aktiivinen periaate: diltiatseemihydrokloridi 60 mg.
Apuaineet: laktoosi 125,5 mg, hydrattu risiiniöljy 28 mg.
TILDIEM 120 mg depottabletit
Jokainen tabletti sisältää:
Aktiivinen periaate: diltiatseemihydrokloridi 120 mg.
Apuaineet:
Ydin: sakkaroosi 32 mg
Pinnoite: sakkaroosi 37,4 mg,
TILDIEM 200 mg depotkapselit, kovat
Jokainen kapseli sisältää sekoituksen välittömästi vapauttavia ja pitkävaikutteisia mikrorakeita.
Jokainen kapseli sisältää:
Aktiivinen periaate: diltiatseemihydrokloridi 200 mg.
TILDIEM 300 mg depotkapselit, kovat
Jokainen kapseli sisältää sekoituksen välittömästi vapauttavia ja pitkävaikutteisia mikrorakeita.
Jokainen kapseli sisältää:
Aktiivinen periaate: diltiatseemihydrokloridi 300 mg.
TILDIEM 100 mg infuusiokuiva -aine, liuosta varten
Jokainen injektiopullo sisältää:
Aktiivinen periaate: diltiatseemihydrokloridi 100 mg.
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1
03.0 LÄÄKEMUOTO -
Jaetun vapautumisen säädellysti vapauttavat tabletit
Depottabletit, päällystetyt tabletit
Depottabletit, kovat kapselit.
Infuusiokuiva -aine, liuosta varten.
04.0 KLIINISET TIEDOT -
04.1 Käyttöaiheet -
TILDIEM 60 mg depottabletit, TILDIEM 120 mg depottabletit, TILDIEM 200 mg depotkapselit, TILDIEM 300 mg depotkapselit :
• Rasittavan, infarktin jälkeisen ja vasospastisen angina pectoriksen (Prinzmetalin angina pectoris) hoito.
• Lievän ja kohtalaisen valtimon verenpaineen hoito.
TILDIEM 100 mg infuusiokuiva -aine, liuosta varten :
Sydänlihaksen suojaaminen akuutissa iskeemiassa sepelvaltimon kouristukselta tai ei-toiminnalliselta sepelvaltimon tukkeutumiselta.
04.2 Annostus ja antotapa -
TILDIEM 60 mg säädellysti vapauttavat tabletit :
Angina pectoris :
1 tabletti kolme kertaa päivässä säännöllisin väliajoin. Tarvittaessa annosta voidaan suurentaa kahteen tablettiin kolme kertaa päivässä lääkärin ohjeiden mukaan.
Hypertensio :
Puoli - yksi tabletti kolme kertaa päivässä.
Iäkkäillä potilailla ja munuaisten tai maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla tai jotka tarvitsevat kahta verenpainelääkitystä, aloitusannos on puoli tablettia kolme kertaa päivässä.
TILDIEM 120 mg depottabletit :
Angina pectoris ja hypertensio :
Yksi tabletti kahdentoista tunnin välein.
TILDIEM 200 mg depotkapselit, TILDIEM 300 mg depotkapselit :
Angina pectoris ja hypertensio :
Suositeltu aloitusannos on yksi 200 mg: n depotkapseli, kova kapseli päivässä.
Tämä annos voidaan nostaa yhteen 300 mg: n depotkapselikapseliin päivässä, terapeuttisen vasteen ja siedettävyyden mukaan.
Iäkkäillä potilailla ja munuaisten tai maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla tai jotka tarvitsevat kahta verenpainelääkettä, aloitusannos on yksi 200 mg: n depotkapseli päivässä.
Päivän ottoaika on välinpitämätön, mutta sen on pysyttävä vakiona samalla potilaalla; ihanteellinen on syöminen ennen ateriaa tai sen aikana.
Kapseleita ja tabletteja ei saa pureskella, vaan niellä kokonaisina nesteen kanssa.
TILDIEM 120 mg depottabletit, TILDIEM 200 mg depotkapselit, TILDIEM 300 mg depotkapselit ovat ylläpitohoitoon tarkoitettuja lääkemuotoja.
TILDIEM 100 mg infuusiokuiva -aine, liuosta varten :
Suurimman annoksen jatkuvana laskimonsisäisenä infuusiona vakionopeudella tulisi olla 10 mg / h 24 tunnin ajan. Anto on suoritettava jatkuvassa EKG -valvonnassa ja tuote laimennetaan 5 -prosenttiseen fysiologiseen tai glukoosiliuokseen. Joka tapauksessa 240 mg: n diltiatseemin kokonaisannosta ei saa ylittää.
Hoidon jatkamiseksi on suositeltavaa käyttää oraalista muotoa.
Pediatriset potilaat
Turvallista käyttöä ja tehoa lapsilla ei ole osoitettu.Diltiatseemin käyttöä ei suositella lapsille.
04.3 Vasta -aiheet -
Suun kautta annettaville formulaatioille :
• Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai apuaineille.
• Hypotensio (systolinen verenpaine alle 90 mmHg).
• Akuutti sydäninfarkti ja keuhkojen tukkoisuus.
• Sinussolmukkeiden oireyhtymä, johtumishäiriöt (sinekammion lohko, toisen tai kolmannen asteen eteis-kammiokatkos potilailla, joilla ei ole toimivaa kammiotahdistinta), vaikea bradykardia (alle 40 lyöntiä minuutissa).
• Sydämen vajaatoiminta.
• Vasemman kammion vajaatoiminta ja keuhkopysähdys.
• Yhdistelmä amiodaronin ja dantroleenin kanssa (infuusio) (ks. Kohta 4.5).
• Yhdistelmä ivabradiinin kanssa (ks. Kohta 4.5).
• Tiedetty tai epäilty raskaus, imetys, naiset, jotka voivat tulla raskaaksi (ks. Kohta 4.6).
• Yleisesti vasta -aiheinen lasten iässä (ks. Kohta 4.2).
Injektoitavaksi :
• Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai apuaineille.
• Sinus -toimintahäiriö ilman toimivaa sydämentahdistinta.
• Toisen tai kolmannen asteen eteis -kammiokatkos ilman toimivaa kammiota.
• Eteisvärinä tai lepatus, johon liittyy kammioiden esiviritysoireyhtymä, erityisesti kun lisäreitin tulenkestävyysjakso on lyhyt.
• Vaikea bradykardia.
• Hypotensio (systolinen verenpaine alle 90 mmHg), joka liittyy hypovolemiaan ja / tai sydämen vajaatoimintaan.
• Laaja monimutkainen kammiotakykardia (QRS? 0,12 sekuntia)
• Kardiogeeninen sokki.
• Sydämen vajaatoiminta.
• Vasemman kammion vajaatoiminta ja keuhkopysähdys.
• Yhdistelmä amiodaronin ja dantroleenin kanssa (ks. Kohta 4.5).
• Yhdistelmä ivabradiinin kanssa (ks. Kohta 4.5).
• Tiedetty tai epäilty raskaus, imetys, naiset, jotka voivat tulla raskaaksi (ks. Kohta 4.6).
• Yleisesti vasta -aiheinen lasten iässä (ks. Kohta 4.2).
• Diltiatseemi e.v. sitä ei saa antaa potilaille, joilla on lisävarusteiden ohitus (Wolf-Parkinson-White-oireyhtymä tai lyhyt PR-oireyhtymä) ja joille kehittyy eteisvärinä tai lepatus.
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet -
Suun kautta annettaville formulaatioille :
Huolellinen seuranta on tarpeen potilailla, joilla on heikentynyt vasemman kammion toiminta, bradykardia (pahenemisvaara) tai joilla on ensimmäisen asteen eteis -kammiokatkos, kuten EKG osoittaa (pahenemisvaara ja harvoin täydellinen tukos).
Hoidon aikana on suoritettava säännöllinen maksan ja munuaisten toiminnan tarkastus.
Iäkkäillä potilailla ja potilailla, joilla on munuaisten tai maksan vajaatoiminta, voidaan havaita diltiatseemin pitoisuuden suurenemista plasmassa. Muiden verenpainelääkkeiden samanaikainen anto voi voimistaa diltiatseemin verenpainetta alentavaa vaikutusta, joten kaikissa näissä tapauksissa annostuksen muuttaminen voi olla tarpeen.
Käytä pienintä tehokasta annosta iäkkäillä potilailla ja potilailla, joilla on munuaisten tai maksan vajaatoiminta tai jotka käyttävät samanaikaisesti muita verenpainelääkkeitä.
Erityistä varovaisuutta on noudatettava hoidon alussa.
Kalsiumkanavan salpaajat, kuten diltiatseemi, voivat liittyä mielialan muutoksiin, mukaan lukien masennus.
Kuten muillakin kalsiumkanavan salpaajilla, diltiatseemilla on estävä vaikutus suoliston motiliteettiin. Siksi sitä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on suoliston tukkeutumisriski. Pitkävaikutteisten formulaatioiden jäämiä voi olla potilaiden ulosteessa; tällä tosiasialla ei kuitenkaan ole kliinistä merkitystä.
Huolellinen seuranta on tarpeen potilailla, joilla on piilevä tai avoin diabetes, koska veren glukoosipitoisuus voi nousta.
Vasta -aiheita ja varotoimenpiteitä on noudatettava tarkasti, ja etenkin sykettä on seurattava jatkuvasti hoidon alussa.
Hoidon äkillinen lopettaminen voi liittyä angina pectoriksen pahenemiseen.
Yleisanestesiassa nukutuslääkärille on kerrottava, että potilas käyttää diltiatseemia.Kalsiumkanavan salpaajat voivat tehostaa sydämen supistuvuuden, johtavuuden ja automatismin masennusta ja puudutuksiin liittyvää vasodilataatiota.
Koska diltiatseemin kontrolloidusti vapauttaville formulaatioille on ominaista erilainen mekanismi vaikuttavan aineen vapautumiseen ja erilaiset liukenemisnopeudet, niillä ei todennäköisesti ole samaa farmakokineettistä profiilia. Siksi yhden kontrolloidusti vapauttavan diltiatseemiformulaation korvaamista toisella ei suositella.
Tabletit TILDIEM 120 mg depottabletit ne on päällystetty liukenemattomalla polymeerikalvolla, joka mahdollistaa aktiivisen ainesosan kontrolloidun vapautumisen; tämä kalvo ei muutu ruoansulatuskanavan kulkiessa, joten sen mahdollista löytymistä ulosteesta ei siksi tule tulkita merkkinä tuotteen tehottomuudesta.
TILDIEM 60 mg säädellysti vapauttavat tabletit sisältävät laktoosia. Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, Lapp-laktaasin puutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, ei tule käyttää tätä lääkettä.
TILDIEM 60 mg depottabletit sisältävät hydrattua risiiniöljyä, joka voi aiheuttaa vatsavaivoja ja ripulia.
TILDIEM 120 mg depottabletit sisältävät sakkaroosia. Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen fruktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö tai sakraasi-isomaltaasin vajaatoiminta, ei tule käyttää tätä lääkettä.
Injektoitavaksi :
TILDIEM 100 mg infuusiokuiva -aine, liuosta varten se on varattu yksinomaan perfuusiokäyttöön, joten se on annettava pakollisesti sairaalassa.
Injektoitavaa diltiatseemin formulaatiota on käytettävä varoen potilailla, joilla on ensimmäisen asteen eteis -kammiokatkos.
Jos kyseessä on kardiomegalia tai sydämen vajaatoiminta tai hypotensio (jos siihen ei liity hypovolemiaa ja / tai sydämen vajaatoimintaa), hoito tulee aloittaa vain sairaalassa.
Injektoitavaa formulaatiota ei suositella vaikeassa bradykardiassa, ellei hyöty ole suurempi kuin riski. Joka tapauksessa potilasta on seurattava tarkasti.
Iäkkäät potilaat ja potilaat, joilla on munuaisten tai maksan vajaatoiminta: Injektoitavan diltiatseemin käytöstä tällaisilla potilailla ei ole tietoa.
Käytä pienintä tehokasta annosta iäkkäillä potilailla ja potilailla, joilla on munuaisten tai maksan vajaatoiminta tai jotka käyttävät samanaikaisesti muita verenpainelääkkeitä.
Erityistä varovaisuutta on noudatettava hoidon alussa.
Huolellinen seuranta on tarpeen potilailla, joilla on piilevä tai avoin diabetes, koska veren glukoosipitoisuus voi nousta.
Yleisanestesiassa nukutuslääkärille on kerrottava, että potilas käyttää diltiatseemia.Kalsiumkanavan salpaajat voivat tehostaa sydämen supistuvuuden, johtavuuden ja automatismin masennusta ja puudutuksiin liittyvää vasodilataatiota. Anestesian aikana diltiatseemin hypotensiivisen vaikutuksen vuoksi nitraattien samanaikainen käyttö vaatii varovaisuutta.
Jos halogenoituja anestesia -aineita ja diltiatseemia käytetään samanaikaisesti, diltiatseemin annos on mukautettava hemodynaamiseen vasteeseen. Potilailla, joita hoidetaan samanaikaisesti diltiatseemin ja kurarin kanssa anestesian aikana, voidaan havaita dekurarisaation hidastumista.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset -
Vasta -aiheiset yhdistykset
Kaikille formulaatioille :
DANTROLENE (infuusio)
Kun toista kalsiumkanavasalpaa (verapamiili) ja dantroleenia annetaan suonensisäisesti samanaikaisesti eläimelle, tappavaa kammiovärinää havaitaan jatkuvasti.
Siksi kalsiumkanavasalpaajan ja dantroleenin yhdistelmä on mahdollisesti vaarallinen (ks. Kohta 4.3).
AMIODARONE
Diltiatseemi on vasta -aiheinen potilaille, jotka saavat amiodaronia (bradykardian ja eteis -kammiokatkoksen riski) (ks. Kohta 4.3).
IVABRADINA
Samanaikainen käyttö ivabradiinin kanssa on vasta -aiheista, koska diltiatseemi lisää sydämen sykettä alentavaa vaikutusta ivabradiinin lisäksi (ks. Kohta 4.3).
Varovaisuutta vaativat yhdistykset
Kaikille formulaatioille :
Verenpainetta estävät aineet: lisääntynyt verenpainetta alentava vaikutus, erityisesti alfa-antagonisteilla.
Diltiatseemin ja alfa-antagonistin yhdistelmä vaatii verenpaineen tarkkaa seurantaa.
Beetasalpaajat: mahdollisuus rytmihäiriöihin (vaikea bradykardia, sinuspysähdys), sin-eteisen ja eteis-kammion johtumishäiriöt, kardiovaskulaarinen dekompensaatio (synergistinen vaikutus).
Näitä yhdistelmiä ei saa käyttää, elleivät ne ole tarkan kliinisen ja elektrokardiografisen seurannan alaisia, erityisesti hoidon alussa.
Sydämen aktiiviset glukosidit: digoksiinin pitoisuuden suureneminen plasmassa; lisääntynyt bradykardian riski; Varovaisuutta on noudatettava yhdistettäessä diltiatseemiin erityisesti iäkkäillä potilailla ja suuria annoksia käytettäessä.
Diltiatseemin elektrofysiologiset vaikutukset sinusolmuun ja eteis -kammiosolmuun vahvistavat digitalisvalmisteiden vaikutuksia.
ANTIARAALISET Rytmihäiriölääkkeet: Koska diltiatseemilla on rytmihäiriölääkkeitä, sen samanaikaista käyttöä muiden rytmihäiriölääkkeiden kanssa ei suositella, koska sydämen sivuvaikutukset lisääntyvät additiivisen vaikutuksen vuoksi.
Tätä yhdistelmää ei saa käyttää, ellei se ole tarkan kliinisen ja elektrokardiografisen seurannan alaisena.
NITRODERIVAATIT: kohonnut verenpainetta alentava vaikutus ja lipotimie (additiiviset verisuonia laajentavat vaikutukset) .Kaikilla potilailla, joita hoidetaan kalsiumkanavan salpaajilla, nitrojohdannaisten määrääminen on tehtävä asteittain suurentavilla annoksilla.
CYCLOSPORIN: veren vapaan syklosporiinin pitoisuuksien nousu.
On suositeltavaa pienentää syklosporiiniannosta, seurata munuaisten toimintaa, mitata veren syklosporiinipitoisuuksia ja muuttaa annosta sekä yhdistelmähoidon aikana että sen lopettamisen jälkeen.
Karbamatsepiini: veren vapaan karbamatsepiinin pitoisuuden nousu.
On suositeltavaa mitata veren karbamatsepiinitasot ja muuttaa annostusta tarvittaessa.
FENYTOIN: diltiatseemi lisää fenytoiinin pitoisuutta plasmassa; fenytoiini vähentää diltiatseemin vaikutusta.Fenytoiinin pitoisuuden seurantaa plasmassa suositellaan.
ASETYLISALISYLAATIT [Asetyylisalisyylihappo / Lysiiniasetyylisalisylaatti]: Koska verenvuotoriski johtuu mahdollisesta additiivisesta vaikutuksesta verihiutaleiden aggregaatioon, diltiatseemin ja asetyylisalisylaattien [asetyylisalisyylihappo / lysiiniasetyylisalisylaatti] on annettava varoen.
LÄÄKEVALMISTEET: imipramiinin ja luultavasti myös muiden trisyklisten lääkeaineiden pitoisuuden suureneminen plasmassa.
ANTIPSYCHOTICS: lisääntynyt hypotensiivinen vaikutus.
THEOPHYLIN: vapaan teofylliinin pitoisuuden nousu veressä.
ANTI-H2 (simetidiini, ranitidiini): kohonnut diltiatseemin pitoisuus veressä.
Diltiatseemihoitoa saavia potilaita on seurattava tarkasti, kun he aloittavat tai lopettavat H2 -salpaajien käytön. Diltiatseemin vuorokausiannosta voidaan joutua muuttamaan.
RIFAMPICIN: Plasman diltiatseemipitoisuuden alenemisen riski rifampisiinihoidon aloittamisen jälkeen Potilaita on seurattava tarkasti, kun he aloittavat tai lopettavat rifampisiinihoidon.
LITHIUM: litiumin neurotoksisten vaikutusten lisääntymisen riski.
ANESTEETIT: ks. Kohta 4.4.
X-RAY CONTRAST MEDIUM: Ionisen röntgenkontrastiaineen laskimonsisäisen boluksen mahdollinen sydän- ja verisuonivaikutusten lisääntyminen, kuten hypotensio.
Yhdistykset harkitsemaan huolellisesti
Kaikille formulaatioille :
Mahdollisten lisävaikutusten vuoksi varovaisuutta ja huolellista titrausta on noudatettava potilailla, jotka saavat diltiatseemia yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, jotka muuttavat sydämen supistuvuutta tai johtumista.
Diltiatseemi metaboloituu CYP3A4: n kautta.Diltiatseemin plasman pitoisuuksien kohtalainen (alle 2-kertainen) nousu on dokumentoitu, kun sitä annetaan samanaikaisesti voimakkaamman CYP3A4-estäjän kanssa.
Greippimehu voi lisätä diltiatseemialtistusta (1,2-kertaiseksi). Greippimehua kuluttavia potilaita on seurattava diltiatseemin sivuvaikutusten lisääntymisen varalta. Greippimehua tulee välttää, jos yhteisvaikutusta epäillään.
Diltiatseemi on myös CYP3A4-isoformin estäjä. Samanaikainen käyttö muiden CYP3A4-substraattien kanssa voi suurentaa kummankin samanaikaisesti annetun lääkkeen pitoisuuksia plasmassa. Diltiatseemin samanaikainen anto CYP3A4-induktorin kanssa voi pienentää diltiatseemi.
Bentsodiatsepiinit (midatsolaami, triatsolaami): Diltiatseemi lisää merkittävästi midatsolaamin ja triatsolaamin pitoisuuksia plasmassa ja lisää niiden puoliintumisaikaa plasmassa.
Erityistä varovaisuutta on noudatettava määrättäessä lyhytvaikutteisia bentsodiatsepiineja, jotka metaboloituvat CYP3A4: n välityksellä potilaille, jotka käyttävät diltiatseemia.
KORTIKOSTEROIDIT (metyyliprednisoloni): Metyyliprednisolonin (CYP3A4) metabolian ja P-glykoproteiinin estäminen Potilaita tulee seurata metyyliprednisolonihoidon aloittamisen yhteydessä. Metyyliprednisolonin annosta on ehkä muutettava.
STATINS: Diltiatseemi on CYP3A4 -estäjä; Sen on havaittu lisäävän merkittävästi joidenkin statiinien AUC -arvoa.Myopatian ja rabdomyolyysin riski CYP3A4 -entsyymin välityksellä metaboloituvien statiinien seurauksena voi lisääntyä käytettäessä samanaikaisesti diltiatseemia. Jos mahdollista, statiinia, jota ei metaboloida CYP3A4: n kanssa, tulee käyttää diltiatseemin kanssa, muuten mahdollisen statiinitoksisuuden merkkien ja oireiden tarkka seuranta on tarpeen.
04.6 Raskaus ja imetys -
Raskaus:
Diltiatseemin käyttö on vasta -aiheista raskauden aikana.
Diltiatseemi on osoittanut lisääntymistoksisuutta joillakin eläinlajeilla (rotta, hiiri, kani). Tähän mennessä ihmisillä on hyvin vähän tietoja diltiatseemin käytöstä raskauden aikana.
Hedelmällisessä iässä olevien naisten mahdollinen raskaus on aina suljettava pois ennen hoidon aloittamista ja tehokas ehkäisyväline on varmistettava hoidon aikana.
Ruokinta-aika:
Diltiatseemi erittyy pieninä pitoisuuksina äidinmaitoon. Imettämistä tulee välttää tämän lääkkeen käytön aikana Imettävien potilaiden on päätettävä, luopuvatko he imetyksestä ja aloittavatko hoidon vai päinvastoin, jatkavatko imettämistä ilman lääkkeen antamista.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn -
Raportoitujen sivuvaikutusten, kuten huimauksen ja pahoinvoinnin perusteella, ajokyky ja koneiden käyttökyky voivat heikentyä. Vältä tällöin ajoneuvojen ajamista tai koneiden käyttöä. Tutkimuksia ei kuitenkaan tehty.
04.8 Haittavaikutukset -
Alla kuvattujen haittavaikutusten esiintymistiheys on määritelty seuraavan tavan mukaisesti: hyvin yleinen (≥ 1/10); yleinen (≥ 1/100 -
Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
Ilmoittaminen epäillyistä haittavaikutuksista, jotka ilmenevät lääkkeen myyntiluvan myöntämisen jälkeen, on tärkeää, koska se mahdollistaa lääkkeen hyöty -haitta -tasapainon jatkuvan seurannan. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta. "Osoite www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili
04.9 Yliannostus -
Akuutin yliannostuksen kliinisiin vaikutuksiin voi kuulua vaikea hypotensio romahtamiseen asti, sinusbradykardia, johon liittyy isorytminen dissosiaatio tai ilman sitä, ja eteis -kammion johtumishäiriöt.
Sairaalassa suoritettava hoito koostuu mahahuuhtelusta ja osmoottisesta diureesista.
Automaattisuus- ja johtumishäiriöt voidaan ratkaista väliaikaisella elektrosystolisella induktiolla Suositellut farmakologiset hoidot ovat: atropiini, vasopressorit, kuten adrenaliini, inotrooppiset aineet, glukagoni ja kalsiumglukonaatti infuusiona.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET -
05,1 "Farmakodynaamiset ominaisuudet -
Farmakoterapeuttinen ryhmä: Selektiiviset kalsiumkanavan salpaajat, joilla on suora sydänvaikutus, bentsotiatsepiinijohdannaiset.
ATC -koodi: C08DB01
Diltiatseemi on kalsiumkanavasalpaaja, joka vähentää selektiivisesti kalsiumin pääsyä verisuonten sileän lihaksen ja sydänlihaksen kuitujen hitaaseen kalsiumkanavaan jännitteestä riippuvalla tavalla.Tällä mekanismilla diltiatseemi vähentää solunsisäistä kalsiumpitoisuutta supistumisen läheisyydessä proteiineja.
WHO tunnustaa diltiatseemin kalsiumkanavan salpaajien luokan III vertailutuotteeksi.
Tutkimukset eläimillä
Anginologisia ominaisuuksia: diltiatseemi lisää sepelvaltimoiden verenkiertoa aiheuttamatta sepelvaltimoilmiöitä. Se vaikuttaa pieniin valtimoihin ja suurten valtimoiden sivuliikkeisiin. Tämä verisuonia laajentava vaikutus, joka on kohtalainen perifeerisessä valtimojärjestelmässä, ilmenee annoksilla, joilla ei ole negatiivista inotrooppista vaikutusta, ja se liittyy sydämen rasituksen vastustuskyvyn lisääntymiseen ja sepelvaltimoiden kouristusten ehkäisyyn, mistä seuraa anginahyökkäysten esiintymistiheyden väheneminen.
Sydänlihaksen tasolla diltiatseemilla on suora vaikutus energia -aineenvaihduntaan; se myös vähentää sepelvaltimon vastustusta ja hapen kulutusta sydänlihaksessa.
Kaksi tärkeintä kiertävää metaboliittia, deasetyylidiltiatseemi ja N-monodemetildiltiatseemi, aiheuttavat sepelvaltimoiden laajenemisen, joka on 10%ja 20%vastaavasti vaikuttavan aineen.
Verenpainetta alentavat ominaisuudet: diltiatseemi vähentää valtimoiden sileiden lihasten sävyä vähentämällä kalsiumin pääsyä verisuonten sileisiin lihassoluihin ja aiheuttaa verisuonten laajenemista, mikä puolestaan vähentää perifeerisen kokonaisresistenssin määrää. Diltiatseemi alentaa verenpainetta aiheuttamatta refleksistä takykardiaa. eläimillä, erityisesti geneettisesti hypertensiivisellä rotalla.
Se ei muuta sydämen tuottoa ja munuaisten verenkiertoa.
Se myös estää ensisijaisesti noradrenaliinin ja angiotensiini II: n verisuonia supistavia vaikutuksia.
Suuret diltiatseemin annokset vähentävät valtimokalsinoosin kehittymistä rotilla, joita hoidetaan suurilla vitamiiniannoksilla. D3 tai dihydrotakisteroli.
Kahdella tärkeimmällä kiertävällä metaboliitilla (deasetyylidiltiatseemi ja N-monodemetildiltiatseemi) farmakologinen aktiivisuus on noin 50% vaikuttavan aineen farmakologisesta aktiivisuudesta.
Tutkimukset ihmisessä
Suun kautta annettaville formulaatioille :
Anginologisia ominaisuuksia: diltiatseemi lisää sepelvaltimon verenkiertoa vähentämällä sepelvaltimon resistenssiä.
Kohtalaisen bradykardiavaikutuksen ja systeemisen valtimoresistenssin vähenemisen ansiosta diltiatseemi vähentää sydämen työtä.
Elektrofysiologisesta näkökulmasta katsottuna diltiatseemi aiheuttaa kohtalaista bradykardiaa normaaleilla koehenkilöillä, pidentää marginaalisesti intranodaalista johtumista, eikä sillä ole vaikutusta johtamiseen His -nipussa ja infrahissilaisissa rakenteissa.
Verenpainetta alentavat ominaisuudet: verisuonten tasolla diltiatseemin kalsiumantagonistivaikutus aiheuttaa kohtalaisen valtimoiden vasodilataation ja parantaa suurten valtimoiden yhteensopivuutta.Tämä tasapainoinen vasodilataatio johtaa verenpaineen laskuun hypertensiivisissä potilaissa perifeerisen resistenssin vähenemisen vuoksi , määrittämättä refleksista takykardiaa Itse asiassa havaitaan lievää sydämen sykkeen hidastumista.
Kohtalainen natriureettinen vaikutus havaitaan akuutin annon jälkeen. Diltiatseemi ei stimuloi reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmää pitkäaikaishoidon aikana eikä aiheuta veden ja natriumin kertymistä, mistä on osoituksena ruumiinpainon sekä plasman veden ja elektrolyyttitasapainon muutosten puuttuminen.
Diltiatseemi toimii sepelvaltimoita laajentavana sydämen suuntaan vähentäen vasemman kammion hypertrofiaa hypertensiivisillä potilailla ja sillä on vain vähäinen vaikutus sydämen tilaan.
Diltiatseemi vähentää sydämen työtä kohtuullisen bradykardisen vaikutuksensa kautta, joka liittyy systeemisen valtimoresistenssin vähenemiseen.
Terveillä sydänlihaksilla ei havaittu negatiivisia inotrooppisia vaikutuksia. Diltiatseemi hidastaa kohtalaisesti sykettä ja voi heikentää sinusolmukkeiden toimintaa, jos se on häiriintynyt.
Diltiatseemi ei muuta johtumista His -nipussaan tai infrahissitasolla.
Diltiatseemi ei vaikuta glykoregulaatioon eikä sillä ole negatiivisia vaikutuksia plasman lipoproteiineihin ja lipidimetaboliaan.
Injektoitavaksi :
Injektoitavassa diltiatseemilla tehdyt tutkimukset ovat osoittaneet seuraavat ominaisuudet:
• rytmihäiriölääkkeet risteystasolla;
• hyödyllinen toiminta sydänlihasiskemiassa: hapen kulutuksen väheneminen, sepelvaltimon verenkierron lisääntyminen, sepelvaltimon kouristuksen korjaus, sydänlihaksen suojaaminen kehonulkoisen sydänleikkauksen aikana;
• ei vaikutusta intraventrikulaariseen johtumiseen eikä suoraa vaikutusta vaihtoehtoisten reittien edeltävään tai taaksepäin johtamiseen.
05,2 "Farmakokineettiset ominaisuudet -
TILDIEM 60 mg säädellysti vapauttavat tabletit :
Terveille vapaaehtoisille suun kautta annettuna diltiatseemi imeytyy laajasti (90%). Huippupitoisuus plasmassa havaitaan 3-4 tuntia annostelun jälkeen ja keskimääräinen näennäinen puoliintumisaika plasmassa on 4-8 tuntia.
Diltiatseemin kinetiikka on lineaarinen eikä altistu kyllästymiselle. Pitkäaikaisen annon aikana diltiatseemin pitoisuus plasmassa pysyy vakiona jokaisella potilaalla.
Ensikierron vaikutuksen vuoksi 60 mg: n tablettien hyötyosuus on noin 40% ja se riippuu annoksesta.
Diltiatseemi sitoutuu 80–85% plasman proteiineihin, ja se metaboloituu laajasti maksassa. Tärkein verenkierrossa oleva metaboliitti N-monodemetyylidiltiatseemi muodostaa noin 35% kiertävästä diltiatseemista.
Diltiatseemin 0,7% - 5% erittyy muuttumattomana virtsaan.
Keskimääräinen pitoisuus plasmassa on korkeampi munuaisten ja maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla kuin terveillä koehenkilöillä.
Diltiatseemi ja sen metaboliitit dialysoituvat huonosti.
TILDIEM 120 mg depottabletit :
Terveille vapaaehtoisille suun kautta annettuna diltiatseemi imeytyy laajasti (90%); ensikierron vaikutuksesta biologinen hyötyosuus on noin 40%.
Tämän kontrolloidusti vapauttavan diltiatseemiformulaation hyötyosuus on noin 90% perinteisten tablettien. Keskimääräinen näennäinen puoliintumisaika plasmassa on 7-8 tuntia ja tehokas plasmataso säilyy vähintään 12 tuntia.
Toistuvan annon jälkeen saadaan 30%: n lisäys seuraaviin parametreihin: Cmax, AUC, Cmin; tämä kasvu johtuu maksan ensikierron metabolian osittaisesta kyllästymisestä.
Diltiatseemi sitoutuu 80–85% plasman proteiineihin, ja se metaboloituu laajasti maksassa. Tärkein verenkierrossa oleva metaboliitti N-monodemetyylidiltiatseemi muodostaa noin 35% kiertävästä diltiatseemista.
Diltiatseemin 0,7% - 5% erittyy muuttumattomana virtsaan.
Keskimääräinen pitoisuus plasmassa on suurempi potilailla, joilla on munuaisten ja maksan vajaatoiminta
Diltiatseemi ja sen metaboliitit dialysoituvat huonosti.
TILDIEM 200 mg depotkapselit, TILDIEM 300 mg depotkapselit :
Diltiatseemin kinetiikka on lineaarinen eikä altistu kyllästymiselle.
Terveille vapaaehtoisille suun kautta annettuna diltiatseemi imeytyy laajasti (90%).
Tämän kontrolloidusti vapauttavan diltiatseemiformulaation hyötyosuus on noin 80% TILDIEM 60 mg säädellysti vapauttavat tabletit. Keskimääräinen näennäinen puoliintumisaika plasmassa on 8 tuntia.
Kaksikymmentäneljä tuntia annostelun jälkeen, vaikka annos olisi 200 mg depotkapselia, potilaiden plasmapitoisuudet pysyvät 50 ng / ml: n tasolla. Pitkäaikaisen käytön aikana diltiatseemin pitoisuus plasmassa pysyy vakiona .
Hallinnon jälkeen TILDIEM 20 mg depotkapselit, kovat keskimääräinen pitoisuus plasmassa on korkeampi iäkkäillä kuin nuorilla; diltiatseemin pitoisuudet plasmassa ovat kuitenkin pienemmät kuin nuorilla tutkittavilla annon jälkeen TILDIEM 300 mg depotkapselit, kovat.
Diltiatseemi sitoutuu 80–85% plasman proteiineihin, ja se metaboloituu laajasti maksassa. Tärkein verenkierrossa oleva metaboliitti N-monodemetyylidiltiatseemi muodostaa noin 35% kiertävästä diltiatseemista.
Diltiatseemin 0,7% - 5% erittyy muuttumattomana virtsaan.
Keskimääräinen pitoisuus plasmassa on suurempi potilailla, joilla on munuaisten ja maksan vajaatoiminta.
Ruoan nauttiminen ei vaikuta merkittävästi tämän kontrolloidusti vapautuvan diltiatseemiformulaation kinetiikkaan; kun diltiatseemi otetaan ruoan kanssa, imeytyminen lisääntyy kuitenkin ensimmäisten tuntien aikana.
Diltiatseemi ja sen metaboliitit dialysoituvat huonosti.
TILDIEM 100 mg infuusiokuiva -aine, liuosta varten :
Laskimonsisäisen annon jälkeen diltiatseemin jakautumisen puoliintumisaika on 25-30 minuuttia.
Diltiatseemi sitoutuu 80-85% plasman proteiineihin.Se metaboloituu laajasti maksassa.Suurin aktiivinen metaboliitti on desasetyylidiltiatseemi.Plasman eliminaation puoliintumisaika on noin 3 tuntia. Vain 3% annetusta annoksesta erittyy muuttumattomana virtsaan.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta -
Akuutti ja subakuutti toksisuustutkimus eläimillä vahvisti lääkkeen hyvän siedettävyyden ihmisillä käytetyillä terapeuttisilla annoksilla.
Teratogeneesin sekä peri- ja postnataalisen toksisuuden tutkimukset eri eläinlajeilla ovat johtaneet lääkkeen vasta-aiheeseen, jos raskaus on vahvistettu tai oletettu.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT -
06.1 Apuaineet -
TILDIEM 60 mg säädellysti vapauttavat tabletit :
Laktoosi, makrogoli 6000, hydrattu risiiniöljy, magnesiumstearaatti.
TILDIEM 120 mg depottabletit :
Ydin: yksiemäksinen natriumsitraatti, sakkaroosi, povidoni, makrogoli 6000, magnesiumstearaatti;
Pinnoite: sakkaroosi, modifioitu PVC, asetyylitributyylisitraatti, natriumbikarbonaatti, etyylivanilliini, titaanidioksidi (E171).
TILDIEM 200 mg depotkapselit, kovat :
Mikrokiteinen selluloosa, karmelloosinatrium, akryylikopolymeeri ja metakryyliesterit, etyyliselluloosa, diasetyloidut monoglyseridit, magnesiumstearaatti.
Kapselin koostumus: gelatiini, titaanidioksidi (E171), rautaoksidit (E172).
TILDIEM 300 mg depotkapselit, kovat :
Mikrokiteinen selluloosa, karmelloosinatrium, akryylikopolymeeri ja metakryyliesterit, etyyliselluloosa, diasetyloidut monoglyseridit, magnesiumstearaatti.
Kapselin koostumus: gelatiini, titaanidioksidi (E171), rautaoksidit (E172).
TILDIEM 100 mg jauhe liuosta varten infuusiona :
Kukaan.
06.2 Yhteensopimattomuus "-
Ei oleellinen.
06.3 Voimassaoloaika "-
TILDIEM 60 mg säädellysti vapauttavat tabletit : 3 vuotta
TILDIEM 120 mg depottabletit : 3 vuotta
TILDIEM 200 mg depotkapselit ja TILDIEM 300 mg depotkapselit : 3 vuotta
TILDIEM 100 mg infuusiokuiva -aine, liuosta varten : 3 vuotta
06.4 Säilytystä koskevat erityiset varotoimet -
TILDIEM 60 mg säädellysti vapauttavat tabletit
Tämä lääke ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.
TILDIEM 120 mg depottabletit
Tämä lääke ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita
TILDIEM 200 mg depotkapselit, kovat
TILDIEM 300 mg depotkapselit, kovat
Säilytä enintään 30 ° C: n lämpötilassa.
TILDIEM 100 mg infuusiokuiva -aine, liuosta varten
Tämä lääke ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.
Käyttövalmiiksi saattamisen jälkeen: Mikrobiologiselta kannalta valmiste on käytettävä välittömästi. Muutoin säilytysolosuhteet käyttövalmiiksi saattamisen jälkeen ovat käyttäjän vastuulla, eivätkä normaalisti saisi kestää kauemmin kuin 24 tuntia 2 ° C - 8 ° C: ssa, ellei käyttökuntoon saattaminen ole tapahtunut kontrolloiduissa ja validoiduissa aseptisissa olosuhteissa.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö -
TILDIEM 60 mg säädellysti vapauttavat tabletit :
Laatikko, jossa 50 tablettia PVC / alumiiniläpipainopakkauksissa.
TILDIEM 120 mg depottabletit :
Laatikko, jossa 24 tablettia alumiini / (oPA / alumiini / PVC) läpipainopakkauksissa.
TILDIEM 200 mg depotkapselit, kovat :
Laatikko, jossa 36 kontrolloidusti vapauttavaa kapselia PVC / alu -läpipainopakkauksissa.
TILDIEM 300 mg depotkapselit, kovat :
Laatikko, jossa 14 kontrolloidusti vapauttavaa kapselia PVC / alumiiniläpipainopakkauksissa.
TILDIEM 100 mg infuusiokuiva -aine, liuosta varten :
Pakkaus sisältää 5 lasipulloa laskimoon.
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet -
Suun kautta annettaville formulaatioille :
Ei erityisiä ohjeita.
Injektoitavaksi :
Tuote on laimennettava 5% fysiologisella tai glukoosiliuoksella.
07.0 "MYYNTILUVAN HALTIJA" -
Sanofi S.p.A. & ndashi; Viale L.Bodio, 37 / B & ndashi; Milano
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO -
TILDIEM 60 mg säädellysti vapauttavat tabletit: A.I.C. n. 025278019
TILDIEM 120 mg depottabletit : A.I.C. n. 025278058
TILDIEM 200 mg depotkapselit, kovat : A.I.C. n. 025278072
TILDIEM 300 mg depotkapselit, kovat : A.I.C. n. 025278060
TILDIEM 100 mg infuusiokuiva -aine, liuosta varten: A.I.C. n. 025278045
09.0 MYYNTILUVAN MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ -
Valtuutuksen uusiminen: 01.06.2010
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ -
Tammikuu 2016
