CASODEX - PAKKAUSSELOSTE - ESITTEITä

Tärkein / esitteitä / 2021

Casodex - pakkausseloste

Käyttöaiheet Vasta -aiheet Käytön varotoimet Yhteisvaikutukset Varoitukset Annostus ja käyttötapa Yliannostus Ei -toivotut vaikutukset Kestoaika

Vaikuttavat aineet: Bikalutamidi

CASODEX 50 mg kalvopäällysteiset tabletit

Casodex -pakkausselosteita on saatavana seuraaville pakkauskokoille:

CASODEX 50 mg kalvopäällysteiset tabletit
CASODEX 150 mg kalvopäällysteiset tabletit

Käyttöaiheet Miksi Casodexia käytetään? Mitä varten se on?

CASODEX sisältää bikalutamidia, joka kuuluu antiandrogeeniluokkaan.

CASODEX 50 mg on tarkoitettu eturauhassyövän (rauhas, joka tuottaa siemennesteen muodostumista miehillä) hoitoon, ja se vähentää kehon tuottaman testosteronin (hormonin) määrää.

CASODEX määrätään sinulle yhdessä muiden eturauhassyövän hoitoon tarkoitettujen lääkkeiden kanssa tai samaan aikaan kiveksen poistamisen kanssa (kirurginen kastraatio).

Keskustele lääkärisi kanssa, jos et voi paremmin tai tunnet olosi huonommaksi.

Vasta -aiheet Kun Casodexia ei tule käyttää

Älä ota CASODEXia

jos olet allerginen bikalutamidille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle (lueteltu kohdassa 6).
jos olet nainen tai lapsi (ks. kohta Raskaus ja imetys).
jos käytät terfenadiinia tai astemitsolia, allergialääkkeitä (ks. kohta Muut lääkkeet ja Casodex).
jos käytät sisapridia, mahahapon refluksointiin tarkoitettua lääkettä (ks. kohta Muut lääkkeet ja Casodex).

Käyttöön liittyvät varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Casodexia

Keskustele lääkärin kanssa ennen kuin otat CASODEX -valmistetta.

Keskustele lääkärisi kanssa, jos sinulla on jokin seuraavista tiloista:

sydän- tai verisuonisairaudet, mukaan lukien sydämen rytmihäiriöt (rytmihäiriöt) tai jos saat lääkkeitä näiden häiriöiden hoitoon. Sydämen rytmihäiriöiden riski voi kasvaa CASODEXin käytön yhteydessä;
jos sinulla on maksasairaus, jopa vaikea (kohtalainen tai vaikea maksan vajaatoiminta). Lääkäri voi pyytää sinua käymään usein tarkastuksissa;
jos tilasi pahenee ja verikokeesi osoittavat PSA: n (eturauhasen spesifinen antigeeni) nousua. Tässä tapauksessa lääkäri voi lopettaa 50 mg: n CASODEX -hoidon.

Sinun on otettava CASODEX 50 mg ohjeiden mukaisesti äläkä lopeta hoitoa, ellei lääkäri niin päätä.

Jos joudut sairaalahoitoon, ilmoita hoitohenkilökunnalle nykyisestä hoidostasi CASODEX 50 mg: lla.

Lääkärisi seuraa verensokeriasi, koska lääkkeiden, kuten CASODEX 50 mg (LHRH -agonistit), antaminen voi heikentää sokerin metabolointikykyä. diabetes (verensokerin jatkuva epävakaus, jolloin siirtyminen korkeasta sokeritasosta matalaan verensokeritasoon).

Lapset

CASODEX 50 mg: n käyttö on vasta -aiheista lapsille, koska turvallisuutta ja tehoa ei ole osoitettu.

Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Casodexin vaikutusta

Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät, olet äskettäin käyttänyt tai saatat käyttää muita lääkkeitä.

CASODEX saattaa häiritä joidenkin sydämen rytmihäiriöiden hoitoon käytettävien lääkkeiden (esim. Kinidiini, disopyramidi, amiodaroni, sotaloli, dofetilidi, ibutilidi) vaikutusta tai lisätä sydämen rytmihäiriöiden riskiä, kun sitä käytetään joidenkin muiden lääkkeiden kanssa (esim. Metadoni (käytetään kivun lievitykseen ja huumeiden väärinkäytön detox -ohjelmat), moksifloksasiini (antibiootti), psykoosilääkkeet (käytetään vakavien mielisairauksien hoitoon).

Kerro erityisesti lääkärillesi, jos käytät jotakin seuraavista lääkkeistä:

antikoagulantteja, jotta veristä tulee nestemäisempää
terfenadiini tai astemitsoli allergioiden hoitoon
sisapridi, mahahapon palautumisen hoitoon
syklosporiini, joka heikentää immuunijärjestelmän (kehon puolustusjärjestelmän) vastetta
kalsiumkanavasalpaajat, korkean verenpaineen tai tiettyjen sydänsairauksien hoitoon
cimeditine, mahahaavan hoitoon
ketokonatsoli, sieni -infektioiden hoitoon
midatsolaami, rauhoittava lääke.

Varoitukset On tärkeää tietää, että:

Raskaus ja imetys

Kysy lääkäriltäsi tai apteekista neuvoa ennen minkään lääkkeen käyttöä.

CASODEX 50 mg on vasta -aiheinen naisille, myös raskaana oleville tai imettäville naisille.

Ajaminen ja koneiden käyttö

CASODEX 50 mg ei vaikuta ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn. Jos kuitenkin tunnet uneliaisuutta, ole varovainen ajaessasi.

CASODEX sisältää laktoosia

Jos lääkäri on kertonut, että sinulla on "jokin sokeri -intoleranssi", ota yhteys lääkäriisi ennen tämän lääkkeen ottamista

Annostus ja käyttötapa Casodexin käyttö: Annostus

Ota tätä lääkettä juuri siten kuin lääkäri tai apteekki on määrännyt.

Jos olet epävarma, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen. Suositeltu annos on yksi 50 mg: n CASODEX -tabletti vuorokaudessa.

Aloita CASODEXin käyttö yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, jotka on määrätty sinulle syövän hoitoon tai kiveksen poistamiseen (kirurginen kastraatio).

Annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on lievä munuaisten ja / tai maksan vajaatoiminta.

Jos sinulla on kohtalainen tai vaikea maksan vajaatoiminta, lääkäri voi päättää lopettaa hoidon.

Terveydentilan parantaminen ei saa johtaa hoidon keskeyttämiseen, ellei lääkäri niin päätä.

Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Casodexia?

Jos otat enemmän CASODEXia kuin sinun pitäisi

Jos CASODEX -yliannostus niellään tai otetaan vahingossa, ilmoita siitä välittömästi lääkärillesi tai mene lähimpään sairaalaan.

Jos unohdat ottaa CASODEXin

Älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi tabletin.

Jos lopetat CASODEXin käytön

Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen

Sivuvaikutukset Mitkä ovat Casodexin sivuvaikutukset?

Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.

Tässä kohdassa CASODEX 50 mg: n ja toisen syöpälääkkeen käytön jälkeen raportoidut haittavaikutukset määritellään esiintymistiheyden mukaan:

Hyvin yleinen (voi esiintyä useammalla kuin yhdellä potilaalla 10: stä)

hemoglobiinin, veren happea kuljettavan proteiinin, väheneminen (anemia)
huimaus
kuumia aaltoja
vatsakipu
ummetus pahoinvointi
veren esiintyminen virtsassa (hematuria)
rintojen suureneminen (gynekomastia). Kiveksen poistaminen voi vähentää rintoihin liittyviä haittavaikutuksia.
rintojen kipu
heikkous
turvotus (turvotus)

Yleinen (voi esiintyä enintään 1 potilaalla 10: stä)

vähentynyt ruokahalu
vähentynyt seksuaalinen halu
masennus
uneliaisuus
sydänsairaus (sydämen vajaatoiminta). Useimmiten se ilmenee, kun lääkettä käytetään yhdessä muiden vastaavien lääkkeiden kanssa.
sydäninfarkti (kun verta ei enää saavu sydämeen)
ruoansulatushäiriöt (dyspepsia)
kaasun päästö suolesta (ilmavaivat)
heikentynyt maksan toiminta (maksan vajaatoiminta). Muutokset maksassa ovat yleensä ohimeneviä.
ihon ja silmien keltaisuus (keltaisuus)
maksaentsyymiarvojen nousu
hiustenlähtö
lisääntyneet hiukset ja hiukset
ihottumaa iholla
ihon kuivuminen
kutittaa
erektiohäiriö
rintakipu
painonnousu

Melko harvinainen (voi esiintyä enintään 1 potilaalla 100: sta)

allergia
kasvojen ja huulten turvotus
nokkosihottuma
vaikea keuhkosairaus, joka voi johtaa kuolemaan (interstitiaalinen keuhkokuume)

Harvinaiset (voi esiintyä enintään 1 potilaalla tuhannesta)

maksasairaus (vaikea maksan vajaatoiminta, joka voi johtaa kuolemaan). Tässä tapauksessa lääkäri pyytää sinua lopettamaan CASODEX -hoidon.
lisääntynyt ihon herkkyys auringonvalolle.

Tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin)

muutokset EKG -mallissa (QT -ajan piteneminen).

Yllä luetellut mahdolliset haittavaikutukset eivät saa aiheuttaa hälytystä, koska niitä ei välttämättä edes esiinny.

Sivuvaikutusten ilmoittaminen

Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös suoraan kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta osoitteessa "https://www.aifa.gov. Ilmoittamalla haittavaikutuksista voit auttaa saamaan enemmän tietoa tämän lääkkeen turvallisuudesta.

Vanhentuminen ja säilyttäminen

Säilytä alle 30 ° C.

Ei lasten ulottuville eikä näkyville.

Älä käytä tätä lääkettä pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän EXP jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.

Älä heitä lääkkeitä viemäriin tai talousjätteisiin. Kysy apteekista, kuinka heittää pois lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.

Mitä CASODEX sisältää

Vaikuttava aine on bikalutamidi 50 mg.
Muut aineet ovat laktoosimonohydraatti (ks. Kohta CASODEX sisältää laktoosia), karboksimetyylitärkkelysatrium A, povidoni, magnesiumstearaatti, hypromelloosi, makrogoli 300, titaanidioksidi.

Kuvaus CASODEX -valmisteen ulkonäöstä ja pakkauksen sisällöstä

CASODEX 50 mg on valkoinen kalvopäällysteinen tabletti.

CASODEX 50 mg on saatavana 28 kalvopäällysteisen tabletin pakkauksissa.

Lähdepakkaus: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.

Lisätietoja Casodexista on Ominaisuuksien yhteenveto -välilehdellä. 01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI 02.0 VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT 03.0 LÄÄKEMUOTO 04.0 KLIINISET TIEDOT 04.1 Käyttöaiheet 04.2 Annostus ja antotapa 04.3 Vasta -aiheet 04.4 Erityisvaroitukset ja asianmukaiset varotoimet käytettäessä 04.5 Muut yhteisvaikutukset ja imetys 04,7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn04.8 Haittavaikutukset04.9 Yliannostus05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet05.2 Farmakokinetiikka05,3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta06,0 TIEDOT FARMASEUTTISET 06.1 Apuaineet 06.2 Yhteensopimattomuudet 06.3 Kestoaika säilytystä varten 06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö 06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet 07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA 08.0 MYYNTILUVAN NUMERO 09.0 ENSIMMÄISEN PÄIVÄMÄÄRÄ MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMINEN 10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ 11.0 RADIOPharmaceuticals, SISÄISEN SÄTEILYN DOSIMETRIAA KOSKEVAT TIEDOT 12.0 RADIOLÄÄKEVALMISTEET, LISÄTIETOJA OHJEISTA ESTEMPOREPORANOREA

01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI

CASODEX 50 MG TABLETIT, PÄÄLLYTTYNYT KALVOLLA

02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS

Jokainen tabletti sisältää:

Vaikuttava aine: bikalutamidi 50 mg.

Apuaineet: Laktoosimonohydraatti.

Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.

03.0 LÄÄKEMUOTO

Kalvopäällysteiset tabletit.

04.0 KLIINISET TIEDOT

04.1 Käyttöaiheet

Edistyneen eturauhassyövän hoito yhdessä LHRH -analogien tai kirurgisen kastraation kanssa.

04.2 Annostus ja antotapa

Aikuiset miehet, mukaan lukien vanhukset

Yksi 50 mg: n tabletti kerran päivässä. Casodex 50 mg -hoito tulee aloittaa samanaikaisesti LHRH -analogien kanssa tai kirurgisen kastraation kanssa.

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta: Annosta ei tarvitse muuttaa.

Maksan vajaatoimintaa sairastavat potilaat: Annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on lievä maksan vajaatoiminta. Erityistä varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla on kohtalainen tai vaikea maksan vajaatoiminta (ks. 4.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

04.3 Vasta -aiheet

Casodex 50 mg on vasta -aiheinen naisille ja lapsille (ks. 4.6 Raskaus ja imetys).

Casodex 50 mg -valmistetta ei saa antaa potilaille, joilla on esiintynyt yliherkkyysreaktioita vaikuttavalle aineelle tai valmisteen jollekin apuaineelle.

Terfenadiinin, astemitsolin ja sisapridin samanaikainen käyttö bikalutamidin kanssa on vasta -aiheista (ks. 4.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa ja muut yhteisvaikutukset).

04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Casodex 50 mg metaboloituu laajasti maksassa. Kliiniset tiedot osoittavat, että sen eliminaatio voi hidastua potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta; ja tämä voi lisätä lääkkeiden kertymistä.

Siksi bikalutamidia on käytettävä varoen potilailla, joilla on kohtalainen tai vaikea maksan vajaatoiminta.

Kun otetaan huomioon maksan toiminnan muutosten mahdollisuus, säännölliset tarkastukset ovat suositeltavia. Suurimman osan muutoksista odotetaan tapahtuvan bikalutamidihoidon ensimmäisten 6 kuukauden aikana.

Harvoin vakavia maksan poikkeavuuksia ja maksan vajaatoimintaa on havaittu Casodex 50 mg: n annoksella ja kuolemaan johtaneita seurauksia on raportoitu (ks. 4.8 Haittavaikutukset); tällaisissa tapauksissa Casodex 50 mg -hoito on lopetettava.

Jos potilaalla on objektiivinen taudin eteneminen ja kohonneet PSA -tasot, bikalutamidihoidon lopettamista on harkittava.

LHRH-agonisteilla hoidetuilla miehillä on havaittu glukoositoleranssin heikkenemistä, mikä voi ilmetä diabeteksena tai verensokerin hallinnan menetyksenä potilailla, joilla on jo diabetes mellitus.Siksi verensokerin seurantaa on harkittava potilailla, joita hoidetaan Casodexilla yhdessä LHRH -analogien kanssa.

Bikalutamidi on sytokromi P450: n (CYP 3A4) estäjä, joten varovaisuutta suositellaan käytettäessä samanaikaisesti lääkkeiden kanssa, jotka metaboloituvat pääasiassa CYP 3A4: n kautta (ks. 4.3 Vasta -aiheet ja 4.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa ja muut yhteisvaikutukset).

Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, Lapp-laktaasin puutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, ei tule käyttää tätä lääkettä.

Androgeenin puutteen hoito voi pidentää QT -aikaa.

Potilailla, joilla on aiemmin ollut QT-ajan piteneminen tai joilla on QT-ajan pidentymisen riskitekijöitä, ja potilailla, jotka saavat samanaikaisesti lääkkeitä, jotka voivat pidentää QT-aikaa (ks. Kohta 4.5), ennen Casodex 50 mg -hoidon aloittamista Torsade de Pointesin mahdollisuus.

04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset

Casodex 50 mg: n ja LHRH -analogien välillä ei ole näyttöä farmakodynaamisista tai farmakokineettisistä yhteisvaikutuksista.

In vitro -tutkimuksissa bikalutamidin R-enantiomeerin on osoitettu estävän CYP 3A4: ää ja sillä on vähäisiä estovaikutuksia CYP 2C9-, 2C19- ja 2D6-aktiivisuuteen.

Vaikka kliiniset tutkimukset, joissa antipyriiniä käytettiin sytokromi P450 (CYP) -aktiivisuuden merkkiaineena, eivät osoittaneet mitään näyttöä mahdollisesta yhteisvaikutuksesta Casodexin kanssa, keskimääräinen midatsolaamialtistus (AUC) kasvoi jopa 80%, kun bikalutamidia annettiin samanaikaisesti 28 päivän ajan. Lääkkeillä, joilla on kapea terapeuttinen indeksi, tällainen korotus voi olla merkityksellinen. Näin ollen terfenadiinin, astemitsolin ja sisapridin samanaikainen käyttö on vasta -aiheista (ks. 4.3 Vasta -aiheet) ja varovaisuutta on noudatettava annettaessa bikalutamidia samanaikaisesti yhdisteiden, kuten syklosporiinin ja kalsiumkanavasalpaajien kanssa. suositteli, että plasman pitoisuuksia ja kliinisiä olosuhteita seurataan tarkasti Casodex -hoidon aloittamisen tai lopettamisen jälkeen.

Kun bikalutamidia määrätään muiden lääkkeiden kanssa, jotka voivat estää lääkkeen hapettumista, esim. Simetidiini ja ketokonatsoli, teoriassa tämä voi johtaa bikalutamidin pitoisuuksien suurenemiseen plasmassa, mikä voi teoriassa lisätä sivuvaikutuksia.

Casodex 50 mg on osoitettu in vitro -tutkimuksissa siirtävän kumariiniantikoagulanttivarfariinia sitoutumasta proteiineihin. Siksi, kun Casodex 50 mg -hoito aloitetaan potilailla, jotka käyttävät jo kumariiniantikoagulantteja, suositellaan protrombiiniajan tarkkaa seurantaa.

Koska androgeenipuutoksen hoito voi pidentää QT -aikaa, Casodex 50 mg -valmisteen samanaikaista käyttöä QT -ajan tiedossa pidentävien lääkkeiden tai kääntyvien kärkien takykardiaa aiheuttavien lääkkeiden, kuten luokan rytmihäiriölääkkeiden, kanssa on harkittava huolellisesti. , disopyramidi) tai luokka III (esim. amiodaroni, sotaloli, dofetilidi, ibutilidi), metadoni, moksifloksasiini, psykoosilääkkeet jne. (ks. kohta 4.4).

04.6 Raskaus ja imetys

Casodex 50 mg on vasta -aiheinen naisille, eikä sitä tule antaa raskauden ja imetyksen aikana.

04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Casodex 50 mg itsessään ei todennäköisesti vaikuta ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn, mutta on huomattava, että toisinaan saattaa esiintyä uneliaisuutta.

04.8 Haittavaikutukset

Tässä kohdassa haittavaikutukset määritellään seuraavasti: hyvin yleinen (≥ 1/10), yleinen (≥ 1/100 a

Taulukko 1 Haittavaikutusten esiintymistiheys

Järjestelmän ja elinten luokitus Taajuus Casodex 50 mg (+ LHRH -analogi) Veren ja imukudoksen häiriöt Erittäin yleinen Anemia Immuunijärjestelmän häiriöt Melko harvinainen Yliherkkyys, angioedeema ja nokkosihottuma Aineenvaihdunta- ja ravitsemushäiriöt yleinen Ruokahalun heikkeneminen Psyykkiset häiriöt yleinen Libidon heikkeneminen, masennus Hermosto Erittäin yleinen Huimaus yleinen Uneliaisuus Sydämen patologiat yleinen Sydäninfarkti (kuolemaan johtaneita seurauksia on raportoitu) d, sydämen vajaatoiminta Ei tunnettu QT -ajan piteneminen (ks. Kohdat 4.4 ja 4.5) Verisuonipatologiat Erittäin yleinen Kuumia aaltoja Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina Melko harvinainen Interstitiaalinen keuhkosairaus (kuolemaan johtaneita seurauksia on raportoitu). Ruoansulatuselimistö Erittäin yleinen Vatsakipu, ummetus, pahoinvointi yleinen Dyspepsia, ilmavaivat Maksa ja sappi yleinen Maksatoksisuus, keltaisuus, hypertransaminasemiaa Harvinainen Maksan vajaatoiminta b. (Kuolemaan johtaneita seurauksia on raportoitu). Iho ja ihonalainen kudos yleinen Alopesia, hirsutismi / hiusten uusiutuminen, ihottuma, kuiva iho, kutina Harvinainen Valoherkkyysreaktio. Munuaiset ja virtsatiet Erittäin yleinen Hematuria Lisääntymisjärjestelmän ja rintojen sairaudet Erittäin yleinen Gynekomastia ja rintojen arkuus c yleinen Erektiohäiriö Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat Erittäin yleinen Voimattomuus, turvotus yleinen Rintakipu Diagnostiset testit yleinen Lisääntynyt paino

a Maksamuutokset ovat harvoin vakavia ja ovat luonteeltaan usein ohimeneviä; ne paranevat tai paranevat hoidon jatkuessa tai sen lopettamisen jälkeen.

b Lueteltu haittavaikutuksena lääkkeen markkinoille tulon jälkeen. Esiintymistiheys määritettiin maksan vajaatoimintailmoitusten ilmaantuvuuden perusteella potilailla, jotka saivat Casodex 150 mg: aa EPC-tutkimusten avoimessa ryhmässä.

c Voidaan vähentää samanaikaisella kastraatiolla.

d Havaittu eturauhasen syövän hoidossa käytettävien LHRH-agonistien ja antiandrogeenien farmakologisessa epidemiologisessa tutkimuksessa. Riski näytti lisääntyvän, kun Casodex 50 mg: ta käytettiin yhdessä LHRH-agonistien kanssa, mutta riskiä ei havaittu käytettäessä 150 mg Casodexia monoterapiana eturauhassyövän hoidossa.

ja lueteltu haittavaikutuksena markkinoille tulon jälkeen. Esiintymistiheys määritettiin interstitiaalisen keuhkokuumetapausten ilmaantuvuuden perusteella, jotka raportoitiin satunnaistetulla hoitojaksolla potilailla EPC -tutkimuksissa Casodex 150 mg: lla.

04.9 Yliannostus

Ihmisten yliannostuksesta ei ole kokemusta. Spesifistä vastalääkettä ei ole ja hoidon tulee olla oireenmukaista. Dialyysi ei välttämättä auta, koska Casodex 50 mg sitoutuu voimakkaasti plasman proteiineihin eikä palaudu muuttumattomana virtsaan.Yleiset tukitoimenpiteet ovat tarpeen, mukaan lukien elintoimintojen tiheä seuranta.

05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET

05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet

Farmakoterapeuttinen ryhmä: antiandrogeenit.

ATC -koodi: L02BB03.

Casodex 50 mg on ei-steroidinen antiandrogeeni, jolla ei ole muuta hormonitoimintaa. Se sitoutuu androgeenireseptoreihin aktivoimatta niiden geeniekspressiota ja tällä tavalla estää androgeenisiä ärsykkeitä. Eturauhassyövän regressio johtuu tästä estämisestä. "Antiandrogeeni.

Casodex 50 mg on raseeminen, jonka antiandrogeeninen vaikutus johtuu lähes yksinomaan (R) -enantiomeeristä.

05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet

Casodex 50 mg imeytyy hyvin suun kautta annettuna. Ei ole näyttöä ruoan kliinisesti merkityksellisestä vaikutuksesta sen hyötyosuuteen.

(S) -enantiomeeri poistuu nopeasti suhteessa (R) -enantiomeeriin; jälkimmäisen puoliintumisaika plasmassa on noin 1 viikko. Casodex 50 mg: n päivittäisen annon aikana (R) -enantiomeeri kertyy plasmaan noin 10-kertaiseksi sen pitkän puoliintumisajan seurauksena.

Kun päivittäin annetaan 50 mg Casodex -annoksia, (R) -enantiomeerin tasapainopitoisuudet plasmassa ovat noin 9 mcg / ml, mikä edustaa 99%: a kaikista kiertävistä enantiomeereistä.

Ikä, munuaisten vajaatoiminta tai lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta eivät vaikuta (R) -enantiomeerin farmakokineettisiin parametreihin. Potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, on havaittu, että (R) -enantiomeeri eliminoituu hitaammin plasmasta.

Casodex 50 mg sitoutuu voimakkaasti plasman proteiineihin (rasemaatti 96%, (R) -bikalutamidi> 99%) ja metaboloituu lähes kokonaan (hapetuksen ja glukuronidaation kautta); sen metaboliitit eliminoituvat munuaisten ja sapen välityksellä suunnilleen samassa määrin.

Kliinisessä tutkimuksessa R-bikalutamidin keskimääräinen pitoisuus Casodex 150 mg -hoitoa saaneiden miesten siemennesteessä oli 4,9 mcg / ml. Naispuoliseen kumppaniin mahdollisesti siirtyvän bikalutamidin määrä yhdynnän aikana on pieni ja on noin 0,3 mcg / kg. Tämä määrä on pienempi kuin se, joka kykenee aiheuttamaan muutoksia koe -eläinten jälkeläisissä.

05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Casodex 50 mg on voimakas antiandrogeeni, ja se indusoi sekafunktion oksidaasientsyymiä eläimillä. Eläimessä muutokset kohde -elimissä, mukaan lukien kasvaimen induktio, liittyvät tähän aktiivisuuteen.

Entsyymi -induktiota ei havaittu ihmisillä. Mikään prekliinisten testitulosten ei katsota olevan merkityksellisiä hoidettaessa potilaita, joilla on pitkälle edennyt eturauhassyöpä.