PRAXIS - PAKKAUSSELOSTE - ESITTEITä

Tärkein / esitteitä / 2021

Praxis - pakkausseloste

Käyttöaiheet Vasta -aiheet Käytön varotoimet Yhteisvaikutukset Varoitukset Annostus ja käyttötapa Yliannostus Haittavaikutukset Kestoaika ja varastointi Koostumus ja lääkemuoto

Vaikuttavat aineet: Bikalutamidi

PRAXIS 50 mg kalvopäällysteiset tabletit

Praxis -pakkausselosteita on saatavana seuraaviin pakkauskokoihin:

PRAXIS 50 mg kalvopäällysteiset tabletit
PRAXIS 150 mg kalvopäällysteiset tabletit

Käyttöaiheet Miksi Praxista käytetään? Mitä varten se on?

Praxis on osa lääkeryhmää, jota kutsutaan antiandrogeeneiksi. Antiandrogeenit toimivat androgeenien (miessukupuolihormonien) vaikutuksia vastaan.

Praxista käytetään aikuisilla miehillä pitkälle edenneen eturauhassyövän hoitoon. Se otetaan kivesten kirurgisen poiston tai muun tyyppisen hormonihoidon, joka tunnetaan nimellä luteinisoivaa hormonia vapauttavaa hormonia (LHRH) analogia, jälkeen. Nämä hoidot estävät miesten sukupuolihormonien ei-toivottuja vaikutuksia ja tämä hidastaa solujen kasvua.

Vasta -aiheet Milloin Praxista ei tule käyttää

Älä ota Praxis 50 mg -tabletteja

Jos olet allerginen bikalutamidille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle (lueteltu kohdassa 6).
Jos käytät antihistamiineja, joita kutsutaan terfenadiiniksi tai astemitsoliksi (käytetään ihottumien ja heinänuhan hoitoon) tai sisapridia (käytetään tiettyjen ruoansulatushäiriöiden hoitoon) (ks. Kohta "Muut lääkevalmisteet ja Praxis 50 mg").
Jos se on nainen.

Praxista ei saa antaa lapsille tai nuorille.

Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä ennen Praxiksen käyttöä

Keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa ennen kuin otat Praxis 50 mg -tabletteja

Jos sinulla on maksavaivoja, kerro siitä lääkärillesi, joka päättää, pitäisikö sinun ottaa tätä lääkettä. Jos otat sen, lääkärisi määrää säännöllisesti verikokeita maksan toiminnan tarkistamiseksi. Jos maksa on vakavasti heikentynyt bikalutamidin ottamisesta, hoito lopetetaan.
Jos sinulla on vakavia munuaisongelmia, kerro siitä lääkärillesi, joka päättää, otatko tämän lääkkeen.
Jos sinulla on diabetes. Bikalutamidihoito yhdessä LHRH -analogin kanssa voi muuttaa verensokeria. Siksi on mahdollista, että insuliinin ja / tai suun kautta otettavan diabeteslääkkeen annostusta on ehkä muutettava.
Jos menet sairaalaan, kerro hoitohenkilökunnalle, että käytät bikalutamidia.

Jos jokin edellä mainituista koskee sinua ja et ole vielä keskustellut asiasta lääkärisi kanssa, keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa ennen näiden tablettien ottamista.

Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Praxisin vaikutusta

Muut lääkevalmisteet ja Praxis 50 mg

Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät, olet äskettäin käyttänyt tai saatat käyttää muita lääkkeitä. ? erityisen tärkeää muistaa:

Antihistamiinit, joita kutsutaan terfenadiiniksi ja astemitsoliksi (heinänuhaan tai allergioihin) (ks. Myös "Älä käytä Praxis 50 mg")
Sisapridi (joillekin ruoansulatushäiriöille) (ks. Myös "Älä käytä Praxis 50 mg" -valmistetta)
Suun kautta otettavat antikoagulantit, kuten varfariini (verihyytymien estämiseksi).
Siklosporiini (käytetään immuunijärjestelmän tukahduttamiseen siirretyn elimen tai luuytimen hyljinnän estämiseksi ja hoitamiseksi). Bikalutamidi voi suurentaa kreatiniiniksi kutsutun aineen pitoisuutta plasmassa. Tässä tapauksessa lääkäri voi ottaa verinäytteitä seuratakseen tämän aineen pitoisuutta plasmassa.
Simetidiini (mahahaavan hoitoon)
Midatsolaami (käytetään rauhoittavana aineena). Jos olet menossa leikkaukseen tai tunnet olosi erittäin ahdistuneeksi sairaalassa, kerro lääkärille tai hammaslääkärille, että käytät bikalutamidia.
Ketokonatsoli (ihon ja kynsien sieni -infektioiden hoitoon)
Kalsiumkanavan salpaajat, kuten nifedipiini tai verapamiili (korkean verenpaineen tai tiettyjen sydänsairauksien hoitoon).

Praxis 50 mg ruuan ja juoman kanssa

Praxis 50 mg tabletit voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman.

Varoitukset On tärkeää tietää, että:

Raskaus, imetys ja hedelmällisyys

Jos olet raskaana tai imetät tai epäilet olevasi raskaana tai jos suunnittelet raskautta, kysy lääkäriltä tai apteekista neuvoa ennen tämän lääkkeen käyttöä. Naiset eivät saa ottaa Praxis 50 mg tabletteja.

Bikalutamidi voi aiheuttaa miesten hedelmättömyyden tai hedelmättömyyden ajan.

Ajaminen ja koneiden käyttö

? Tämä lääke ei todennäköisesti vaikuta kykyysi ajaa ajoneuvoa tai käyttää koneita. Jotkut ihmiset voivat kuitenkin toisinaan tuntea huimausta tai uneliaisuutta bikalutamidin käytön aikana. Jos tunnet huimausta tai uneliaisuutta, sinun on oltava erityisen varovainen suorittaessasi näitä toimintoja.

Praxis 50 mg sisältää laktoosia

Jos lääkärisi on kertonut, että sinulla on "jokin sokeri -intoleranssi", ota yhteys lääkäriisi ennen tämän lääkkeen ottamista.

Annos, menetelmä ja antotapa Praxiksen käyttö: Annostus

Ota tätä lääkettä juuri siten kuin lääkäri tai apteekki on määrännyt.

Jos olet epävarma, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.

Ellei lääkäri toisin määrää, tavanomainen annos on yksi tabletti päivässä.

? On tärkeää, että otat lääkkeesi samaan aikaan joka päivä, yleensä aamulla tai illalla.

Tabletti niellään kokonaisena vesilasillisen kanssa.

Sinun tulee aloittaa näiden tablettien käyttö vähintään 3 päivää ennen LHRH -analogien, kuten gonadoreliinihoidon aloittamista, tai samanaikaisesti kirurgisen kastraation kanssa.

Käyttö lapsille ja nuorille

Alle 18 -vuotiaat lapset ja nuoret eivät saa käyttää Praxis 50 mg -tabletteja.

Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liian paljon Praxista

Jos otat enemmän Praxis 50 mg -valmistetta kuin sinun pitäisi

Jos otat liian monta tablettia tai lapsi nielee vahingossa yhden tai useamman tabletin, ota välittömästi yhteys lääkäriisi tai lähimpään ensiapuun. Ota tämä seloste tai jotkut tabletit mukaasi, jotta lääkäri tietää, mitä lääkettä olet ottanut.

Jos unohdat ottaa Praxis 50 mg

Jos unohdat ottaa Praxis 50 mg tabletin, jätä unohtunut annos väliin ja ota seuraava tabletti tavalliseen aikaan. Älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi tabletin.

Jos lopetat Praxis 50 mg: n käytön

Älä lopeta tablettien ottamista, vaikka olosi olisikin hyvä, ellei lääkäri niin kehota.

Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.

Sivuvaikutukset Mitkä ovat Praxisin sivuvaikutukset

Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.

Jos sinulla on jokin seuraavista haittavaikutuksista, lopeta Praxis 50 mg: n käyttö ja hakeudu välittömästi lääkärin hoitoon:

Vaikea hengenahdistus (hengitysvaikeudet) tai hengenahdistuksen äkillinen paheneminen, mahdollisesti yskä tai kuume. Sinulla voi olla "keuhkojen tulehdus, jota kutsutaan interstitiaaliseksi keuhkokuumeeksi.
Voimakas ihon kutina (kohoumia), kasvojen, huulten, suun tai kurkun turvotus, mikä voi aiheuttaa nielemis- tai hengitysvaikeuksia. Sinulla voi olla vaikea allerginen reaktio Praxis 50 mg: lle.

Kaikki nämä ovat vakavia haittavaikutuksia eivätkä ole yleisiä (esiintyy enintään 1 käyttäjällä 100: sta).

veri virtsassa (hematuria)
vatsakipu

Nämä haittavaikutukset ovat hyvin yleisiä (useammalla kuin yhdellä potilaalla 10: stä)

ihon ja silmien keltaisuus (keltaisuus). Nämä voivat olla merkkejä maksavaivoista tai harvinaisissa tapauksissa (alle 1 henkilöllä 1000: sta) maksan vajaatoiminnasta.

Tämä haittavaikutus on yleinen (esiintyy enintään 1 käyttäjällä 10: stä) Seuraavia haittavaikutuksia voi esiintyä myös:

Hyvin yleinen (useammalla kuin yhdellä henkilöllä 10: stä):

rintojen turvotus ja arkuus
kuumia aaltoja
huimaus
ummetus
huonovointisuus (pahoinvointi)
heikkous
käsien, jalkojen, käsivarsien tai jalkojen turvotus (turvotus)
alhainen punasolujen määrä (anemia)

Yleiset (enintään 1 käyttäjällä 10: stä):

vähentynyt seksuaalinen halu
masennus
uneliaisuus
ruoansulatushäiriöt
ilmavaivat
maksatoksisuus, kohonneet maksaentsyymiarvot, ihon ja silmien keltaisuus (keltaisuus)
hiustenlähtö tai uusiutuminen
hirsutismi
kuiva iho
ihottuma
kutittaa
sydänkohtaus, heikentynyt sydämen toiminta
vaikeuksia saada "erektio (impotenssi)"
painonnousu
ruokahalun puute
rintakipu

Harvinaiset (enintään 1 käyttäjällä 1000: sta)

maksan vajaatoiminta (mahdollisesti kuolemaan johtava)

Sivuvaikutusten ilmoittaminen

Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös suoraan (ks. Yhteystiedot alla) .Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös auttaa sinua saamaan enemmän tietoa tämän lääkkeen turvallisuudesta.

Vanhentuminen ja säilyttäminen

Ei lasten ulottuville eikä näkyville.

Tämä lääkevalmiste ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.

Älä käytä tätä lääkettä läpipainopakkauksessa ja kotelossa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.

Älä heitä lääkkeitä viemäriin tai talousjätteisiin. Kysy apteekista, kuinka heittää pois lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.

Koostumus ja lääkemuoto

Mitä Praxis 50 mg sisältää

Vaikuttava aine on bikalutamidi. Yksi kalvopäällysteinen tabletti sisältää 50 mg bikalutamidia.

Muut aineet ovat:

Tabletin ydin: laktoosimonohydraatti, natriumamidoglykolaatti tyyppi A, povidoni, krospovidoni tyyppi B, magnesiumstearaatti
Kalvopäällyste: hypromelloosi, makrogoli 300, titaanidioksidi (E-171).

Miltä Praxis 50 mg tabletit näyttävät ja pakkauksen sisältö

Praxis 50 mg on valkoinen, pyöreä, kaksoiskupera, kalvopäällysteinen tabletti. Tabletit on pakattu läpipainopakkauksiin pahvilaatikkoon, joka sisältää 28, 30 tai 90 tablettia.

Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.

Lisätietoja Praxisista on "Ominaisuuksien yhteenveto" -välilehdellä. 01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI 02.0 VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT 03.0 LÄÄKEMUOTO 04.0 KLIINISET TIEDOT 04.1 Käyttöaiheet 04.2 Annostus ja antotapa 04.3 Vasta -aiheet 04.4 Erityiset varoitukset ja asianmukaiset varotoimet käyttöä varten 4.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa. imetys 04.6 Raskaus ja imetys0.4. pakkauksesta ja pakkauksen sisällöstä 06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet 07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA 08.0 MYYNTILUVAN NUMERO MARKKINOILLA 09.0 MYYNTILUVAN MYÖNTÄMISPÄIVÄMÄÄRÄ tai UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ 10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ 11.0 RADIOPharmaceuticals, TÄYDELLISET TIEDOT SISÄISEN SÄTEILYN DOSIMETRIA 12.0 RADIOPHARMASTEET, YKSITYISKOHTAINEN YKSITYISKOHTAINEN

01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI

PRAXIS 50 MG TABLETIT, PÄÄLLYTETTY FILMILLÄ

02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS

Yksi tabletti sisältää 50 mg bikalutamidia.

Apuaineet, joiden vaikutus tunnetaan:

Yksi tabletti sisältää 56 mg laktoosimonohydraattia.

Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.

03.0 LÄÄKEMUOTO

Kalvopäällysteinen tabletti.

Valkoinen, pyöreä ja kaksoiskupera kalvopäällysteinen tabletti.

04.0 KLIINISET TIEDOT

04.1 Käyttöaiheet

Edistyneen eturauhassyövän hoito yhdessä luteinisoivan hormonin vapauttavan hormonin (LHRH) analogisen hoidon kanssa tai kirurgisen kastraation kanssa.

04.2 Annostus ja antotapa

Aikuiset miehet mukaan lukien vanhukset: yksi tabletti kerran päivässä samaan aikaan (yleensä aamulla tai illalla) ruoan kanssa tai ilman.

Bikalutamidihoito on aloitettava vähintään 3 päivää ennen LHRH -analogin antamista tai samanaikaisesti kirurgisen kastraation kanssa.

Lapset ja nuoret: Ei ole merkitystä bikalutamidin käytölle lapsille ja nuorille.

Munuaisten vajaatoiminta: Annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Bikalutamidin käytöstä potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma), ei ole kokemusta

Maksan vajaatoiminta: Annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on lievä maksan vajaatoiminta.

Kertyminen voi lisääntyä potilailla, joilla on kohtalainen tai vaikea maksan vajaatoiminta (ks. Kohta 4.4).

04.3 Vasta -aiheet

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille.

Bikalutamidi on vasta -aiheinen naisille ja lapsille (ks. Kohta 4.6).

Terfenadiinin, astemitsolin tai sisapridin samanaikainen käyttö bikalutamidin kanssa on vasta -aiheista (ks. Kohta 4.5).

04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Hoito on aloitettava erikoislääkärin suorassa valvonnassa.

Bikalutamidi metaboloituu laajasti maksassa. Tiedot osoittavat, että sen eliminaatio voi hidastua potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, ja tämä voi johtaa bikalutamidin kertymisen lisääntymiseen.. Siksi bikalutamidia on käytettävä varoen potilailla, joilla on kohtalainen tai vaikea maksan vajaatoiminta.

Maksan toiminnan säännöllistä seurantaa on harkittava maksan poikkeavuuksien mahdollisuuden vuoksi. Suurimman osan muutoksista odotetaan tapahtuvan bikalutamidihoidon ensimmäisten 6 kuukauden aikana.

Vaikeita maksan toimintahäiriöitä ja maksan vajaatoimintaa on harvoin havaittu bikalutamidin käytön yhteydessä ja kuolemaan johtaneita seurauksia on raportoitu (ks. Kohta 4.8). Bikalutamidihoito on lopetettava, jos muutokset ovat vakavia.

Glukoositoleranssin heikkenemistä havaittiin miespotilailla, jotka saivat LHRH -agonisteja. Tämä voi ilmetä diabeteksena tai potilailla, joilla on jo diabetes, verensokerin hallinnan menetyksenä.

Siksi potilailla, jotka saavat bikalutamidia yhdessä LHRH -agonistien kanssa, on huolehdittava verensokerin seurannasta.

Koska bikalutamidin käytöstä potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma), ei ole kokemusta

Bikalutamidin on osoitettu estävän sytokromi P450: tä (CYP 3A4), ja siksi on noudatettava varovaisuutta, kun lääkevalmistetta annetaan samanaikaisesti lääkkeiden kanssa, jotka metaboloituvat pääasiassa CYP 3A4: n kautta (ks. Kohdat 4.3 ja 4.5).

Tuote sisältää laktoosimonohydraattia. Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, lapp-laktaasin puutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, ei tule käyttää tätä lääkettä.

04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset

Bikalutamidin ja LHRH -analogien välillä ei ole näyttöä farmakodynaamisista tai farmakokineettisistä yhteisvaikutuksista.

Koulutus in vitro osoitti, että R-bikalutamidi on CYP 3A4: n estäjä, ja sillä on vähäisiä estäviä vaikutuksia CYP 2C9-, 2C19- ja 2D6-aktiivisuuteen.

Vaikka kliiniset tutkimukset, joissa antipyriiniä käytettiin sytokromi P450 (CYP) -markkerina, eivät tuottaneet mitään näyttöä mahdollisesta lääkkeiden yhteisvaikutuksesta bikalutamidin kanssa, keskimääräinen midatsolaamialtistus (AUC) kasvoi jopa 80%, kun bikalutamidia annettiin samanaikaisesti 28 päivän ajan. Lääkkeillä, joilla on kapea terapeuttinen indeksi, tämä lisäys voi olla merkityksellinen.

Siksi terfenadiinin, astemitsolin ja sisapridin samanaikainen käyttö on vasta -aiheista (ks. Kohta 4.3) ja varovaisuutta on noudatettava, jos bikalutamidia annetaan samanaikaisesti sellaisten yhdisteiden kanssa, kuten syklosporiini ja kalsiumkanavasalpaajat.

Näille lääkkeille annoksen pienentäminen voi olla tarpeen, varsinkin kun on näyttöä lisääntyneestä lääkkeen vaikutuksesta tai lääkkeen sivuvaikutuksesta. Syklosporiinin osalta suositellaan, että plasman pitoisuuksia ja kliinistä tilaa seurataan tarkasti bikalutamidihoidon aloittamisen tai lopettamisen jälkeen.

Varovaisuutta on noudatettava, kun bikalutamidia määrätään muiden lääkkeiden kanssa, jotka voivat estää lääkkeen hapettumista, esim. Simetidiini ja ketokonatsoli.

Koulutus in vitro ovat osoittaneet, että bikalutamidi voi syrjäyttää kumariiniantikoagulantin, varfariinin, proteiineja sitovista paikoista.Siksi suositellaan protrombiiniajan tarkkaa seurantaa, jos bikalutamidihoito aloitetaan potilailla, jotka jo saavat kumariiniantikoagulantteja.

04.6 Raskaus ja imetys

Raskaus

Bikalutamidi on vasta -aiheinen naisille: siksi sitä ei tule antaa raskaana oleville tai imettäville äideille (ks. Kohta 4.3).

Raskaus

Bikalutamidi on vasta -aiheinen naisille: siksi sitä ei tule antaa raskaana oleville tai imettäville äideille (ks. Kohta 4.3).

Hedelmällisyys

Eläinkokeissa havaittiin palautuvaa urosten hedelmällisyyden heikkenemistä (ks. Kohta 5.3). Siksi on oletettava, että ihmisellä on hypofertiliteettia tai hedelmättömyyttä.

04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Bikalutamidi ei todennäköisesti heikennä potilaiden kykyä ajaa tai käyttää koneita. On kuitenkin huomattava, että toisinaan voi esiintyä huimausta tai uneliaisuutta (ks. Kohta 4.8). Tällöin potilaan on noudatettava varovaisuutta.

04.8 Haittavaikutukset

Tässä kohdassa haittavaikutukset määritellään seuraavasti: hyvin yleinen (≥1 / 10); yleinen (≥ 1/100,

Taulukko 1: Haittavaikutusten esiintymistiheys

Elinjärjestelmä Taajuus Bikalutamidi 50 mg (+ LHRH: n analogi) Veren ja imukudoksen häiriöt Erittäin yleinen Anemia Hermosto Erittäin yleinen Huimaus yleinen Uneliaisuus Verisuonipatologiat Erittäin yleinen Kuumia aaltoja Ruoansulatuselimistö Erittäin yleinen Vatsakipu, ummetus, pahoinvointi yleinen Dyspepsia, ilmavaivat Iho ja ihonalainen kudos yleinen Alopesia, hirsutismi / hiusten uusiutuminen, ihottuma, kuiva iho, kutina Munuaiset ja virtsatiet Erittäin yleinen Hematuria Lisääntymisjärjestelmän ja rintojen sairaudet Erittäin yleinen Gynekomastia ja rintojen arkuus yleinen Erektiohäiriö Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat Erittäin yleinen Voimattomuus, turvotus yleinen Rintakipu Aineenvaihdunta- ja ravitsemushäiriöt yleinen Ruokahalun menetys Psyykkiset häiriöt yleinen Libidon lasku, masennus Sydämen patologiat yleinen Sydäninfarkti (kuolemaan johtaneita seurauksia on raportoitu) b, sydämen vajaatoimintaab Maksa ja sappi yleinen Maksatoksisuus, keltaisuus, hypertransaminaasia. Harvinainen Maksan vajaatoiminta (kuolemaan johtaneita seurauksia on raportoitu). Diagnostiset testit yleinen Painonnousu Immuunijärjestelmän häiriöt Melko harvinainen Yliherkkyys, angioedeema ja nokkosihottuma. Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina Melko harvinainen Interstitiaalinen keuhkosairaus (kuolemaan johtaneita seurauksia on raportoitu).

a Voidaan vähentää kontekstuaalisella kastraatiolla.

b Havaittu farmakologisessa epidemiologisessa tutkimuksessa, jossa käytettiin eturauhassyövän hoitoon käytettyjä LHRH-antagonisteja ja antiandrogeeneja. Riski näytti olevan suurempi käytettäessä 50 mg bikalutamidia yhdessä LHRH-agonistien kanssa, mutta sitä ei havaittu. bikalutamidia 150 mg käytettiin yksinään eturauhassyövän hoitoon.

c Maksamuutokset ovat harvoin vakavia ja olivat luonteeltaan usein ohimeneviä, kun ne hävisivät tai paranivat hoidon jatkuessa tai sen lopettamisen jälkeen.

d Lueteltu lääkkeen haittavaikutuksena markkinoille tulon jälkeisten tietojen tarkistamisen jälkeen. Esiintymistiheys määritettiin maksan vajaatoimintaa koskevien ilmoitettujen tapausten ilmaantuvuuden perusteella potilailla, jotka saivat 150 mg bikalutamidia EPC: n kliinisten tutkimusten avoimessa ryhmässä.

ja lueteltu haittavaikutuksena lääkkeen markkinoille tulon jälkeen. Esiintymistiheys määritettiin satunnaistetuissa EPC -tutkimuksissa raportoitujen interstitiaalisen keuhkokuumeen haittavaikutusten esiintyvyydellä 150 mg: n hoitojakson aikana.

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen lääkkeen myyntiluvan myöntämisen jälkeen on tärkeää, koska se mahdollistaa lääkkeen hyöty -riskisuhteen jatkuvan seurannan.Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta osoitteessa https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Yliannostus

Yliannostustapauksia ei ole raportoitu. Koska bikalutamidi on osa anilidiyhdisteitä, methemoglobinemian kehittymiselle on teoreettinen riski. Methemoglobinemiaa on havaittu eläimillä yliannostuksen jälkeen. Näin ollen potilas, jolla on akuutti myrkytys, voi olla syanoottinen.

Spesifistä vastalääkettä ei ole; hoidon on oltava oireenmukaista. Dialyysi ei välttämättä auta, koska bikalutamidi sitoutuu voimakkaasti proteiineihin eikä se palaudu muuttumattomana virtsaan Yleinen tukihoito, mukaan lukien elintoimintojen tiheä seuranta, on aiheellista.

05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET

05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet

Farmakoterapeuttinen ryhmä: hormoniantagonistit ja vastaavat aineet, antiandrogeenit.

ATC -koodi L02 B B03.

Bikalutamidi on ei-steroidinen antiandrogeeni, jolla ei ole muita hormonaalisia vaikutuksia. Se sitoutuu androgeenireseptoreihin aktivoimatta geeniekspressiota ja estää siten androgeeniärsykkeen. Eturauhassyövän regressio määräytyy tämän esteen perusteella. Bikalutamidin kliininen lopettaminen voi johtaa antiandrogeenipuutoksen oireyhtymään potilaiden alaryhmässä.

Bikalutamidi on rasemaatti, jonka antiandrogeeninen vaikutus on lähes yksinomaan (R) -enantiomeerissä.

05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet

Bikalutamidi imeytyy hyvin oraalisen annon jälkeen. Ei ole näyttöä ruoan kliinisesti merkittävistä vaikutuksista sen hyötyosuuteen.

(S) -enantiomeeri poistuu nopeasti verrattuna (R) -enantiomeeriin, ja sen eliminaation puoliintumisaika plasmasta on noin 1 viikko.

Kun bikalutamidia annetaan päivittäin, (R) -enantiomeeri kerääntyy plasmaan 10 kertaa enemmän kuin (S) -enantiomeeri sen pitkän eliminaation puoliintumisajan seurauksena.

Plasmakonsentraatiot at vakaa tila noin 9 mcg / ml (R) -enantiomeeriä havaittiin 50 mg bikalutamidin päivittäisen annon aikana. vakaa tila (R) enantiomeeri, pääasiassa aktiivinen, edustaa 99% kaikista kiertävistä enantiomeereistä.

Ikä, munuaisten vajaatoiminta tai lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta eivät vaikuta (R) -enantiomeerin farmakokinetiikkaan. On näyttöä siitä, että potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, (R) enantiomeeri eliminoituu hitaammin plasmasta.

Bikalutamidi sitoutuu voimakkaasti proteiineihin (raseeminen 96%, enantiomeeri (R)> 99%) ja metaboloituu laajasti (hapettuminen ja glukuronidaatio); sen metaboliitit eliminoituvat munuaisten ja sapen välityksellä suunnilleen yhtä suurina prosentteina.

Kliinisessä tutkimuksessa 150 mg bikalutamidia saaneiden miesten siemennesteessä R-bikalutamidin keskimääräinen pitoisuus oli 4,9 mcg / ml. Bikalutamidin määrä, joka mahdollisesti välitetään kumppanille yhdynnän aikana, on pieni ja vastaa noin 0,3 mcg / kg. Tämä määrä on pienempi kuin laboratorioeläinten jälkeläisten muutosten aikaansaamiseksi tarvittava määrä.

05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Bikalutamidi on puhdas ja voimakas androgeenireseptorien antagonisti koe -eläimillä ja ihmisillä. Entsyymi-induktioita ei ole havaittu ihmisillä Kohde-elinmuutokset eläimillä liittyvät selvästi bikalutamidin ensisijaiseen ja toissijaiseen farmakologiseen vaikutukseen, ja niihin kuuluvat: androgeeniriippuvainen kudoksen involution, hyperplasia ja kasvaimet tai kilpirauhasen, maksan ja Leydig-solujen kasvaimet; miespuolisten jälkeläisten seksuaalisen erilaistumisen häiriö; palautuva hedelmällisyyden heikkeneminen miehillä. Siemenputkien atrofia on antiandrogeeniluokan odotettu vaikutus, ja sitä havaittiin kaikilla tarkastelluilla lajeilla. Kiveksen atrofian täydellinen palautuminen rotilla tapahtui 24 viikkoa 12 kuukauden toistuvan annoksen toksisuustutkimuksen jälkeen. 7 viikon kuluttua 11 viikon annosjakson päättymisestä. Ihmisellä on otettava huomioon hypofertiliteetin tai hedelmättömyyden alkaminen. Genotoksisuustutkimukset eivät paljastaneet bikalutamidin mahdollisia mutageenisia vaikutuksia.