Vaikuttavat aineet: Tadalafiili
CIALIS 2,5 mg kalvopäällysteiset tabletit
Cialis -pakkausselosteita on saatavana seuraaville pakkauksille:- CIALIS 2,5 mg kalvopäällysteiset tabletit
- CIALIS 5 mg kalvopäällysteiset tabletit
- CIALIS 10 mg kalvopäällysteiset tabletit
- CIALIS 20 mg kalvopäällysteiset tabletit
Käyttöaiheet Miksi Cialista käytetään? Mitä varten se on?
CIALIS on hoito aikuisille miehille, joilla on erektiohäiriö. Tämä tila ilmenee, kun mies ei pysty saavuttamaan tai ylläpitämään yhdynnälle sopivaa erektiota.CIALIS -valmisteen on osoitettu parantavan merkittävästi kykyä saada yhdyntää varten sopiva erektio.
CIALIS sisältää vaikuttavana aineena tadalafiilia, joka kuuluu fosfodiesteraasin tyypin 5 estäjien lääkeryhmään. Seksuaalisen stimulaation jälkeen CIALIS auttaa rentouttamaan peniksen verisuonia, jolloin veri virtaa penikseen. Tuloksena on parempi erektio. ei auta sinua, jos sinulla ei ole erektiohäiriöitä.
On tärkeää huomata, että CIALIS -lääkkeellä ei ole vaikutusta, ellei seksuaalista stimulaatiota esiinny.
Vasta -aiheet Kun Cialista ei tule käyttää
Älä ota CIALISta, jos:
- olet allerginen tadalafiilille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle (lueteltu kohdassa 6).
- käyttävät mitä tahansa orgaanisen nitraatin tai typpioksidin luovuttajaa, kuten amyylinitriittiä. Tämä on ryhmä lääkkeitä ("nitraatteja"), joita käytetään angina pectoriksen (tai "rintakivun") hoitoon. CIALIS -valmisteen on osoitettu lisäävän näiden lääkkeiden vaikutusta. Kerro lääkärillesi, jos käytät jotakin nitraattimuotoa tai olet epävarma.
- sinulla on vaikea sydänsairaus tai sinulla on äskettäin ollut sydänkohtaus viimeisten 90 päivän aikana.
- sai aivohalvauksen äskettäin, viimeisten 6 kuukauden aikana.
- sinulla on alhainen verenpaine tai hallitsematon korkea verenpaine.
- oli aiemmin menettänyt näkökykynsä ei-arteriittisen etuosan iskeemisen optisen neuropatian (NAION) vuoksi, mikä on tila, jota kuvataan "silmän jäätelöiksi".
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä ennen Cialis -valmisteen ottamista
Keskustele lääkärin kanssa ennen kuin otat CIALIS -valmistetta.
Huomaa, että seksuaalinen toiminta voi aiheuttaa sydänsairauksia sairastaville potilaille mahdollisen riskin, koska se rasittaa sydäntä lisää.Jos sinulla on sydänongelma, kerro siitä lääkärillesi.
Kerro lääkärille ennen tablettien ottamista, jos sinulla on:
- l "sirppisoluanemia (" punasolujen poikkeavuus ").
- multippeli myelooma (luuytimen pahanlaatuinen kasvain).
- leukemia (verisolujen pahanlaatuinen kasvain).
- kaikki epämuodostumat peniksessä.
- vakava maksaongelma.
- vakava munuaisongelma.
Ei tiedetä, onko CIALIS tehokas potilailla, joille on tehty:
- lantion leikkaus
- eturauhasen tai sen osan poistaminen kohdasta, jossa eturauhasen hermot on leikattu (radikaali prostatektomia säilyttämättä verisuonten hermokimppuja).
Jos sinulla on äkillinen näön heikkeneminen tai menetys, lopeta CIALIS -valmisteen käyttö ja ota heti yhteys lääkäriisi.
CIALISta ei ole tarkoitettu naisten käyttöön.
Lapset ja nuoret
CIALISta ei ole tarkoitettu lapsille ja alle 18 -vuotiaille nuorille.
Yhteisvaikutukset Mitä lääkkeitä tai elintarvikkeita voi muuttaa Cialis vaikutus
Kerro lääkärille, jos parhaillaan käytät, olet äskettäin käyttänyt tai saatat käyttää muita lääkkeitä.
Älä ota CIALISta, jos käytät jo nitraatteja.
CIALIS voi vaikuttaa joihinkin lääkkeisiin tai ne voivat itse vaikuttaa CIALIS -valmisteen toimintaan. Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos käytät jo
- alfa -salpaaja (käytetään hyvän verenpaineen tai eturauhasen hyvänlaatuiseen liikakasvuun liittyvien virtsatieongelmien hoitoon).
- muita korkean verenpaineen lääkkeitä.
- 5-alfa-reduktaasientsyymin estäjä (käytetään eturauhasen hyvänlaatuisen liikakasvun hoitoon).
- lääkkeet, kuten ketokonatsolitabletit (sieni -infektioiden hoitoon) ja proteaasinestäjät AIDSin tai HIV -infektion hoitoon.
- fenobarbitaali, fenytoiini ja karbamatsepiini (kouristuslääkkeet).
- rifampisiini, erytromysiini, klaritromysiini tai itrakonatsoli.
- muita erektiohäiriöiden hoitoja.
CIALIS juomien ja alkoholin kanssa
Tietoja alkoholin vaikutuksista on kohdassa 3. Greippimehu voi vaikuttaa CIALIS -valmisteen toimintaan ja sitä tulee käyttää varoen. Kysy lisätietoja lääkäriltäsi.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Hedelmällisyys
Hoidetuilla koirilla siittiöiden kehitys heikkeni kiveksissä. Joillakin miehillä on havaittu siittiöiden määrän vähenemistä. Nämä vaikutukset eivät todennäköisesti aiheuta hedelmällisyyden puutetta.
Ajaminen ja koneiden käyttö
Jotkut CIALISta käyttävät miehet kliinisissä tutkimuksissa ovat raportoineet huimauksesta. Tarkista huolellisesti, miten reagoit tabletteihin ennen ajamista tai koneiden käyttöä.
CIALIS sisältää laktoosia:
Jos sinulla on jokin sokeri -intoleranssi, ota yhteys lääkäriisi ennen tämän lääkkeen ottamista.
Annos, antotapa ja antotapa Cialiksen käyttö: Annostus
Ota tätä lääkettä juuri sen verran kuin lääkäri on määrännyt. Jos olet epävarma, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
CIALIS -tabletit ovat suun kautta ja vain miehille. Niele tabletti kokonaisena veden kanssa. Tabletit voidaan ottaa ruoasta riippumatta.
Suositeltu annos on yksi 5 mg: n tabletti, joka otetaan kerran päivässä suunnilleen samaan aikaan päivästä.Lääkärisi voi muuttaa annoksen 2,5 mg: aan CIALIS -hoitovasteesi perusteella. Tämä annos annetaan sinulle 2,5 mg: n tabletilla .
Älä ota CIALISta useammin kuin kerran päivässä.
CIALIS-valmisteen antaminen kerran päivässä voi olla hyödyllistä miehille, jotka aikovat harrastaa seksiä kaksi tai useampia kertoja viikossa.
Kun CIALIS otetaan kerran päivässä, sen avulla voit saada "erektion, jos on seksuaalista stimulaatiota, milloin tahansa vuorokauden sisällä 24 tunnin kuluessa. On tärkeää huomata, että CIALIS ei tehoa, ellei ole" seksuaalista stimulaatiota ". Sinun ja kumppanisi on osallistuttava esileikkiin samalla tavalla kuin jos he eivät käyttäisi erektiohäiriölääkitystä.
Alkoholijuomien juominen voi häiritä kykyäsi saada erektio ja aiheuttaa tilapäisesti verenpaineen laskun. Jos olet ottanut tai suunnittelet CIALIS -valmisteen käyttöä, vältä liiallista alkoholin nauttimista (veren alkoholipitoisuus 0,08% tai enemmän), koska se voi lisätä huimauksen riskiä noustessa seisomaan.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liian paljon Cialis -valmistetta?
Jos otat enemmän CIALISta kuin sinun pitäisi
Ota yhteys lääkäriisi. Kohdassa 4 kuvattuja haittavaikutuksia voi esiintyä.
Jos unohdat ottaa CIALIS -valmisteen
Ota annos heti kun muistat, mutta älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi tabletin. Älä ota CIALISta useammin kuin kerran päivässä.
Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Cialiksen sivuvaikutukset?
Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa. Nämä vaikutukset ovat yleensä lieviä tai kohtalaisia.
Jos sinulla ilmenee jokin seuraavista haittavaikutuksista, lopeta lääkkeen käyttö ja hakeudu välittömästi lääkärin hoitoon:
- allergiset reaktiot, mukaan lukien ihottumat (yleisyys melko harvinainen).
- rintakipu - älä käytä nitraatteja, vaan hakeudu välittömästi lääkärin hoitoon (esiintymistiheys melko harvinainen).
- Pitkäaikainen ja mahdollisesti kivulias erektio CIALIS -hoidon jälkeen (esiintyy harvoin) Jos sinulla on tämäntyyppinen erektio, joka kestää yli 4 tuntia peräkkäin, ota välittömästi yhteys lääkäriin.
- äkillinen näön menetys (esiintymistiheys harvinainen).
Muita haittavaikutuksia on raportoitu:
Yleinen (havaittu 1-10 potilaalla sadasta)
päänsärky, selkäkipu, lihaskivut, käsivarsien ja jalkojen kipu, kasvojen punoitus, nenän tukkoisuus, ruoansulatushäiriöt ja refluksi.
Melko harvinainen (havaittu 1-10 potilaalla tuhannesta)
huimaus, vatsakipu, näön hämärtyminen, silmien kipu, lisääntynyt hikoilu, hengitysvaikeudet, peniksen verenvuoto, siemennesteen ja / tai virtsan veri, sydämentykytys, nopea sydämenlyönti, korkea verenpaine, matala verenpaine, nenäverenvuoto ja korvien soiminen.
Harvinainen (havaittu 1--10 potilaalla 10000: sta)
pyörtyminen, kohtaukset ja ohimenevä muistinmenetys, silmäluomien turvotus, silmien punoitus, äkillinen kuulon heikkeneminen tai menetys ja nokkosihottuma (kutiavat punaiset laikut ihon pinnalla).
Sydänkohtauksia ja aivohalvauksia on raportoitu harvoin CIALIS -valmistetta käyttävillä miehillä. Useimmilla näistä ihmisistä oli sydänvaivoja jo ennen lääkkeen käyttöä.
Harvoin on raportoitu osittaisesta, tilapäisestä tai pysyvästä näkökyvyn heikkenemisestä tai menetyksestä yhdessä tai molemmissa silmissä.
Joitakin harvinaisia sivuvaikutuksia, joita ei havaittu kliinisissä tutkimuksissa, on raportoitu CIALIS -valmistetta käyttävillä miehillä. Nämä sisältävät:
migreeni, kasvojen turvotus, vaikea allerginen reaktio, joka aiheuttaa kasvojen ja kurkun turvotusta, vaikeat ihoreaktiot, tietyt häiriöt, jotka muuttavat silmien verenkiertoa, epäsäännöllinen syke, angina pectoris ja äkillinen sydämen kuolema.
Huimauksen ja ripulin sivuvaikutuksia on raportoitu useammin yli 75 -vuotiailla miehillä, jotka käyttävät CIALIS -valmistetta.
Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Ei lasten ulottuville eikä näkyville.
Älä käytä tätä lääkettä pakkauksessa ja läpipainopakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän EXP jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.
Säilytä alkuperäispakkauksessa.Herkkä kosteudelle.Älä säilytä yli 30 ° C: ssa.
Älä heitä lääkkeitä viemäriin tai talousjätteisiin. Kysy apteekista, kuinka heittää pois lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
Lähdepakkaus: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
CIALIS 2,5 MG
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
Yksi tabletti sisältää 2,5 mg tadalafiilia.
Apuaineet, joiden vaikutus tunnetaan:
Yksi kalvopäällysteinen tabletti sisältää 87 mg laktoosia (monohydraattina).
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO
Kalvopäällysteinen tabletti (tabletti).
Vaalean kelta-oranssit, mantelinmuotoiset tabletit, toisella puolella merkintä "C 2 ½".
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
Erektiohäiriöiden hoito aikuisilla miehillä.
Seksuaalista stimulaatiota tarvitaan, jotta tadalafiili olisi tehokas.
CIALIS -valmisteen käyttöä naisilla ei ole tarkoitettu.
04.2 Annostus ja antotapa
Annostus
Aikuiset miehet
Yleensä suositeltu annos on 10 mg ennen odotettua seksuaalista toimintaa ja aterioista riippumatta.
Potilailla, joilla 10 mg: n annos tadalafiilia ei tuota riittävää vaikutusta, voidaan kokeilla 20 mg: n annosta. Lääke voidaan ottaa vähintään 30 minuuttia ennen seksuaalista kanssakäymistä.
Suurin annostelutiheys on kerran päivässä.
Tadalafiili 10 mg ja 20 mg on tarkoitettu käytettäväksi ennen odotettua seksuaalista toimintaa, eikä sitä suositella jatkuvaan päivittäiseen käyttöön.
Potilailla, jotka odottavat CIALIS -lääkkeen toistuvaa käyttöä (esim. Vähintään kahdesti viikossa), kerran vuorokaudessa annosteluohjelma, jossa on pienimmät CIALIS -annokset, voidaan pitää sopivana potilaan valinnan ja lääkärin harkinnan perusteella.
Näille potilaille suositeltu annos on 5 mg kerran vuorokaudessa suunnilleen samaan aikaan päivästä. Annos voidaan pienentää 2,5 mg: aan kerran vuorokaudessa yksilöllisen siedettävyyden perusteella.
Päivittäisen annosteluohjelman jatkuvan käytön tarkoituksenmukaisuutta on arvioitava uudelleen säännöllisesti.
Erityisryhmät
Vanhemmat miehet
Iäkkäiden potilaiden annosta ei tarvitse muuttaa.
Miehet, joilla on munuaisten vajaatoiminta
Annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta.
Potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, suurin suositeltu annos on 10 mg. Tadalafiilin annostusta kerran päivässä ei suositella potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta. (ks. kohdat 4.4 ja 5.2).
Miehet, joilla on maksan vajaatoiminta
Suositeltu CIALIS -annos on 10 mg, joka otetaan ennen odotettua seksuaalista toimintaa ja aterioista riippumatta. CIALIS-valmisteen turvallisuudesta potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-luokka C), on vain vähän kliinistä tietoa; Jos lääkemääräys on määrätty, määräävän lääkärin on arvioitava huolellisesti yksilöllinen hyöty-riski-arvio. vajaatoiminta; siksi, jos lääkemääräys on määrätty, "määräävän lääkärin on arvioitava huolellisesti tapauskohtaisesti hyöty-haittasuhde. (ks. kohdat 4.4 ja 5.2).
Diabeettiset miehet
Annosta ei tarvitse muuttaa diabeetikoilla.
Pediatriset potilaat
Ei ole viitteitä CIALIS -valmisteen erityisestä käytöstä pediatrisessa populaatiossa erektiohäiriöiden hoidossa.
Antotapa
CIALIS on saatavana 2,5 mg, 5 mg, 10 mg ja 20 mg kalvopäällysteisinä tabletteina suun kautta.
04.3 Vasta -aiheet
Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille.
Kliinisissä tutkimuksissa tadalafiilin osoitettiin lisäävän nitraattien hypotensiivisiä vaikutuksia. Tämän kasvun uskotaan johtuvan nitraattien ja tadalafiilin yhteisvaikutuksista typpioksidi / cGMP -reittiin. Siksi CIALIS -valmisteen antaminen potilaille, jotka käyttävät mitä tahansa orgaanista nitraattia, on vasta -aiheinen. (ks. kohta 4.5).
CIALIS-valmistetta ei saa käyttää miehille, joilla on sydänsairaus ja joille ei suositella seksuaalista toimintaa.Lääkärien tulee harkita seksuaaliseen toimintaan liittyvää mahdollista sydänriskiä potilailla, joilla on jo sydän- ja verisuonitauti.
Seuraavia potilaita, joilla oli sydän- ja verisuonisairaus, ei otettu mukaan kliinisiin tutkimuksiin, ja tadalafiilin käyttö on siksi vasta -aiheista:
• potilaat, joilla on ollut sydäninfarkti viimeisten 90 päivän aikana,
• potilaat, joilla on epävakaa angina pectoris tai joilla on ollut angina -jaksoja yhdynnän aikana,
• potilaat, joilla on ollut luokan 2 tai suurempi sydämen vajaatoiminta New York Heart Association -luokituksen mukaan viimeisen 6 kuukauden aikana,
• potilaat, joilla on hallitsemattomat rytmihäiriöt, hypotensio (hallitsematon verenpaine,
• potilaat, joilla on ollut aivohalvaus viimeisten 6 kuukauden aikana.
CIALIS on vasta-aiheinen potilaille, jotka ovat menettäneet näkökykynsä yhdestä silmästä ei-arteriittisen etu-iskeemisen optisen neuropatian (NAION) vuoksi riippumatta siitä, johtuiko tämä tapahtuma PDE5-estäjän aiemmasta käytöstä (ks. Kohta 4.4).
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Ennen CIALIS -hoitoa
Ennen lääkehoidon harkitsemista on tehtävä sairaushistoria ja fyysinen tutkimus erektiohäiriön diagnosoimiseksi ja taudin taustalla olevien syiden selvittämiseksi.
Koska seksuaaliseen toimintaan liittyy jonkin verran sydänriskiä, lääkäreiden on arvioitava potilaiden sydän- ja verisuonitila ennen kuin aloitetaan erektiohäiriöiden hoito. Tadalafiililla on verisuonia laajentavia ominaisuuksia, jotka johtavat lievään ja ohimenevään verenpaineen laskuun (ks. Kohta 5.1). ja siksi voimistaa nitraattien hypotensiivistä vaikutusta (ks. kohta 4.3).
Erektiohäiriön arviointiin on sisällyttävä tilan mahdollisten taustalla olevien syiden määrittäminen ja asianmukaisen hoidon tunnistaminen asianmukaisen lääketieteellisen arvioinnin jälkeen. Ei tiedetä, onko CIALIS tehokas potilailla, joille on tehty lantion leikkaus tai ei-konservatiivinen radikaali prostatektomia.
Sydän ja verisuonisto
Vakavia sydän- ja verisuonitapahtumia, mukaan lukien sydäninfarkti, äkillinen sydämen kuolema, epästabiili angina pectoris, kammioperäinen rytmihäiriö, aivohalvaus, ohimenevät iskeemiset kohtaukset, rintakipu, sydämentykytys ja takykardia, on raportoitu markkinoille tulon jälkeen ja / tai kliinisissä tutkimuksissa. Useimmilla potilailla, joille näitä tapahtumia on raportoitu, oli ennestään kardiovaskulaarisia riskitekijöitä. Ei kuitenkaan ole mahdollista lopullisesti määrittää, liittyvätkö nämä tapahtumat suoraan näihin riskitekijöihin, CIALIS -hoitoon, seksuaaliseen toimintaan vai näiden tai muiden tekijöiden yhdistelmään.
Potilailla, jotka saavat samanaikaisesti verenpainelääkkeitä, tadalafiili saattaa aiheuttaa verenpaineen laskua. Kun päivittäinen hoito tadalafiililla aloitetaan, on suoritettava asianmukainen kliininen arviointi verenpainelääkityksen mahdollisen annoksen muuttamiseksi.
Potilailla, jotka käyttävät alfa1-salpaajia, CIALIS-valmisteen samanaikainen käyttö voi aiheuttaa joillekin potilaille oireista hypotensiota (ks. Kohta 4.5). Tadalafiilin ja doksatsosiinin yhdistelmää ei suositella.
Näytä
Näköhäiriöitä ja NAION -tapauksia on raportoitu CIALIS -valmisteen ja muiden PDE5 -estäjien käytön yhteydessä.Potilasta tulee neuvoa, että jos äkillinen näköhäiriö ilmenee, hänen on lopetettava CIALIS -valmisteen käyttö ja otettava välittömästi yhteys lääkäriin (ks. Kohta 4.3). .
Munuaisten ja maksan vajaatoiminta
Koska tadalafiilille altistuminen (AUC) on lisääntynyt, kliininen kokemus on rajallinen ja kyky puuttua dialyysin puhdistumaan, CIALIS-valmisteen antoa kerran vuorokaudessa ei suositella potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta.
CIALIS-valmisteen kerta-annoksen turvallisuudesta potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-luokka C), on vain vähän kliinistä tietoa. Annostusta kerran vuorokaudessa ei ole arvioitu potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta. Jos CIALIS-valmistetta määrätään, määräävän lääkärin on arvioitava huolellisesti tapauskohtaisesti hyöty-haittasuhde.
Priapismi ja peniksen anatomiset muodonmuutokset
Potilaita, joiden erektio kestää 4 tuntia tai enemmän, tulee neuvoa hakeutumaan välittömästi lääkärin hoitoon. Jos priapismia ei hoideta välittömästi, se voi vahingoittaa peniksen kudosta ja pysyvää tehon heikkenemistä.
CIALISta tulee käyttää varoen potilailla, joilla on peniksen anatomisia muodonmuutoksia (esim. Kulma, kavernoosifibroosi tai Peyronien tauti) tai potilailla, joilla on priapismille alttiita tiloja (kuten sirppisoluanemia, multippeli myelooma tai leukemia).
Käyttö CYP3A4 -estäjien kanssa
Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä CIALISta potilaille, jotka käyttävät voimakkaita CYP3A4: n estäjiä (ritonaviiri, sakinaviiri, ketokonatsoli, itrakonatsoli ja erytromysiini), koska tadalafiilin altistuminen (AUC) on lisääntynyt, kun lääkevalmisteita annetaan samanaikaisesti (ks. Kohta 4.5).
CIALIS ja muut erektiohäiriöiden hoidot
CIALIS -valmisteen ja muiden PDE5 -estäjien tai muiden erektiohäiriöiden hoitoon liittyvien lääkkeiden turvallisuutta ja tehokkuutta ei ole tutkittu.Potilaita tulee neuvoa olemaan ottamatta CIALIS -valmistetta yhdessä näiden lääkkeiden kanssa.
Laktoosi
CIALIS sisältää laktoosia. Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, Lapp-laktaasin puutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, ei tule käyttää tätä lääkettä.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Kuten alla on todettu, yhteisvaikutustutkimuksia tehtiin 10 mg: n ja / tai 20 mg: n tadalafiililla.
Niissä yhteisvaikutustutkimuksissa, joissa käytettiin vain 10 mg tadalafiiliannosta, kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia ei voida täysin sulkea pois suuremmilla annoksilla.
Muiden aineiden vaikutukset tadalafiiliin
Sytokromi P450: n estäjät
Tadalafiili metaboloituu pääasiassa CYP3A4: n välityksellä. Selektiivinen CYP3A4: n estäjä, ketokonatsoli (200 mg vuorokaudessa), suurensi tadalafiilin (10 mg) kaksinkertaisen altistuksen (AUC) ja 15%: n Cmax-arvon verrattuna tadalafiilin AUC- ja Cmax-arvoihin yksinään. Ketokonatsoli (400 mg vuorokaudessa) suurensi tadalafiilin (20 mg) altistuksen (AUC) nelinkertaiseksi ja Cmax-arvon 22%. Proteaasinestäjä, ritonaviiri (200 mg kahdesti vuorokaudessa), joka on CYP3A4: n, CYP2C9: n, CYP2C19: n ja CYP2D6: n estäjä, lisääntyi altistus (AUC) kaksinkertainen eikä muuttanut tadalafiilin (20 mg) Cmax-arvoa. Vaikka spesifisiä yhteisvaikutuksia ei ole tutkittu, muita proteaasinestäjiä, kuten sakinaviiria ja muita CYP3A4: n estäjiä, kuten erytromysiiniä, klaritromysiiniä, itrakonatsolia ja greippimehua, on annettava yhdessä varoen, koska tadalafiilin pitoisuuksien plasmassa odotetaan kasvavan (ks. kohta 4.4). Näin ollen kohdassa 4.8 lueteltujen haittavaikutusten ilmaantuvuus voi lisääntyä.
Kuljettimet
Kuljettajien (esim. P-glykoproteiinin) roolia tadalafiilin jakautumisessa ei tunneta.
Siksi on olemassa mahdollisuus lääkkeiden vuorovaikutukseen kuljettajien estämisen välityksellä.
Sytokromi P450: n induktorit
CYP3A4 -induktori, rifampisiini, pienensi tadalafiilin AUC -arvoa 88% verrattuna pelkän tadalafiilin (10 mg) AUC -arvoihin. Tämä pienentynyt altistus voi ennustaa tadalafiilin tehon heikkenemisen; tehon heikkenemisen aste ei ole tiedossa. Muut CYP3A4: n induktorit, kuten fenobarbitaali, fenytoiini ja karbamatsepiini, voivat myös pienentää tadalafiilin pitoisuutta plasmassa.
Tadalafiilin vaikutukset muihin lääkevalmisteisiin
Nitraatit
Kliinisissä tutkimuksissa tadalafiilin (5, 10 ja 20 mg) osoitettiin lisäävän nitraattien hypotensiivisiä vaikutuksia. Siksi CIALIS -valmisteen antaminen potilaille, jotka käyttävät mitä tahansa orgaanista nitraattia, on vasta -aiheinen (ks. Kohta 4.3). Kliinisen tutkimuksen tulosten perusteella, jossa 150 potilasta sai päivittäisen annoksen 20 mg tadalafiilia 7 päivän ajan ja 0,4 mg sublingvaalista nitroglyseriiniä eri aikoina, tämä vuorovaikutus kesti yli 24 tuntia eikä sitä havaittu eniten 48 tunnin aikana oli kulunut tadalafiilin viimeisen annoksen jälkeen. , viimeisen CIALIS -annoksen jälkeen on vietävä vähintään 48 tuntia, ennen kuin nitraatin antamista harkitaan. Tällaisissa olosuhteissa nitraatteja tulee antaa vain lääkärin tarkassa valvonnassa hemodynaamisen tilanteen asianmukaisen seurannan kanssa.
Verenpainelääkkeet (mukaan lukien kalsiumkanavan salpaajat)
Doksatsosiinin (4 ja 8 mg päivässä) ja tadalafiilin (5 mg vuorokaudessa ja 20 mg kerta-annos) samanaikainen käyttö lisää merkittävästi alfa-salpaajien verenpainetta alentavaa vaikutusta.Tämä vaikutus kestää vähintään kaksitoista tuntia ja voi liittyä oireisiin, mukaan lukien pyörtyminen Siksi tätä yhdistelmää ei suositella (ks. kohta 4.4).
Näitä vaikutuksia ei raportoitu yhteisvaikutustutkimuksissa alfutsosiinin ja tamsulosiinin kanssa rajallisella määrällä terveitä vapaaehtoisia.Kuitenkin varovaisuutta suositellaan, kun tadalafiilia käytetään potilailla, joita hoidetaan millä tahansa alfa-salpaajalla, ja erityisesti iäkkäillä potilailla. annostusta ja säädetään asteittain.
Tadalafiilin mahdollisuutta lisätä verenpainelääkkeiden hypotensiivisiä vaikutuksia arvioitiin kliinisissä farmakologisissa tutkimuksissa. Tutkittiin tärkeimpiä verenpainelääkkeitä, mukaan lukien kalsiumkanavan salpaajat (amlodipiini), angiotensiinikonvertaasin (ACE) estäjät (enalapriili), beeta-adrenergiset reseptorin salpaajat (metoprololi), tiatsididiureetit (bendrofluatsidi) ja angiotensiini II -antagonistit (erilaisia ja eri annoksina yksinään tai yhdessä tiatsidien, kalsiuminestäjien, beetasalpaajien ja / tai alfa-salpaajien kanssa). kliinisesti merkittävä vuorovaikutus minkä tahansa näiden luokkien kanssa. Toisessa kliinisessä farmakologisessa tutkimuksessa tadalafiilia (20 mg) tutkittiin yhdessä enintään neljän verenpainelääkeryhmän kanssa. Potilailla, jotka käyttivät useita verenpainelääkkeitä, muutokset avohoidossa kontrolloidussa verenpaineessa näyttivät liittyvän verenpaineen säätöasteeseen. Tältä osin tässä tutkimuksessa potilailla, joiden verenpaine oli hyvin hallinnassa, verenpaineen lasku oli minimaalista ja samanlaista kuin terveillä henkilöillä. Tässä tutkimuksessa potilailla, joilla oli hallitsematon verenpaine, lasku oli suurempi, vaikka useimmilla potilailla tämä lasku ei liittynyt hypotensiivisiin oireisiin. Potilailla, jotka saavat samanaikaisesti verenpainelääkkeitä, 20 mg tadalafiilia saattaa aiheuttaa verenpaineen laskua, joka (lukuun ottamatta alfa -salpaajia - katso edellä) on yleensä vähäinen eikä luultavasti ole kliinisesti merkityksellinen. Vaiheen 3 kliinisten tutkimusten tulosten arviointi ei osoittanut eroa haittatapahtumissa potilailla, jotka ottivat tadalafiilia verenpainelääkkeiden kanssa tai ilman. Verenpainetta alentavilla lääkkeillä hoidettaville potilaille on kuitenkin annettava riittävästi kliinistä tietoa mahdollisesta verenpaineen laskusta.
5-alfa-reduktaasin estäjät
Kliinisessä tutkimuksessa, jossa verrattiin 5 mg tadalafiilia yhdessä finasteridin 5 mg: n ja lumelääkkeen ja 5 mg finasteridin kanssa eturauhasen hyvänlaatuisen liikakasvun oireiden hoidossa, uusia haittavaikutuksia ei havaittu. tadalafiilin ja 5-alfa-reduktaasin estäjien (5-ARI) vaikutuksia arvioivia yhteisvaikutuksia tadalafiilia tulee käyttää varoen, kun sitä annetaan yhdessä 5-alfa-reduktaasin estäjien kanssa.
CYP1A2 -substraatit (esim. Teofylliini)
Kliinisessä farmakologisessa tutkimuksessa, kun 10 mg tadalafiilia annettiin samanaikaisesti teofylliinin (ei-selektiivisen fosfodiesteraasin estäjän) kanssa, farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia ei ilmennyt. Ainoa farmakodynaaminen vaikutus oli pieni (3,5 lyöntiä / min) sydämen sykkeen nousu, vaikka tämä vaikutus on vähäinen eikä sillä ole kliinistä merkitystä tässä tutkimuksessa, se on otettava huomioon, kun näitä lääkevalmisteita annetaan samanaikaisesti.
Etinyyliestradioli ja terbutaliini
Tadalafiilin on osoitettu lisäävän etinyyliestradiolin suun kautta otettavaa hyötyosuutta; samanlainen lisääntyminen on odotettavissa myös terbutaliinin oraalisen annon yhteydessä, vaikka sen kliininen seuraus on epävarma.
Alkoholi
Tadalafiilin (10 mg tai 20 mg) samanaikainen käyttö ei vaikuttanut alkoholipitoisuuksiin (keskimääräinen veren suurin pitoisuus 0,08%). Lisäksi tadalafiilipitoisuuksissa ei havaittu muutoksia 3 tuntia alkoholin samanaikaisen annon jälkeen. Alkoholia annettiin siten, että se maksimoi alkoholin imeytymisprosentin (paastoaminen yön yli ja ilman ruokaa enintään kaksi tuntia alkoholin annon jälkeen). Tadalafiili (20 mg) ei lisännyt alkoholin aiheuttamaa keskimääräistä verenpaineen laskua (0,7 g / kg tai noin 180 ml 40% alkoholia [vodkaa] 80 kg painavalla miehellä), mutta joillakin potilailla posturaalinen huimaus ja ortostaattinen hypotensio olivat havaittu.
Kun tadalafiilia annettiin pienemmillä alkoholiannoksilla (0,6 g / kg), hypotensiota ei havaittu ja huimausta esiintyi yhtä usein kuin vain alkoholilla. Tadalafiili (10 mg) ei lisännyt alkoholin vaikutusta kognitiiviseen toimintaan.
Sytokromi P450: n metaboloimat lääkkeet
Tadalafiilin ei odoteta aiheuttavan "kliinisesti merkittävää estoa tai" induktiota CYP450 -isoentsyymien välityksellä metaboloituvien lääkkeiden puhdistumaan. Tutkimukset ovat vahvistaneet, että tadalafiili ei estä tai indusoi CYP450 -isoentsyymejä, mukaan lukien CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9 ja CYP2C19.
CYP2C9-substraatit (esim. R-varfariini)
Tadalafiililla (10 mg ja 20 mg) ei ollut kliinisesti merkittävää vaikutusta S-varfariinin tai R-varfariinin (CYP2C9-substraatti) altistumiseen (AUC), eikä se vaikuttanut varfariinin aiheuttamiin muutoksiin protrombiiniajassa.
Aspiriini
Tadalafiili (10 mg ja 20 mg) ei voimistanut asetyylisalisyylihaposta johtuvaa verenvuotoajan pitenemistä.
Diabeteslääkkeet
Spesifisiä yhteisvaikutustutkimuksia diabeteslääkkeiden kanssa ei ole tehty.
04.6 Raskaus ja imetys
CIALIS -valmisteen käyttöä naisilla ei ole tarkoitettu.
Raskaus
Tadalafiilin käytöstä raskaana oleville naisille on vain vähän tietoja. Eläinkokeet eivät osoita suoria tai epäsuoria haitallisia vaikutuksia raskauteen, alkion / sikiön kehitykseen, synnytykseen tai synnytyksen jälkeiseen kehitykseen (ks. Kohta 5.3). Varotoimenpiteenä CIALIS -valmisteen käyttö raskauden aikana.
Ruokinta-aika
Saatavilla olevat farmakodynaamiset / toksikologiset tiedot eläimistä ovat osoittaneet tadalafiilin erittyvän rintamaitoon. Riskiä imettäville imeväisille ei voida sulkea pois. CIALIS -valmistetta ei pidä käyttää imetyksen aikana.
Hedelmällisyys
Koirilla havaittiin vaikutuksia, jotka voisivat viitata hedelmällisyyden heikkenemiseen.Kaksi myöhempää kliinistä tutkimusta osoittavat, että tämä vaikutus on epätodennäköistä miehillä, vaikka joillakin miehillä havaittiin siittiöiden pitoisuuden laskua (ks. Kohdat 5.1 ja 5.3).
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
CIALIS -valmisteella on vähäinen vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn. Ennen ajamista ja koneiden käyttöä potilaiden tulee olla tietoisia siitä, miten he reagoivat CIALIS -hoitoon, vaikka huimausjaksojen esiintymistiheys oli kliinisissä tutkimuksissa samanlainen lumelääkkeellä ja tadalafiililla.
04.8 Haittavaikutukset
Yhteenveto turvallisuusprofiilista
Yleisimmin raportoidut haittavaikutukset potilailla, jotka käyttivät CIALIS -valmistetta erektiohäiriöiden tai hyvänlaatuisen eturauhasen liikakasvun hoitoon, olivat päänsärky, dyspepsia, selkäkipu ja lihaskipu, joiden ilmaantuvuus lisääntyi CIALIS -annoksen suurentamisen jälkeen. Ilmoitetut haittavaikutukset olivat ohimeneviä ja yleensä lieviä tai Suurin määrä päänsärkytapauksia, joita on raportoitu CIALIS -valmistetta annettaessa kerran vuorokaudessa, esiintyi ensimmäisten 10-30 päivän aikana hoidon aloittamisesta.
Taulukko haittavaikutuksista
Alla olevassa taulukossa luetellaan spontaanissa raportoinnissa ja lumekontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa (yhteensä 7116 CIALIS-hoitoa ja 3718 lumelääkettä saavaa potilasta) havaitut haittavaikutukset erektiohäiriöiden tarpeen ja päivittäisen hoidon sekä hyvänlaatuinen eturauhasen liikakasvu päivittäisellä annolla.
Esiintymistiheys: hyvin yleinen (≥1 / 10), yleinen (≥1 / 100,
1 Useimmilla potilailla oli ennestään kardiovaskulaarisia riskitekijöitä (ks. Kohta 4.4).
2 Markkinoille tulon jälkeinen seuranta raportoi haittavaikutuksista, joita ei havaittu lumekontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa.
Yleisimmin raportoitu, kun tadalafiilia annetaan potilaille, jotka jo käyttävät verenpainelääkkeitä.
Valittujen haittavaikutusten kuvaus
EKG -muutosten, lähinnä sinusbradykardian, ilmaantuvuutta raportoitiin hieman useammin tadalafiilia kerran vuorokaudessa saaneilla potilailla kuin lumelääkettä saaneilla potilailla. Useimmat näistä EKG -muutoksista eivät liittyneet haittavaikutuksiin.
Muut erityisryhmät
Yli 65 -vuotiaista potilaista, jotka ovat saaneet tadalafiilia kliinisissä tutkimuksissa, erektiohäiriöiden tai eturauhasen hyvänlaatuisen liikakasvun hoidossa, on vain vähän tietoja.Kliinisissä tutkimuksissa 5 mg tadalafiilia kerran vuorokaudessa hyvänlaatuisten eturauhasen liikakasvua, huimausta ja ripulia on raportoitu useammin yli 75 -vuotiailla potilailla.
04.9 Yliannostus
Terveille koehenkilöille on annettu enintään 500 mg: n kerta -annoksia ja potilaille enintään 100 mg: n vuorokausiannoksia. Haittavaikutukset olivat samanlaisia kuin pienemmillä annoksilla.
Yliannostustapauksessa on toteutettava tarvittavat tavanomaiset tukitoimenpiteet.
Hemodialyysi myötävaikuttaa tadalafiilin eliminaatioon.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: urologiset lääkkeet, lääkkeet erektiohäiriöön.
ATC -koodi: G04BE08.
Toimintamekanismi
Tadalafiili on selektiivinen ja palautuva syklisen guanosiinimonofosfaatin (cGMP) spesifisen tyypin 5 fosfodiesteraasin (PDE5) estäjä. Kun seksuaalinen stimulaatio johtaa paikalliseen typpioksidin vapautumiseen, tadalafiilin PDE5: n esto aiheuttaa cGMP -tasojen nousua cavernosumissa.Tämä johtaa sileän lihaksen rentoutumiseen ja veren virtaamiseen peniksen kudokseen ... jolloin erektio syntyy Tadalafiililla ei ole vaikutusta ilman seksuaalista stimulaatiota.
Farmakodynaamiset vaikutukset
Koulutus in vitro ovat osoittaneet, että tadalafiili on PDE5: n selektiivinen estäjä. PDE5 on entsyymi, jota esiintyy cavernosumin sileissä lihaksissa, sisäelinten ja verisuonten sileissä lihaksissa, luustolihaksissa, verihiutaleissa, munuaisissa, keuhkoissa ja pikkuaivoissa.
Tadalafiilin vaikutus PDE5: een on voimakkaampi kuin muihin fosfodiesteraaseihin. Tadalafiili on yli 10 000 kertaa tehokkaampi PDE5: n suhteen kuin PDE1, PDE2 ja PDE4, jotka ovat sydämessä, aivoissa, verisuonissa, maksassa ja muissa Tadalafiili on yli 10 000 kertaa tehokkaampi PDE5: lle kuin PDE3: lle, sydämessä ja verisuonissa esiintyvälle entsyymille. Tämä PDE5: n selektiivisyys PDE3: n suhteen on tärkeä, koska PDE3 on sydämen supistumiseen osallistuva entsyymi. Lisäksi tadalafiili on noin 700 kertaa tehokkaampi PDE5: n kuin PDE6: n, verkkokalvon entsyymin, joka on vastuussa valonsiirrosta, lisäksi.
Kliininen teho ja turvallisuus
Kolme kliinistä tutkimusta tehtiin 1054 potilaalla, jotka saivat kotihoitoa, jotta määritettäisiin CIALIS -hoidon vasteaika tarpeen mukaan. Tadalafiili osoitti tilastollisesti merkitsevää erektiohäiriön paranemista ja kykyä olla yhdynnässä jopa 36 tuntia annostelun jälkeen sekä paransi potilaiden kykyä saavuttaa ja ylläpitää erektiota lumelääkkeeseen verrattuna.
Tadalafiili, joka annettiin terveille tutkittaville lumelääkkeeseen verrattuna, ei aiheuttanut merkittäviä eroja systolisessa ja diastolisessa verenpaineessa (keskimääräinen maksimi lasku 1,6 / 0,8 mmHg), systolisessa ja diastolisessa verenpaineessa seisoessa (suurin keskimääräinen lasku 0,2 / 4,6 mm) Hg), eikä sydämen sykkeessä ole merkittävää muutosta.
Tutkimuksessa, jossa arvioitiin tadalafiilin vaikutuksia näkökykyyn Farnsworth-Munsell 100 -väritestin avulla, värin havaitsemisessa (sininen / vihreä) ei havaittu muutoksia. Tämä havainto on yhdenmukainen tadalafiilin alhaisen affiniteetin kanssa. PDE6 verrattuna PDE5: een.
Kaikissa kliinisissä tutkimuksissa raportit värinäön muutoksista olivat harvinaisia (
Kolme miehillä tehtyä kliinistä tutkimusta arvioitiin CIALIS-valmisteen mahdollisen vaikutuksen siittiöiden muodostumiseen, kun sitä annettiin annoksina 10 mg vuorokaudessa (yksi 6 kuukauden tutkimus) ja 20 mg päivässä (yksi 6 kuukauden tutkimus ja yksi 9 kuukauden tutkimus) . Kahdessa näistä tutkimuksista havaittiin siittiöiden määrän pienenemistä ja kliinisesti epätodennäköisiä pitoisuuksia verrattuna tadalafiilihoitoon.
Nämä vaikutukset eivät liity muutoksiin muissa parametreissa, kuten liikkuvuudessa, siittiöiden morfologiassa ja FSH -hormonissa.
Tadalafiilia annoksina 2,5, 5 ja 10 mg kerran vuorokaudessa otettuna arvioitiin aluksi kolmessa kliinisessä tutkimuksessa, joihin osallistui 853 eri-ikäistä (21--82-vuotiasta) ja etnistä alkuperää olevaa potilasta, joilla oli eriasteisia erektiohäiriöitä (lievä, kohtalainen, vaikea) ja etiologia. Kahdessa ensisijaisessa tehokkuustutkimuksessa väestössä keskimääräinen onnistuneiden yhdyntäyritysten prosenttiosuus kohdehenkilöstä oli 57% ja 67% CIALIS-valmistetta käytettäessä, 50% CIALIS-valmistetta 2,5 mg: lla verrattuna 31%: iin ja 37% lumelääkkeeseen. Tutkimuksessa potilailla, joilla oli diabeteksen aiheuttama erektiohäiriö, onnistuneiden yritysten keskimääräinen prosentuaalinen prosenttiosuus kohdehenkilöistä oli 41% ja 46% CIALIS-valmistetta käytettäessä 2,5 mg ja lumelääkettä saaneita 28%. Useimmat näistä kolmesta kliinisestä tutkimuksesta saaneista potilaista vastasivat aiempaan PDE5-estäjähoitoon. Myöhemmässä tutkimuksessa 217 potilasta, jotka saivat ensimmäisen kerran PDE5 -estäjiä, satunnaistettiin saamaan CIALIS 5 mg kerran vuorokaudessa vs. plasebo. Keskimääräinen prosenttiosuus kohdehenkilöstä onnistuneista yhdynnistä oli 68% CIALIS-hoitoa saaneilla potilailla ja 52% lumelääkettä saaneilla potilailla.
12 viikkoa kestäneessä tutkimuksessa, johon osallistui 186 potilasta (142, jotka saivat tadalafiilia ja 44 lumelääkettä), joilla oli selkäydinvamman aiheuttama erektiohäiriö, tadalafiili paransi merkittävästi erektiohäiriötä, mikä johti prosenttiosuuteen onnistuneesta yhdynnästä. Positiivinen kohde kohden, keskimäärin 48% potilaista, joita hoidettiin tadalafiililla 10 tai 20 mg (joustava annostus tarpeen mukaan), verrattuna 17%: iin lumelääkettä saaneilla potilailla.
Pediatriset potilaat
Euroopan lääkevirasto on myöntänyt vapautuksen velvoitteesta toimittaa tutkimustulokset kaikista pediatristen potilaiden alaryhmistä erektiohäiriöiden hoidossa.
05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet
Imeytyminen
Tadalafiili imeytyy helposti oraalisen annon jälkeen ja keskimääräinen suurin havaittu pitoisuus plasmassa (Cmax) saavutetaan keskimäärin 2 tunnin kuluttua annosta.
Tadalafiilin absoluuttista hyötyosuutta suun kautta annetun annoksen jälkeen ei ole määritetty.
Ruoka ei vaikuta tadalafiilin imeytymisnopeuteen ja kestoon, joten CIALIS voidaan ottaa aterioista riippumatta.
Jakelu
Keskimääräinen jakautumistilavuus on noin 63 l, mikä osoittaa, että tadalafiili jakautuu kudoksiin. Terapeuttisilla pitoisuuksilla 94% tadalafiilista sitoutuu plasman proteiineihin. Munuaisten vajaatoiminta ei vaikuta sitoutumiseen proteiineihin.
Alle 0,0005% annetusta annoksesta esiintyi terveiden henkilöiden siemennesteessä.
Biotransformaatio
Tadalafiili metaboloituu pääasiassa sytokromi P450 (CYP) -isoentsyymin 3A4 välityksellä. Tärkein verenkierron metaboliitti on metyylikatekolgoglukuronidi. Tämä metaboliitti on vähintään 13 000 kertaa heikompi kuin tadalafiili PDE5: n suhteen. Näin ollen sen ei odoteta olevan kliinisesti aktiivinen havaituilla metaboliittipitoisuuksilla.
Eliminaatio
Tadalafiilin keskimääräinen puhdistuma oraalisen annon jälkeen on 2,5 l / tunti ja keskimääräinen puoliintumisaika on 17,5 tuntia terveillä koehenkilöillä.
Tadalafiili eliminoituu pääasiassa inaktiivisena metaboliitina pääasiassa ulosteessa (noin 61% annoksesta) ja vähäisemmässä määrin virtsaan (noin 36% annoksesta).
Lineaarisuus / epälineaarisuus
Tadalafiilin farmakokineettiset profiilit terveillä henkilöillä ovat lineaarisia ajan ja annoksen suhteen. Yli 2,5-20 mg: n annoksilla tadalafiilialtistus (AUC) kasvaa suhteessa annokseen. Vakaan tilan pitoisuudet plasmassa saavutetaan 5 päivän kuluessa päivittäisestä annostelusta.
Erektiohäiriöitä sairastavilla potilailla tehdyssä populaatiotutkimuksessa määritetyt farmakokineettiset profiilit ovat samanlaisia kuin potilailla, joilla ei ole erektiohäiriötä.
Erityisryhmät
Eläkeläiset
Terveillä iäkkäillä (65-vuotiailla tai sitä vanhemmilla) suun kautta otetun annoksen jälkeen tadalafiilin puhdistuma oli pienempi, minkä seurauksena altistus (AUC) oli 25% suurempi kuin terveillä 19-45-vuotiailla. Tämä ikään liittyvä vaikutus ei ole kliinisesti merkittävä eikä vaadi annoksen muuttamista.
Munuaisten vajaatoiminta
Kliinisissä farmakologisissa tutkimuksissa, joissa käytettiin kerta -annosta tadalafiilia (5--20 mg), tadalafiilialtistus (AUC) noin kaksinkertaistui potilailla, joilla oli lievä munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma 51-80 ml / min) tai kohtalainen (kreatiniinipuhdistuma 31--50) ml / min) ja potilailla, joilla on loppuvaiheen munuaissairaus ja jotka ovat dialyysissä Hemodialyysipotilailla Cmax oli 41% korkeampi kuin terveillä potilailla.
Maksan vajaatoiminta
Tadalafiilialtistus (AUC) potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-luokat A ja B), on verrattavissa terveiden henkilöiden altistukseen, kun sitä annetaan 10 mg: n annoksella. CIALIS-valmisteen turvallisuudesta potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-luokka C), on vain vähän kliinistä tietoa. Maksan vajaatoimintaa sairastaville potilaille ei ole saatavilla tietoja tadalfiiliannoksen ottamisesta kerran vuorokaudessa. Jos CIALIS-valmistetta määrätään kerran päivässä, määräävän lääkärin on arvioitava huolellisesti tapauskohtaisesti hyöty-haittasuhde.
Diabeetikot
Tadalafiilialtistus (AUC) diabeetikoilla oli noin 19% pienempi kuin AUC -arvo terveillä koehenkilöillä. Tämä ero altistuksessa ei vaadi annoksen muuttamista.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Ei-kliiniset tiedot, jotka perustuvat tavanomaisiin turvallisuuden, farmakologian, toistuvan altistuksen toksisuuden, genotoksisuuden, karsinogeenisuuden ja lisääntymistoksisuuden tutkimuksiin, eivät osoita erityistä vaaraa ihmisille.
Ei ollut todisteita teratogeenisuudesta, alkiotoksisuudesta tai sikiötoksisuudesta rotilla tai hiirillä, jotka saivat tadalafiilia enintään 1000 mg / kg / vrk. Rotilla tehdyssä prenataalisessa ja postnataalisessa kehitystutkimuksessa vaikutusta ei havaittu annoksella 30 mg / kg / kg. Raskaana olevilla naarasrotilla laskettu AUC vapaalle lääkkeelle tällä annoksella oli noin 18 kertaa AUC ihmisillä annoksella 20 mg.
Uros- ja naarasrotilla ei havaittu hedelmällisyyden heikkenemistä.Koirilla, joita hoidettiin 6–12 kuukautta tadalafiililla vuorokausiannoksilla 25 mg / kg tai enemmän (jolloin altistus oli vähintään 3 kertaa suurempi [vaihteluväli 3, 7- 18.6] kuin ihmisillä havaittu kerta -annoksella 20 mg), siemenputken epiteelin regressio, joka joissakin koirissa johti spermatogeneesin vähenemiseen (ks. Myös kohta 5.1).
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
Tabletti:
laktoosimonohydraatti,
kroskarmelloosinatrium,
hydroksipropyyliselluloosa,
mikrokiteinen selluloosa,
natriumlauryylisulfaatti,
magnesiumstearaatti.
Kalvopäällyste:
laktoosimonohydraatti,
hypromelloosi,
triasetiini,
titaanidioksidi (E171),
keltainen rautaoksidi (E172),
punainen rautaoksidi (E172),
talkki.
06.2 Yhteensopimattomuus
Ei oleellinen.
06.3 Voimassaoloaika
3 vuotta.
06.4 Säilytys
Säilytä alkuperäispakkauksessa.Herkkä kosteudelle.Älä säilytä yli 30 ° C: ssa.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
Alumiini / PVC / PE / PCTFE-läpipainopakkaukset, joissa on 28 kalvopäällysteistä tablettia.
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Ei erityisiä ohjeita.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
Eli Lilly Nederland B.V.
Grootslag 1-5, NL-3991 RA, Houten
Alankomaat
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
EU/1/02/237/006
035672068
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Myyntiluvan myöntämisen päivämäärä: 12. marraskuuta 2002
Viimeisimmän uudistamisen päivämäärä: 12. marraskuuta 2012
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
D.CCE maaliskuussa 2014
.jpg)
