Opioidilääkkeet tehostavat endogeenisten opioidien kipua lievittävää vaikutusta jäljittelemällä niiden toimintaa; nämä peptidiluonteiset molekyylit suorittavat erilaisia toimintoja keskitasolla:
- he hallitsevat tuskallista ärsykettä;
- ne moduloivat ruoansulatuskanavan ja hormonitoimintaa sekä orto- ja parasympaattisen autonomisen järjestelmän toimintoja;
- ne säätelevät emotionaalista ja kognitiivista alaa.
Endogeeniset opioidit ovat peräisin makropeptideistä, joille suoritetaan entsymaattinen hydrolyysiprosessi; opioideja on kolmenlaisia: enkefaliinit, endorfiinit ja dynorfiinit.
Näiden lääkkeiden vaikutusmekanismin ymmärtämiseksi on välttämätöntä tietää yksityiskohtaisesti reseptorit, joihin endogeeniset ja eksogeeniset opioidit vaikuttavat; on olemassa kolme reseptorityyppiä, joiden kanssa opioidit ovat vuorovaikutuksessa affiniteetin ja selektiivisyyden mukaan.
- Μ reseptori: se on useimpia reseptoreita supra-spinal-tasolla, mutta löydämme sen myös selkäytimen alueelta, jotta mahdollistamme kaikkialla tapahtuvan kivun modulaation. Tämän reseptorin päätehtäviä ovat valvonta: kipua lievittävä vaikutus selkäydin ja selkärangan tasolla, rauhoittava vaikutus, vaikkakaan ei kaikissa lajeissa; heikentynyt ruoansulatuskanavan liikkuvuus asetyylikoliinin vapautumisen estämisen vuoksi; hormonien ja välittäjäaineiden vapautumisesta.
- Δ-reseptori: sijaitsee myös selkärangan ja selkärangan tasolla: se vastaa analgeesian moduloinnista vastaavilla spinaalisilla ja selkärangan alueilla sekä neuro-endokriinisestä kontrolloinnista.
- Κ reseptori: sama lajittelu kuin δ -reseptori, mutta eri toiminnolla; κ -reseptori on vastuussa psykomimeettisistä vaikutuksista ja ruoansulatuskanavan heikentyneestä liikkuvuudesta.
Kaikilla kolmella reseptorityypillä on sama toimintamekanismi: ne ovat G -proteiiniin kytkettyjä estäviä reseptoreita: aktivoidut ne estävät adenylaattisyklaasientsyymiä, mikä vähentää syklisen AMP: n tuotantoa ja kalsiumionien sisäänpääsyä. "solun kiihtyvyyden esto". Tämä solujen passiivisuus johtaa välittäjäaineiden vähäiseen vapautumiseen: post-synaptisella tasolla kaliumionien vapautuminen lisääntyy, mikä vähentää reseptorin reaktiivisuutta post-synaptisella tasolla välittäjäaine.
Endogeeniset tai eksogeeniset opioidit estävät tuskallisen ärsykkeen siirtymistä toimimalla eri tasoilla: ne heikentävät nosiseptorien havaintokapasiteettia; selkärangan tasolla ne vähentävät kivunsiirrosta vastaavien välittäjäaineiden vapautumista; thalamuksen tasolla ne estävät tuskallisen ärsykkeen siirtymisen aistikuoressa: toisaalta ne parantavat laskevien modulaatioreittien estävää hallintaa.
Muut artikkelit aiheesta "Opioidit - opioidilääkkeet ja endogeeniset opioidit"
- Kipu: mistä kipu riippuu?
- Morfiini ja sen johdannaiset kivun hoidossa
