SELECTIN ® on lääke, joka perustuu pravastatiininatriumsuolaan
HOIDONRYHMÄ: Lipidejä alentavat aineet-HMG-CoA-reduktaasin estäjä
Käyttöaiheet SELECTIN ® Pravastatiini
SELECTIN ® -valmistetta käytetään sekalaisen dyslipidemian ja heterotsygoottisen primaarisen tai perinnöllisen hyperkolesterolemian farmakologisena hoitona, jos asianmukainen ruokavalio ja oikea elämäntapa eivät ole tuottaneet tyydyttäviä hoitotuloksia.
SELECTINiä voidaan käyttää myös sydän- ja verisuonitautien ehkäisyyn potilailla, joilla on aiemmin ollut sepelvaltimotapahtumia, sydäninfarkti, aivoverenkiertohäiriöitä ja erilaisia sydän- ja verisuonitauteja.
SELECTINiä käytetään myös elinsiirron jälkeisen hyperlipidemian hoitoon potilailla, jotka saavat immunosuppressiivista hoitoa.
SELECTIN ® -mekanismi Pravastatiini
Suun kautta otettu pravastatiini imeytyy nopeasti maha -suolikanavasta ja saavuttaa huippupitoisuutensa plasmassa noin 1,5 tuntia sen ottamisen jälkeen.Suuri osa lääkkeestä metaboloituu maksassa ensikerralla, jolloin muodostuu inaktiivisia metaboliitteja, minkä seurauksena pravastatiinin absoluuttinen hyötyosuus laskee noin 17%: iin otetusta kokonaisannoksesta.
Aktiivinen osuus tunkeutuu selektiivisesti maksasoluihin aiheuttaen "suoran esto" HMG-CoA-reduktaasi-entsyymille, joka on välttämätön kolesterolin maksasynteesille. Kolesterolipitoisuuden alentaminen hepatosyytin sisällä positiivisen takaisinkytkentämekanismin kautta lisää LDL -reseptorien ilmentymistä solun pinnalla ja parantaa siten pienitiheyksisten lipoproteiinien (nimeltään LDL) omaksumista. Tämä kaksoisvaikutus, johon liittyy myös "väistämätön LDL: n (LDL -esiasteiden) synteesin väheneminen, määrittää LDL -kolesterolin pitoisuuksien havaittavan laskun veressä jo viikon hoidon jälkeen." "Terapeuttinen vaikutus on kuitenkin yleensä maksimoitu" vasta neljännellä viikolla hoidon aloittamisesta.
Tämä biologinen vaikutus, jota luultavasti tukee myös statiinien pleiotrooppinen vaikutus, vähentää merkittävästi sydän- ja verisuonitautien riskiä ja siihen liittyvien sairauksien ilmaantuvuutta.
Noin puolitoista tuntia oton jälkeen pravastatiini eliminoituu suurelta osin ulosteeseen ja loput erittyy virtsaan.
Tutkimukset ja kliininen teho
1. PRAVASTATININ TEHOKKUUS
J Hum Hypertens. 1994 heinäkuu; 8: 525-30.
Pravastatiinin teho ja turvallisuus verenpainetta alentavilla hyperkolesterolemiapotilailla, jotka saavat verenpainelääkitystä.
Celis H, Lijnen P, Fagard R, Staessen J, Thijs L, Amery A.
Tämä tutkimus, joka tehtiin potilailla, joilla oli hyperkolesterolemia (kokonaiskolesteroli yli 250 mg / dl) ja kohonnut verenpaine, osoitti, kuinka pravastatiinin antaminen annoksilla 20 ja 40 mg vuorokaudessa voi taata kokonaiskolesterolin vähenemisen yli 27% ja noin 35% LDL -kolesteroli, riippumatta suoritettavan verenpainelääkityksen tyypistä.
2. PRAVASTATININ PLEIOTROPIN TEHOKKUUS
Eur J Pharmacol. 2010 25. maaliskuuta; 630 (1-3): 107-11. Epub 2010 tammikuu 5.
Pravastatiinin antioksidanttivaikutus in vitro suojaa verisuonia.
Kassan M, Montero MJ, Sevilla MA.
Useat tutkimukset ympäri maailmaa yrittävät selventää ja tunnistaa provastatiinin ei-lipidejä alentavia vaikutuksia, jotka todennäköisesti liittyvät sydän- ja verisuonitautien ehkäisyyn. Tämä tutkimus, joka tehtiin in vitro soluviljelmillä, osoitti, kuinka provastatiini voi voimakkaan antioksidanttisen ja vasoprotektiivisen vaikutuksen tehdä mevalonihapon tuotannon estämisestä riippumattomien mekanismien avulla.
3. SYÖPÄTESTI STATIN?
Eur J Syöpä. 2010 18. elokuuta. [Epub ennen tulostusta]
Pravastatiinin lisääminen solunsalpaajahoitoon pitkälle edenneessä mahasyövässä: Satunnaistettu vaiheen II tutkimus.
Konings IR, van der Gaast A, van der Wijk LJ, de Jongh FE, Eskens FA, Sleijfer S.
Useat tutkimukset, jotka ovat vielä kokeiluvaiheessa, tukevat statiinien tuumorinvastaista vaikutusta, joka johtuu estämällä kolesterolin synteesiä (solukalvojen muodostamiseen tarvittava elementti). Tässä kliinisessä tutkimuksessa pravastatiinia käytettiin kemoterapian apuaineena pitkälle edenneen mahasyövän hoidossa, mutta se ei saavuttanut minkäänlaista parannusta. In vitro -kokeiden tukeman biologisen hypoteesin ja kliinisen käytännön välinen ristiriita ei salli meidän ilmaista yksiselitteistä mielipidettä tästä hyödyllisyydestä.
Käyttötapa ja annostus
SELECTIN ® 20/40 mg pravastatiinitabletit: primaarisen hyperkolesterolemian hoidossa eniten käytetty annos on 10-40 mg vuorokaudessa, kerta -annoksena, mahdollisesti ennen nukkumaanmenoa. Lääkärin on määritettävä erityisannos, kun " potilaan fysiologis-patologinen tila ja sekundaarisen hyperkolesterolemian mahdolliset syyt poissuljettuina.Terapeuttisen tavoitteen ja havaittujen tulosten mukaan annosta voidaan muuttaa noin 4 viikon kuluttua, jotta saavutetaan maksimaalinen terapeuttinen vaikutus.
Joka tapauksessa ennen farmakologisen hoidon aloittamista on suositeltavaa noudattaa terveellisiä elämäntapoja ja vähärasvaista ruokavaliota, jota jatketaan myös terapeuttisen prosessin aikana.
Sydän- ja verisuonitautien ennaltaehkäisyyn SELECTIN ® -annos oli yleensä 40 mg / vrk, kun taas elinsiirron jälkeisessä hyperlipidemiassa käytettiin yleensä 10 mg / vrk annosta, joka lopulta sääti sitä, jos terapeuttinen vaste heikkeni.
MISSÄ TAPAUKSISSA, ENNEN KUIN KÄYTÄT SELECTIN ® Pravastatin -tabletteja - LASKOLLASI ON TÄYTETTÄVÄ JA TARKISTETTAVA.
Varoitukset SELECTIN ® Pravastatiini
Kuten muut statiinit, pravastatiinihoito edellyttää maksan toiminnan ja transaminaasien seurantaa. On itse asiassa tarpeen antaa tätä lääkettä varoen potilaille, joilla on aiemmin ollut maksasairaus, jotta vältetään - vaikkakin harvinaiset - epämiellyttävät sivuvaikutukset.
Samaa varovaisuutta on noudatettava potilaita kohtaan, joilla on aiemmin ollut myopatia tai jotka ovat alttiita luustolihassairauksille; näissä tapauksissa kreatiinikinaasipitoisuuksien säännöllinen seuranta olisi tarpeen rabdomyolyysijaksojen välttämiseksi. Toisaalta samaa seurantaa ei tarvita potilaille, joilla ei ole tällaista kliinistä historiaa, kunhan lihaskipu ja jatkuva heikkous puuttuvat aina.
Koska laktoosia on apuaineiden joukossa, SELECTIN ® voi aiheuttaa ruoansulatuskanavan ongelmia potilailla, joiden glukoosi / galaktoosi -toleranssi on heikentynyt tai joilla on laktaasientsyymin puutosoireyhtymä.
Nykyisten tutkimusten ja lääkkeen vaikutusmekanismin perusteella pravastatiinin ei odoteta vaikuttavan potilaan normaaliin tarkkaavaisuuteen, joten se ei vaikuta ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn.
Raskaus ja imetys
Useat tutkimukset ovat osoittaneet, ettei pravastatiinilla ole teratogeenisia vaikutuksia sikiöön; SELECTIN ® -valmisteen käyttö on kuitenkin voimakkaasti vasta -aiheista raskauden aikana, koska kolesteroli on tärkeä alkion ja sikiön kehityksen vaiheissa.
Imetys on myös lopetettava, jos pravastatiinihoitoa annetaan, vaikka rintamaidon vaikuttavan aineen määrät olisivatkin vähäisiä.
Vuorovaikutukset
Toisin kuin monet muut statiinit ja HMG-CoA-reduktaasientsyymin estäjät, pravastatiinin maksametaboliaa ei tueta pelkästään sytokromi P450 3A4. Tämä ominaisuus vähentää siten mahdollisia vuorovaikutuksia sen estäjien tai indusoijien (asetyylisalisyylihappo, varfariini, syklosporiini ...) kanssa. ) ja pitää sen farmakokineettisen profiilin melko vakaana.
Toisaalta annosta on muutettava, jos muita lipidejä alentavia lääkkeitä käytetään samanaikaisesti.
Vasta -aiheet SELECTIN ® Pravastatiini
SELECTIN ® on vasta -aiheinen, jos se on yliherkkä jollekin sen aineosista, erilaisille maksasairauksille sekä raskauden ja imetyksen aikana.
Haittavaikutukset - sivuvaikutukset
Pravastatiinin siedettävyydestä ja turvallisuudesta tehdyt eri tutkimukset ovat osoittaneet, että sivuvaikutusten ilmaantuvuus on verrattavissa kontrollinäytteeseen. oksentelu, ilmavaivat, huimaus ja voimattomuus.
Vakavammat tuki- ja liikuntaelimistön, sydän- ja verisuonijärjestelmän reaktiot olivat selvästi harvinaisempia ja ohimeneviä niin paljon, että ne katosivat nopeasti hoidon keskeyttämisen jälkeen.
Huomautus
SELECTIN ® myydään vain lääkärin määräyksestä.
Tällä sivulla julkaistut SELECTIN ® Pravastatin -tiedot voivat olla vanhentuneita tai puutteellisia. Jos haluat käyttää näitä tietoja oikein, katso Vastuuvapauslauseke ja hyödyllisiä tietoja -sivu.
