Vaikuttavat aineet: Levodopa, Carbidopa
SINEMET 250 mg + 25 mg tabletit
SINEMET 100 mg + 25 mg tabletit
Sinemet -pakkausselosteita on saatavana seuraaville pakkauskokoille: - SINEMET 250 mg + 25 mg tabletit, SINEMET 100 mg + 25 mg tabletit
- SINEMET 200 mg + 50 mg säädellysti vapauttavat tabletit, SINEMET 100 mg + 25 mg säädellysti vapauttavat tabletit
Miksi Sinemetiä käytetään? Mitä varten se on?
Sinemet -tabletit sisältävät vaikuttavia aineita karbidopaa ja levodopaa, ja niitä käytetään Parkinsonin taudin ja parkinsonin oireyhtymän hoitoon.
Sinemet on hyödyllinen lievittämään monia Parkinsonin taudin oireita, erityisesti lihasjäykkyyttä ja liikkumisnopeuden hidastumista (bradykinesia). tasapainon ylläpitämisen vaikeus (asentojen epävakaus).
Pelkästään levodopaan verrattuna Sinemet -hoito suosii taudin oireiden hallintaa, terapeuttisen vasteen vaihtelua ja ei -toivottujen vaikutusten vähentämistä. Nämä edut mahdollistavat useampien potilaiden helpotuksen Parkinsonin taudin oireista.
Sinemet on myös tarkoitettu potilaille, joilla on Parkinsonin tauti ja oireyhtymä ja jotka käyttävät pyridoksiinia sisältäviä vitamiinivalmisteita.
Mikä on Parkinsonin tauti?
Se on hermoston patologia, joka aiheuttaa vapinaa, jäykkyyttä, liikkeen hitautta ja kävelyvaikeuksia; sen aiheuttaa alhainen dopamiinipitoisuus, aine, jota normaalisti aivot tuottavat ja jolla on olennainen rooli lihasten liikkeiden hallitsemisessa.
Vasta -aiheet Sinemet -valmistetta ei saa käyttää
Älä ota Sinemet -valmistetta
- jos olet allerginen vaikuttaville aineille levodopalle ja karbidopalle tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle (lueteltu kohdassa 6);
- jos sinulla on kohonnut silmänpaine (kapeakulmainen glaukooma)
- jos sinulla on äskettäin ollut sydänvaivoja (sydäninfarktin akuutti vaihe)
- jos sinulla on diagnosoimattomia epäilyttäviä ihovaurioita;
- jos sinulla on tai on ollut ihosyöpä (melanooma)
- jos käytät tai olet käyttänyt kahden edellisen viikon aikana masennuksen ja Parkinsonin oireyhtymän lääkkeitä (monoamiinioksidaasin estäjiä), lukuun ottamatta pieniä annoksia selektiivisiä tyypin B monoamiinioksidaasin estäjiä (ks. kohdat "Varoitukset ja varotoimet" ja "Muut lääkkeet ja Sinemet ");
- jos olet alle 18 -vuotias;
- jos olet raskaana tai imetät (ks. kohta Raskaus ja imetys).
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Sinemet -valmistetta
Keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa ennen kuin otat Sinemet -valmistetta. Jos Sinemet -hoidon aikana ilmenee epätavallisia oireita, ota välittömästi yhteys lääkäriisi tai apteekkiin.
Kerro lääkärille ennen tämän lääkkeen käyttöä:
- jos käytät tällä hetkellä vain levodopalääkkeitä. Tässä tapauksessa sinun on odotettava vähintään 12 tuntia ennen Sinemet -hoidon aloittamista. Sinemet tulee antaa annoksena, joka vastaa noin 20% edellisestä levodopan annoksesta (ks. Kohta 3 "Miten Sinemet -valmistetta otetaan"). Sinun tulee ehdottomasti välttää levodopan lisäannosten ottamista, ellei lääkäri ole määrännyt.
- jos käytät parhaillaan suositeltua annosta tyypin B selektiivistä monoamiinioksidaasin estäjää, jota käytetään Parkinsonin taudin hoitoon (esim. selegiliinihydrokloridi) (ks. kohta 2 "Muut lääkevalmisteet ja Sinemet"). Koska selegiliini tehostaa levodopan vaikutuksia, levodopan haittavaikutukset voivat voimistua, varsinkin jos käytät suuriannoksista levodopahoitoa. Lääkäri seuraa häntä. Selegiliinin lisääminen levodopahoitoon voi aiheuttaa tahattomia liikkeitä ja / tai levottomuutta Nämä haittavaikutukset häviävät levodopan annoksen pienentämisen jälkeen.
- jos lääkkeen aiheuttamia hermoston ulkopuolisten (ekstrapyramidaalisten) syiden aiheuttamia haittavaikutuksia ovat lihasten tahattomat liikkeet (tardiivi dyskinesia) ja kyvyttömyys istua paikallaan (acatasia), koska tässä tapauksessa Sinemet -hoito on ei suositella;
- jos sinulla on tai on aiemmin ollut ajatushäiriöitä, harhaluuloja, hallusinaatioita (psykoosi)
- jos olet aiemmin kärsinyt vakavista tahattomista liikkeistä tai psykoottisista jaksoista pelkän levodopahoidon jälkeen. Näiden reaktioiden uskotaan johtuvan aivojen dopamiinin (kehon tuottama aine, joka toimii viestinvälittäjänä hermoston soluissa) lisääntymisestä levodopan annon jälkeen, ja siksi Sinemetin käyttö voi aiheuttaa uusiutumisen. Kaikkia potilaita on seurattava huolellisesti henkisten muutosten, itsetuhoisen masennuksen tai muun vakavan epäsosiaalisen käyttäytymisen kehittymisen varalta.
- jos dopamiinipitoisuutesi nousee nopeasti Sinemetin ottamisen jälkeen verrattuna pelkkään levodopahoitoon, koska tämä voi johtaa lihasten ennenaikaiseen heikkenemiseen (dyskinesiat) Nämä häiriöt edellyttävät Sinemet -annoksen pienentämistä;
- jos sinulla on vaikea sydän- ja verisuonitauti
- jos sinulla on vaikea keuhkosairaus tai keuhkoastma
- jos sinulla on munuais- tai maksaongelmia tai jos sinulla on endokriinisen järjestelmän ongelmia (järjestelmä, joka sisältää joukon rauhasia, jotka vapauttavat hormoneja verenkiertoon);
- jos sinulla on äskettäin ollut sydänkohtaus (sydäninfarkti) ja sinulla on edelleen sydämen rytmihäiriöitä (eteisen, solmun tai kammion rytmihäiriöitä). Tässä tapauksessa lääkärisi on seurattava sydämesi toimintaa erittäin huolellisesti ensimmäisen annoksen säätöjakson aikana;
- jos sinulla on aiemmin ollut mahalaukun tai suoliston seinämän vamma (mahahaava). Sinemetin käyttö levodopan tavoin voi lisätä ruoansulatuskanavan verenvuodon (verenvuodon) riskiä;
- jos lopetat äkillisesti Parkinsonin taudin hoitoon tarkoitettujen lääkkeiden käytön; tämä voi aiheuttaa pahanlaatuisen neuroleptisen oireyhtymän kaltaisia oireita, jotka ilmenevät lihasten jäykkyydestä ja kehon lämpötilan noususta, mielenterveyden muutoksista ja seerumin kreatiinifosfokinaasin (veressä esiintyvä entsyymi) lisääntymisestä. tarkasti, jos Sinemet -annostasi vähennetään äkillisesti tai lopetetaan, varsinkin jos käytät psykoosilääkkeitä
- jos sinulla on liiallinen uneliaisuus tai jos sinulla on taipumus nukahtaa äkillisesti. Tässä tapauksessa sinun ei tule ajaa autoa, käyttää koneita ja ottaa yhteyttä lääkäriisi.
- jos sinulla on aiemmin ollut kouristuksia;
- jos sinulla on silmäsairauksia, jotka johtuvat silmän sisäisen paineen muutoksista (krooninen avokulmaglaukooma). Voit silti ottaa Sinemet-valmistetta, kunhan silmän sisäinen paine on tasapainossa ja lääkäri tarkistaa huolellisesti paine hoidon aikana.
Levodopan osalta on suositeltavaa suorittaa säännölliset verikokeet ja maksa-, munuais- ja sydän- ja verisuonitoiminnot, jos hoito on pitkäaikaista.
Potilaita ja terveydenhuollon ammattilaisia kehotetaan seuraamaan säännöllisesti ja säännöllisesti ihosyövän (melanooman) ehkäisyä Sinemet -valmisteen käytön yhteydessä. Jotkut tutkimukset ovat osoittaneet, että Parkinsonin tautia sairastavilla potilailla on suurempi riski saada melanooma (2–6 kertaa suurempi) kuin väestöllä. Ei ole selvää, johtuuko havaittu lisääntynyt riski Parkinsonin taudista vai muista tekijöistä, kuten lääkkeiden käytöstä taudin hoitoon.Näistä syistä on suositeltavaa, että pätevä henkilökunta (esim. .).
Kerro lääkärillesi, jos sinä tai joku perheenjäsenesi / hoitajasi huomaa, että kehotukset tai halut kehittyvät käyttäytymään sinulle epätavallisella tavalla ja et voi vastustaa halua tai kiusausta suorittaa tiettyjä toimintoja, jotka voivat vahingoittaa itseäsi tai muita. kutsutaan impulssikontrollihäiriöiksi, ja niihin voi kuulua peliriippuvuus, liiallinen syöminen tai kulutus, epänormaali, liioiteltu seksuaalinen halu tai lisääntynyt seksuaalinen ajattelu tai tunne. Lääkäri saattaa pitää tarpeellisena arvioida uudelleen, muuttaa tai lopettaa hoito.
On mahdollista, että Sinemet -hoidon aikana saatat muuttaa joidenkin laboratoriokokeiden tuloksia:
- tiettyjen veren aineiden (maksan transaminaasiarvot, LDH, bilirubiini, alkalinen fosfataasi, typpi, kreatiniini ja virtsahappo) lisääntyminen;
- positiivinen Coombs -testi (testi, jolla havaitaan tietyntyyppisten vasta -aineiden esiintyminen veressä);
- hemoglobiinin ja hematokriitin väheneminen (mikä voi johtaa anemiaan), verensokerin (hyperglykemia) ja valkosolujen nousu sekä veren ja bakteerien esiintyminen virtsassa. Hemolyyttinen anemia (punasolujen hajoaminen) on erittäin harvinaista.
Jos Sinulla on epätavallisia oireita SINEMET -hoidon aikana, ota välittömästi yhteys lääkäriisi tai apteekkiin.
Lapset ja nuoret
Sinemet -valmisteen käyttöä lapsille ja alle 18 -vuotiaille nuorille ei suositella, koska tiedot turvallisuudesta ja tehosta imeväisille ja lapsille ovat puutteelliset.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Sinemetin vaikutusta
Muut lääkevalmisteet ja Sinemet
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät, olet äskettäin käyttänyt tai saatat käyttää muita lääkkeitä.
Ole erityisen varovainen, kun käytät Sinemet -valmistetta yhdessä seuraavien lääkkeiden kanssa:
- verenpainelääkkeet, joita käytetään korkean verenpaineen hoitoon: samanaikainen käyttö Sinemetin kanssa voi johtaa verenpaineen laskuun äkillisen siirtymisen jälkeen istunnosta tai makuusta seisomaan (oireinen posturaalinen hypotensio). Ennen Sinemet-hoidon aloittamista kysy lääkäriltäsi " mahdollinen annoksen muuttaminen;
- masennuksen hoitoon käytettävät lääkkeet: sivuvaikutuksia, mukaan lukien korkea verenpaine ja tahattomat lihasten liikkeet (dyskinesia), on harvoin havaittu samanaikaisen Sinemet -hoidon ja joidenkin masennuslääkkeiden (trisykliset masennuslääkkeet) käytön aikana; Jos käytät monoamiinioksidaasin estäjiä, katso kohta "Älä ota Sinemet -valmistetta";
- Rautaa sisältävät lääkkeet (esim. Rautasulfaatti tai rautaglukonaatti): vähentävät karbidopan ja / tai levodopan (Sinemetin vaikuttavat aineet) imeytymistä ja tehokkuutta;
- psykoosilääkkeet, kuten fenotiatsiinit ja butyrofenonit, joita käytetään psykoosin hoitoon: nämä lääkkeet voivat heikentää levodopan terapeuttisia vaikutuksia;
- lääkkeet, kuten fenytoiini, joita käytetään epilepsian hoitoon, ja papaveriini, joita käytetään lihasten rentouttamiseen: nämä lääkkeet voivat kumota levodopan terapeuttiset vaikutukset.Jos käytät psykoosilääkkeitä, fenytoiinia tai papaveriinia samanaikaisesti Sinemetin kanssa, lääkärisi on seurattava sinua tarkasti mahdollisen "terapeuttisen vasteen menetyksen" suhteen;
- lääkkeet, jotka sisältävät aineita, jotka vähentävät dopamiinin varastoja kehossa, kuten reserpiini, joita käytetään verenpaineen hoitoon ja tetrabenatsiini, joita käytetään kouristusten ja hallitsemattomien lihasten liikkeiden hoitoon, tai muiden lääkkeiden, joiden tiedetään tyhjentävän monoamiinivarastot, kuten adrenaliini ja noradrenaliini: Sinemetin käyttöä ei suositella näiden lääkkeiden kanssa;
- selegiliinia sisältävät lääkkeet, joita käytetään Parkinsonin taudin, masennuksen ja seniilisen dementian hoitoon: samanaikainen hoito selegiliinin ja karbidopa-levodopan kanssa voi aiheuttaa vakavan verenpaineen laskun, joka ei johdu pelkästään karbidopalevodopasta (ks. kohta 2 "Varoitukset ja varotoimet"); - monoamiinioksidaasin estäjälääkkeet, joita käytetään masennuksen ja Parkinsonin taudin hoitoon (paitsi pienet annokset selektiivisiä tyypin B monoamiinioksidaasin estäjiä): et saa käyttää näitä lääkkeitä samanaikaisesti Sinemetin kanssa ja sinun on lopetettava näiden estäjien käyttö vähintään kaksi viikkoa ennen Sinemet -hoidon aloittamista.
Sinemet ruuan ja juoman kanssa
Sinemetin imeytyminen saattaa heikentyä joillakin potilailla, jotka käyttävät suuria määriä proteiinia ruokavaliossaan.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Raskaus ja imetys
Jos olet raskaana tai imetät, epäilet olevasi raskaana tai jos suunnittelet lapsen hankkimista, kysy lääkäriltä tai apteekista neuvoa ennen tämän lääkkeen käyttöä.
Älä käytä Sinemet-valmistetta, jos olet raskaana, epäilet olevasi raskaana tai jos imetät.
Ajaminen ja koneiden käyttö
Sinemet -hoito voi aiheuttaa uneliaisuutta (liiallista tunnottomuutta) ja äkillisiä unikohtauksia. Tästä syystä hänen on pidättäydyttävä ajamasta tai osallistumasta mihinkään toimintaan, jossa heikentynyt huomio voi altistaa itsensä tai muut vakavan vahingon tai kuoleman vaaralle (esim. Koneiden käyttö), kunnes tällaiset toistuvat jaksot ja uneliaisuus eivät ole hävinneet.
Annostus ja käyttötapa Sinemetin käyttö: Annostus
Ota tätä lääkettä juuri siten kuin lääkäri tai apteekki on määrännyt. Jos olet epävarma, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Optimaalinen annos on määritettävä tarpeidesi ja lääkärisi ohjeiden mukaan; tämä voi vaatia sekä annoksen että antotiheyden säätämistä. Täysin tehokas annos saavutetaan yleensä 7 päivän kuluessa.
Tabletit molemmissa formulaatioissa (Sinemet 100 mg +25 mg ja 250 mg +25 mg) voidaan antaa erikseen tai yhdessä tarpeen mukaan optimaalisen annoksen saavuttamiseksi. Tabletti voidaan jakaa yhtä suuriin osiin sen terapeuttisten tarpeiden mukaan.
Jos et ole koskaan saanut levodopaa
Sinemet 100 mg + 25 mg tabletit: suositeltu annos on yksi tabletti kolme kertaa päivässä.
Jos lääkäri katsoo sen aiheelliseksi, annosta voidaan suurentaa yhdellä tabletilla päivässä tai joka toinen päivä enintään kahdeksaan Sinemet 100 mg + 25 mg tabletin tablettiin.
Sinemet 250 mg + 25 mg tabletit: suositeltu aloitusannos on puoli tablettia kerran tai kahdesti päivässä. Jos lääkäri katsoo sen tarpeelliseksi, annosta voidaan suurentaa puoli tablettia päivässä tai joka toinen päivä, kunnes optimaalinen vaste saavutetaan.
Jos saat parhaillaan pelkkää levodopaa
Sinun on lopetettava levodopahoito vähintään 12 tuntia ennen Sinemet-hoidon aloittamista (24 tuntia levodopalla hitaasti vapautuvissa formulaatioissa). Sinemetin vuorokausiannosta, joka on 20% edellisestä levodopan vuorokausiannoksesta, on harkittava.
Jos otit alle 1500 mg levodopaa päivässä:
Sinemet 100 mg + 25 mg tabletit: suositeltu aloitusannos on yksi tabletti kolme tai neljä kertaa päivässä.
Jos olet ottanut enemmän kuin 1500 mg levodopaa päivässä:
Sinemet 250 mg + 25 mg tabletit: suositeltu aloitusannos on yksi tabletti kolme tai neljä kertaa päivässä.
Ylläpitohoito
Suositeltu annos ylläpitohoitoa varten voi useimmissa tapauksissa olla 3-6 tablettia päivässä; Älä ota enempää kuin 8 tablettia päivässä, itse asiassa ei ole hyötyä karbidopan annoksen nostamisesta yli 8 tabletin annoksen. Jotta saavutettaisiin riittävä määrä levodopaa, joka on käytettävissä kuljetettavaksi aivoihin, jotta se voidaan muuntaa dopamiiniksi, karbidopan annoksen tulisi olla 70-100 mg päivässä.Jotkut potilaat saattavat tarvita suuremman annoksen karbidopaa; tietoja ei ole riittävästi. saatavilla tukemaan yli 200 mg: n karbidopan päivittäistä annosta.
Karbidopahoidon aikana voit ottaa myös muita Parkinsonin taudin hoitoon käytettäviä lääkkeitä, paitsi levodopaa; lääkäri voi muuttaa näiden lääkkeiden annosta.
Jos otat pienempiä karbidopan annoksia, saatat kokea pahoinvointia ja oksentelua. Koska hoidon terapeuttiset vaikutukset ja sivuvaikutukset ilmenevät nopeammin Sinemet -tablettien kanssa kuin pelkän levodopan kanssa, lääkäri seuraa sinua annoksen muuttamisen ajan.
Sinemet -tabletteja käytettäessä saatat kokea tahattomia liikkeitä, jotka saattavat vaatia annoksen pienentämistä. Silmäluomien pakotettu ja tahaton sulkeminen (blefarospasmi) voi sen sijaan olla merkki yliannostuksesta.
Jos olet menossa leikkaukseen, joka vaatii yleisanestesiaa, ota Sinemet -tabletteja niin kauan kuin pystyt ottamaan nesteitä ja lääkkeitä suun kautta ja jatka sitten tavanomaista päivittäistä hoitoa, kun voit ottaa tabletit uudelleen.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liian suuren Sinemet -annoksen?
Jos otat enemmän Sinemet -valmistetta kuin sinun pitäisi
Jos Sinemet -valmisteen yliannos on vahingossa nielty / otettu, ilmoita siitä välittömästi lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle tai ota yhteys lähimpään sairaalaan.
Hoitomenetelmä Sinemetin yliannostuksen yhteydessä
Pelastustoimenpiteissä ennakoidaan tarvetta suorittaa "välitön mahahuuhtelu" myös "asianmukaista tukihoitoa".
Nesteiden laskimonsisäinen anto on tehtävä varoen ja hengitystiet on pidettävä puhtaina. Elektrokardiografinen tutkimus on suoritettava ja potilasta on seurattava huolellisesti mahdollisen epänormaalin sydämen sykkeen (rytmihäiriöiden) kehittymisen varalta ja tarvittaessa annettava asianmukaista "rytmihäiriölääkitystä". Lisäksi on otettava huomioon mahdollisuus, että potilas ehkä käyttänyt muita lääkkeitä yhdessä Sinemetin kanssa Tähän mennessä ei ole raportoitu kokemusta dialyysin tehosta yliannostuksessa. Pyridoksiinilla ei ole vaikutusta Sinemetin toiminnan "peruuttamiseen".
Jos unohdat ottaa Sinemetin
Älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi tabletin.
Jos olet unohtanut ottaa tabletin, ota se heti kun muistat. Jos on melkein aika ottaa seuraava tabletti, älä ota unohtunutta tablettia, vaan jatka tavanomaista annosteluaikataulua.
Jos lopetat Sinemetin käytön
Jos Sinemet -annostasi vähennetään äkillisesti tai lopetetaan, lääkäri seuraa sinua säännöllisesti, varsinkin jos käytät psykoosilääkkeitä. Parkinsonin taudin hoitoon tarkoitettujen lääkevalmisteiden äkillinen lopettaminen voi aiheuttaa pahanlaatuisen neuroleptisen oireyhtymän kaltaisia oireita, jotka ilmenevät lihasjäykkyydestä, kuumeesta, deliriumista ja kohonneesta seerumin kreatiinifosfokinaasiarvosta.
Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Sinemetin sivuvaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Sivuvaikutukset, joita voi usein esiintyä Sinemet -hoitoa saavilla potilailla, johtuvat aivojen dopamiiniaktiivisuudesta, joita yleensä voidaan vähentää vähentämällä annosta.
Yleisimmät sivuvaikutukset ovat:
- satunnaiset ja jatkuvat liikkeet (koreografiat), epänormaalit lihassupistukset (dystonia) ja muut tahattomat liikkeet (dyskinesia);
- pahoinvointi
- muutokset lihassupistuksessa (lihaskouristukset) ja pakotettu ja tahaton silmäluomien sulkeminen (blefarospasmi). Näiden oireiden esiintyminen viittaa annoksen pienentämiseen.
Muita kliinisissä tutkimuksissa tai Sinemetin markkinoinnin aikana raportoituja haittavaikutuksia ovat:
- tajunnan menetys (pyörtyminen), rintakipu, ruokahaluttomuus;
- muutokset sydämen sykkeessä ja / tai sydämentykytyksessä, asentoon liittyvät matalan verenpaineen jaksot (ortostaattinen hypotensio), verenpaine, laskimotulehdus (laskimotulehdus);
- oksentelu, verenvuoto mahasta ja / tai suolistosta (ruoansulatuskanavan verenvuoto), pohjukaissuolihaava, tumma sylki, ripuli
- joidenkin valkosolutyyppien (leukopenia, agranulosytoosi), verihiutaleiden (trombosytopenia) ja punasolujen (hemolyyttinen ja ei-hemolyyttinen anemia) väheneminen;
- allergiset ilmiöt, kuten tulehdusreaktiot ja ihon turvotus (angioedeema), nokkosihottuma, kutina, Henoch-Schonleinin purppura, joka ilmenee nivelvammojen ja -kipujen yhteydessä;
- pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä, joka ilmenee lihasjäykkyytenä, korkeana kehon lämpötilassa ja mielenterveyden häiriöissä (ks. kohta "Varoitukset ja varotoimet"), liikkumisvaikeudet (bradykinesia ja päälle-pois-ilmiö), huimaus, uneliaisuus (liiallinen tunnottomuus), mukaan lukien hyvin harvoin liiallinen päiväsaika uneliaisuus ja äkillisten unihäiriöiden jaksot;
- tunteiden muutokset raajoissa tai muissa kehon osissa (parestesia);
- mielenterveyden häiriöt, kuten todellisuudesta poikkeavat ajatusmuodot (vainoharhaiset ajatukset) ja psykoottiset jaksot, mukaan lukien delirium, hallusinaatiot ja todellisuudesta poikkeavat ajatusmuodot (vainoharhaiset ajatukset), masennus itsemurha -taipumusten kanssa tai ilman, dementia, toimintahäiriöt unelma (unien muutokset ), levottomuus ja sekavuus;
- hengitysvaikeudet (hengenahdistus)
- hiustenlähtö (hiustenlähtö), ihottuma, tumma hiki;
- tumma virtsa;
- kyvyttömyys vastustaa halua tai kiusausta ryhtyä toimiin, jotka voivat olla haitallisia itselle tai muille, joihin voi sisältyä: - voimakas halu pelata liikaa, vaikka vakavista henkilökohtaisista tai perhevaikutuksista seuraa; - muuttunut tai lisääntynyt seksuaalinen halu, joka huolestuttaa sinua tai muita; - hallitsemattomat ostokset tai ylikulutus; - pakonomainen syöminen (suurten ruokamäärien syöminen lyhyessä ajassa) tai bulimia (tavallista enemmän ruokaa ja enemmän kuin on tarpeen nälän tyydyttämiseksi).
Kouristuskohtauksia on harvoin havaittu, mutta ei ole varmuudella osoitettu, että kohtaukset ovat Sinemetin aiheuttamia.
Kerro lääkärillesi, jos jokin näistä käytöksistä ilmenee, jotta he voivat päättää, mitä tehdä oireiden hallitsemiseksi tai vähentämiseksi.
Sinemet -hoito (ja vastaavat lääkkeet) voi aiheuttaa muutoksia joissakin laboratoriokokeissa:
- tiettyjen veren aineiden (maksan transaminaasiarvot, LDH, bilirubiini, alkalinen fosfataasi, typpi, kreatiniini ja virtsahappo) lisääntyminen;
- positiivinen Coombs -testi (testi, jolla havaitaan tietyntyyppisten vasta -aineiden esiintyminen veressä);
- alentunut hemoglobiini ja hematokriitti (mikä voi johtaa anemiaan), kohonnut verensokeri (hyperglykemia) ja valkosolut sekä veren ja bakteerien esiintyminen virtsassa;
- väärä positiivinen tiettyjen aineiden (ketonikappaleiden) esiintymisestä virtsassa, jos ketonurian määrittämiseen käytetään liuskatestiä. Tämä reaktio ei muutu keittämällä virtsanäytettä. Väärän negatiivisuuden testejä voi tapahtua, kun glukoosioksidaasimenetelmiä käytetään glukoosin havaitsemiseen virtsassa.
Muita haittavaikutuksia on havaittu levodopaa sisältävien lääkkeiden tai levodopa / karbidopa-yhdistelmävalmisteiden käytön aikana, ja Sinemetillä voi olla mahdollisia sivuvaikutuksia:
- ruuansulatushäiriöt (dyspepsia), suun kuivuminen, makuaistin muutokset, liiallinen syljeneritys (kuolaaminen), nielemisvaikeudet (dysfagia), pureskelulihasten tahaton supistuminen, joka johtaa liialliseen hampaiden hankaukseen (bruksismi), hikka, epämukavuus ja vatsakipu , ummetus, ilmavaivat, polttava tunne kielessä;
- laihtuminen tai nousu, turvotus
- lihasheikkous (astenia), heikentynyt henkinen näöntarkkuus, sekavuus, lihaskoordinaation menetys (ataksia), tunnottomuus, lisääntynyt käden vapina, lihaskrampit, epänormaalit leuan lihassupistukset (trismus), olemassa olevan Horner-oireyhtymän aktivoituminen (silmäsairaus) joka ilmenee vammojen alkamisella ja silmien liikkumisvaikeuksilla, unettomuudella, levottomuudella ja ahdistuksella, euforialla, helpolla putoamisella, heikentyneellä kävelyllä;
- punastuminen, lisääntynyt hikoilu;
- kaksoisnäkö (diplopia), näön hämärtyminen, pupillien laajentuminen, kiinteä silmien asento (okulogyrinen kriisi);
- virtsan pidätys, inkontinenssi, jatkuva, epänormaali ja kivulias erektio (priapismi);
- heikkous, pyörtyminen, väsymys, päänsärky, normaalin ääniäänen muutos (käheys), huonovointisuus, punoitus, jännityksen tunne, epäsäännöllinen hengitysrytmi, ihokasvaimet (pahanlaatuinen melanooma) (ks. kohta 2 "Älä ota Sinemet -valmistetta").
Sivuvaikutusten ilmoittaminen
Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös suoraan (ks. Yhteystiedot alla) .Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös auttaa sinua saamaan enemmän tietoa tämän lääkkeen turvallisuudesta.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Ei lasten ulottuville eikä näkyville.
Pidä lääke valolta suojattuna.
Älä käytä tätä lääkettä pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän "EXP" jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.
Viimeinen käyttöpäivämäärä viittaa lääkelaatikkoon, joka on ehjä ja säilytetty oikein.
Älä heitä lääkkeitä viemäriin tai talousjätteiden mukana.
Kysy apteekista, miten heität pois lääkkeet, joita et enää käytä.
Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
Koostumus ja lääkemuoto
Mitä Sinemet sisältää
Sinemet -tablettien vaikuttavat aineet ovat: levodopa ja karbidopa.
Yksi Sinemet 100 mg + 25 mg tabletti sisältää: 100 mg levodopaa ja 27 mg hydratoitua karbidopaa, mikä vastaa 25 mg vedetöntä karbidopaa.
Muut aineet ovat: mikrokiteinen selluloosa, esigelatinoitu tärkkelys, maissitärkkelys, magnesiumstearaatti, kinoliinikeltainen (E104).
Yksi Sinemet 250 mg + 25 mg -tabletti sisältää: 250 mg levodopaa ja 27 mg karbidopahydraattia, mikä vastaa 25 mg vedetöntä karbidopaa.
Muut aineet ovat: mikrokiteinen selluloosa, esigelatinoitu tärkkelys, maissitärkkelys, magnesiumstearaatti, (E132) indigokarmiini.
Kuvaus Sinemetin ulkonäöstä ja pakkauksen sisällöstä
Sinemet on tabletin muodossa. Tabletit on pakattu läpinäkymättömiin läpipainopakkauksiin.
Yksi Sinemet 250 mg + 25 mg läpipainopakkaus sisältää 50 tablettia.
Yksi Sinemet 100 mg + 25 mg läpipainopakkaus sisältää 50 tablettia.
Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
SINEMET -TABLETIT
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
SINEMET 250 mg + 25 mg tabletit
Yksi tabletti sisältää 250 mg levodopaa ja 27 mg hydratoitua karbidopaa (vastaa 25 mg vedetöntä karbidopaa).
SINEMET 100 mg + 25 mg tabletit
Yksi tabletti sisältää 100 mg levodopaa ja 27 mg hydratoitua karbidopaa (vastaa 25 mg vedetöntä karbidopaa).
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO
Tabletit.
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
SINEMET -tabletit on tarkoitettu Parkinsonin taudin ja parkinsonin oireyhtymän hoitoon. Se on hyödyllinen lievittämään monia parkinsonismin oireita, erityisesti jäykkyyttä ja bradykinesiaa.SINEMET -tabletit ovat hyödyllisiä Parkinsonin tautiin ja oireyhtymään liittyvän vapinan, dysfagian, kuolaamisen ja asennon epävakauden hoidossa.
Kun pelkkä levodopan terapeuttinen vaste on epäsäännöllinen ja Parkinsonin taudin oireita ja oireita ei saada tasaisesti hallintaan koko päivän ajan, korvaaminen SINEMET -tableteilla vähentää yleensä tehokkaasti vasteen vaihtelua.
Vähentämällä joitain pelkästään levodopan sivuvaikutuksia SINEMET -tabletit auttavat useampaa potilasta saamaan riittävän helpotuksen Parkinsonin taudin oireista.
SINEMET -tabletit on tarkoitettu Parkinsonin tautia ja oireyhtymää sairastaville potilaille, joille annetaan pyridoksiinia sisältäviä vitamiinivalmisteita.
04.2 Annostus ja antotapa
SINEMET -tabletit, karbidopan ja levodopan yhdistelmä, toimitetaan rikkoutuvina tabletteina. SINEMET 250 mg + 25 mg tabletit sisältävät 250 mg levodopaa ja 25 mg vedetöntä karbidopaa (suhde 10: 1); SINEMET 100 mg + 25 mg tabletit sisältävät 100 mg levodopaa ja 25 mg karbidopaa (suhde 4: 1).
Kahden tabletin tabletit voidaan antaa erikseen tai yhdessä tarpeen mukaan optimaalisen annoksen saavuttamiseksi. Jokainen tabletti voidaan puolittaa pienellä vaivalla.
Yleinen huomio
Annostus on titrattava potilaan yksilöllisten tarpeiden mukaan, mikä saattaa edellyttää sekä yksilöllisen annoksen että antotiheyden säätämistä. Täysin tehokkaat annokset saavutetaan yleensä 7 päivän kuluessa. Jotkut tutkimukset osoittavat, että perifeerinen dopa-dekarboksylaasi kyllästyy karbidopalla annoksella noin 70-100 mg / vrk. Potilaita, jotka saavat pienempiä karbidopan annoksia, esiintyy todennäköisemmin pahoinvointia ja oksentelua.
Koska sekä terapeuttiset että ei -toivotut vasteet ilmenevät nopeammin SINEMET -tabletteja annettaessa kuin levodopaa käytettäessä, potilaita on seurattava tarkasti annoksen säätöjakson aikana. Erityisesti tahattomat liikkeet tapahtuvat nopeammin SINEMET -tablettien kanssa kuin levodopan kanssa. Tahattomien liikkeiden alkaminen voi vaatia joidenkin potilaiden annoksen pienentämistä, blefarospasmi voi olla hyödyllinen varhainen merkki yliannostuksesta. Yleisanestesiassa SINEMET -tabletteja voidaan jatkaa niin kauan kuin potilas saa ottaa nesteitä ja lääkkeitä. hoito keskeytetään väliaikaisesti, tavanomainen vuorokausiannos voidaan antaa heti, kun potilas voi ottaa lääkkeen suun kautta.
Potilaat, joita ei hoideta levodopalla
SINEMET 100 mg + 25 mg -tablettien optimaalinen aloitusannos on yksi tabletti kolme kertaa vuorokaudessa. Annosta voidaan suurentaa yhdellä tabletilla päivässä tai joka toinen päivä tarpeen mukaan, kunnes saadaan kahdeksan SINEMET 100 mg + 25 mg -tabletin vahvuutta vastaava vahvuus. Tavallinen aloitusannos SINEMET 250 mg + 25 mg -tableteille on puoli tablettia kerran tai kahdesti päivässä, tarvittaessa lisäämällä puoli tablettia päivässä tai joka toinen päivä, kunnes optimaalinen vaste saavutetaan.
Levodopalla hoidettavat potilaat
Levodopa -hoito on lopetettava vähintään 12 tuntia ennen SINEMET -tablettien käytön aloittamista (24 tuntia levodopan osalta viivästyneissä formulaatioissa). SINEMET -tablettien päivittäistä annosta, joka on 20% edellisestä levodopan vuorokausiannoksesta, on harkittava. Potilaiden, jotka käyttävät alle 1500 mg levodopaa päivässä, tulee aloittaa yhdellä SINEMET 100 mg + 25 mg -tabletilla kolme tai neljä kertaa päivässä. Ehdotettu aloitusannos useimmille potilaille, jotka käyttävät yli 1500 mg levodopaa, on yksi SINEMET 250 mg + 25 mg tabletti kolme tai neljä kertaa päivässä (esimerkiksi jos potilas sai 4 g levodopaa päivässä). SINEMET -tablettien annos ei saa ylittää 3 tablettia päivässä).
Ylläpitohoito
Useimmille potilaille voidaan antaa 3–6 tablettia päivässä; Yksikään potilas ei saa saada yli 8 tablettia päivässä.
Karbidopan annoksen nostamisesta 8 tabletin annosta suuremmaksi ei ole hyötyä. Levodopan aivojen ulkopuolisen dekarboksylaation optimaalisen estämisen varmistamiseksi on otettava vähintään 70-100 mg karbidopaa vuorokaudessa. Kokemusta yli 200 mg: n päivittäisestä karbidopan annoksesta on rajallisesti. Jotkut potilaat saattavat tarvita lisäannoksen levodopaa. Saadut tulokset osoittavat, että muita parkinsonismilääkkeitä (paitsi levodopaa) voidaan jatkaa, vaikka annosta on ehkä muutettava.
04.3 Vasta -aiheet
SINEMET-tabletit ovat vasta-aiheisia potilaille, jotka ovat yliherkkiä vaikuttaville aineille (levodopa ja karbidopa) tai jollekin kohdassa 6.1 luetellulle apuaineelle, kapeakulmaglaukoomassa ja sydäninfarktin akuutissa vaiheessa, koska levodopa voi aktivoida pahanlaatuisen melanooman. , ei pidä käyttää potilailla, joilla epäillään diagnosoimattomia ihovaurioita tai joilla on ollut melanooma.
Monoamiinioksidaasin estäjiä (paitsi pieniannoksiset selektiiviset monoamiinioksidaasi B: n estäjät - ks. Kohdat 4.4 ja 4.5) ja SINEMET -tabletteja ei tule antaa samanaikaisesti, ja hoito näiden estäjien kanssa on lopetettava vähintään kaksi viikkoa ennen SINEMET -tablettien aloittamista.
SINEMET -tabletteja ei saa antaa alle 18 -vuotiaille, raskaana oleville ja imettäville potilaille.
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
SINEMET -tabletteja voidaan antaa potilaille, jotka ovat jo saaneet pelkkää levodopaa; yksin levodopa on kuitenkin lopetettava vähintään 12 tuntia ennen SINEMET -tablettien käytön aloittamista. SINEMET -tabletit tulee antaa annoksella, joka vastaa noin 20% edellisestä levodopa -annoksesta (ks. Kohta 4.2). SINEMET -tabletteilla hoidettavien potilaiden tulee ehdottomasti välttää lisäannosten levodopaa ottamista, ellei lääkäri ole määrännyt.
SINEMET -tabletteja voidaan antaa samanaikaisesti suositeltujen MAO -estäjäannosten kanssa, jotka ovat selektiivisiä Parkinsonin taudin hoitoon käytetylle MAO -tyypille B (esim. Selegiliinihydrokloridi) (ks. Kohdat 4.3 ja 4.5).
Koska selegiliini tehostaa levodopan vaikutuksia, levodopan haittavaikutukset voivat voimistua, varsinkin jos potilaat saavat suuria annoksia levodopaa. Näitä potilaita tulee tarkkailla. Selegiliinin lisääminen levodopahoitoon voi aiheuttaa tahattomia liikkeitä ja / tai levottomuutta Nämä haittavaikutukset häviävät levodopan annoksen pienentämisen jälkeen.
SINEMET-tabletteja ei suositella lääkkeiden aiheuttamien ekstrapyramidaalisten reaktioiden hoitoon.
Potilaita, joilla on tai on aiemmin ollut psykoosia, tulee hoitaa varoen. Levodopan tavoin SINEMET -tabletit voivat aiheuttaa tahattomia liikkeitä ja mielenterveyden häiriöitä. Potilaita, joilla on aiemmin ollut vakavia tahattomia liikkeitä tai psykoottisia episodeja pelkästään levodopalla hoidettaessa, on tarkkailtava huolellisesti. korvataan.
Näiden reaktioiden uskotaan johtuvan aivojen dopamiinin lisääntymisestä levodopan annon jälkeen; sen vuoksi SINEMET -tablettien käyttö voi aiheuttaa uusiutumisen.
Kaikkia potilaita on seurattava huolellisesti henkisten muutosten, itsetuhoisen masennuksen tai muun vakavan epäsosiaalisen käyttäytymisen kehittymisen varalta. SINEMET -tableteilla saavutettu korkeampi dopamiinipitoisuus alkaa nopeammin kuin pelkkä levodopa, mikä voi johtaa varhaisiin dyskinesioihin. Tällaiset häiriöt edellyttävät SINEMET -tablettien annoksen pienentämistä.
SINEMET -tabletteja tulee antaa varoen potilaille, joilla on vaikea sydän- tai keuhkosairaus, keuhkoastma, munuais-, maksa- tai endokriinisairaus. Ole varovainen, kun annat SINEMET -tabletteja potilaille, joilla on ollut sydäninfarkti ja joilla on jäljellä olevat eteis-, nodulaariset tai kammioarytmiat. Tällaisten potilaiden sydämen toimintaa on seurattava erityisen huolellisesti aloitusannoksen säätöjakson aikana.
Kuten levodopan kohdalla, maha -suolikanavan verenvuoto on mahdollista potilailla, joilla on ollut mahahaava.
Monimutkaisia pahanlaatuisen neuroleptisen oireyhtymän kaltaisia oireita, jotka ilmenevät lihasten jäykkyytenä, kohonneena ruumiinlämpötilana, mielenmuutoksina ja kohonneena seerumin kreatiinikinaasiarvona, on raportoitu, kun parkinsonismilääkkeet lopetettiin äkillisesti. Siksi potilaita on seurattava tarkasti, kun SINEMET -tablettien annosta pienennetään äkillisesti tai lopetetaan, varsinkin jos potilas saa neuroleptejä.Potilaita, joilla on ollut kouristuskohtauksia, tulee hoitaa varoen.
Levodopa-karbidopa-hoitoon on liittynyt uneliaisuutta ja äkillisten unihäiriöiden jaksoja, joissakin tapauksissa ilman tietoisuutta ja ilman varoitusmerkkejä. Potilaille, joita hoidetaan SINEMET -tabletteilla, on ilmoitettava näistä tapahtumista ja heitä on neuvottava noudattamaan varovaisuutta ajaessaan tai käyttäessään koneita. Potilaiden, joilla on esiintynyt uneliaisuutta ja / tai äkillistä unta, on pidättäydyttävä ajamasta ja käyttämästä koneita. Lisäksi voidaan harkita annoksen pienentämistä tai hoidon lopettamista.
Levodopan osalta on suositeltavaa suorittaa säännöllisin väliajoin verikaavan sekä maksan, munuaisten ja sydän- ja verisuonitutkimukset pitkien hoitojen tapauksessa. Potilaita, joilla on avoin kulma glaucomachronic, voidaan hoitaa varovasti SINEMET-tableteilla edellyttäen, että silmänpaine on tasapainossa ja potilasta seurataan tarkasti hoidon aikana.
Melanooma: Epidemiologiset tutkimukset ovat osoittaneet, että Parkinsonin tautia sairastavilla potilailla on suurempi riski saada melanooma (2–6 kertaa suurempi) kuin väestöllä. Ei ole selvää, johtuuko havaittu lisääntynyt riski Parkinsonin taudista vai muista tekijöistä, kuten lääkkeiden käytöstä taudin hoitoon.
Edellä mainituista syistä on suositeltavaa, että potilaat ja terveydenhuollon ammattilaiset tarkkailevat melanooman ehkäisyä usein ja säännöllisesti, kun Sinemet -valmistetta käytetään mihin tahansa käyttöaiheeseen.
Ihannetapauksessa pätevän henkilöstön (esim. Ihotautilääkärit) on suoritettava määräajoin suoritettavat ihotarkastukset.
Impulssin hallinnan häiriöt
Potilaita on seurattava säännöllisesti impulssihallintahäiriöiden kehittymisen varalta.
Potilaiden ja hoitajien tulee olla tietoisia siitä, että impulssikontrollihäiriön käyttäytymisoireita, mukaan lukien patologinen uhkapeli, lisääntynyt libido, yli -seksuaalisuus, pakko -ostokset tai liiallinen kulutus, bulimia ja ruokahalu, voivat ilmetä potilailla, joita hoidetaan dopamiiniagonisteilla ja / tai muilla dopaminergisilla lääkkeillä, jotka sisältävät levodopa mukaan lukien SINEMET Jos tällaisia oireita kehittyy, hoidon uudelleenarviointia suositellaan.
SINEMET -tablettien turvallisuutta ja tehoa ei ole osoitettu imeväisille ja lapsille, joten käyttö alle 18 -vuotiaille potilaille on vasta -aiheista (ks. Kohta 4.3).
Laboratorio testi
Laboratoriotestien poikkeavuuksia ovat: SGOT-, SGPT-, LDH-, bilirubiini-, alkali -fosfataasipitoisuuksien nousu sekä BUN-, kreatiniini-, virtsahappo- ja positiivinen Coombs -testi.
Hemolyyttinen anemia on erittäin harvinainen.
Seuraavia on raportoitu: alentunut hemoglobiini ja hematokriitti, kohonnut seerumin glukoosi ja valkosolut sekä veren ja bakteerien esiintyminen virtsassa.
Jos Sinine -tablettien käytön aikana ilmenee epätavallisia oireita, ota välittömästi yhteys lääkäriisi tai apteekkiin.
Pitää poissa lasten ulottuvilta.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Varovaisuutta on noudatettava, kun seuraavia lääkkeitä annetaan samanaikaisesti SINEMET-tablettien kanssa.
Verenpainelääkkeet
Oireinen posturaalinen hypotensio voi ilmetä, kun SINEMET -tabletteja annetaan potilaalle, joka on jo saanut verenpainelääkkeitä. Tästä syystä verenpainetta alentavan lääkevalmisteen annoksen muuttaminen voi olla tarpeen, kun aloitetaan SINEMET -tablettien hoito.
Masennuslääkkeet
Potilaat, jotka käyttävät monoamiinioksidaasin estäjiä, ks. Kohdat 4.3 ja 5.
Harvinaisissa tapauksissa on raportoitu haittavaikutuksia, mukaan lukien kohonnut verenpaine ja dyskinesia, jotka johtuvat trisyklisten masennuslääkkeiden ja SINEMET -tablettien samanaikaisesta käytöstä.
Rauta
Tutkimukset osoittavat, että karbidopan ja / tai levodopan hyötyosuus vähenee, kun niitä nautitaan rautasulfaatin tai rautaglukonaatin kanssa.
Muut lääkkeet
Fenotiatsiinit ja butyrofenonit voivat heikentää levodopan terapeuttisia vaikutuksia. Lisäksi on raportoitu, että fenytoiini ja papaveriini poistavat levodopan terapeuttiset vaikutukset Parkinsonin taudissa. Potilaita, jotka käyttävät näitä lääkkeitä SINEMET -tablettien kanssa, on seurattava huolellisesti terapeuttisen vasteen menetyksen varalta, koska levodopa kilpailee tiettyjen aminohappojen kanssa, sen imeytyminen saattaa heikentyä joillakin proteiinipitoisella ruokavaliolla olevilla potilailla.
SINEMET -tablettien käyttöä dopamiinia heikentävien aineiden (esim. Reserpiini ja tetrabenatsiini) tai muiden lääkkeiden kanssa, joiden tiedetään heikentävän monoamiinivarastoja, ei suositella.
Selegiliinin ja karbidopa-levodopan samanaikaiseen hoitoon voi liittyä vaikea ortostaattinen hypotensio, joka ei johdu pelkästään karbidopa-levodopasta (ks. Kohta 4.3).
Monoamiinioksidaasin estäjiä (lukuun ottamatta pieniä annoksia valikoivia monoamiinioksidaasi B: n estäjiä) ja SINEMET -tabletteja ei tule antaa, ja hoito näiden estäjien kanssa on lopetettava vähintään kaksi viikkoa ennen SINEMET -tablettien käytön aloittamista.
04.6 Raskaus ja imetys
SINEMET -tabletteja ei tule antaa raskauden, oletetun raskauden tai imetyksen aikana.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
SINEMET -tabletteilla hoidettuja potilaita, joilla esiintyy uneliaisuutta ja / tai äkillisiä unihäiriöitä, on kehotettava pidättäytymään ajamasta tai harjoittamasta sellaista toimintaa, jossa heikentynyt huomio voisi altistaa itsensä tai muut vakavan vahingon tai kuoleman (esim. koneiden käyttö), kunnes nämä toistuvat jaksot ja uneliaisuus ovat hävinneet (ks. myös kohta 4.4).
04.8 Haittavaikutukset
SINEMET -tabletteilla hoidetuilla potilailla usein esiintyvät haittavaikutukset johtuvat dopamiinin keskeisestä neurofarmakologisesta aktiivisuudesta. Näitä vaikutuksia voidaan yleensä vähentää vähentämällä annostusta. Yleisimmät haittavaikutukset ovat: dyskinesiat, mukaan lukien liikkeet, muut tahattomat liikkeet ja pahoinvointi.
Muita kliinisissä tutkimuksissa tai markkinoille tulon jälkeen raportoituja haittavaikutuksia ovat:
Keho yleensä: pyörtyminen, rintakipu, anoreksia.
Sydän- ja verisuonitaudit: sydämen epäsäännöllisyydet ja / tai sydämentykytys, ortostaattiset vaikutukset, mukaan lukien hypotensiiviset jaksot, verenpaine, laskimotulehdus.
Ruoansulatuselimistö: oksentelu, ruoansulatuskanavan verenvuoto, pohjukaissuolihaavan kehittyminen, ripuli, tumma sylki.
Hematologiset häiriöt: leukopenia, hemolyyttinen ja ei-hemolyyttinen anemia, trombosytopenia, agranulosytoosi.
Yliherkkyys. angioedeema, nokkosihottuma, kutina, Henoch-Schonleinin purppura.
Hermosto / psyykkiset häiriöt: pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet), bradykinesia (päälle / pois-ilmiö), huimaus, uneliaisuus, mukaan lukien hyvin harvoin voimakas päiväuninen uneliaisuus ja äkillisen unen esiintyminen, parestesia, psykoottiset jaksot, mukaan lukien delirium, hallusinaatiot ja vainoharhaiset ajatukset, masennus ja ilman itsemurha -taipumusten kehittymistä, dementiaa, unihäiriöitä, levottomuutta, sekavuutta.
Impulssin hallinnan häiriöt
Potilailla, jotka saavat dopamiiniagonisteja ja / tai muita dopamiinia sisältäviä lääkkeitä, jotka sisältävät levodopaa, mukaan lukien SINEMET, voi esiintyä patologista uhkapeliä, lisääntynyttä libidoa, yli-seksuaalisuutta, pakkoostoksia tai liiallista kulutusta, bulimiaa ja humalahakuista syömistä (ks. Kohta 4.4).
Hengityselimet: hengenahdistus.
Iho: hiustenlähtö, ihottuma, tumma hiki.
Urogenitaaliset häiriöt: tumma virtsa.
Kouristuksia on harvoin havaittu; syy -yhteyttä SINEMETin kanssa ei kuitenkaan ole osoitettu.
DIAGNOSTISET TESTIT
Muutoksia erilaisissa laboratoriokokeissa on tapahtunut karbidopa-levodopa-valmisteilla, ja niitä voi esiintyä SINEMET-hoidon yhteydessä. Näitä muutoksia ovat maksan toimintakokeiden arvojen, kuten alkalisen fosfataasin, SGOT (AST), SGPT (ALT), LDH, bilirubiini, BUN, kreatiniini, virtsahappo ja positiivinen Coombs -testi, nousu.
Seuraavia on raportoitu: alentunut hemoglobiini ja hematokriitti, hyperglykemia, leukosytoosi, bakteerien ja veren esiintyminen virtsassa.
Karbidopa-levodopa-valmisteet voivat aiheuttaa väärän positiivisen reaktion virtsan ketonikappaleille, kun käytetään ketonurian testiliuskatestiä. Tämä reaktio ei vaikuta virtsanäytteen keittämiseen. Väärän negatiivisuuden testejä voi tapahtua, kun glukoosioksidaasimenetelmiä käytetään glukoosin havaitsemiseen virtsassa.
Muita haittavaikutuksia, joita on raportoitu levodopan tai levodopa / karbidopa -yhdistelmien yhteydessä ja jotka voivat olla SINEMET -hoidon mahdollisia haittavaikutuksia, ovat seuraavat:
Ruoansulatuselimistö: dyspepsia, suun kuivuminen, muuttunut maku, kuolaaminen, dysfagia, bruksismi, hikka, vatsavaivat ja kipu, ummetus, ilmavaivat, kielen polttava tunne.
Aineenvaihdunta ja ravitsemus: laihtuminen tai painonnousu, turvotus.
Hermosto / psyykkiset häiriöt: voimattomuus, heikentynyt mielenterveys, sekavuus, ataksia, tunnottomuus, lisääntynyt käden vapina, lihaskrampit, trismus, piilevän Hornerin oireyhtymän aktivoituminen, unettomuus, ahdistuneisuus, euforia, helppo putoaminen ja epänormaali kävely.
Iho: punoitus, lisääntynyt hikoilu.
Aistielimet: diplopia, näön hämärtyminen, pupillien laajentuminen, okuloginen kriisi.
Urogenitaaliset häiriöt: virtsaumpi, virtsankarkailu, priapismi.
Sekalaisia: heikkous, pyörtyminen, väsymys, päänsärky, käheys, huonovointisuus, punoitus, jännityksen tunne, epäsäännöllinen hengitysrytmi, pahanlaatuinen melanooma (ks. kohta 4.3).
Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
Ilmoittaminen epäillyistä haittavaikutuksista, jotka ilmenevät lääkkeen myyntiluvan myöntämisen jälkeen, on tärkeää, koska sen avulla voidaan jatkuvasti seurata lääkkeen hyöty -haitta -suhdetta. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta. "Osoite https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Yliannostus
Yliannostustapauksessa on annettava asianmukaista tukihoitoa ja välittömästi mahahuuhtelu. Laskimonsisäistä nestettä on annettava varoen ja hengitysteiden avoimuus on säilytettävä. Elektrokardiografinen tutkimus on suoritettava ja potilasta on seurattava huolellisesti mahdollisen kehityksen varalta. rytmihäiriöt; asianmukaista rytmihäiriölääkitystä tulee antaa tarvittaessa. Mahdollisuus, että potilas on saattanut ottaa muita lääkkeitä yhdessä SINEMET -tablettien kanssa, on otettava huomioon. Tähän mennessä ei ole raportoitu kokemuksia dialyysistä; siksi sen arvoa yliannostuksessa ei tiedetä.
Pyridoksiinilla ei ole vaikutusta SINEMET -tablettien vaikutuksen "peruuttamiseen".
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: parkinsonismilääke, dopaminerginen aine.
ATC -koodi: N04BA02.
SINEMET -tabletit ovat yhdistelmä karbidopaa, aromaattista aminohappodekarboksylaasin estäjää, ja levodopaa, dopamiinin metabolista edeltäjää, Parkinsonin taudin ja parkinsonin oireyhtymän hoitoon.
Levodopa lievittää Parkinsonin taudin oireita väitetysti dekarboksyloituna dopamiiniksi aivoissa. Karbidopa, joka ei läpäise veri -aivoestoa, estää vain levodopan aivojen ulkopuolista dekarboksylaatiota ja tarjoaa siten enemmän levodopaa kuljetettavaksi aivoihin ja myöhemmin dopamiiniksi muuttamiseen. Tämä poistaa tarpeen antaa suuria levodopa -annoksia säännöllisin väliajoin ja auttaa lievittämään joitain ei -toivottuja vaikutuksia, kuten pahoinvointia, joka voi johtua dopamiinin kertymisestä aivojen ulkopuolisiin kudoksiin.
Suositeltuna käytettäessä SINEMET -tabletit parantavat yleistä terapeuttista vastetta verrattuna levodopaan.
SINEMET-tabletit indusoivat tehokkaita ja pitkäkestoisia levodopan pitoisuuksia plasmassa annoksilla, jotka ovat noin 80% pienempiä kuin pelkällä levodopalla tarvittavat annokset. Tutkimuksessa, jossa potilaat saivat 100–500 mg pyridoksiinia vuorokaudessa, kun he saivat yhdistelmähoitoa karbidopalla ja levodopalla, parkinsonismivaikutus ei muuttunut.
05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet
Suurin suositeltu annos: 8 tablettia SINEMET 250 mg + 25 mg -tabletteja vuorokaudessa (200 mg karbidopaa ja 2 g levodopaa, eli noin 3 mg / kg karbidopaa ja 30 mg / kg levodopaa 70 kg painavalla potilaalla).
Vaikutuksen alku suositelluilla annoksilla: Vaste havaittiin yhden päivän aikana ja joskus annoksen jälkeen.Täysin tehokkaat annokset saavutetaan yleensä 7 päivän kuluessa.
Puolikas elämä : oraalisen annon jälkeen karbidopan puoliintumisaika plasmassa on noin 3 tuntia ja levodopan noin 50 minuuttia. Kun karbidopaa ja levodopaa annetaan yhdessä, levodopan puoliintumisaika pidentyy noin 1,5 tuntiin.
Carbidopan aineenvaihdunta : radioaktiivisesti leimatun karbidopan oraalisen annoksen jälkeen terveille henkilöille ja Parkinsonin tautia sairastaville potilaille radioaktiivisuuden maksimipitoisuudet plasmassa saavutettiin 2-4 tunnissa terveillä koehenkilöillä ja 1,5-5 tunnilla potilailla. Noin yhtä suuria määriä erittyi virtsaan ja ulosteeseen molemmista ryhmistä. Terveiden henkilöiden ja potilaiden virtsan metaboliittien vertailu osoitti, että lääke metaboloituu samalla tavalla molemmissa ryhmissä. Muuttumattoman lääkeaineen erittyminen virtsaan oli olennaisesti täydellistä 7 tunnin kuluessa ja sen osuus virtsan radioaktiivisuudesta oli 35%. Sen jälkeen läsnä oli vain metaboliitteja. Hydratsiinia ei havaittu. Ihmisen erittyvien metaboliittien joukossa on l "a-metyyli-3- metoksi-4-hydroksifenyylipropionihappo ja a-metyyli-3,4-dihydroksifenyylipropionihappo. Nämä edustivat noin 14% ja 10% erittyneistä radioaktiivisista metaboliiteista. Kaksi vähäistä metaboliittia löydettiin. Toinen on tunnistettu 3,4-dihydroksifenyyliasetoniksi ja toinen väliaikaisesti N-metyylikarbidopaksi. Ne edustivat alle 5% virtsan metaboliiteista. Muuttumatonta karbidopaa on myös virtsassa. Heitä ei löydetty naimisiin.
Levodopan aineenvaihdunta: Levodopa imeytyy nopeasti maha -suolikanavasta ja metaboloituu laajasti. Vaikka yli 30 metaboliittia voidaan muodostaa, se muuttuu pääasiassa dopamiiniksi, adrenaliiniksi ja noradrenaliiniksi ja lopulta dihydroksifenyylietikkahapoksi, homovanillihapoksi ja vanyylimandelihapoksi. 3-O-metyylidopaa esiintyy plasmassa ja aivo-selkäydinnesteessä. Sen merkitys ei ole tiedossa. Kun radioaktiivisen levodopan kerta-annoksia annetaan paastotilassa Parkinsonin tautia sairastaville potilaille, huippupitoisuus plasmassa saavutetaan 0,5–2 tunnissa ja on havaittavissa 4–6 tunnin ajan. Huipputasoilla noin 30% radioaktiivisuudesta näkyy katekoliamiinina, 15% dopamiinina ja 10% dopana.
Radioaktiiviset yhdisteet erittyvät nopeasti virtsaan ja kolmasosa annoksesta näkyy 2 tunnin kuluessa. 80-90% virtsan metaboliiteista on fenyylikarboksyylihappoja, pääasiassa homovanillihappoa. 24 tunnin ajan 1-2% saadusta radioaktiivisuudesta on dopamiinia ja alle 1% on adrenaliinia, noradrenaliinia ja muuttumatonta levodopaa.
Karbidopan vaikutus levodopan aineenvaihduntaan: Karbidopa lisää merkittävästi plasman levodopapitoisuuksia tilastollisesti merkitsevinä määrinä, verrattuna lumelääkkeeseen, terveillä koehenkilöillä. Tämä on osoitettu, kun karbidopaa annetaan ennen levodopaa ja kun molemmat lääkkeet annetaan samanaikaisesti. Yhdessä tutkimuksessa karbidopan esikäsittely nosti levodopan kerta-annoksen plasmapitoisuuksia noin viisinkertaiseksi ja pidentää havaittavien plasman pitoisuuksien kestoa 4 tunnista 8 tuntiin. Muissa tutkimuksissa samanlaisia tuloksia saatiin, kun kahta lääkettä annettiin yhdessä. Tutkimuksessa, jossa annettiin yksi annos leimattua levodopaa Parkinsonin tautia sairastaville potilaille, joita oli esikäsitelty karbidopalla, levodopasta saadun plasman kokonaisradioaktiivisuuden puoliintumisaika piteni 3 tunnista 15 tuntiin. Metaboloitumattomana levodopana jääneen radioaktiivisuuden osuus kasvoi vähintään kolminkertaiseksi karbidopan kanssa.
Plasman ja virtsan dopamiini ja homovanilliinihappo vähenivät molemmat karbidopan esikäsittelyn myötä.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Toksikologia
Karbidopan oraaliset LD -arvot ovat 1750 mg / kg aikuisilla naarashiirillä ja 4810 ja 5 610 mg / kg naarasrotilla.
Karbidopan akuutti oraalinen toksisuus on samanlainen nuorilla ja aikuisilla rotilla, mutta yhdiste on toksisempi vastasyntyneillä rotilla. Lääkkeen vaikutuksen merkit olivat samankaltaiset hiirillä ja rotilla ja koostuivat: ptoosista, ataksiasta ja heikentyneestä aktiivisuudesta, sukupuolet annoksella 2260 mg / kg nuorilla naarasrotilla.
Merkkejä lääkkeen vaikutuksesta olivat: äänestys, ärtyneisyys, ärtyneisyys, ataksia ja lisääntynyt aktiivisuus, jota seurasi 1-2 tunnin kuluessa vähentynyt aktiivisuus.Eri karbidopan ja levodopan yhdistelmien oraaliset LD50 -arvot hiirillä vaihtelevat 1 930 mg / kg suhteessa 1: 1 - 3 270 mg / kg suhteessa 1: 3. Nämä määrät ovat karbidopan ja levodopan kerta -annosten summa; edellä 1: 3 (1: 4, 1: 5, 1:10) testatut suhteet eivät muuttaneet havaittavasti LD50 -arvoa verrattuna suhteeseen 1: 3. Suhteet 1: 3 ja yli olivat vähemmän myrkyllisiä kuin suhteet 1: 1 ja 1: 2.
Kroonisia suun kautta tehtäviä toksisuustutkimuksia karbidopalla suoritettiin yhden vuoden ajan apinoilla ja 96 viikon ajan rotilla käyttäen annoksia, jotka vaihtelivat välillä 25 - 135 mg / kg. Apinoilla ei havaittu lääkkeisiin liittyviä vaikutuksia.
Rotilla epämuodostumia esiintyi joillakin kaikkien annosryhmien eläimillä.
Koirille annettu karbidopa johti pyridoksiinin puutteeseen, mikä estettiin pyridoksiinin samanaikaisella annolla. Lukuun ottamatta koirien pyridoksiinin puutetta, karbidopa ei osoittanut hydratsiiniin liittyvää toksisuutta.
Kolme karbidopan ja levodopan annossuhdetta suun kautta apinoille 54 viikon ajan ja rotille 106 viikon ajan osoittivat, että tärkeimmät fysikaaliset vaikutukset johtuivat yhdisteiden farmakologisesta vaikutuksesta. Tutkitut annokset olivat (karbidopa / levodopa): 10/20, 10 / 50 ja 10/100 mg / kg / vrk. 10/20 mg / kg / vrk annoksella ei ollut ilmeisiä fyysisiä vaikutuksia. jatkettiin 32 viikon ajan suurimmalla annoksella: Kun annos oli 10/50 mg / kg / päivä, hyperaktiivisuus väheni; tutkimusta jatkettiin, eikä tätä ilmiötä enää havaittu 14. viikon jälkeen. Lihaskoordinaation puutetta ja heikkoutta havaittiin 22 viikon ajan annoksella 10/100 mg / kg / vrk. Patologiset anatomiatutkimukset eivät osoittaneet morfologisia muutoksia.
Rotilla, jotka saivat 10/50 ja 10/100 mg / kg / vrk, normaali aktiivisuus oli vähentynyt ja kehon asennot olivat epänormaaleja. Suurempi annos johti "liialliseen syljeneritykseen. Painonnousu väheni". Patologiset anatomiatutkimukset osoittivat hyvin lievää hypertrofiaa kahden rotan, jotka olivat saaneet 10/100 mg / kg / vrk 26 viikon ajan, alarauhasten follikulaaristen solujen hypertrofiaa. Histomorfologisia vaikutuksia ei havaittu millään annoksella 54 tai 106 viikon jälkeen. Sylkirauhasen follikulaaristen solujen hypertrofiaa havaittiin rotilla suuremmilla yhdistelmäannoksilla lyhyempiä aikoja ja pelkkää levodopaa käytettäessä.
Teratogeneesi- ja lisääntymistutkimukset
Carbidopa ei osoittanut teratogeenisuutta hiirillä tai kaneilla annoksilla 120 mg / kg / vrk. Levodopa aiheutti sisäelinten ja luuston epämuodostumia kaneilla annoksilla 125 ja 250 mg / kg / vrk. Karbidopan ja levodopan yhdistelmillä annoksilla 25/250 - 100/500 mg / kg / vrk ei todettu teratogeenisuutta hiirillä, mutta sisäelinten ja luuston epämuodostumat olivat määrällisesti ja laadullisesti samanlaisia kuin kanit. pelkkää levodopaa. Karbidopan ja levodopan yhdistelmillä enintään 10/100 mg / kg / vrk annoksilla ei ollut haitallisia vaikutuksia uros- tai naarasrottien lisääntymiskykyyn eikä jälkeläisten kasvuun ja eloonjäämiseen.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
SINEMET 250 mg + 25 mg tabletit: mikrokiteinen selluloosa, maissitärkkelys, magnesiumstearaatti, esigelatinoitu tärkkelys ja indigokarmiini E132.
SINEMET 100 mg + 25 mg tabletit: mikrokiteinen selluloosa, esigelatinoitu tärkkelys, maissitärkkelys, magnesiumstearaatti, kinoliinikeltainen E104.
06.2 Yhteensopimattomuus
Ei oleellinen.
06.3 Voimassaoloaika
5 vuotta.
06.4 Säilytys
Säilytä alkuperäispakkauksessa suojataksesi lääkettä valolta.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
Tabletit ovat läpinäkymättömässä läpipainopakkauksessa.
Pakkauksessa 50 tablettia.
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Ei erityisiä ohjeita.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151 - 00189 Rooma
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
SINEMET 250 mg + 25 mg tabletit - 50 tablettia AIC 023145016
SINEMET 100 mg + 25 mg tabletit - 50 tablettia AIC 023145028
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Myyntiluvan myöntämispäivämäärä: SINEMET 250 mg + 25 mg tabletit - 50 jaettavaa tablettia, huhtikuu 1974
SINEMET 100 mg + 25 mg tabletit - 50 jaettavaa tablettia, huhtikuu 1998
Viimeisimmän uudistamisen päivämäärä: kesäkuu 2010
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Toukokuu 2015