Vaikuttavat aineet: Kandesartaanisileksetiili, hydroklooritiatsidi
Blopressid 8 mg / 12,5 mg tabletit Blopressid 16 mg / 12,5 mg tabletit Blopressid 32 mg / 12,5 mg tabletit Blopressid 32 mg / 25 mg tabletit
Käyttöaiheet Miksi Blopressidiä käytetään? Mitä varten se on?
Lääkkeen nimi on Blopressid. Sitä käytetään korkean verenpaineen (verenpaineen) hoitoon aikuispotilailla. Sisältää kahta vaikuttavaa ainetta: kandesartaanisileksetiiliä ja hydroklooritiatsidia. Nämä yhdessä alentavat verenpainetta.
- Kandesartaanisileksitiili kuuluu lääkeryhmään, jota kutsutaan angiotensiini II -reseptorin salpaajiksi. Se saa verisuonet rentoutumaan ja laajentumaan. Tämä auttaa alentamaan verenpainetta.
- Hydroklooritiatsidi kuuluu diureettien (virtsaamista helpottavien) lääkkeiden ryhmään. Tämä auttaa kehoa poistamaan virtsasta vettä ja suoloja, kuten natriumia. Tämä auttaa alentamaan verenpainetta.
Lääkärisi voi määrätä Blopress Comp -valmistetta, jos verenpaineesi ei ole riittävästi hallinnassa pelkällä kandesartaanisileksitiilillä tai hydroklooritiatsidilla.
Vasta -aiheet Kun Blopresid -valmistetta ei tule käyttää
Älä ota Blopress Comp -valmistetta:
- jos olet allerginen kandesartaanisileksetiilille tai hydroklooritiatsidille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle.
- jos olet allerginen sulfonamidilääkkeille. Jos et ole varma, koskeeko tämä sinua, ota yhteys lääkäriisi.
- jos olet ollut raskaana yli 3 kuukautta (on parempi välttää Blopress Compin käyttöä myös raskauden alkuvaiheessa - katso kohta Raskaus).
- jos sinulla on vakavia munuaisongelmia.
- jos sinulla on vaikea maksasairaus tai sappitukos (sapen tyhjennysongelma sappirakosta).
- jos sinulla on jatkuvasti alhainen veren kaliumpitoisuus.
- jos sinulla on jatkuvasti korkea kalsiumpitoisuus veressäsi.
- jos sinulla on ollut kihti. jos sinulla on diabetes tai munuaisten vajaatoiminta ja sinua hoidetaan verenpainetta alentavalla lääkkeellä, joka sisältää aliskireenia.
Jos et ole varma, koskeeko jokin näistä sinua, keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa ennen kuin otat Blopress Comp -valmistetta
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Blopress Comp -valmistetta
Keskustele lääkärin kanssa ennen kuin otat Blopress Comp -valmistetta:
- jos sinulla on diabetes.
- jos sinulla on sydän-, maksa- tai munuaisongelmia.
- jos sinulle on äskettäin tehty munuaisensiirto.
- jos oksennat, sinulla on äskettäin ollut voimakas oksentelu tai ripuli.
- jos sinulla on Connin oireyhtymäksi kutsuttu lisämunuaissairaus (kutsutaan myös primaariseksi aldosteronismiksi).
- jos sinulla on joskus ollut sairaus nimeltä systeeminen lupus erythematosus (SLE).
- jos sinulla on alhainen verenpaine.
- jos sinulla on ollut aivohalvaus.
- jos sinulla on ollut allergia tai astma.
- kerro lääkärillesi, jos epäilet olevasi raskaana (tai jos sinulla on mahdollisuus tulla raskaaksi). Blopress Comp -valmistetta ei suositella raskauden alkuvaiheessa, eikä sitä saa käyttää, jos olet yli 3 kuukautta raskaana, koska se voi aiheuttaa vakavaa haittaa lapsellesi, jos sitä käytetään tässä vaiheessa (ks. Kohta Raskaus).
- jos käytät jotakin seuraavista korkean verenpaineen hoitoon käytettävistä lääkkeistä: - "ACE: n estäjä" (esimerkiksi enalapriili, lisinopriili, ramipriili), erityisesti jos sinulla on diabetekseen liittyviä munuaisongelmia. -aliskireeni
Lääkärisi voi tarkistaa munuaistesi toiminnan, verenpaineen ja elektrolyyttien (kuten kaliumin) määrän veressäsi säännöllisin väliajoin.
Katso myös tiedot kohdasta "Älä ota Blopress Compia".
Lääkärisi saattaa joutua näkemään sinut useammin ja testaamaan, jos sinulla on jokin näistä tiloista.
Jos olet menossa leikkaukseen, kerro lääkärille tai hammaslääkärille, että käytät Blopressid -valmistetta.
Tämä johtuu siitä, että Blopress Comp yhdessä joidenkin anestesia -aineiden kanssa voi aiheuttaa verenpaineen laskua.
Blopress Comp voi lisätä ihon herkkyyttä auringolle.
Käyttö lapsille
Blopress Compin käytöstä lapsilla (alle 18 -vuotiailla) ei ole kokemusta, joten Blopress Comp -valmistetta ei tule antaa lapsille.
Tämän lääkkeen sisältämä hydroklooritiatsidi voi aiheuttaa positiivisia tuloksia dopingtestissä.
Urheilijoille: lääkkeen käyttö ilman terapeuttista tarvetta on dopingia ja voi joka tapauksessa määrittää positiivisen dopingtestin
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Blopressidin vaikutusta
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät, olet äskettäin käyttänyt tai saatat käyttää muita lääkkeitä.
Blopress Comp voi vaikuttaa joidenkin muiden lääkkeiden toimintaan, ja jotkut lääkkeet voivat vaikuttaa Blopress Compiin. Jos käytät tiettyjä lääkkeitä, lääkärisi saattaa joutua ottamaan verikokeita aika ajoin.
Kerro erityisesti lääkärillesi, jos käytät jotakin seuraavista lääkkeistä, koska lääkärisi saattaa joutua muuttamaan annostasi ja / tai ryhtymään muihin varotoimiin:
- Muut verenpainetta alentavat lääkkeet, mukaan lukien beetasalpaajat, diatsoksidi ja ACE: n estäjät, kuten enalapriili, kaptopriili, lisinopriili tai ramipriili.
- Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (NSAID), kuten ibuprofeeni, naprokseeni, diklofenaakki, selekoksibi tai etorikoksibi (kipua ja tulehdusta lievittävät lääkkeet).
- Asetyylisalisyylihappo (jos käytät enemmän kuin 3 g päivässä) (kipua ja tulehdusta lievittävä lääke).
- Kaliumlisät tai kaliumia sisältävät suolan korvikkeet (lääkkeet, jotka lisäävät veren kaliumpitoisuutta).
- Lisäravinteet kalsiumia tai D -vitamiinia.
- Kolesterolia alentavat lääkkeet, kuten kolestipoli tai kolestyramiini.
- Diabeteslääkkeet (suun kautta otettavat tabletit tai insuliini).
- Sydämen sykettä säätelevät lääkkeet (rytmihäiriölääkkeet), kuten digoksiini ja beetasalpaajat.
- Lääkkeet, joiden toimintaan veren kaliumpitoisuus voi vaikuttaa, kuten jotkut psykoosilääkkeet.
- Hepariini (lääke, joka laimentaa verta).
- Lääkkeet, jotka auttavat virtsaamaan (diureetit).
- Laksatiivit.
- Penisilliini (antibiootti).
- Amfoterisiini (sieni -infektioiden hoitoon).
- Litium (lääke mielenterveysongelmiin).
- Steroidit, kuten prednisoloni.
- Aivolisäkkeen hormoni (ACTH).
- Lääkkeet syövän hoitoon.
- Amantadiini (Parkinsonin taudin tai vakavien virusten aiheuttamien infektioiden hoitoon).
- Barbituraatit (rauhoittava lääke, jota käytetään myös epilepsian hoitoon).
- Karbenoksoloni (ruokatorven sairauden tai suun haavaumien hoitoon).
- Antikolinergiset aineet, kuten atropiini ja biperideeni.
- Siklosporiini, lääke, jota käytetään elinsiirroissa hylkimisen estämiseksi.
- Muut lääkkeet, jotka voivat voimistaa verenpainetta alentavaa vaikutusta, kuten baklofeeni (lääke spastisuuden lievittämiseen), amifostiini (käytetään syövän hoitoon) ja jotkin psykoosilääkkeet.
Jos käytät ACE: n estäjää tai aliskireenia (katso myös tiedot kohdista: "Älä ota Blopress Compia" ja "Varoitukset ja varotoimet").
Blopress Comp ruuan, juoman ja alkoholin kanssa
- Voit ottaa Blopress Compin ruoan kanssa tai ilman.
- Kun sinulle määrätään Blopress Comp, keskustele lääkärisi kanssa ennen alkoholin nauttimista. Alkoholi voi saada sinut tuntemaan itsesi heikoksi tai huimaukseksi.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Raskaus ja imetys
Raskaus
Kerro lääkärillesi, jos epäilet olevasi raskaana (tai jos sinulla on mahdollisuus tulla raskaaksi). Yleensä lääkäri neuvoo sinua lopettamaan Blopress Comp -valmisteen käytön ennen raskautta tai heti kun tiedät olevasi raskaana ja neuvoo sinua ottamaan toisen lääkkeen Blopress Comp -valmisteen sijaan. Blopress Comp -valmistetta ei suositella naisille. otettava, jos olet yli 3 kuukautta raskaana, koska se voi aiheuttaa vakavaa haittaa lapsellesi, jos sitä käytetään kolmannen raskauskuukauden jälkeen.
Ruokinta-aika
Kerro lääkärillesi, jos imetät tai aiot imettää. Blopress Comp -valmistetta ei suositella imettäville naisille, ja lääkäri voi valita sinulle toisen hoidon, jos haluat imettää, varsinkin jos vauva on vastasyntynyt tai syntynyt ennenaikaisesti.
Ajaminen ja koneiden käyttö
Jotkut ihmiset saattavat tuntea itsensä väsyneiksi tai pyörryttäviksi Blopress Comp -hoidon aikana. Jos näin käy sinulle, älä aja äläkä käytä mitään työkaluja tai koneita.
Blopress Comp sisältää laktoosia.
Laktoosi on eräänlainen sokeri. Jos lääkäri on kertonut, että sinulla on jokin sokeri -intoleranssi, ota yhteys lääkäriisi ennen tämän lääkevalmisteen ottamista.
Annos, menetelmä ja antotapa Blopress Comp -valmisteen käyttö: Annostus
Ota Blopress Comp -valmistetta juuri sen verran kuin lääkärisi on määrännyt. Jos olet epävarma, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen. On tärkeää, että käytät Blopress Comp -valmistetta päivittäin.
Suositeltu Blopress Comp -annos on yksi tabletti kerran päivässä.
Niele tabletti veden kera.
Yritä ottaa tabletti samaan aikaan joka päivä. Tämä auttaa sinua muistamaan ottaa sen.
Blopress Comp 8 / 12,5 mg ja 16 / 12,5 mg tabletit: tabletit voidaan jakaa yhtä suuriin annoksiin.
Blopress Comp 32 / 12,5 mg ja 32/25 mg tabletit: jakouurre on tarkoitettu vain tabletin jakamiseen, jos sinulla on vaikeuksia niellä se kokonaan.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Blopress Compia?
Jos otat enemmän Blopress Compia kuin sinun pitäisi
Jos otat enemmän Blopress Comp -valmistetta kuin lääkärisi on määrännyt, ota välittömästi yhteys lääkäriin tai apteekkiin.
Jos unohdat ottaa Blopress Comp -valmistetta
Älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi tabletin. Ota seuraava annos tavalliseen tapaan.
Jos lopetat Blopress Comp -valmisteen käytön
Jos lopetat Blopress Comp -hoidon, verenpaineesi voi nousta uudelleen. Älä lopeta Blopress Comp -valmisteen käyttöä keskustelematta ensin lääkärisi kanssa.
Jos sinulla on kysyttävää Blopress Compin käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Blopressidin sivuvaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, Blopress Comp voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa. On tärkeää, että tiedät, mitä nämä haittavaikutukset voivat olla.
Jotkut Blopressidin haittavaikutuksista johtuvat kandesartaanisileksetiilistä ja osa hydroklooritiatsidista.
Lopeta Blopress Comp -valmisteen käyttö ja hakeudu välittömästi lääkärin hoitoon, jos sinulla ilmenee jokin seuraavista allergisista reaktioista:
- hengitysvaikeudet, joko tai ilman kasvojen, huulten, kielen ja / tai kurkun turvotusta.
- kasvojen, huulten, kielen ja / tai kurkun turvotus, mikä voi aiheuttaa nielemisvaikeuksia.
- voimakas ihon kutina (koholla olevat rakkulat).
Blopress Comp voi vähentää valkosolujen määrää. Vastustuskykysi infektioille voi heikentyä ja saatat huomata väsymystä, infektiota tai kuumetta. Jos näin käy, ota yhteys lääkäriisi. Lääkärisi voi toisinaan tehdä verikokeita tarkistaakseen, onko Blopress Compilla ollut vaikutusta veresi (agranulosytoosi).
Muita mahdollisia haittavaikutuksia ovat:
Yleinen (esiintyy 1--10 käyttäjällä 100: sta)
- Muutokset verikokeiden tuloksissa:
- Pieni määrä natriumia veressä. Jos tämä väheneminen on vakavaa, saatat huomata heikkoutta, energian puutetta tai lihaskramppeja.
- kohonnut tai vähentynyt kaliumpitoisuus veressäsi, varsinkin jos sinulla on jo munuaisongelmia tai sydämen vajaatoimintaa. Jos tämä nousu tai lasku on vakava, saatat huomata väsymystä, heikkoutta, epäsäännöllistä sydämenlyöntiä tai pistelyä.
- kohonnut veren kolesterolin, sokerin tai virtsahapon määrä
- Sokeria virtsassa.
- Huimauksen / pyörrytyksen tai heikkouden tunne.
- Päänsärky.
- Hengitystien tulehdus.
Melko harvinainen (alle 1 käyttäjällä 100: sta)
- Alhainen verenpaine. Tämä voi saada sinut tuntemaan itsesi heikoksi tai huimaukseksi.
- Ruokahaluttomuus, ripuli, ummetus, vatsan ärsytys.
- Ihottuma, pistelyinen ihottuma (nokkosihottuma), auringonvalolle herkkyyden aiheuttama ihottuma.
Harvinaiset (alle yhdellä käyttäjällä tuhannesta)
- Keltaisuus (ihon tai silmänvalkuaisten keltaisuus) Jos näin käy, ota heti yhteys lääkäriisi.
- Vaikutukset munuaisten toimintaan, varsinkin jos sinulla on jo munuaisongelmia tai sydämen vajaatoimintaa.
- univaikeudet, masennus, levottomuuden tunne.
- Pistely tai pistely käsissä tai jaloissa.
- Näön hämärtyminen lyhyeksi ajaksi.
- Epänormaali sydämenlyönti. Hengitysvaikeudet (mukaan lukien keuhkotulehdus ja neste keuhkoissa).
- Korkea lämpötila (kuume).
- Haiman tulehdus. Tämä aiheuttaa kohtalaista tai voimakasta vatsakipua.
- Lihaskrampit.
- Verisuonten vaurioituminen, joka aiheuttaa punaisia tai violetteja täpliä iholle.
- Punasolujen tai valkosolujen tai verihiutaleiden määrän väheneminen. Saatat huomata väsymystä, tulehdusta, kuumetta, turvotusta (mustelmia).
- Vaikea ihottuma, joka kehittyy nopeasti, ja rakkuloita ja kuorinta iholla ja joskus suussa.
- Olemassa olevien lupus erythematosuksen kaltaisten reaktioiden paheneminen tai epätavallisten ihoreaktioiden ilmaantuminen
Hyvin harvinainen (alle yhdellä käyttäjällä 10000: sta)
- Kasvojen, huulten, kielen ja / tai kurkun turvotus.
- Kutina.
- Selkäkipu, nivelten ja lihasten kipu.
- Muutokset maksan toiminnassa, mukaan lukien maksatulehdus (hepatiitti). Saatat huomata väsymystä, ihon ja silmänvalkuaisten kellastumista ja flunssan kaltaisia oireita.
- Yskä.
- Pahoinvointi.
Tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin)
- Äkillinen likinäköisyys
- Äkillinen silmäkipu (akuutti sulkeva kulma-glaukooma)
Sivuvaikutusten ilmoittaminen
Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös suoraan (ks. Yhteystiedot alla) .Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös auttaa sinua saamaan enemmän tietoa tämän lääkkeen turvallisuudesta.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
- Ei lasten ulottuville eikä näkyville.
- Tämä lääke ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.
- Älä käytä Blopress Compia pakkauksessa tai läpipainopakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän (EXP) jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.
Älä heitä lääkkeitä viemäriin tai talousjätteisiin. Kysy apteekista, kuinka heittää pois lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
Mitä Blopresid sisältää
Blopresid -tabletit sisältävät seuraavia vaikuttavia aineita: kandesartaanisileksetiili ja hydroklooritiatsidi.
Blopress Comp 8 mg / 12,5 mg tabletit sisältävät 8 mg kandesartaanisileksetiiliä ja 12,5 mg hydroklooritiatsidia.
Blopress Comp 16 mg / 12,5 mg tabletit sisältävät 16 mg kandesartaanisileksetiiliä ja 12,5 mg hydroklooritiatsidia.
Blopress Comp 32 mg / 12,5 mg tabletit sisältävät 32 mg kandesartaanisileksetiiliä ja 12,5 mg hydroklooritiatsidia.
Blopress Comp 32 mg / 25 mg tabletit sisältävät 32 mg kandesartaanisileksetiiliä ja 25 mg hydroklooritiatsidia.
Muut aineet ovat kalsiumkarmelloosi, hydroksipropyyliselluloosa, laktoosimonohydraatti, magnesiumstearaatti, maissitärkkelys, makrogoli, punainen rautaoksidi (E172) (Blopresid 16 mg / 12,5 mg ja Blopressid 32 mg / 25 mg), keltainen rautaoksidi (E172) (Blopressidi 32 mg / 12,5 mg).
Kuvaus Blopresidin ulkonäöstä ja pakkauksen sisällöstä
Blopress Comp 8 mg / 12,5 mg tabletit ovat valkoisia, soikeita tabletteja, joiden pituus on noin 8,5 mm x 5 mm ja joissa on jakouurre ja joissa on kaiverrus 8 / C molemmin puolin. Blopress Comp 16 mg / 12,5 mg tabletit ovat vaaleanpunaisia, soikeita tabletteja, joiden pituus on noin 8,5 mm x 5 mm ja joissa on jakouurre. Blopress Comp 32 mg / 12,5 mg tabletit ovat vaaleankeltaisia, soikeita, noin 11 mm x 6,5 mm litteitä tabletteja, joissa on kaiverrus 32 / C1 molemmilla puolilla.
Blopress Comp 32 mg / 25 mg tabletit ovat vaaleanpunaisia, soikeita, noin 11 mm x 6,5 mm litteitä tabletteja, joissa on kaiverrus 32 / C2 molemmilla puolilla.
Blopress Comp -tabletit ovat läpipainopakkauksissa, pakkauksissa, jotka sisältävät 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 98x1 (kerta -annosyksikkö) (vain Blopressid 8 mg / 12,5 mg), 100 tai 300 tablettia
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä
Lähdepakkaus: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
BLOPRESID -TABLETIT
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
Yksi Blopress Comp 8 mg / 12,5 mg -tabletti sisältää 8 mg kandesartaanisileksetiiliä ja 12,5 mg hydroklooritiatsidia. Yksi Blopress Comp 8 mg / 12,5 mg -tabletti sisältää 76,9 mg laktoosimonohydraattia.
Yksi Blopress Comp 16 mg / 12,5 mg -tabletti sisältää 16 mg kandesartaanisileksetiiliä ja 12,5 mg hydroklooritiatsidia. Yksi Blopress Comp 16 mg / 12,5 mg -tabletti sisältää 68,8 mg laktoosimonohydraattia.
Yksi Blopress Comp 32 mg / 12,5 mg -tabletti sisältää 32 mg kandesartaanisileksetiiliä ja 12,5 mg hydroklooritiatsidia. Yksi Blopress Comp 32 mg / 12,5 mg -tabletti sisältää 150,2 mg laktoosimonohydraattia.
Yksi Blopress Comp 32 mg / 25 mg -tabletti sisältää 32 mg kandesartaanisileksetiiliä ja 25 mg hydroklooritiatsidia. Yksi Blopress Comp 32 mg / 25 mg -tabletti sisältää 137,7 mg laktoosimonohydraattia.
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO
Tabletti.
Blopress Comp 8 mg / 12,5 mg tabletit ovat valkoisia, soikeita, litteitä ja jakouurre 8 / C molemmilla puolilla. Tabletit voidaan jakaa puolikkaiksi.
Blopress Comp 16 mg / 12,5 mg tabletit ovat vaaleanpunaisia, soikeita, litteitä, jakouurre ja jakouurre 16 / C molemmin puolin. Tabletit voidaan jakaa puolikkaiksi.
Blopress Comp 32 mg / 12,5 mg tabletit ovat vaaleankeltaisia, soikeita, litteitä, ja niiden molemmilla puolilla on kaiverrus 32 / C1. Murtoviiva on tarkoitettu vain tabletin jakamiseen ja nielemisen helpottamiseen eikä tabletin jakamiseen kahteen yhtä suureen puolikkaaseen.
Blopress Comp 32 mg / 25 mg tabletit ovat vaaleanpunaisia, soikeita, litteitä, ja niiden molemmilla puolilla on kaiverrus 32 / C2. Murtoviiva on tarkoitettu vain tabletin jakamiseen ja nielemisen helpottamiseen eikä tabletin jakamiseen kahteen yhtä suureen puolikkaaseen.
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
Blopresid on tarkoitettu:
• Essentiaalisen verenpaineen hoito aikuispotilailla, joiden verenpaine ei ole riittävästi hallinnassa monoterapialla kandesartaanisileksetiilillä tai hydroklooritiatsidilla.
04.2 Annostus ja antotapa
Annostus
Suositeltu Blopress Comp -annos on yksi tabletti kerran päivässä.
Annoksen titrausta suositellaan yksittäisillä aineosilla (kandesartaanisileksetiili ja hydroklooritiatsidi). Jos se on kliinisesti tarkoituksenmukaista, voidaan harkita suoraa siirtymistä monoterapiasta Blopress Comp -hoitoon. Kandesartaanisileksetiilin annoksen titrausta suositellaan, kun siirrytään hydroklooritiatsidimonoterapiasta. Blopress Compia voidaan antaa potilaille, joiden verenpainetta ei saada riittävästi hallintaan monoterapialla kandesartaanisileksitiilillä tai hydroklooritiatsidilla tai Blopress Compilla pienemmillä annoksilla.
Suurin verenpainetta alentava vaikutus saavutetaan yleensä 4 viikon kuluessa hoidon aloittamisesta.
Erityisryhmät
Iäkkäät väestöt
Annosta ei tarvitse muuttaa iäkkäillä potilailla.
Potilaat, joilla on intravaskulaarinen tilavuus
Potilaille, joilla on hypotension riski, kuten potilaille, joilla on mahdollinen intravaskulaarinen tilavuus, kandesartaanisileksetiilin annosta suositellaan lisäämään asteittain (aloitusannosta 4 mg voidaan harkita näillä potilailla).
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta
Näille potilaille on suositeltavaa antaa loop -diureetteja tiatsidien sijasta. Kandesartaanisileksetiilin annoksen titrausta suositellaan potilaille, joilla on lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma ≥ 30 ml / min / 1,73 m2 kehon pinta -ala) ennen kuin vaihdetaan Blopress Comp (kandesartaanisileksetiilin suositeltu aloitusannos näillä potilailla on 4 mg).
Blopress Compin käyttö on vasta -aiheista potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma 2 BSA) (ks. Kohta 4.3).
Potilaat, joilla on maksan vajaatoiminta
Kandesartaanisileksetiilin annoksen titrausta suositellaan potilaille, joilla on lievä tai keskivaikea maksan vajaatoiminta, ennen kuin he siirtyvät Blopress Comp -hoitoon (suositeltu aloitusannos kandesartaanisileksetiiliä on 4 mg näillä potilailla).
Blopress Compin käyttö on vasta -aiheista potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta ja / tai kolestaasi (ks. Kohta 4.3).
Pediatriset potilaat
Blopress Compin turvallisuutta ja tehoa ei ole varmistettu vastasyntyneillä ja alle 18 -vuotiailla lapsilla.Tietoja ei ole saatavilla.
Antotapa
Suun kautta.
Blopress Comp voidaan antaa ruoasta riippumatta, ruoka ei vaikuta kandesartaanin hyötyosuuteen.
Hydroklooritiatsidin ja ruoan välillä ei ole kliinisesti merkittävää yhteisvaikutusta.
04.3 Vasta -aiheet
Yliherkkyys vaikuttaville aineille tai apuaineille tai sulfonamidijohdannaisille. Hydroklooritiatsidi on sulfonamidijohdannainen.
Raskauden toinen ja kolmas kolmannes (ks. Kohdat 4.4 ja 4.6)
Vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma 2 BSA).
Vaikea maksan vajaatoiminta ja / tai kolestaasi.
Tulenkestävä hypokalemia ja hyperkalsemia.
Kihti.
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Munuaisten toiminnan muuttuminen / munuaisensiirto
Näille potilaille on suositeltavaa antaa loop -diureetteja tiatsidien sijaan.
Blopress Compin käyttöä potilaille, joille on äskettäin tehty munuaisensiirto, ei ole testattu.
Munuaisvaltimon ahtauma
Lääkkeet, jotka vaikuttavat reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmään, mukaan lukien angiotensiini II -reseptorin salpaajat (AIIRA), voivat lisätä veren ureatyppiä ja kreatiniinia potilailla, joilla on kahdenvälinen munuaisvaltimon ahtauma tai munuaisvaltimon ahtauma yksittäisen munuaisen läsnä ollessa.
Intravaskulaarinen tilavuuden väheneminen
Oireista hypotensiota voi esiintyä potilailla, joilla on intravaskulaarinen tilavuus ja / tai natriumin vajaus, kuten on kuvattu muilla reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmään vaikuttavilla aineilla.Siksi Blopress Compin käyttöä ei suositella ennen kuin tämä tila on korjattu.
Anestesia ja leikkaus
Angiotensiini II -antagonisteilla hoidetuilla potilailla voi esiintyä reniini-angiotensiinijärjestelmän tukkeutumisesta johtuvaa hypotensiota anestesian ja leikkauksen aikana. Hyvin harvoin hypotensio voi olla niin vaikea, että se oikeuttaa laskimonsisäisten nesteiden ja / tai vasopressorien käyttö.
Muutettu maksan toiminta
Tiatsidien käytössä on noudatettava varovaisuutta, jos potilaalla on maksan vajaatoiminta tai etenevä maksasairaus, koska pienet neste- ja elektrolyyttitasapainon häiriöt voivat aiheuttaa maksakooman.
Aortta- ja mitraalinen ahtauma (obstruktiivinen hypertrofinen kardiomyopatia)
Kuten muidenkin verisuonia laajentavien lääkkeiden kanssa, erityistä varovaisuutta suositellaan potilaille, joilla on hemodynaamisesti merkittävä aortta- tai mitraalinen stenoosi tai hypertrofinen obstruktiivinen kardiomyopatia.
Ensisijainen hyperaldosteronismi
Potilaat, joilla on primaarinen aldosteronismi, eivät yleensä reagoi verenpainelääkkeisiin, jotka toimivat estämällä reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmää. Siksi Blopress Comp -valmisteen käyttöä ei suositella tälle potilasryhmälle.
Elektrolyyttitasapaino
Seerumin elektrolyytit on määritettävä määräajoin sopivin väliajoin. Tiatsidit, mukaan lukien hydroklooritiatsidi, voivat aiheuttaa neste- tai elektrolyyttitasapainoa (hyperkalsemia, hypokalemia, hyponatremia, hypomagnesemia ja hypokloreeminen alkaloosi).
Tiatsididiureetit voivat vähentää kalsiumin erittymistä virtsaan ja aiheuttaa ajoittaista ja lievää seerumin kalsiumpitoisuuden nousua Merkittävä hyperkalsemia voi olla merkki piilevästä hyperparatyreoosista. Tiatsidien käyttö on lopetettava ennen lisäkilpirauhasen toimintakokeiden suorittamista.
Hydroklooritiatsidi lisää annoksesta riippuen kaliumin erittymistä virtsaan, mikä voi aiheuttaa hypokalemiaa Tämä hydroklooritiatsidin vaikutus näyttää vähemmän ilmeiseltä yhdistettynä kandesartaanisileksitiiliin. Hypokalemian riski voi lisääntyä potilailla, joilla on maksakirroosi ja nopea diureesi, potilailla, joiden elektrolyytit eivät ole riittävästi suun kautta, ja potilailla, jotka saavat samanaikaisesti kortikosteroideja tai adrenokortikotrooppista hormonia (ACTH).
Kandesartaanisileksitiilihoito voi aiheuttaa hyperkalemiaa erityisesti sydämen vajaatoiminnan ja / tai munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä. Blopress Compin ja kaliumia säästävien diureettien, kaliumlisien, kaliumia sisältävien suolan korvikkeiden tai muiden lääkkeiden, jotka voivat nostaa seerumin kaliumpitoisuutta (esim. Natriumhepariini), samanaikainen käyttö voi johtaa kaliumpitoisuuden suurenemiseen.
Tiatsidit lisäävät magnesiumin erittymistä virtsaan, mikä voi aiheuttaa hypomagnesemiaa.
Aineenvaihdunta- ja hormonaaliset vaikutukset
Tiatsididiureettihoito voi heikentää glukoosinsietoa. Diabeteslääkkeiden, mukaan lukien insuliini, annoksen muuttaminen voi olla tarpeen. Latentti diabetes mellitus voi ilmetä tiatsidihoidon aikana. Tiatsididiureettihoitoon on liittynyt kolesteroli- ja triglyseriditasojen nousua. Blopressidin sisältämillä annoksilla raportoitiin vain vähäisiä vaikutuksia. Tiatsididiureetit lisäävät urikemiaa ja voivat aiheuttaa kihtiä alttiilla potilailla.
Valoherkkyys
Valoherkkyysreaktioita on raportoitu tiatsididiureettien käytön aikana (ks. Kohta 4.8). Jos havaitaan valoherkkyysreaktio, hoito on suositeltavaa lopettaa. Jos hoito on tarpeen jatkaa, on suositeltavaa suojata altistuneet keho auringonvalossa tai keinotekoisissa UVA -säteissä.
Yleiset näkökohdat
Potilaat, joiden verisuonten sävy ja munuaisten toiminta ovat pääasiassa riippuvaisia reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmän aktiivisuudesta (esim. Potilaat, joilla on vaikea kongestiivinen sydämen vajaatoiminta tai taustalla oleva munuaissairaus, mukaan lukien munuaisvaltimon ahtauma), hoito muilla tähän järjestelmään vaikuttavilla lääkkeillä, mukaan lukien AIIRA: t, on liittynyt akuuttiin hypotensioon, BUN: iin, oliguriaan tai harvoin akuuttiin munuaisten vajaatoimintaan. Kuten muidenkin verenpainelääkkeiden kohdalla, verenpaineen liiallinen lasku potilailla, joilla on iskeeminen sydänsairaus tai ateroskleroottinen aivoverisuonisairaus, voi johtaa sydäninfarktiin tai aivohalvaukseen.
Yliherkkyysreaktioita hydroklooritiatsidille voi esiintyä riippumatta siitä, onko potilailla ollut allergiaa tai keuhkoastmaa, mutta ne ovat todennäköisempiä tämän tyyppisillä potilailla.
Systeemisen lupus erythematosuksen pahenemista tai aktivoitumista on raportoitu tiatsididiureettien käytön yhteydessä.
Muut verenpainelääkkeet voivat tehostaa Blopress Compin verenpainetta alentavaa vaikutusta.
Tämä lääkevalmiste sisältää laktoosia apuaineena, joten potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, Lapp-laktaasin puutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, ei tule käyttää tätä lääkettä.
Raskaus
Angiotensiini II -reseptorin salpaajahoitoa (AIIRA) ei pidä aloittaa raskauden aikana. Raskautta suunnitteleville potilaille on käytettävä vaihtoehtoisia verenpainelääkkeitä, joiden turvallisuusprofiili on osoitettu raskauden aikana, ellei AIIRA -hoidon jatkamista pidetä välttämättömänä. Kun raskaus todetaan, AIIRA -hoito on lopetettava välittömästi ja tarvittaessa aloitettava vaihtoehtoinen hoito (ks. Kohdat 4.3 ja 4.6).
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Yhdisteitä, joita on testattu kliinisissä farmakokineettisissä tutkimuksissa, ovat varfariini, digoksiini, suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet (esim. Etinyyliestradioli / levonorgestreeli), glibenklamidi ja nifedipiini. Näissä tutkimuksissa ei havaittu kliinisesti merkittäviä farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia.
Hydroklooritiatsidin kaliumia heikentävää vaikutusta voivat tehostaa muut lääkkeet, jotka liittyvät kaliumhäviöön ja hypokalemiaan (esim. Muut kaliureettiset diureetit, laksatiivit, amfoterisiini, karbenoksoloni, penisilliininatrium G, salisyylihappojohdannaiset, steroidit, ACTH).
Blopress Compin ja kaliumia säästävien diureettien, kaliumlisien tai kaliumia sisältävien suolan korvikkeiden tai muiden kaliumia sisältävien lääkeaineiden (esim. Natriumhepariinin) samanaikainen käyttö voi johtaa kaliumpitoisuuden suurenemiseen (ks. Kohta 4.4) .
Diureettien aiheuttama hypokalemia ja hypomagnesemia altistavat digitalisglykosidien ja rytmihäiriölääkkeiden mahdollisille kardiotoksisille vaikutuksille. On suositeltavaa, että kaliumpitoisuudet tarkistetaan säännöllisesti, kun Blopress Comp -valmistetta annetaan näiden lääkkeiden ja seuraavien lääkkeiden kanssa, jotka voivat aiheuttaa kääntyvien kärkien takykardiaa:
• Luokan Ia rytmihäiriölääkkeet (esim. Kinidiini, hydrokinidiini, disopyramidi)
• Luokan III rytmihäiriölääkkeet (esim. Amiodaroni, sotaloli, dofetilidi, ibutilidi)
• Jotkin psykoosilääkkeet (esim. Tioridatsiini, klooripromatsiini, levomepromatsiini, trifluoperatsiini, kiamematsiini, sulpiridi, sultopridi, amisulpridi, tiapridi, pimotsidi, haloperidoli, droperidoli)
• Muut (esim. Bepridiili, sisapridi, difemanili, iv -erytromysiini, halofantriini, ketanseriini, misolastiini, pentamidiini, sparfloksasiini, terfinadiini, vinkamiini iv)
Seerumin litiumpitoisuuksien palautuvaa nousua ja toksisia reaktioita on raportoitu annettaessa litiumia samanaikaisesti angiotensiinikonvertaasin (ACE) estäjien tai hydroklooritiatsidin kanssa. Samanlaista vaikutusta on raportoitu myös AIIRA -lääkkeillä. Kandesartaanin ja hydroklooritiatsidin käyttöä litiumin kanssa ei suositella.Jos yhdistelmä osoittautuu tarpeelliseksi, seerumin litiumpitoisuuksien tarkka seuranta on suositeltavaa.
Kun AIIRA-lääkkeitä annetaan samanaikaisesti ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden (NSAID) kanssa (esim. Selektiiviset COX-2-estäjät, asetyylisalisyylihappo (> 3 g / vrk) ja ei-selektiiviset tulehduskipulääkkeet), verenpainetta alentava vaikutus voi heikentyä.
Kuten ACE: n estäjien kanssa, AIIRA: n ja tulehduskipulääkkeiden samanaikainen käyttö voi lisätä munuaisten toiminnan heikkenemisen riskiä, mukaan lukien mahdollinen akuutti munuaisten vajaatoiminta ja kohonneet seerumin kaliumpitoisuudet, erityisesti potilailla, joilla on aiemmin ollut munuaisten vajaatoiminta. Yhdistelmää on käytettävä varoen Erityisesti iäkkäillä potilailla on oltava riittävä nesteytys ja munuaisten toiminnan seurantaa on harkittava samanaikaisen hoidon alussa ja säännöllisesti sen jälkeen. Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (NSAID) heikentävät hydroklooritiatsidin diureettista, natriureettista ja verenpainetta alentavaa vaikutusta.
Hydroklorotiatsidin imeytyminen vähenee kolestipolilla tai kolestyramiinilla.
Hydroklooritiatsidi voi tehostaa ei-depolarisoivien tuki- ja liikuntaelimistön relaksanttien (esim. Tubokurariini) vaikutusta.
Tiatsididiureetit voivat lisätä seerumin kalsiumpitoisuutta erittymisen vähenemisen vuoksi. Jos kalsium- tai D -vitamiinilisää on määrätty, seerumin kalsiumpitoisuutta on seurattava ja annosta säädettävä vastaavasti.
Tiatsidit voivat lisätä beetasalpaajien ja diatsoksidin hyperglykeemistä vaikutusta.
Antikolinergiset aineet (esim. Atropiini, biperideeni) voivat lisätä tiatsidityyppisten diureettien hyötyosuutta vähentämällä ruoansulatuskanavan motiliteettia ja mahalaukun tyhjenemisnopeutta.
Tiatsidit voivat lisätä amantadiinin aiheuttamien haittavaikutusten riskiä.
Tiatsidit voivat vähentää sytotoksisten lääkkeiden (esim. Syklofosfamidi, metotreksaatti) erittymistä munuaisten kautta ja parantaa niiden myelosuppressiivisia vaikutuksia.
Posturaalista hypotensiota voi pahentaa samanaikainen alkoholin, barbituraattien tai anestesia -aineiden nauttiminen.
Tiatsididiureettien käyttö voi heikentää glukoosinsietoa. Diabeteslääkkeiden, mukaan lukien insuliini, annoksen muuttaminen voi olla tarpeen. Metformiinia tulee käyttää varoen, koska hydroklooritiatsidiin liittyvä mahdollinen toiminnallinen munuaisten vajaatoiminta voi aiheuttaa maitohappoasidoosin riskin.
Hydroklooritiatsidi voi aiheuttaa valtimoiden vasteen heikkenemistä painemiinien (esim. Adrenaliinin) suhteen, mutta ei sellaista, että ne poistavat painevaikutuksen.
Hydroklooritiatsidi voi lisätä akuutin munuaisten vajaatoiminnan riskiä, etenkin suurilla annoksilla jodia sisältävää varjoainetta.
Samanaikainen siklosporiinihoito voi lisätä hyperurikemian ja kihti-tyyppisten komplikaatioiden riskiä.
Samanaikainen baklofeeni-, amifostiini-, trisyklisten tai neuroleptisten masennuslääkkeiden käyttö voi voimistaa verenpainetta alentavaa vaikutusta ja aiheuttaa hypotensiota.
04.6 Raskaus ja imetys
Raskaus
Angiotensiini II -reseptorin salpaajat (AIIRA)
Angiotensiini II -reseptoriantagonistien (AIIRA) käyttöä ei suositella raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana (ks. Kohta 4.4). AIIRA -lääkkeiden käyttö on vasta -aiheista raskauden toisen ja kolmannen kolmanneksen aikana (ks. Kohdat 4.3 ja 4.4).
Epidemiologiset todisteet teratogeenisuuden riskistä ACE -estäjille altistumisen jälkeen raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana eivät ole olleet vakuuttavia; pientä riskin kasvua ei kuitenkaan voida sulkea pois. Vaikka kontrolloituja epidemiologisia tietoja angiotensiini II -reseptoriantagonistien (AIIRA) riskistä ei ole saatavilla, samanlainen riski voi esiintyä myös tällä lääkeryhmällä. Todistettu turvallisuusprofiili raskauden aikana, ellei AIIRA -hoidon jatkamista pidetä välttämättömänä.
Kun raskaus todetaan, AIIRA -hoito on lopetettava välittömästi ja tarvittaessa aloitettava vaihtoehtoinen hoito.
Altistuksen AIIRA -lääkkeille raskauden toisen ja kolmannen kolmanneksen aikana tiedetään aiheuttavan sikiötoksisuutta (heikentynyt munuaisten toiminta, oligohydramnioni, kallo luutumisen hidastuminen) ja vastasyntyneen toksisuutta (munuaisten vajaatoiminta, hypotensio, hyperkalemia) naisilla (ks. Kohta 5.3).
Jos altistuminen AIIRA -lääkkeille on tapahtunut raskauden toisesta kolmanneksesta lähtien, suositellaan munuaisten toiminnan ja kallon ultraäänitutkimusta.
Vastasyntyneitä, joiden äidit ovat ottaneet AIIRA -lääkkeitä, on seurattava tarkoin hypotension varalta (ks. Kohdat 4.3 ja 4.4).
Hydroklooritiatsidi :
Kokemus hydroklooritiatsidin käytöstä raskauden aikana on rajallinen, erityisesti ensimmäisen kolmanneksen aikana. Eläinkokeet eivät ole riittäviä.
Hydroklooritiatsidi läpäisee istukan. Kun otetaan huomioon hydroklooritiatsidin farmakologinen vaikutusmekanismi, sen käyttö raskauden toisen ja kolmannen kolmanneksen aikana voi heikentää sikiön ja istukan perfuusiota ja aiheuttaa sikiön ja vastasyntyneen vaikutuksia, kuten keltaisuutta, elektrolyyttitasapainon muutoksia ja trombosytopeniaa.
Hydroklooritiatsidia ei tule käyttää raskausödeeman, raskausajan verenpaineen tai preeklampsian hoitoon, koska plasman tilavuuden väheneminen ja istukan hypoperfuusio ovat vaarassa, eikä sillä ole myönteistä vaikutusta sairauden kulkuun.
Hydroklooritiatsidia ei tule käyttää raskauden keskeiseen verenpaineeseen, paitsi harvinaisissa tilanteissa, joissa muuta hoitoa ei voida käyttää.
Ruokinta-aika
Angiotensiini II -reseptorin salpaajat (AIIRA)
Koska tietoja Blopress Comp -valmisteen käytöstä imetyksen aikana ei ole saatavilla, Blopress Comp -valmisteen käyttöä ei suositella ja vaihtoehtoiset hoidot, joiden turvallisuusprofiili tunnetaan paremmin imetyksen aikana, ovat suositeltavia, erityisesti vastasyntyneiden tai ennenaikaisten vauvojen tapauksessa.
Hydroklooritiatsidi
Hydroklooritiatsidi erittyy ihmisen rintamaitoon pieninä määrinä. Tiatsidit, jotka aiheuttavat voimakasta diureesia suurina annoksina, voivat estää maidontuotantoa. Blopress Compin käyttöä imetyksen aikana ei suositella.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Ajokykyä ja koneiden käyttökykyä koskevia tutkimuksia ei ole tehty. Ajettaessa tai käytettäessä koneita on otettava huomioon, että Blopress Comp -hoidon aikana voi joskus esiintyä huimausta tai väsymystä.
04.8 Haittavaikutukset
Kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa kandesartaanisileksetiili / hydroklooritiatsidilla haittavaikutukset olivat lieviä ja ohimeneviä. Hoidon lopettaminen haittatapahtumien vuoksi oli samanlainen kandesartaanisileksetiili / hydroklooritiatsidilla (2,3-3,3%) ja lumelääkkeellä (2,7-4,3%).
Kandesartaanisileksetiili / hydroklooritiatsidilla tehdyissä kliinisissä tutkimuksissa haittavaikutukset rajoittuivat tapahtumiin, joita oli aiemmin havaittu kandesartaanisileksetiilin ja / tai hydroklooritiatsidin kanssa.
Seuraavassa taulukossa esitetään kandesartaanisileksetiilillä kliinisissä tutkimuksissa ja markkinoille tulon jälkeen raportoidut haittavaikutukset. Hypertensiivisiä potilaita koskevien kliinisten tutkimusten tietojen kattavan analyysin perusteella kandesartaanisileksetiilin haittavaikutukset määritettiin "haittatapahtumien esiintyvyyden" perusteella kandesartaanisileksetiilin kanssa vähintään 1% suurempi kuin lumelääkkeellä havaittu ilmaantuvuus.
Kohdan 4.8 taulukoissa käytetyt taajuudet ovat: hyvin yleinen (≥1 / 10), yleinen (≥1 / 100,
1/10 000) ja tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin)
Alla olevassa taulukossa esitetään haittavaikutukset, jotka on raportoitu pelkällä hydroklooritiatsidilla yksinään yleensä annoksilla 25 mg tai enemmän.
04.9 Yliannostus
Oireet
Farmakologisten näkökohtien perusteella kandesartaanisileksetiilin yliannostuksen pääasiallinen ilmentymä on oireinen hypotensio ja huimaus. Yksittäisissä yliannosraporteissa (enintään 672 mg kandesartaanisileksetiiliä) potilas toipui ilman seurauksia.
Tärkein hydroklooritiatsidin yliannostuksen ilmentymä on akuutti nesteiden ja elektrolyyttien menetys. Oireita, kuten huimausta, hypotensiota, janoa, takykardiaa, kammioiden rytmihäiriöitä, sedaatiota / tajunnanmuutoksia ja lihaskramppeja, on myös havaittu.
Toimenpiteet yliannostuksen yhteydessä
Erityistä tietoa Blopressidin yliannostuksen hoidosta ei ole saatavilla. Yliannostustapauksessa suositellaan kuitenkin seuraavia toimenpiteitä.
Oksentelun tai mahahuuhtelun indusointia tulee harkita, jos se on aiheellista. Jos ilmenee oireista hypotensiota, on aloitettava oireenmukainen hoito ja seurattava elintoimintoja. Potilas on asetettava selällään jalat kohotettuina. Jos tämä ei riitä, Seerumin elektrolyyttejä ja happo-emästasapainoa on seurattava ja korjattava tarvittaessa. Sympatomimeettisiä lääkkeitä voidaan antaa, jos edellä mainitut toimenpiteet eivät riitä.
Kandesartaania ei voida poistaa hemodialyysillä. Hemodialyysillä poistettavissa olevan hydroklooritiatsidin määrää ei tiedetä.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: Angiotensiini II -antagonistit + diureetit, ATC -koodi: CO9DA06
Angiotensiini II on reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmän ensisijainen vasoaktiivinen hormoni, ja sillä on rooli verenpaineen ja muiden sydän- ja verisuonitautien patofysiologiassa. Se vaikuttaa myös hypertrofian ja elinvaurioiden patogeneesiin. kuten verisuonten supistumista, aldosteronin stimulaatiota, suolan ja veden tasapainon säätelyä ja solujen kasvun stimulointia, välitetään tyypin 1 reseptorin (AT1) kautta.
Kandesartaanisileksetiili on lääkeaine, joka muuttuu nopeasti vaikuttavaksi aineeksi kandesartaaniksi esterihydrolyysillä ruoansulatuskanavasta imeytymisen aikana. Kandesartaani on selektiivinen AIIRA AT1 -reseptoreille, ja se sitoutuu tiiviisti ja dissosiaatio hidastuu reseptorista. Hänellä ei ole kilpailutoimintaa.
Kandesartaani ei vaikuta ACE: hen tai muihin entsyymijärjestelmiin, jotka yleensä liittyvät ACE: n estäjien käyttöön. Koska kiniinien hajoamiseen tai muiden aineiden, kuten aineen P, aineenvaihduntaan ei ole vaikutusta, angiotensiini II -reseptorin salpaajat (AIIRA) eivät todennäköisesti liity yskään. Kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa, joissa verrattiin kandesartaanisileksetiiliä ACE: n estäjiin, yskän ilmaantuvuus oli pienempi potilailla, joita hoidettiin kandesartaanisileksetiilillä. Kandesartaani ei sitoudu tai estä muita sydän- ja verisuonisääntelyn kannalta tärkeitä hormonireseptoreita tai ionikanavia. L "AT1 -reseptorin antagonismi ilmenee annoksesta johtuva reniini-, angiotensiini I- ja angiotensiini II -pitoisuuksien nousu plasmassa ja plasman aldosteronipitoisuuksien lasku.
Kandesartaanisileksetiilin 8-16 mg (keskimääräinen annos 12 mg) kerran vuorokaudessa vaikutuksia sydän- ja verisuonitauteihin ja kuolleisuuteen arvioitiin satunnaistetussa kliinisessä tutkimuksessa, johon osallistui 4937 iäkästä potilasta (ikä 70-89 vuotta; joista 21% oli 80-vuotiaita tai lievä tai kohtalainen hypertensio, jota seurasi keskimäärin 3,7 vuotta (Tutkimus kognitiosta ja ennusteesta vanhuksilla). Potilaat saivat kandesartaania tai lumelääkettä yhdessä muiden verenpainelääkkeiden kanssa tarpeen mukaan. Verenpaine laski 166/90 - 145/80 mmHg kandesartaaniryhmässä ja 167/90 - 149/82 mmHg kontrolliryhmässä.Ensisijaisessa päätetapahtumassa, suurissa sydän- ja verisuonitapahtumissa (sydän- ja verisuonikuolleisuus, ei-kuolemaan johtava aivohalvaus ja ei-kuolemaan johtava sydäninfarkti) ei ollut tilastollisesti merkitsevää eroa. Kandesartaaniryhmässä oli 26,7 tapahtumaa 1000 potilasvuotta kohden verrattuna 30,0 tapahtumaan 1000 potilasvuotta kohden kontrolliryhmässä (suhteellinen riski 0,89, 95%: n luottamusväli 0,75-1,06, p = 0,19).
Hydroklooritiatsidi estää natriumin aktiivista reabsorptiota pääasiassa distaalisissa munuaistiehyissä ja edistää natriumin, kloorin ja veden erittymistä. Kaliumin ja magnesiumin erittyminen munuaisten kautta lisääntyy annoksesta riippuvaisella tavalla, kun taas kalsium imeytyy enemmän.Hydroklorotiatsidi vähentää plasman tilavuutta ja solunulkoisia nesteitä sekä alentaa sydämen tilavuutta ja verenpainetta. Pitkäaikaishoidon aikana perifeerisen resistenssin väheneminen myötävaikuttaa verenpaineen laskuun.
Laajat kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että pitkäaikainen hydroklooritiatsidihoito vähentää sydän- ja verisuonitautien sairastuvuuden ja kuolleisuuden riskiä.
Kandesartaanilla ja hydroklooritiatsidilla on additiivisia verenpainetta alentavia vaikutuksia.
Hypertensiivisillä potilailla Blopress Comp aiheuttaa annoksesta riippuvaisen ja pitkäaikaisen verenpaineen alenemisen ilman refleksin kiihtymistä. Ensimmäisen annoksen hypotension tai rebound -vaikutusten vakavia tai liiallisia vaikutuksia ei havaittu hoidon lopettamisen jälkeen.
Yhden kerta -annoksen antamisen jälkeen verenpainetta alentava vaikutus alkaa yleensä 2 tunnin kuluessa. Jatkamalla hoitoa suurin verenpainetta alentava vaikutus saavutetaan 4 viikon kuluessa ja se säilyy pitkäaikaisen hoidon aikana. Blopress Comp, joka annetaan kerran päivässä, johtaa verenpaineen tehokkaaseen ja homogeeniseen alenemiseen 24 tunnin aikana. Blopress Comp 16 mg / 12,5 mg kerran vuorokaudessa annettuna alensi merkittävästi verenpainetta ja hallitsi enemmän potilaita kuin yhdistelmä losartaani / hydroklooritiatsidi 50 mg / 12,5 mg kerran vuorokaudessa.
Kaksoissokkoutetuissa, satunnaistetuissa tutkimuksissa haittatapahtumien, erityisesti yskän, esiintyvyys oli pienempi Blopress Comp -hoidon aikana kuin ACE: n estäjien ja hydroklooritiatsidin yhdistelmällä.
Kahdessa kliinisessä tutkimuksessa (satunnaistettu, kaksoissokkoutettu, lumekontrolloitu rinnakkaisryhmä), joihin osallistui 275 ja 1524 satunnaistettua potilasta, 32 mg / 12,5 mg ja 32 mg / 25 mg kandesartaanisileksitiili / hydroklooritiatsidi-yhdistelmät aiheuttivat verenpaineen laskua 22 /15 mmHg ja 21/14 mmHg, ja ne näyttivät merkittävästi tehokkaammilta kuin yksittäiset komponentit.
Satunnaistetussa, kaksoissokkoutetussa, rinnakkaisryhmän kliinisessä tutkimuksessa, johon osallistui 1975 satunnaistettua potilasta, joiden hoitotasapaino oli riittämätön 32 mg: lla kandesartaanisileksetiiliä kerran vuorokaudessa, 12,5 mg: n tai 25 mg: n hydroklooritiatsidin lisääminen johti verenpaineen laskuun. 32 mg / 25 mg kandesartaanisileksetiili / hydroklooritiatsidi -yhdistelmä oli merkittävästi tehokkaampi kuin 32 mg / 12,5 mg -yhdistelmä, ja verenpaineen lasku oli keskimäärin 16/10 mmHg ja 13/9 mmHg.
Kandesartaanisileksetiili / hydroklooritiatsidi on yhtä tehokas kaikille potilaille iästä ja sukupuolesta riippumatta.
Tällä hetkellä ei ole tietoa kandesartaanisileksetiilin / hydroklooritiatsidin käytöstä potilailla, joilla on munuaissairaus / nefropatia, heikentynyt vasemman kammion toiminta / kongestiivinen sydämen vajaatoiminta ja sydäninfarkti.
05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet
Kandesartaanisileksetiilin ja hydroklooritiatsidin samanaikainen käyttö ei vaikuttanut kliinisesti merkittävästi kummankaan aineen farmakokinetiikkaan.
Imeytyminen ja jakautuminen
Kandesartaanisileksetiili
Suun kautta annettuna kandesartaanisileksetiili muuttuu vaikuttavaksi aineeksi kandesartaaniksi. Kandesartaanin absoluuttinen hyötyosuus on noin 40% kandesartaanisileksetiilin oraaliliuoksen antamisen jälkeen. Tablettiformulaation suhteellinen hyötyosuus verrattuna oraaliliuokseen on noin 34% ja vaihtelee hyvin vähän. Keskimääräiset huippupitoisuudet (Cmax) saavutetaan 3-4 tunnin kuluessa tabletin ottamisesta.Kandesartaanipitoisuudet seerumissa suurenevat lineaarisesti terapeuttisen alueen annosten kasvaessa. Kandesartaanin farmakokinetiikassa ei havaittu eroja kummankaan sukupuolen kohdalla. Ruoka ei vaikuta merkittävästi seerumin pitoisuuden käyrän alla olevaan alueeseen (AUC).
Kandesartaani sitoutuu voimakkaasti plasman proteiineihin (yli 99%). Kandesartaanin näennäinen jakautumistilavuus on 0,1 l / kg.
Hydroklooritiatsidi
Hydroklooritiatsidi imeytyy nopeasti maha -suolikanavasta, ja sen absoluuttinen hyötyosuus on noin 70%. Biologinen hyötyosuus voi pienentyä potilailla, joilla on sydämen vajaatoiminta ja voimakas turvotus.
Hydroklooritiatsidin sitoutuminen plasman proteiineihin on noin 60%. Näennäinen jakautumistilavuus on noin 0,8 l / kg.
Biotransformaatio ja eliminaatio
Kandesartaanisileksetiili
Kandesartaani eliminoituu lähes muuttumattomana virtsa- ja sappiteiden kautta ja vain vähäisemmässä määrin maksametabolian (CYP2C9) kautta. Tietojen perusteella in vitro, vuorovaikutusta ei ole odotettavissa in vivo lääkkeillä, joiden aineenvaihdunta riippuu sytokromi P450, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 tai CYP3A4 isoentsyymeistä. Kandesartaanin terminaalinen puoliintumisaika (t½) on noin 9 tuntia. Kerääntymistä ei havaita toistuvan annostelun jälkeen. Kandesartaanin puoliintumisaika pysyy muuttumattomana (noin 9 tuntia) kandesartaanisileksitiilin ja hydroklooritiatsidin yhdistelmän annon jälkeen. Kandesartaanin lisäkumulaatiota ei esiinny yhdistelmän toistuvan annon jälkeen verrattuna monoterapiaan.
Kandesartaanin kokonaispuhdistuma plasmasta on noin 0,37 ml / min / kg ja munuaispuhdistuma noin 0,19 ml / min / kg. Erittyminen munuaisten kautta tapahtuu sekä glomerulussuodatuksen että aktiivisen tubulaarisen erityksen kautta. 14C-leimatun kandesartaanisileksetiilin oraalisen annon jälkeen noin 26% annoksesta erittyy virtsaan kandesartaanina ja 7% inaktiivisena metaboliitina, kun taas noin 56% annosta löytyy ulosteesta kandesartaanina ja 10% inaktiivisena metaboliitina.
Hydroklooritiatsidi
Hydroklooritiatsidi ei metaboloidu ja erittyy lähes kokonaan muuttumattomana lääkkeenä glomerulussuodatuksen ja aktiivisen tubulaarisen erityksen kautta. Hydroklooritiatsidin terminaalinen puoliintumisaika (t½) on noin 8 tuntia. Noin 70% suun kautta otetusta annoksesta eliminoituu virtsaan 48 tunnin kuluessa. Hydroklooritiatsidin kertymistä ei tapahdu yhdistelmän toistuvan annon jälkeen verrattuna monoterapiaan.
Farmakokinetiikka erityisryhmissä
Kandesartaanisileksetiili
Iäkkäillä potilailla (yli 65 -vuotiaat) sekä kandesartaanin Cmax että AUC suurenevat noin 50% ja AUC noin 80% nuoriin verrattuna. Verenpainevaste ja haittatapahtumien esiintyvyys ovat kuitenkin samanlaiset saman Blopress Comp -annoksen antamisen jälkeen nuorille ja iäkkäille potilaille (ks. Kohta 4.2).
Potilailla, joilla oli lievä ja kohtalainen munuaisten vajaatoiminta, kandesartaanin Cmax nousi toistuvalla annostelulla noin 50% ja AUC noin 70%, mutta t½ ei muuttunut verrattuna potilaisiin, joiden munuaisten toiminta oli normaali. Vastaavat muutokset potilailla, joilla oli vaikea munuaisten vajaatoiminta, olivat noin 50% ja 110%. Kandesartaanin terminaalinen puoliintumisaika oli noin kaksinkertainen potilailla, joilla oli vaikea munuaisten vajaatoiminta. Farmakokineettinen profiili hemodialyysipotilailla oli samanlainen kuin potilailla, joilla oli vaikea munuaisten vajaatoiminta.
Kahdessa tutkimuksessa molemmilla potilailla, joilla oli lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta, kandesartaanin keskimääräinen AUC -arvo suureni noin 20% yhdessä tutkimuksessa ja 80% toisessa tutkimuksessa (ks. Kohta 4.2).
Hydroklooritiatsidi
Hydroklooritiatsidin terminaalinen puoliintumisaika pidentyy munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Yhdistelmällä ei havaittu uusia toksisia vaikutuksia verrattuna yksittäisiin komponentteihin. Prekliinisissä turvallisuustutkimuksissa kandesartaanilla oli vaikutuksia munuaisten ja punasolujen parametreihin suurina annoksina hiirillä, rotilla, koirilla ja apinoilla. Kandesartaani vähensi punasolujen parametrejä (punasolut, hemoglobiini, hematokriitti). Kandesartaani on aiheuttanut munuaisiin kohdistuvia vaikutuksia (kuten regeneraatiota, laajentumista ja tubulaarista basofiliaa; atsotemian ja kreatiniinin pitoisuuksien nousu plasmassa), ja ne voivat olla toissijaisia verenpainetta alentavasta vaikutuksesta, joka johtaa munuaisten perfuusion muutoksiin. Hydroklooritiatsidin lisääminen lisää munuaisten kandesartaani. Lisäksi kandesartaani aiheutti juxtaglomerulaaristen solujen hyperplasiaa / hypertrofiaa. Näiden muutosten voidaan katsoa johtuvan kandesartaanin farmakologisesta vaikutuksesta ja niillä on vähäinen kliininen merkitys.
Kandesartaanilla on havaittu sikiötoksisuutta pitkälle edenneessä raskaudessa. Hydroklooritiatsidin lisääminen ei vaikuttanut merkittävästi sikiön kehitykseen rotilla, hiirillä tai kaneilla (ks. Kohta 4.6).
Kandesartaanilla ja hydroklooritiatsidilla on genotoksista vaikutusta hyvin suurina pitoisuuksina / annoksina. Genotoksisuustiedot in vitro Ja in vivo osoittavat, että kandesartaanilla ja hydroklooritiatsidilla ei todennäköisesti ole perimää vaurioittavaa tai klastogeenistä vaikutusta kliinisessä käytössä.
Kummankaan yhdisteen kanssa ei havaittu syöpää aiheuttavia ilmiöitä.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
Kalsiumkarmelloosi Hydroksipropyyliselluloosa
Punainen rautaoksidi E172 (Blopresid 16 mg / 12,5 mg ja Blopresid 32 mg / 25 mg)
Keltainen rautaoksidi E172 (Blopresid 32 mg / 12,5 mg)
Laktoosimonohydraatti Magnesiumstearaatti Maissitärkkelys
Makrogoli
06.2 Yhteensopimattomuus
Ei oleellinen
06.3 Voimassaoloaika
3 vuotta
06.4 Säilytys
Tämä lääke ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
Blopresid 8 mg / 12,5 mg: Alumiini / alumiini -läpipainopakkaukset tai polypropeeni / alumiiniläpipainopakkaukset, jotka on suljettu suljettuun alumiinipussiin, jossa on 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 98x1, 100 ja 300 tablettia. Blopressid 16 mg / 12,5 mg: Alumiini / alumiiniläpipainopakkaus, jossa 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 100 ja 300 tablettia
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: alumiiniläpipainopakkaukset, joissa on 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 100 ja 300 tablettia Blopresid 32 mg / 25 mg: alumiiniläpipainopakkaukset, joissa on 7, 14, 20, 28, 50, 56 98, 100 ja 300 tablettia
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Ei erityisiä ohjeita.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
Takeda Italia SpA - Via E.Vittorini 129 - Rooma
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
Blopressid 8 mg / 12,5 mg: 7 tablettia AIC nro 034187017 / M
Blopresid 8 mg / 12,5 mg: 14 tablettia AIC nro 034187029 / M
Blopresid 8 mg / 12,5 mg: 20 tablettia AIC Nro 034187031 / M
Blopressid 8 mg / 12,5 mg: 28 tablettia AIC Nro 034187043 / M
Blopresid 8 mg / 12,5 mg: 50 tablettia AIC nro 034187056 / M
Blopressid 8 mg / 12,5 mg: 56 tablettia AIC Nro 034187068 / M
Blopresid 8 mg / 12,5 mg: 98 tablettia AIC Nro 034187070 / M
Blopresid 8 mg / 12,5 mg: 98x1 tablettia AIC Nro 034187082 / M
Blopressid 8 mg / 12,5 mg: 100 tablettia AIC Nro 034187094 / M
Blopresid 8 mg / 12,5 mg: 300 tablettia AIC Nro 034187106 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 7 tablettia AIC Nro 034187118 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 14 tablettia AIC nro 034187120 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 20 tablettia AIC nro 034187132 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 28 tablettia AIC nro 034187144 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 50 tablettia AIC Nro 034187157 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 56 tablettia AIC Nro 034187169 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 98 tablettia AIC Nro 034187171 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 100 tablettia AIC Nro 034187183 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 300 tablettia AIC nro 034187195 / M
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: 7 tablettia AIC nro 034187207 / M
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: 14 tablettia AIC nro 034187219 / M
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: 20 tablettia AIC nro 034187221 / M
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: 28 tablettia AIC nro 034187233 / M
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: 50 tablettia AIC nro 034187245 / M
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: 56 tablettia AIC nro 034187258 / M
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: 98 tablettia AIC nro 034187260 / M
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: 100 tablettia AIC nro 034187272 / M
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: 300 tablettia AIC nro 034187284 / M
Blopresid 32 mg / 25 mg: 7 tablettia AIC nro 034187296 / M
Blopresid 32 mg / 25 mg: 14 tablettia AIC nro 034187308 / M
Blopresid 32 mg / 25 mg: 20 tablettia AIC nro 034187310 / M
Blopresid 32 mg / 25 mg: 28 tablettia AIC nro 034187322
Blopresid 32 mg / 25 mg: 50 tablettia AIC nro 034187334
Blopresid 32 mg / 25 mg: 56 tablettia AIC nro 034187346
Blopresid 32 mg / 25 mg: 98 tablettia AIC nro 034187359
Blopresid 32 mg / 25 mg: 100 tablettia AIC nro 034187361
Blopresid 32 mg / 25 mg: 300 tablettia AIC nro 034187373
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Blopressid 8 mg / 12,5 mg: 18. kesäkuuta 1999 ja 28. huhtikuuta 2007
Blopressidi 16 mg / 12,5 mg: 24. elokuuta 2000 ja 28. huhtikuuta 2007
Blopresid 32 mg / 12,5 mg ja Blopressid 32 mg / 25 mg: 11. syyskuuta 2009
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Tammikuu 2013
