Vaikuttavat aineet: Esomepratsoli
Esopral 20 mg gastroresistentit tabletit
Esopral 40 mg enterotabletit
Käyttöaiheet Miksi Esopralia käytetään? Mitä varten se on?
Esopral sisältää esomepratsolilääkettä. Se kuuluu protonipumpun estäjiksi kutsuttujen lääkkeiden ryhmään, jotka toimivat vähentämällä mahahapon tuotantoa.
Esopralia käytetään seuraavien sairauksien hoitoon:
- "Gastroesofageaalinen refluksitauti" (GERD). Se ilmenee, kun happo mahasta valuu ruokatorveen (putki, joka yhdistää kurkun vatsaan) aiheuttaen kipua, tulehdusta ja polttamista.
- Helicobacter pylori -bakteereilla infektoituneet vatsa- tai yläsuolen haavaumat. Jos sinulla on näitä sairauksia, lääkäri voi myös määrätä antibiootteja infektion hoitoon ja antaa haavan parantua.
- NSAID-lääkkeiden (ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet) aiheuttamat mahahaavat. Esopralia voidaan käyttää myös estämään mahahaavan muodostumista tulehduskipulääkkeiden käytön aikana.
- Haiman kasvaimen aiheuttama liiallinen mahahappo (Zollinger-Ellisonin oireyhtymä).
- Haavaumien verenvuodon pitkäaikainen hoito Esopralin laskimonsisäisen annon ehkäisyn jälkeen.
Vasta -aiheet Kun Esopralia ei tule käyttää
Älä ota Esopralia:
- jos olet allerginen (yliherkkä) esomepratsolille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle
- jos olet allerginen muille protonipumpun estäjille (esim. pantopratsoli, lansopratsoli, rabepratsoli, omepratsoli).
- jos käytät lääkettä, joka sisältää nelfinaviiria (käytetään HIV: n hoitoon).
Älä ota Esopralia, jos se kuuluu johonkin edellä mainituista tapauksista. Jos olet epävarma, keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa ennen kuin otat Esopralia.
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin käytät Esopralia
Ole erityisen varovainen Esopralin suhteen
Keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa ennen kuin otat Esopralia, jos:
- Sinulla on vakavia maksavaivoja.
- Sinulla on vakavia munuaisongelmia.
Esopral voi peittää muiden sairauksien oireet. Jos siis jokin seuraavista tapahtuu sinulle ennen kuin aloitat Esopral -hoidon tai käytät sitä, kerro siitä heti lääkärillesi:
- Menetät paljon painoa ilman syytä tai sinulla on nielemisvaikeuksia.
- Vatsakipua tai ruoansulatushäiriöitä esiintyy.
- Aloita ruoan tai veren oksentaminen.
- Ulosteet ovat mustia (verta värjätyt ulosteet).
Jos sinulle on määrätty Esopral "tarpeen mukaan", ota yhteys lääkäriisi, jos oireet jatkuvat tai ominaisuudet muuttuvat.
Jos käytät protonipumpun estäjää, kuten Esopralia, etenkin yli vuoden ajan, sinulla saattaa olla hieman lisääntynyt lonkka-, ranne- tai selkäranganmurtuman riski.Jos sinulla on osteoporoosi tai käytät kortikosteroideja (mikä voi lisätä osteoporoosi), ota yhteys lääkäriisi.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Esopralin vaikutusta
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät tai olet äskettäin käyttänyt muita lääkkeitä, myös lääkkeitä, joita lääkäri ei ole määrännyt. Tämä johtuu siitä, että Esopral voi vaikuttaa joidenkin lääkkeiden toimintaan ja jotkut lääkkeet voivat vaikuttaa Esopraliin.
Älä ota Esopral -tabletteja, jos käytät lääkettä, joka sisältää nelfinaviiria (käytetään HIV: n hoitoon).
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos käytät jotakin seuraavista lääkkeistä:
- Atatsanaviiri (käytetään HIV: n hoitoon).
- Klopidogreeli (käytetään verihyytymien estämiseen)
- Ketokonatsoli, itrakonatsoli tai vorikonatsoli (käytetään sieni -infektioiden hoitoon).
- Erlotinibi (käytetään syövän hoitoon).
- Sitalopraami, imipramiini tai klomipramiini (käytetään masennuksen hoitoon).
- Diatsepaami (käytetään ahdistuneisuuden hoitoon, lihasten rentoutumiseen tai epilepsiaan).
- Fenytoiini (käytetään epilepsian hoitoon) Jos käytät fenytoiinia, lääkärisi on seurattava sinua, kun aloitat tai lopetat Esopral -hoidon.
- Veren ohentamiseen käytettävät lääkkeet, kuten varfariini. Lääkäri saattaa seurata sinua, kun aloitat tai lopetat Esopral -hoidon.
- Silostatsoli (käytetään jaksottaisen lonkatuksen hoitoon - jalkojen kipu kävellessä, joka johtuu riittämättömästä verenkierrosta).
- Sisapridi (käytetään ruoansulatushäiriöiden ja närästyksen hoitoon).
- digoksiini (käytetään sydänvaivoihin).
- Metotreksaatti (lääke, jota käytetään suuriannoksisessa solunsalpaajahoidossa syövän hoitoon) - jos käytät suurta metotreksaatti -annosta, lääkäri saattaa keskeyttää Esopral -hoidon väliaikaisesti.
- Takrolimuusia (käytetään elinsiirroissa)
- Rifampisiini (käytetään tuberkuloosin hoitoon).
- Mäkikuisma (Hypericum perforatum) (käytetään masennuksen hoitoon).
Jos lääkäri on määrännyt Esopralin kanssa antibiootteja, kuten amoksisilliinia ja klaritromysiiniä Helicobacter pylori -infektion aiheuttamien haavaumien hoitoon, on erittäin tärkeää, että kerrot lääkärillesi muista lääkkeistä.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Raskaus ja imetys
Kerro lääkärillesi ennen Esopralin käyttöä, jos olet raskaana tai haluat tulla raskaaksi. Kysy lääkäriltäsi tai apteekista neuvoa ennen minkään lääkkeen käyttöä. Lääkäri päättää, voitko käyttää Esopralia tänä aikana.
Ei tiedetä, erittyykö Esopral rintamaitoon, joten älä käytä Esopralia imetyksen aikana.
Esopralin ottaminen ruuan ja juoman kanssa
Tabletit voidaan ottaa täysillä tai tyhjään vatsaan.
Ajaminen ja koneiden käyttö
Esopral ei todennäköisesti vaikuta kykyysi ajaa tai käyttää mitään työkaluja tai koneita.
Tärkeää tietoa Esopral -valmisteen sisältämistä aineista
Esopral gastroresistentit tabletit sisältävät sakkaroosia, joka on eräänlainen sokeri. Jos lääkäri on kertonut, että sinulla on "jokin sokeri -intoleranssi", ota yhteys lääkäriisi ennen tämän lääkevalmisteen ottamista.
Annostus ja käyttötapa Esopralin käyttö: Annostus
Ota Esopralia juuri sen verran kuin lääkäri on määrännyt. Jos olet epävarma, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
- Esopral-enterotabletteja ei suositella alle 12-vuotiaille lapsille.
- Jos olet käyttänyt tätä lääkettä pitkään, lääkäri seuraa sinua (erityisesti jos olet käyttänyt lääkettä yli vuoden).
- Jos lääkäri on määrännyt sinua ottamaan lääkkeen tarvittaessa, kerro siitä lääkärillesi, jos oireesi muuttuvat.
Lääkkeen ottaminen
- Voit ottaa tabletit milloin tahansa vuorokauden aikana.
- Voit ottaa tabletit tyhjään vatsaan tai täysillä.
- Niele tabletit kokonaisina veden kera. Älä pureskele tai murskaa tabletteja, koska ne sisältävät päällystettyjä rakeita, jotka suojaavat lääkettä mahalaukun happamuudelta.Siksi on tärkeää olla vahingoittamatta rakeita.
Mitä tehdä, jos sinulla on vaikeuksia niellä tabletteja
Jos sinulla on vaikeuksia niellä tabletteja:
- Laita tabletit lasilliseen vettä. Muita nesteitä ei tule käyttää.
- Sekoita, kunnes tabletit liukenevat (seoksesta ei tule kirkasta). Juo heti tai vähintään 30 minuutin kuluessa. Sekoita ne aina ennen juomista.
- Varmistaaksesi, että olet ottanut kaiken lääkkeen, huuhtele lasi huolellisesti täyttämällä se puoliväliin vedellä ja juomalla.Kiinteät hiukkaset sisältävät lääkettä, eikä niitä saa pureskella tai murskata.
- Jos et kykene nielemään, tabletti voidaan sekoittaa veteen, laittaa ruiskuun ja antaa putken kautta suoraan mahaan (mahaletkuun).
Kuinka paljon lääkettä otetaan
- Lääkärisi neuvoo sinulle otettavien tablettien määrän ja keston. Tämä riippuu fyysisestä tilasta, iästä ja maksatilasta.
- Tavanomaiset annokset on annettu alla.
Ruoansulatuskanavan refluksitaudin (GERD) aiheuttaman närästyksen hoito:
Aikuiset ja 12 -vuotiaat lapset:
- Jos lääkärisi on havainnut ruokatorven hieman vaurioituneen, tavallinen annos on yksi Esopral 40 mg enterotabletti kerran vuorokaudessa 4 viikon ajan. Lääkärisi voi kehottaa sinua jatkamaan hoitoa samalla annoksella vielä 4 viikon ajan, jos ruokatorveesi ei ole parantunut.
- Kun ruokatorvi on parantunut, tavallinen annos on yksi Esopral 20 mg gastroresistentti tabletti kerran päivässä.
- Jos ruokatorvi ei ole vaurioitunut, tavallinen annos on yksi Esopral 20 mg enterokapselitabletti joka päivä. -resistentti Esopral -tabletti 20 mg päivässä.
- Jos sinulla on vakavia maksavaivoja, lääkäri antaa sinulle pienemmän annoksen.
Helicobacter pylori -infektion aiheuttamien haavaumien hoito ja niiden uusiutumisen estäminen:
- Aikuiset 18-vuotiaista alkaen: Tavanomainen annos on yksi Esopral 20 mg -tabletti, joka on kaksi kertaa päivässä viikon ajan.
- Lääkärisi kehottaa sinua myös ottamaan antibiootteja, joita kutsutaan amoksisilliiniksi ja klaritromysiiniksi.
Tulehduskipulääkkeiden (ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet) aiheuttamien mahahaavojen hoito:
- Aikuiset 18-vuotiaasta ylöspäin: tavallinen annos on yksi Esopral 20 mg -tabletti, joka on kerran vuorokaudessa 4–8 viikon ajan.
Mahahaavan ehkäisy, jos käytät tulehduskipulääkkeitä (ei-steroidisia tulehduskipulääkkeitä):
- Aikuiset 18-vuotiaista alkaen: Tavanomainen annos on yksi Esopral 20 mg -tabletti, joka on kerran vuorokaudessa.
Haiman kasvun (Zollinger-Ellisonin oireyhtymä) aiheuttaman liiallisen mahahapon hoito:
- Aikuiset 18 -vuotiaista lähtien: tavanomainen annos on 40 mg tabletteja kahdesti vuorokaudessa.
- Lääkärisi säätää annoksen tarpeidesi mukaan ja päättää myös, kuinka kauan hoitoa jatketaan. Suurin annos on 80 mg kahdesti vuorokaudessa.
Haavaumien verenvuodon pitkäaikainen hoito Esopralin laskimonsisäisen annon ehkäisyn jälkeen:
Tavanomainen annos on yksi Esopral 40 mg tabletti kerran päivässä 4 viikon ajan.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liian paljon Esopralia?
Jos otat enemmän Esopralia kuin sinun pitäisi
Jos olet ottanut enemmän Esopralia kuin lääkärisi on määrännyt, kerro siitä heti lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle.
Jos unohdat ottaa Esopralia
- Jos unohdat ottaa Esopral -annoksen, ota se heti kun muistat. Jos on jo melkein seuraavan annoksen aika, jätä unohtunut annos väliin.
- Älä ota kaksinkertaista annosta (kaksi annosta samanaikaisesti) korvataksesi unohtamasi annoksen.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Esopralin sivuvaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, Esopralkin voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Jos huomaat jonkin seuraavista vakavista haittavaikutuksista, lopeta Esopralin käyttö ja ota heti yhteys lääkäriisi:
- Äkillinen hengityksen vinkuminen, huulten, kielen ja kurkun tai kehon turvotus, ihottuma, pyörtyminen tai nielemisvaikeudet (vaikea allerginen reaktio).
- Ihon punoitus rakkuloilla tai kuorinta. Vakavia rakkuloita ja verenvuotoja voi esiintyä myös huulilla, silmissä, suussa, nenässä ja sukupuolielimissä. Tämä voi olla "Stevens-Johnsonin oireyhtymä" tai "toksinen epidermaalinen nekrolyysi".
- Keltainen iho, tumma virtsa ja väsymys voivat olla oireita maksaongelmista.
Nämä vaikutukset ovat harvinaisia, ja niitä esiintyy harvemmalla kuin yhdellä potilaalla tuhannesta.
Muita haittavaikutuksia ovat:
Yleiset (alle 1 potilaalla 10: stä):
- Päänsärky.
- Vaikutukset vatsaan tai suolistoon: ripuli, vatsakipu, ummetus, ilmavaivat.
- Pahoinvointi tai oksentelu.
Melko harvinaiset (alle 1 potilaalla 100: sta):
- Turvotus jaloissa ja nilkoissa.
- Unen häiriöt (unettomuus).
- Huimaus, pistely, uneliaisuus.
- Huimaus.
- Kuiva suu
- Muutokset maksan toimintaa tarkistavissa verikokeissa.
- Ihottuma, nokkosihottuma ja kutina.
- Lonkan, ranteen tai selkärangan murtuma (jos Esopralia käytetään suurina annoksina ja pitkään).
Harvinaiset (alle 1 käyttäjällä 1000: sta):
- Veri -ongelmat, kuten valkosolujen ja verihiutaleiden määrän väheneminen. Tämä voi aiheuttaa heikkoutta, mustelmia tai mahdollisuuden saada infektioita helpommin.
- Alhainen veren natriumpitoisuus. Tämä voi aiheuttaa heikkoutta, oksentelua ja kouristuksia.
- Tunne levoton, sekava tai masentunut.
- Muutokset maussa.
- Näköongelmat, kuten näön hämärtyminen.
- Äkillinen hengityksen vinkuminen tai hengenahdistus (bronkospasmi).
- Tulehdus suun sisäpuolella.
- "Sammas" -infektio, joka voi vaikuttaa suolistoon ja jonka aiheuttaa sieni.
- Maksavaivat, mukaan lukien keltaisuus, joka voi aiheuttaa ihon keltaisuutta, tummaa virtsaa ja väsymystä.
- Hiustenlähtö (hiustenlähtö).
- Ihottuma auringonvalossa.
- Nivelkipu (nivelkipu) tai lihaskipu (myalgia).
- Yleinen huonovointisuus ja voimattomuuden tunne.
- Lisääntynyt hikoilu.
Hyvin harvinaiset (alle 1 potilaalla 10000: sta):
- Muutokset verisolujen määrässä, mukaan lukien agranulosytoosi (valkosolujen puute).
- Aggressio.
- Nähdä, tuntea tai kuulla asioita, joita ei ole olemassa (aistiharhat).
- Vaikeat maksavaivat, jotka johtavat maksan vajaatoimintaan ja aivotulehdukseen.
- Äkillinen vaikean ihottuman tai rakkuloiden tai ihon kuorinnan alkaminen. Tähän voi liittyä korkea kuume ja nivelkipu (erythema multiforme, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi).
- Lihas heikkous.
- Vaikeat munuaisongelmat.
- Rintojen suureneminen miehillä
Tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin)
- Jos otat Esopralia yli kolmen kuukauden ajan, veren magnesiumtasot voivat laskea. Alhaiset magnesiumpitoisuudet voivat ilmetä väsymyksenä, tahattomina lihassupistuksina, sekavuus, kouristukset, huimaus, lisääntynyt syke. Jos sinulla on jokin näistä oireista, ota välittömästi yhteys lääkäriisi. Alhaiset magnesiumpitoisuudet voivat myös johtaa veren kalium- tai kalsiumpitoisuuden laskuun. Lääkärisi tulee päättää, tarkistaako veren magnesiumtasosi säännöllisesti.
- Suolistotulehdus (joka voi johtaa ripuliin).
Esopral voi hyvin harvinaisissa tapauksissa vaikuttaa valkosoluihin, mikä johtaa immuunivajaisuuteen. Jos sinulla on infektio, johon liittyy oireita, kuten kuumetta, johon liittyy yleisen fyysisen kunnon vakava heikkeneminen, tai kuumetta, johon liittyy paikallisen infektion oireita, kuten niska-, kurkku- tai suunkipua tai virtsaamisvaikeuksia, sinun on otettava yhteys lääkäriisi mahdollisimman pian. jotta valkosolujen puute (agranulosytoosi) voidaan sulkea pois verikokeella. On tärkeää, että annat tietoja käyttämistäsi lääkkeistä.
Älä huolehdi yllä olevasta luettelosta mahdollisista haittavaikutuksista. Et ehkä saa niitä. Jos jokin haittavaikutuksista muuttuu vakavaksi tai jos havaitset sellaisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa, kerro niistä lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
- Ei lasten ulottuville eikä näkyville.
- Säilytä alle 30 ° C.
- Säilytä alkuperäispakkauksessa (läpipainopakkaus) tai säilytä pakkaus tiiviisti suljettuna (pullo) kosteudelta suojaamiseksi.
- Älä käytä tabletteja pakkauksessa, lompakossa tai läpipainopakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän (EXP) jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.
- Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy apteekista, kuinka heittää pois käyttämättömät lääkkeet. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
Mitä Esopral sisältää
Vaikuttava aine on esomepratsoli. Esopral-enterotabletteja on saatavana kahdessa vahvuudessa, jotka sisältävät 20 mg tai 40 mg esomepratsolia (magnesiumtrihydraattina).
Muut aineet ovat: glyserolimonostearaatti 40-55, hyproloosi, hypromelloosi, rautaoksidi (punaruskea, keltainen) (E172, vain 20 mg: n tableteille), magnesiumstearaatti, metakryylihappokopolymeeri-etyyliakrylaatti (1: 1), dispersio 30 ° C: ssa %, mikrokiteinen selluloosa, synteettinen parafiini, makrogolit, polysorbaatti 80, krospovidoni, natriumstearyylifumaraatti, sakkaroosipallot (sakkaroosi ja maissitärkkelys), talkki, titaanidioksidi (E171), trietyylisitraatti.
Esopral -valmisteen kuvaus ja pakkaus
- Esopral 20 mg gastroresistentit tabletit ovat vaaleanpunaisia, ja niiden toisella puolella on A / EH ja toisella puolella 20 mg.
- Esopral 40 mg gastroresistentit tabletit ovat vaaleanpunaisia, ja niiden toisella puolella on A / EI ja toisella puolella 40 mg.
- Tabletit ovat läpipainopakkauksissa, lompakoissa ja / tai pulloissa
-20 mg, 40 mg: pullo 2-5-7-14-15-28-30-56-60-100-140 (28x5) tablettia.
-20 mg, 40 mg läpipainopakkaus tai lompakko, jossa 3-7-7x1-14-15-25x1-28-30-50x1-56-60-90- 98-100x1-140 tablettia.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
Lähdepakkaus: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
ESOPRAL - GASTRORESISTANT -TABLETIT
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
1 tabletti sisältää: 20 mg tai 40 mg esomepratsolia (magnesiumtrihydraattina).
Apuaineet:
Esopral 20 mg: sakkaroosi 28 mg.
Esopral 40 mg: sakkaroosi 30 mg.
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO
Ruoansulatusta kestävä tabletti.
20 mg: vaaleanpunainen, pitkänomainen, kaksoiskupera, kalvopäällysteinen tabletti. Tabletin toisella puolella on merkintä 20 mg ja toisella puolella A / EH.
40 mg: Vaaleanpunainen, pitkänomainen, kaksoiskupera, kalvopäällysteinen tabletti. Tabletin toisella puolella on 40 mg ja toisella puolella A / EI.
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
Esopral -tabletit on tarkoitettu:
Gastroesofageaalinen refluksitauti (GERD)
- eroosiorefluksiesofagiitin hoito
- pitkäaikainen ylläpito relapsien ehkäisemiseksi potilailla, jotka ovat parantuneet ruokatorven tulehduksesta
- gastroesofageaalisen refluksitaudin (GERD) oireenmukainen hoito
Yhdessä antibakteeristen lääkkeiden kanssa sopivassa hoito -ohjelmassa "hävittämiseksi"Helicobacter pylori Ja
- siihen liittyvän pohjukaissuolihaavan paraneminen Helicobacter pylori Ja
- mahahaavan uusiutumisen ehkäisy potilailla, joilla on haavaumia Helicobacter pylori.
Potilaat, jotka tarvitsevat jatkuvaa tulehduskipulääkitystä
- NSAID -hoitoon liittyvien mahahaavojen paraneminen
- NSAID -hoitoon liittyvien maha- ja pohjukaissuolihaavojen ehkäisy riskiryhmään kuuluvilla potilailla.
Peptisten haavaumien verenvuodon pitkäaikainen hoito laskimonsisäisen annon aiheuttaman ehkäisyn jälkeen.
Zollinger Ellisonin oireyhtymän hoito.
04.2 Annostus ja antotapa
Tabletit niellään kokonaisina nesteiden avulla.
Älä pureskele tai murskaa tabletteja.
Potilaille, joilla on nielemisvaikeuksia, tabletit voidaan myös dispergoida puoleen lasilliseen hiilihapotonta vettä. Älä käytä muita nesteitä, koska ne voivat liuottaa suolistoa kestävän pinnoitteen. Sekoita kunnes tabletti liukenee ja juo neste rakeiden kanssa heti tai 30 minuutin kuluessa. Huuhtele lasi täyttämällä se puoliväliin vedellä ja juomalla sen sisältö. Rakeita ei saa pureskella tai murskata.
Potilaille, jotka eivät pysty nielemään, tabletit voidaan dispergoida vedettömään veteen ja antaa mahalaukun kautta. On tärkeää tarkistaa huolellisesti ruiskun ja putken sopivuus.
Katso ohjeet valmistuksesta ja antamisesta kohdasta 6.6.
Aikuiset ja 12 -vuotiaat nuoret
Gastroesofageaalinen refluksitauti (GERD)
Eroosiivisen refluksiesofagiitin hoito
40 mg kerran päivässä 4 viikon ajan.
Jos ruokatorvitulehdus ei parane tai oireet jatkuvat, on suositeltavaa jatkaa hoitoa vielä 4 viikkoa.
Pitkäaikainen ylläpitohoito relapsin estämiseksi potilailla, joilla on ruokatorven tulehdus
20 mg kerran päivässä.
Gastroesofageaalisen refluksitaudin (GERD) oireenmukainen hoito
20 mg kerran vuorokaudessa potilailla, joilla ei ole ruokatorven tulehdusta. Jos oireiden hallintaa ei saavuteta 4 viikon hoidon jälkeen, potilaan tulee suorittaa lisätutkimuksia. Kun oireet ovat hävinneet, oireiden hallinta voidaan saavuttaa ottamalla 20 mg kerran vuorokaudessa. Aikuisilla voidaan käyttää tarvittaessa 20 mg: n hoito -ohjelmaa kerran vuorokaudessa. Tulehduskipulääkkeillä hoidetuilla potilailla, joilla on riski mahalaukun ja pohjukaissuolihaavan kehittymisestä, oireiden myöhempi hallinta ei ole suositeltavaa.
Aikuiset
Yhdessä antibakteeristen lääkkeiden kanssa sopivassa hoito -ohjelmassa "hävittämiseksi"Helicobacter pylori Ja
Paraneminen pohjukaissuolihaava liittyy Helicobacter pylori
P. Peptisten haavaumien uusiutumisten tarkistaminen potilailla, joilla on haavaumia Helicobacter pylori.
20 mg Esopralia 1 g amoksisilliinia ja 500 mg klaritromysiiniä 2 kertaa päivässä 7 päivän ajan.
Potilaat, jotka tarvitsevat jatkuvaa tulehduskipulääkitystä
NSAID-hoitoon liittyvien mahahaavojen parantaminen: tavallinen annos on 20 mg kerran päivässä 4-8 viikon ajan.
NSAID -hoitoon liittyvien maha- ja pohjukaissuolihaavojen ehkäisy riskiryhmissä: 20 mg kerran vuorokaudessa.
Peptisten haavaumien verenvuodon pitkäaikainen hoito laskimonsisäisen annon aiheuttaman ehkäisyn jälkeen
40 mg kerran vuorokaudessa 4 viikon ajan IV-annoksen aiheuttaman ehkäisyn jälkeen peptisten haavaumien verenvuoto.
Zollinger Ellisonin oireyhtymän hoito
Suositeltu aloitusannos on 40 mg Esopralia kahdesti vuorokaudessa.
Annostus on säädettävä yksilöllisesti ja hoitoa jatkettava niin kauan kuin se on kliinisesti tarpeen. Saatavilla olevien kliinisten tietojen perusteella useimmat potilaat voidaan saada hallintaan annoksilla 80-160 mg esomepratsolia vuorokaudessa. Yli 80 mg / vrk annokset on jaettava kahteen päivittäiseen annokseen.
Alle 12 -vuotiaat lapset
Esopralia ei tule käyttää alle 12 -vuotiaille lapsille, koska tietoja ei ole saatavilla.
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta
Annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Koska kliininen kokemus on rajallinen, vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavia potilaita on hoidettava varoen (ks. Kohta 5.2).
Potilaat, joilla on maksan vajaatoiminta
Annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta. Potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, Esopral -enimmäisannosta 20 mg ei saa ylittää (ks. Kohta 5.2).
Eläkeläiset
Iäkkäiden potilaiden annosta ei tarvitse muuttaa.
04.3 Vasta -aiheet
Tunnettu yliherkkyys esomepratsolille, bentsimidatsolikorvikkeille tai muille valmisteen aineosille.
Esomepratsolia ei tule käyttää samanaikaisesti nelfinaviirin kanssa (ks. Kohta 4.5).
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Jos hälyttäviä oireita (esim. Merkittävä tahaton laihtuminen, toistuva oksentelu, dysfagia, veriokseema tai melaena) esiintyy ja jos mahahaava epäillään tai esiintyy, haavan pahanlaatuisuus on suljettava pois siitä, kuinka paljon Esopral -hoito voi lievittää oireita ja viivästyttää diagnoosia.
Potilaita, joita on hoidettu pitkään (erityisesti niitä, joita on hoidettu yli vuoden), on seurattava säännöllisesti.
On-demand-hoitoa saavia potilaita on kehotettava ottamaan yhteyttä lääkäriinsä, jos kokeneet oireet ovat eri luonteisia. Tätä hoitoa noudattavilla potilailla on otettava huomioon esomepratsolin vaihtelut plasmassa vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa (ks. Kohta 4.5).
Potilaat, joille on määrätty esomepratsolia "hävittämiseksi"Helicobacter pylori Mahdollisia yhteisvaikutuksia kolmoishoidon kaikkien komponenttien kanssa on harkittava. Klaritromysiini on voimakas CYP3A4: n estäjä, joten klaritromysiinin vasta -aiheita ja yhteisvaikutuksia on harkittava, jos kolmoishoito aloitetaan potilailla, jotka jo saavat muita CYP3A4: n kautta metaboloituvia lääkkeitä, kuten sisapridia.
Tämä lääkevalmiste sisältää sakkaroosia. Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen fruktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö tai sakkaroosi-isomaltaasin vajaatoiminta, ei tule käyttää tätä lääkettä.
Hoito protonipumpun estäjillä voi johtaa hieman suurentuneeseen ruoansulatuskanavan infektioiden, kuten infektioiden, riskiin Salmonella Ja Campylobacter (ks. kohta 5.1).
Esomepratsolin ja atatsanaviirin samanaikaista käyttöä ei suositella (ks. Kohta 4.5). Jos atatsanaviirin ja protonipumpun estäjän yhdistelmää ei voida välttää, suositellaan tarkkaa kliinistä seurantaa yhdessä atatsanaviiriannoksen nostamisen kanssa 400 mg: aan 100 mg: n ritonaviiriannoksen kanssa; esomepratsoliannos ei saa ylittää 20 mg.
Esomepratsoli, kuten kaikki happoa estävät lääkkeet, voi vähentää B12-vitamiinin (syanokobalamiini) imeytymistä hypo- tai aklorhydrian vuoksi.
Esomepratsoli on CYP2C19: n estäjä. Mahdollista yhteisvaikutusta CYP2C19: n metaboloimien lääkkeiden kanssa tulee harkita esomepratsolihoidon alussa tai lopussa. Klopidogreelin ja esomepratsolin välillä on havaittu yhteisvaikutus (ks. Kohta 4.5). Tämän vuorovaikutuksen kliininen merkitys on epävarma. Varotoimenpiteenä esomepratsolin ja klopidogreelin samanaikaista käyttöä on vältettävä.
Protonipumpun estäjien (PPI), kuten esomepratsolin, on osoitettu aiheuttavan vakavaa hypomagnesemiaa potilailla, joita on hoidettu vähintään kolme kuukautta ja monissa tapauksissa yhden vuoden ajan. Vakavia hypomagnesemian oireita ovat väsymys, tetania, delirium, kouristukset, huimaus ja kammioiden rytmihäiriöt. Ne voivat aluksi ilmetä salakavalasti ja jättää huomiotta. Hypomagnesemia paranee useimmilla potilailla magnesiumin ottamisen ja protonipumpun estäjän käytön lopettamisen jälkeen. Terveydenhuollon ammattilaisten tulisi harkita magnesiumpitoisuuden mittaamista ennen PPI -hoidon aloittamista ja säännöllisesti hoidon aikana. (esim. diureetit).
Protonipumpun estäjät, erityisesti kun niitä käytetään suurina annoksina ja pitkiä aikoja (> 1 vuosi), voivat aiheuttaa hieman lisääntynyttä lonkan, ranteen ja selkärangan murtumien riskiä, erityisesti iäkkäillä potilailla tai muiden tunnettujen riskitekijöiden läsnä ollessa. viittaavat siihen, että protonipumpun estäjät voivat lisätä murtumariskiä 10%: sta 40%: iin. Tämä lisäys voi johtua osittain muista riskitekijöistä. Osteoporoosin riskin omaavia potilaita on hoidettava nykyisten kliinisten käytäntöjen ohjeiden mukaisesti ja heidän on otettava D -vitamiinin ja kalsiumin määrä.
Häiriö laboratoriokokeisiin
Lisääntynyt kromograniini A (CgA) -taso voi häiritä neuroendokriinisten kasvainten tutkimuksia. Tämän häiriön välttämiseksi esomepratsolihoito on lopetettava vähintään 5 päiväksi ennen CgA -määritystä (ks. Kohta 5.1).
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Esomepratsolin vaikutus muiden lääkkeiden farmakokinetiikkaan
Lääkkeet, joiden imeytyminen on pH: sta riippuvaista
Esomepratsolin ja muiden protonipumpun estäjien hoitoon liittyvä mahalaukun happamuuden väheneminen voi heikentää tai lisätä sellaisten lääkevalmisteiden imeytymistä, joiden imeytyminen pH: sta riippuu mahalaukusta. erlotinibi voi pienentyä ja digoksiinin imeytyminen saattaa lisääntyä esomepratsolihoidon aikana. Samanaikainen omepratsolihoito (20 mg vuorokaudessa) ja digoksiini lisäävät terveillä koehenkilöillä digoksiinin hyötyosuutta 10% (jopa 30% kahdella potilaalla kymmenestä.) Varovaisuutta on kuitenkin noudatettava, kun esomepratsolia annetaan suurina annoksina iäkkäille potilaille. Digoksiinin terapeuttisen käytön seurantaa on siksi tehostettava.
Yhteisvaikutuksia omepratsolin ja joidenkin proteaasinestäjien välillä on raportoitu. Näiden yhteisvaikutusten kliinistä merkitystä ja mekanismeja ei aina tiedetä. Mahan pH: n nousu omepratsolihoidon aikana voi muuttaa proteaasi -inhibiittorien imeytymistä.Muut mahdolliset yhteisvaikutusmekanismit johtuvat CYP2C19: n estämisestä. Atatsanaviirin ja nelfinaviirin pitoisuuksien laskua seerumissa on raportoitu annettaessa omepratsolin kanssa, joten samanaikaista käyttöä ei suositella .
Omepratsolin (40 mg / vrk) ja atatsanaviirin 300 mg / ritonaviiri 100 mg: n samanaikainen käyttö terveillä vapaaehtoisilla vähentää atatsanaviirialtistusta merkittävästi (AUC, Cmax ja Cmin vähenee noin 75%). Atatsanaviiriannoksen nostaminen 400 mg: aan ei kompensoinut omepratsolin vaikutusta atatsanaviirialtistukseen. Omepratsolin (20 mg / vrk) ja atatsanaviirin 400 mg / 100 mg ritonaviiri samanaikainen käyttö terveillä vapaaehtoisilla vähensi atatsanaviiria noin 30% altistuminen verrattuna altistukseen, jota havaittiin atatsanaviirin 300 mg / ritonaviiri 100 mg / vrk ilman omepratsolia 20 mg / vrk. Omepratsolin (40 mg / vrk) samanaikainen käyttö pienensi AUC-arvoa, nelfinaviirin keskimääräistä Cmax- ja Cmin-arvoa 36--39% ja farmakologisesti aktiivisen metaboliitin M8 keskimääräiset AUC, Cmax ja Cmin 75-92%. omepratsolilla 20 mg / vrk ei ollut vaikutusta darunaviirin (yhdessä ritonaviirin kanssa) ja amprenaviirin (yhdessä ritonaviirin kanssa).-antamiseen ritonaviirin kanssa). Esomepratsolihoito 20 mg / vrk ei vaikuttanut amprenaviirialtistukseen (yhdessä ritonaviirin kanssa tai ilman sitä) Omepratsolihoito 40 mg / vrk ei vaikuttanut lopinaviirialtistukseen (kun sitä annettiin yhdessä ritonaviirin kanssa). Esomepratsolin ja atatsanaviirin samanaikaista käyttöä ei suositella, ja esomepratsolin ja nelfinaviirin samanaikainen käyttö on vasta-aiheista omepratsolin ja esomepratsolin farmakodynaamisten vaikutusten ja vastaavien farmakokineettisten ominaisuuksien vuoksi.
Lääkkeet, joita metaboloi CYP2C19
Esomepratsoli estää tärkeintä metaboloivaa entsyymiä CYP2C19. . Tämä on otettava erityisesti huomioon, kun esomepratsolia määrätään tarpeen mukaan. 30 mg esomepratsolin samanaikainen käyttö edistää CYP2C19 -substraatin diatsepaamin puhdistuman vähenemistä 45%. Esomepratsolin 40 mg: n samanaikainen käyttö nostaa fenytoiinin minimipitoisuutta plasmassa 13% On suositeltavaa seurata fenytoiinin pitoisuutta plasmassa, kun aloitetaan tai lopetetaan esomepratsolihoito.Omepratsoli (40 mg / vrk) nostaa vorikonatsolin (CYP2C19 -substraatti) Cmax -arvoa 15% ja AUCt -arvoa 41%.
40 mg esomepratsolin samanaikainen anto varfariinia saaville potilaille osoitti, että hyytymisaika pysyi normaalilla alueella kliinisessä tutkimuksessa. Joitakin yksittäisiä tapauksia, joissa kliinisesti merkityksellisiä INR-arvojen kohoamista on raportoitu markkinoille tulon jälkeen samanaikaisen hoidon aikana.
Seurantaa suositellaan, kun samanaikainen esomepratsolihoito aloitetaan ja lopetetaan varfariini- tai muiden kumariinijohdannaisten käytön aikana.
Omepratsoli ja esomepratsoli toimivat CYP2C19: n estäjinä. Omepratsoli, joka annettiin ristitutkimuksessa terveille henkilöille 40 mg: n annoksina, nosti silostatsolin Cmax -arvoa 18% ja AUC -arvoa 26% ja yhden sen aktiivisen metaboliitin 29% ja 69%.
Terveillä vapaaehtoisilla 40 mg esomepratsolin ja sisapridin samanaikainen anto edistää 32%: n nousua plasman pitoisuus / aika-käyrän alla olevalla alueella (AUC) ja 31%: n pidentämistä eliminaation puoliintumisajalla (t 1/2), mutta ei sisapridin huippupitoisuuden plasmassa merkittävä nousu. Sisapridin ja esomepratsolin yhdistelmän käytön jälkeen havaittu QTc -ajan lievä piteneminen ei pidenty entisestään sisapridin ja esomepratsolin yhdistelmän käytön jälkeen (ks. Kohta 4.4).
Esomepratsolilla ei ole osoitettu olevan kliinisesti merkittävää vaikutusta amoksisilliinin ja kinidiinin farmakokinetiikkaan.
Lyhytaikaisissa tutkimuksissa, joissa arvioitiin esomepratsolin ja naprokseenin tai rofekoksibin samanaikaista käyttöä, ei havaittu kliinisesti merkityksellisiä farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia.
Terveillä henkilöillä tehtyjen tutkimusten tulokset osoittivat "farmakokineettisen (PK) / farmakodynaamisen (PD) vuorovaikutuksen klopidogreelin (kyllästysannos 300 mg / ylläpitoannos 75 mg / vrk) ja esomepratsolin (40 mg / vrk) välillä, mikä vähensi keskimäärin 40% altistumisesta klopidogreelin aktiiviselle metaboliitille ja verihiutaleiden aggregaation maksimaalisen esteen (ADP: n indusoima) vähenemisen keskimäärin 14%.
Terveillä koehenkilöillä tehty tutkimus osoitti, että altistus klopidogreelin aktiiviselle metaboliitille väheni lähes 40%, kun klopidogreelia annetaan samanaikaisesti kiinteän annoksen 20 mg esomepratsolin ja 81 mg ASA-yhdistelmän kanssa verrattuna yksinään annettavaan. , verihiutaleiden aggregaation suurin esto (ADP: n aiheuttama) oli sama klopidogreelin ja klopidogreelin + yhdistelmän (esomepratsoli + ASA) ryhmissä.
Esomepratsolin farmakokineettisen / PD -yhteisvaikutuksen kliinisistä vaikutuksista merkittäviin sydän- ja verisuonitapahtumiin on raportoitu erilaisia havainto- ja kliinisistä tutkimuksista saatuja tietoja. Varotoimenpiteenä klopidogreelin samanaikaista käyttöä tulee välttää.
Mekanismi tuntematon
Takrolimuusin pitoisuuksien seerumissa on raportoitu nousevan, kun sitä annetaan yhdessä esomepratsolin kanssa.
Metotreksaattipitoisuuksien on raportoitu nousevan joillakin potilailla, kun niitä annetaan yhdessä protonipumpun estäjien kanssa. Jos metotreksaattiannoksia on suuria, esomepratsolin väliaikaista lopettamista on ehkä harkittava.
Muiden lääkkeiden vaikutus esomepratsolin farmakokinetiikkaan
Esomepratsoli metaboloituu CYP2C19: n ja CYP3A4: n kautta. Samanaikainen hoito esomepratsolin ja CYP3A4: n estäjän, klaritromysiinin (500 mg kahdesti) kanssa, johtaa esomepratsolin altistuksen (AUC) kaksinkertaistumiseen. yli kaksinkertainen esomepratsolialtistus. Vorikonatsoli, CYP2C19: n ja CYP3A4: n estäjä, nostaa omepratsolin AUC -arvoa 280%. Esomepratsolin annoksen muuttaminen ei ole rutiininomaisesti tarpeen kummassakaan edellä mainitusta tilanteesta, mutta sitä on kuitenkin harkittava potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, ja tapauksissa, joissa pitkäaikainen hoito on aiheellista.
Lääkkeet, joiden tiedetään indusoivan CYP2C19: ää tai CYP3A4: ää tai molempia (kuten rifampisiini ja mäkikuisma), voivat johtaa seerumin esomepratsolipitoisuuden laskuun lisääntyneen esomepratsolin metabolian vuoksi.
04.6 Raskaus ja imetys
Kliiniset tiedot raskauden aikana tapahtuvasta altistumisesta eivät ole riittäviä Esopralille. Epämuodostumia tai sikiötoksisia vaikutuksia ei ole havaittu omepratsolilla, raseemisella seoksella epidemiologisissa tutkimuksissa, joihin osallistui suuri määrä raskaana olevia naisia. Eläinkokeet esomepratsolilla eivät viittaa haitallisiin vaikutuksiin. Suorat tai välilliset vaikutukset alkion ja sikiön kehitys Eläimillä tehdyt tutkimukset raseemisella seoksella eivät osoita suoria tai epäsuoria haitallisia vaikutuksia raskauteen, synnytykseen tai synnytyksen jälkeiseen kehitykseen. Lääkkeen määrääminen raskaana oleville naisille on tehtävä varoen.
Ei tiedetä, erittyykö esomepratsoli äidinmaitoon. Tutkimuksia imettävillä naisilla ei ole tehty, joten Esopralia ei tule käyttää imetyksen aikana.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Vaikutusta ei havaittu.
04.8 Haittavaikutukset
Seuraavia haittavaikutuksia on havaittu tai epäillään esomepratsolin kliinisissä tutkimuksissa ja markkinoille tulon jälkeen. Mikään näistä ei ollut annoksesta riippuvainen. Reaktiot on luokiteltu esiintymistiheyden mukaan: Hyvin yleinen ≥ 1/10; Yleinen ≥ 1/100,
Veren ja imukudoksen häiriöt
Harvinainen: leukopenia, trombosytopenia
Hyvin harvinainen: agranulosytoosi, pansytopenia
Immuunijärjestelmän häiriöt
Harvinaiset: yliherkkyysreaktiot, kuten kuume, angioedeema ja anafylaktinen reaktio / sokki
Aineenvaihdunta- ja ravitsemushäiriöt
Melko harvinainen: perifeerinen turvotus
Harvinainen: hyponatremia
Tuntematon: hypomagnesemia (ks. Kohta 4.4); vaikea hypomagnesemia voi liittyä hypokalsemiaan. Hypomagnesemia voi liittyä myös hypokalemiaan.
Psyykkiset häiriöt
Melko harvinainen: unettomuus
Harvinainen: levottomuus, sekavuus, masennus
Hyvin harvinainen: aggressiivisuus, aistiharhat
Hermosto
Yleinen: päänsärky
Melko harvinainen: huimaus, parestesia, uneliaisuus
Harvinainen: makuhäiriöt
Silmät
Harvinainen: näön hämärtyminen
Kuulo ja tasapainoelin
Melko harvinainen: huimaus
Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina
Harvinainen: bronkospasmi
Ruoansulatuselimistö
Yleiset: vatsakipu, ummetus, ripuli, ilmavaivat, pahoinvointi / oksentelu
Melko harvinainen: suun kuivuminen
Harvinainen: stomatiitti, ruoansulatuskanavan kandidiaasi
Tuntematon: mikroskooppinen koliitti
Maksa ja sappi
Melko harvinainen: kohonneet maksaentsyymiarvot
Harvinainen: hepatiitti keltaisuudella tai ilman
Hyvin harvinainen: maksan vajaatoiminta, enkefalopatia potilailla, joilla on aiemmin ollut maksasairaus
Iho ja ihonalainen kudos
Melko harvinainen: ihottuma, kutina, ihottuma, nokkosihottuma
Harvinainen: hiustenlähtö, valoherkkyys
Hyvin harvinainen: erythema multiforme, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi (TEN)
Luusto, lihakset ja sidekudos
Melko harvinainen: lonkan, ranteen tai selkärangan murtuma (ks. Kohta 4.4. Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).
Harvinainen: nivelkipu, lihaskipu
Hyvin harvinainen: lihasheikkous
Munuaiset ja virtsatiet
Hyvin harvinainen: interstitiaalinen nefriitti; munuaisten vajaatoimintaa on raportoitu samanaikaisesti joillakin potilailla.
Lisääntymisjärjestelmän ja rintojen sairaudet
Hyvin harvinainen: gynekomastia
Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat
Harvinainen: huonovointisuus, lisääntynyt hikoilu
04.9 Yliannostus
Tarkoituksellisesta yliannostuksesta on tällä hetkellä vain vähän kokemusta: ruoansulatuskanavan oireita ja heikkoutta on kuvattu 280 mg: n annoksen yhteydessä. Esomepratsolin 80 mg: n kerta -annokset eivät aiheuttaneet seurauksia. Spesifistä vastalääkettä ei tunneta. Esomepratsoli sitoutuu laajasti plasman proteiineihin, joten se ei ole helposti dialysoitavissa.Kuten kaikissa yliannostustapauksissa, hoidon on oltava oireenmukaista ja yleisiä tukitoimenpiteitä.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: protonipumpun estäjät.
ATC -koodi: A02BC05.
Esomepratsoli on omepratsolin S -isomeeri ja vähentää mahahapon eritystä spesifisellä ja selektiivisellä toimintamekanismilla.Esomepratsoli on erityinen happopumpun estäjä parietaalisolussa. Molemmilla omepratsoli -isomeereillä, R ja S, on samanlainen farmakodynaaminen aktiivisuus.
Sivusto ja toimintamekanismi
Esomepratsoli on heikko emäs. hapon eritystä.
Vaikutukset mahahapon eritykseen
Esomepratsolin 20 mg ja 40 mg oraalisen annon jälkeen vaikutus happoeritykseen ilmenee tunnin kuluessa. Kun esomepratsolia on toistuvasti annettu 20 mg kerran vuorokaudessa 5 päivän ajan, keskimääräinen happoerityksen huippu pienenee pentagastriinistimulaation jälkeen. 90% arvioituna 6- 7 tuntia viidennen päivän annoksen jälkeen.
Kun 5 vuorokautta on annettu 20 mg esomepratsolia ja 40 mg esomepratsolia suun kautta, mahalaukun sisäinen pH pysyy yli 4: ssä keskimäärin 13 ja 17 tuntia 24: sta potilailla, joilla on oireinen gastroesofageaalinen refluksitauti.
Niiden potilaiden osuus, joiden mahalaukun pH pysyy yli 4 vähintään 8, 12 ja 16 tunnin ajan, on 76%, 54% ja 24% 20 mg esomepratsolin ja 97%, 92% ja 56% esomepratsolin osalta.
Korrelaatio lääkkeen altistumisen ja hapon erityksen estämisen välillä on osoitettu käyttämällä AUC -arvoa plasmakonsentraation sijaisparametrina.
Terapeuttiset vaikutukset hapon estoon
Esomepratsoli 40 mg edistää refluksiesofagiitin paranemista noin 78%: lla potilaista 4 viikon kuluttua ja 93%: lla 8 viikon kuluttua.
Viikko hoitoa 20 mg esomepratsolilla b.i.d. yhdessä sopivien antibioottien kanssa edistää "hävittämistä"Helicobacter pylori noin 90 prosentilla potilaista.
Kun hävityshoito on suoritettu yhden viikon ajan, ei ole tarpeen jatkaa monoterapiaa erittyvillä lääkkeillä haavan paranemista ja oireiden poistamista varten potilailla, joilla on komplikaatiton pohjukaissuolihaava.
Satunnaistetussa, lumekontrolloidussa, kaksoissokkoutetussa kliinisessä tutkimuksessa potilaat, joilla oli endoskooppisesti vahvistettu verenvuotoinen peptinen haava, luokiteltu Forrest Ia, Ib, IIa tai IIb (9%, 43%, 38%ja 10%, vastaavasti) satunnaistettiin. hoidetaan Esopral -infuusionesteellä (n = 375) tai lumelääkkeellä (n = 389). Endoskooppisen hemostaasin jälkeen potilaita hoidettiin 80 mg esomepratsolia bolusinjektiona laskimoon 30 minuutin ajan, minkä jälkeen esomepratsolia tai plaseboa jatkettiin jatkuvasti 8 mg / tunti 72 tunnin ajan. Ensimmäisen 72 tunnin ajanjakson jälkeen kaikki potilaat esopral 40 mg suun kautta 27 päivän ajan happosuppressiota varten.Verenvuotoa 3 päivän kuluessa havaittiin 5,9%: lla Esopral-ryhmän potilaista verrattuna 10,3%: iin lumelääkeryhmässä. 30 päivää hoidon jälkeen verenvuotoa esiintyi 7,7%: lla Esopral-ryhmän potilaista ja 13,6%: lla lumelääkeryhmän potilaista.
Muut hapon estoon liittyvät vaikutukset
Erittymistä estävillä lääkevalmisteilla hoidon aikana on havaittu kohonneita seerumin gastriinipitoisuuksia vasteena happojen erityksen vähenemiseen. CgA kasvaa myös mahalaukun happamuuden vähenemisen vuoksi. Lisääntynyt CgA -taso voi häiritä neuroendokriinisten kasvainten tutkimuksia. Kirjallisuuden raportit osoittavat, että hoito protonipumpun estäjällä on lopetettava vähintään 5 päivää ennen CgA -mittausten aloittamista. CgA ja gastriini eivät normalisoidu 5 päivän kuluttua, mittaukset tulee toistaa 14 päivän kuluttua esomepratsolihoidon lopettamisesta.
Sekä lapsilla että aikuisilla on havaittu pitkäaikaisen esomepratsolihoidon aikana ECL-solujen määrän lisääntymistä, joka saattaa liittyä gastriinipitoisuuksien nousuun. Tuloksilla ei katsota olevan kliinistä merkitystä.
Pitkäaikaisen hoidon aikana eritystä estävillä lääkkeillä havaittiin lisääntynyttä mahalaukun kystien esiintymistiheyttä, mikä edustaa fysiologista seurausta hapon erityksen voimakkaasta estämisestä. Nämä muodostumat ovat luonteeltaan hyvänlaatuisia ja näyttävät palautuvilta.
Mahan happamuuden väheneminen mistä tahansa syystä, mukaan lukien protonipumpun estäjät, nostaa maha -suolikanavassa tavallisesti esiintyvien bakteerien bakteerikuormaa.Hoito protonipumpun estäjillä voi lisätä hieman ruoansulatuskanavan infektioiden, kuten Salmonella Ja Campylobacter ja mahdollisesti myös Clostridium difficile sairaalahoidossa olevilla potilailla.
Kahdessa tutkimuksessa ranitidiinilla, jota käytettiin aktiivisena vertailuna, Esopral osoitti paremman vaikutuksen mahahaavan parantamisessa potilailla, jotka käyttivät ei-steroidisia tulehduskipulääkkeitä, mukaan lukien selektiivinen COX-2.
Kahdessa vertailussa käytetyssä lumelääketutkimuksessa Esopral osoitti paremman vaikutuksen maha- ja pohjukaissuolihaavan ennaltaehkäisyyn potilailla, jotka käyttävät ei-steroidisia tulehduskipulääkkeitä (yli 60-vuotiaita ja / tai joilla on ollut haavaumia), COX -2 mukaan lukien.
Pediatriset potilaat
Tutkimuksessa pediatrisilla potilailla, joilla oli gastroesofageaalinen refluksitauti (GERD) (ECL -solujen hyperplasiasta, jonka kliinistä merkitystä ei tunneta eikä atrofista gastriittia tai karsinoidikasvaimia kehittynyt).
05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet
Imeytyminen ja jakautuminen
Esomepratsoli on herkkä happamalle ympäristölle, ja sitä annetaan suun kautta gastroresistenttien rakeiden muodossa. In vivo muuntumisella R-isomeeriksi ei ole merkitystä. Esomepratsoli imeytyy nopeasti, ja huippupitoisuus plasmassa saavutetaan noin 1-2 tunnin kuluttua annostelusta. Kokonaishyötyosuus on 64% yhden 40 mg: n kerta -annoksen jälkeen ja saavuttaa 89% toistuvan päivittäisen annon jälkeen. Esomepratsolin 20 mg: n annoksella vastaavat arvot ovat 50% ja 68%. Näennäinen jakautuminen vakaassa tilassa noin 0,22 l / painokilo 97% esomepratsolista sitoutuu plasman proteiineihin.
Ruoan nauttiminen viivästyttää ja vähentää esomepratsolin imeytymistä, vaikka tällä ei ole merkittävää vaikutusta esomepratsolin vaikutukseen mahalaukun happamuuteen.
Aineenvaihdunta ja eliminaatio
Esomepratsoli metaboloituu kokonaan sytokromi P450 (CYP) -järjestelmän kautta. Suurin osa esomepratsolin metaboliasta riippuu polymorfisesti ilmenneestä CYP2C19: stä, joka on vastuussa esomepratsolin hydroksi- ja desmetyylimetaboliittien muodostumisesta. Toinen spesifinen isoformi, CYP3A4, esomepratsolisulfonaatin, joka on tärkein plasman metaboliitti, muodostuminen.
Alla olevat parametrit heijastavat lähinnä farmakokinetiikkaa yksilöillä, jotka ovat nopeita metaboloijia, jotka on varustettu toiminnallisella CYP2C19 -entsyymillä.
Plasman kokonaispuhdistuma on noin 17 l / h kerta -annoksen jälkeen ja noin 9 l / h toistuvan annon jälkeen. Esomepratsolin eliminaation puoliintumisaika plasmassa on noin 1,3 tuntia toistuvan päivittäisen annon jälkeen. Esomepratsolin farmakokinetiikkaa on tutkittu enintään 40 mg: n annoksina vuorokaudessa.
Plasman pitoisuus- / aikakäyrän alla oleva pinta -ala kasvaa, kun esomepratsolia annetaan toistuvasti.Tämä lisäys on annoksesta riippuvainen ja johtaa AUC -arvon suhteelliseen nousuun annoksen jälkeen. Tämä annosriippuvuus ja aikariippuvuus johtuvat ensikierron metabolian ja systeemisen puhdistuman heikkenemisestä, mahdollisesti johtuen esomepratsolin ja / tai sen sulfonaattimetaboliitin aiheuttamasta CYP2C19-entsyymin estämisestä. ei ole taipumusta kertyä, kun sitä annetaan kerran päivässä.
Esomepratsolin tärkeimmät metaboliitit eivät vaikuta happojen eritykseen: Lähes 80% oraalisesta esomepratsoliannoksesta erittyy metaboliitteina virtsaan ja loput ulosteeseen. Alle 1% kantalääkkeestä löytyy virtsasta.
Erityinen potilasryhmä
Noin 2,9 ± 1,5%: lla väestöstä on riittämätön CYP2C19 -entsyymin toiminta ja heitä kutsutaan huonoiksi metaboloijiksi Näillä yksilöillä esomepratsolin metabolia todennäköisesti katalysoidaan pääasiassa CYP3A4: n kautta. Kun esomepratsolia annettiin toistuvasti päivittäin 40 mg, plasman pitoisuus / aika -käyrän keskimääräinen pinta -ala oli noin 100% suurempi huonoilla metaboloijilla kuin potilailla, joilla oli toiminnallinen CYP2C19 -entsyymi (laajat metaboloijat). Keskimääräinen huippupitoisuus plasmassa nousi noin 60%.
Näillä havainnoilla ei ole vaikutusta esomepratsolin annostukseen.
Esomepratsolin metabolia ei ole merkittävästi muuttunut iäkkäillä potilailla (71-80 vuotta).
Esomepratsolin 40 mg: n kerta -annoksen jälkeen plasman pitoisuus / aika -käyrän keskimääräinen pinta -ala on naisilla noin 30% suurempi kuin miehillä. Toistuvan päivittäisen annostelun jälkeen sukupuolieroja ei havaittu. Näitä ei havaittu. Havainnoilla ei ole vaikutusta esomepratsolin annostusta varten.
Potilaat, joilla on toimintahäiriöitä
Esomepratsolin metabolia voi heikentyä potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta. Metabolinen nopeus on hidastunut potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, mikä johtaa esomepratsolin plasmapitoisuuden / aikakäyrän alla olevan alueen kaksinkertaistumiseen. Siksi potilailla, joilla on vaikea toimintahäiriö, enimmäisannosta 20 mg ei saa ylittää. Esomepratsolilla ja sen tärkeimmillä metaboliiteilla ei ole taipumusta kertyä kerran päivässä annettuna.
Tutkimuksia ei ole tehty potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Koska munuaiset ovat vastuussa esomepratsolin metaboliittien erittymisestä mutta eivät lähtöyhdisteen eliminaatiosta, esomepratsolin metaboliaan ei odoteta vaikuttavan munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla.
Pediatriset potilaat
12–18 -vuotiaat nuoret
Toistuvan 20 mg: n ja 40 mg: n esomepratsoliannoksen jälkeen kokonaisaltistus (AUC) ja aika saavuttaa huippupitoisuus plasmassa (tmax) 12-18-vuotiailla olivat samanlaiset kuin aikuisilla molemmilla esomepratsoliannoksilla.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Perinteiset prekliiniset toksisuus-, genotoksisuus- ja lisääntymistoksisuustutkimukset toistuvalla annostelulla eivät paljastaneet mitään erityisiä riskejä ihmisille: Karsinogeenisuustutkimukset rotilla, jotka olivat saaneet raseemista seosta, osoittivat mahalaukun ECL -solujen ja karsinoidien hyperplasiaa. Nämä rotilla havaitut muutokset ovat seurausta "kohonneesta ja voimakkaasta hypergastrinemiasta, joka on seurausta" hapon estämisestä, ja ne havaittiin rotilla pitkäaikaisen mahahapon erityksen estäjien käytön jälkeen.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
Glyserolimonostearaatti 40-55,
hypnoosi,
hypromelloosi,
rautaoksidi (20 mg ja 40 mg tabletit: punaruskea; 20 mg tabletit: keltainen) (E 172),
magnesiumstearaatti,
kopolymeroidun metakryylihapon etyyliakrylaatin (1: 1) dispersio 30%,
mikrokiteinen selluloosa,
synteettinen parafiini,
makrogula,
polysorbaatti 80,
krospovidoni,
natriumstearyylifumaraatti,
rakeinen sokeri (sakkaroosi ja maissitärkkelys),
talkki,
titaanidioksidi (E 171),
trietyylisitraatti.
06.2 Yhteensopimattomuus
Ei oleellinen.
06.3 Voimassaoloaika
3 vuotta.
Ilmastovyöhykkeillä III ja IV: 2 vuotta 40 mg: n tableteille ja 18 kuukautta 20 mg: n tableteille.
06.4 Säilytys
Säilytä alle 30 ° C.
Pidä pullo tiiviisti suljettuna lääkkeen suojaamiseksi kosteudelta.
Säilytä alkuperäisessä läpipainopakkauksessa kosteudelta suojaamiseksi.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
Väärentämättömästä polyeteenipullosta koostuva polypropyleenikorkki toimitetaan kuivausaineen korkin mukana.
Alumiininen läpipainopakkaus.
20 mg, 40 mg: pullot: 2, 5, 7, 14, 15, 28, 30, 56, 60, 100, 140 (5x28) tablettia.
20 mg, 40 mg: läpipainopakkaukset ja / tai lompakkopakkaukset: 3, 7, 7x1, 14, 15, 25x1, 28, 30, 50x1, 56, 60, 90, 98, 100x1, 140 tablettia
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Antaminen mahaletkun kautta
1) Aseta tabletti sopivaan ruiskuun ja täytä ruisku noin 25 ml: lla vettä ja noin 5 ml: lla ilmaa.Joissakin putkissa, jotta estetään rakeiden tukkeutuminen, tarvitaan dispersio 50 ml: aan vettä.
2) Levitä tabletti ravistamalla ruiskua välittömästi noin 2 minuutin ajan.
3) Pidä ruiskua ylöspäin ja tarkista, onko kartiossa esteitä.
4) Työnnä putki ruiskuun yllä kuvatulla tavalla.
5) Ravista ruiskua ja aseta se kartio alaspäin. Pistä välittömästi 5-10 ml putkeen. Käännä ruiskun asento injektion jälkeen ja ravista (ruiskua on pidettävä kartio ylöspäin tukkeutumisen estämiseksi).
6) Käännä ruiskun kartio alas ja ruiskuta välittömästi toinen 5-10 ml putkeen. Toimenpide on toistettava, kunnes ruisku on tyhjä.
7) Jos haluat huuhdella ruiskuun jääneen sedimentin, täytä ruisku 25 ml: lla vettä ja 5 ml: lla ilmaa ja toista toimenpiteet vaiheesta 5. Joissakin putkissa on käytettävä 50 ml.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
Bracco S.p.A. - Via E.Folli, 50 - 20134 Milano.
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
AIC 035433263 - "20 mg gastroresistentit tabletit" 2 tablettia pullossa
AIC 035433275 - "20 mg gastroresistentit tabletit" 5 tablettia pullossa
AIC 035433287 - "20 mg gastroresistentit tabletit" 7 tablettia pullossa
AIC 035433299 - "20 mg gastroresistentit tabletit" 14 tablettia pullossa
AIC 035433301 - "20 mg gastroresistentit tabletit" 15 tablettia pullossa
AIC 035433313 - "20 mg gastroresistentit tabletit" 28 tablettia pullossa
AIC 035433325 - "20 mg gastroresistentit tabletit" 30 tablettia pullossa
AIC 035433337 - "20 mg gastroresistentit tabletit" 56 tablettia pullossa
AIC 035433349 - "20 mg gastroresistentit tabletit" 60 tablettia pullossa
AIC 035433352 - "20 mg gastroresistentit tabletit" 100 tablettia pullossa
AIC 035433477 - "20 mg gastroresistentit tabletit" 140 (28x5) tablettia pullossa
AIC 035433489 - "20 mg gastroresistentit tabletit" 3 tablettia AL / AL -läpipainopakkauksessa
AIC 035433491 - "20 mg gastroresistentit tabletit" 7 tablettia AL / AL -läpipainopakkauksessa
AIC 035433010 - "20 mg gastroresistentit tabletit" 7x1 tablettia AL / AL -läpipainopakkauksessa
AIC 035433022 - "20 mg gastroresistentit tabletit" 14 tablettia AL / AL -läpipainopakkauksessa
AIC 035433034 - "20 mg gastroresistentit tabletit" 15 tablettia AL / AL -läpipainopakkauksessa
AIC 035433046 - "20 mg gastroresistentit tabletit" 25x1 tablettia AL / AL -läpipainopakkauksessa
AIC 035433059 - "20 mg gastroresistentit tabletit" 28 tablettia AL / AL -läpipainopakkauksessa
AIC 035433061 - "20 mg gastroresistentit tabletit" 30 tablettia AL / AL -läpipainopakkauksessa
AIC 035433073 - "20 mg gastroresistentit tabletit" 50x1 tablettia AL / AL -läpipainopakkauksessa
AIC 035433085 - "20 mg gastroresistentit tabletit" 56 tablettia AL / AL -läpipainopakkauksessa
AIC 035433097 - "20 mg gastroresistentit tabletit" 60 tablettia AL / AL -läpipainopakkauksessa
AIC 035433109 - "20 mg gastroresistentit tabletit" 90 tablettia AL / AL -läpipainopakkauksessa
AIC 035433111 - "20 mg gastroresistentit tabletit" 98 tablettia AL / AL -läpipainopakkauksessa
AIC 035433123 - "20 mg gastroresistentit tabletit" 100 x 1 tablettia AL / AL -läpipainopakkauksessa
AIC 035433135 - "20 mg gastroresistentit tabletit" 140 tablettia AL / AL -läpipainopakkauksessa
AIC 035433364 - "40 mg enterotabletteja" 2 tablettia pullossa
AIC 035433376 - "40 mg enterotabletteja" 5 tablettia pullossa
AIC 035433388 - "40 mg enterotabletteja" 7 tablettia pullossa
AIC 035433390 - "40 mg enterotabletteja" 14 tablettia pullossa
AIC 035433402 - "40 mg enterotabletteja" 15 tablettia pullossa
AIC 035433414 - "40 mg gastroresistentit tabletit" 28 tablettia pullossa
AIC 035433426 - "40 mg gastroresistentit tabletit" 30 tablettia pullossa
AIC 035433438 - "40 mg gastroresistentit tabletit" 56 tablettia pullossa
AIC 035433440 - "40 mg gastroresistentit tabletit" 60 tablettia pullossa
AIC 035433453 - "40 mg enterotabletteja" 100 tablettia pullossa
AIC 035433465 - "40 mg gastroresistentit tabletit" 140 (28x5) tablettia pullossa
AIC 035433147 - "40 mg enterotabletteja" 3 tablettia AL / AL -läpipainopakkauksessa
AIC 035433150 - "40 mg gastroresistentit tabletit" 7 tablettia AL / AL -läpipainopakkauksessa
AIC 035433162 - "40 mg gastroresistentit tabletit" 7x1 tablettia AL / AL -läpipainopakkauksessa
035433174 - "40 mg enterotabletteja" 14 tablettia AL / AL -läpipainopakkauksessa
AIC 035433186 - "40 mg enterotabletteja" 15 tablettia AL / AL -läpipainopakkauksessa
AIC 035433198 - "40 mg gastroresistentit tabletit" 25x1 tablettia AL / AL -läpipainopakkauksessa
AIC 035433200 - "40 mg gastroresistentit tabletit" 28 tablettia AL / AL -läpipainopakkauksessa
AIC 035433212 - "40 mg gastroresistentit tabletit" 30 tablettia AL / AL -läpipainopakkauksessa
AIC 035433224 - "40 mg gastroresistentit tabletit" 50x1 tablettia AL / AL -läpipainopakkauksessa
AIC 035433236 - "40 mg gastroresistentit tabletit" 56 tablettia AL / AL -läpipainopakkauksessa
AIC 035433248 - "40 mg gastroresistentit tabletit" 60 tablettia AL / AL -läpipainopakkauksessa
AIC 035433251 - "40 mg gastroresistentit tabletit" 90 tablettia AL / AL -läpipainopakkauksessa
AIC 035433503 - "40 mg gastroresistentit tabletit" 98 tablettia AL / AL -läpipainopakkauksessa
AIC 035433515 - "40 mg gastroresistentit tabletit" 100x1 tablettia AL / AL -läpipainopakkauksessa
AIC 035433527 - "40 mg gastroresistentit tabletit" 140 tablettia AL / AL -läpipainopakkauksessa
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Myyntiluvan myöntämisen päivämäärä: 5. helmikuuta 2002.
Viimeisimmän uudistamisen päivämäärä: maaliskuu 2011.
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Toukokuu 2014
