Vaikuttavat aineet: metoprololi (metoprololitartraatti)
LOPRESOR 100 mg päällystetyt tabletit
LOPRESOR 200 mg depottabletit
Käyttöaiheet Miksi Lopresoria käytetään? Mitä varten se on?
Lopresor sisältää metoprololitartraattia, joka kuuluu beetasalpaajiksi kutsuttujen lääkkeiden ryhmään ja jotka hidastavat sydämenlyöntiä ja alentavat verenpainetta.
Lopresor on tarkoitettu aikuisille:
- korkean verenpaineen hoitoon (joko yksinään tai yhdessä muiden verenpainetta alentavien lääkkeiden, kuten diureettien, perifeeristen vasodilataattoreiden tai ACE: n estäjien kanssa)
- sydämen heikentyneen hapensaannin (angina pectoris) aiheuttaman rintakipun estämiseksi. Akuuttien kohtausten lievittämiseksi lääkäri voi tarvittaessa määrätä nitroglyseriiniä
- tunnetussa tai epäillyssä sydänkohtauksessa
- ehkäisyyn sydänkohtauksen jälkeen
- sydämen toimintahäiriöissä, jotka ilmenevät sydämentykytyksenä (tunne sydämenlyönnistä)
- päänsärkyjen (migreenin) estämiseksi.
Keskustele lääkärisi kanssa, jos et tunne olosi paremmaksi tai pahemmaksi.
Vasta -aiheet Milloin Lopresoria ei saa käyttää
Älä käytä Lopresoria:
- jos olet allerginen metoprololitartraatille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle (lueteltu kohdassa 6) tai muille siihen liittyville lääkkeille
- jos olet allerginen muille beetasalpaajien lääkkeille, kuten metoprololille
- jos sinulla on sydämen sähköjohtumisen tukos (toisen ja kolmannen asteen eteis -kammiokatkos)
- jos sinulla on dekompensoitu sydämen vajaatoiminta, vaikea sydänsairaus
- jos kärsit sydämen lyöntitiheyden heikkenemisestä, ts. sydämen lyöntejä minuutissa (alle 45-50 lyöntiä)
- jos sinulla on sydänsairaus, jota kutsutaan sinussolmun oireyhtymäksi (jolle on tunnusomaista sydämen rytmihäiriöt)
- jos sinulla on vakavia verenkiertohäiriöitä (perifeerinen valtimoverenkierto)
- jos kärsit alhaisesta verenpaineesta ja sydämen toiminnan heikentymisestä (kardiogeeninen sokki)
- jos sinulla on hoitamaton lisämunuaiskasvain, munuaisen yläpuolella sijaitseva rauhanen, joka voi aiheuttaa korkeaa verenpainetta (feokromosytooma)
- jos sinulla on alhainen verenpaine
- jos sinulla on vaikea keuhkoastma tai sinulla on ollut vakava keuhkoputkien kaventuminen, mikä vaikeuttaa hengitystä
- jos sinulla on äskettäin ollut sydänkohtaus tai vaikea sydämen vajaatoiminta.
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Lopresoria
Keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa ennen kuin otat Lopresoria.
Kerro lääkärillesi, jos sinulla on tai on ollut jokin seuraavista tiloista:
- lievät tai kohtalaiset hengityselinsairaudet (bronkospastiset sairaudet). Lopresor on annettava pienimmällä tehokkaalla annoksella ja aina samaan aikaan β2-agonistin kanssa (ks. "Älä käytä Lopresoria").
- korkea verensokeritaso (diabetes), etenkin jos saat insuliinia tai suun kautta verensokeria alentavia lääkkeitä (ks. kohta "Muut lääkevalmisteet ja Lopresor"), koska tämä lääke ei välttämättä tunnista sinua hypoglykemian ( alhainen verensokeri), kuten nopea syke, huimaus ja hikoilu
- kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, sydänsairaus
- sydämen sähköisen johtumisen häiriöt (ensimmäisen asteen eteis -kammiokatkos)
- sydänkohtaus
- verenkiertohäiriöt käsissä ja jaloissa (esim. Raynaud'n tauti tai ilmiö, ajoittainen claudication)
- jos sinulla on tunnettu tai epäilty lisämunuaisen kasvain, munuaisen yläpuolella oleva rauhanen, joka voi aiheuttaa verenpaineen nousun (feokromosytooma), Lopresor -valmistetta tulee aina antaa samanaikaisesti alfa -salpaajan kanssa ja vasta Lopresorin aakkosjärjestyksen esto on käynnistetty (katso "Älä käytä Lopresoria").
- eräänlainen angina pectoris (rintakipu), jota kutsutaan Prinzmetalin angina pectorikseksi
- kilpirauhasen toiminnan lisääntyminen (tyreotoksikoosi)
- allergia. Jos sinulla on allergia ja käytät beetasalpaajia, allergiset reaktiot voivat olla normaalia vakavampia
- maksavaivat (maksan vajaatoiminta), koska lääkäri saattaa muuttaa annostasi.
Jos Lopresor -hoidon aikana ilmenee haittavaikutuksia silmissä (kuivat silmät ja / tai joskus ihottumaa silmän alla), ota välittömästi yhteys lääkäriisi, joka saattaa päättää lopettaa hoidon (ks. Kohta "Mahdolliset haittavaikutukset").
Jos olet menossa leikkaukseen, joka vaatii yleisanestesiaa, kerro nukutuslääkärille (anestesian tekevä lääkäri), että käytät Lopresoria. anestesian aikana. Lääkäri voi päättää lopettaa Lopresor -hoidon ennen leikkausta, jolloin vieroitus on asteittaista ja se päättyy noin 48 tuntia ennen yleisanestesiaa.
Eläkeläiset
Jos olet iäkäs, käytä tätä lääkettä varoen. Itse asiassa liiallinen verenpaineen tai sykkeen lasku voi johtaa riittämättömään verenkiertoon elintärkeisiin elimiin (ks. Kohta 3 "Miten Lopresoria otetaan").
Lapset ja nuoret
Teho ja turvallisuus lapsille ja alle 18-vuotiaille nuorille ovat rajalliset, joten Lopresoria ei suositella tälle populaatiolle (0--18-vuotiaat).
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Lopresorin vaikutusta
Muut lääkevalmisteet ja Lopresor
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät tai olet äskettäin käyttänyt muita lääkkeitä.
Yhteisvaikutukset sellaisten lääkkeiden kanssa, joiden samanaikaista käyttöä ei suositella.
- lääkkeet tiettyjen sydänsairauksien hoitoon, jotka kuuluvat kalsiumkanavan salpaajien luokkaan (laskimoon annettavat), kuten verapamiili ja diltiatseemi. Tämä yhdistelmä voi voimistaa Lopresorin masentavia vaikutuksia sydämeen ja verenpaineeseen.
Yhteisvaikutukset, jotka on otettava huomioon
- verenpainetta alentavat lääkkeet: lääkkeet, jotka alentavat veren katekoliamiinipitoisuuksia (kehon tuottamat aineet, jotka ohjaavat sydämen sykettä); muut beetasalpaajat (myös silmätippojen muodossa); monoamiinioksidaasin (MAO) estäjät, lääkkeet, joita käytetään masennuksen hoitoon jopa 14 päivän kuluessa hoidon lopettamisesta.
- lääkkeet tiettyjen sydänsairauksien hoitoon, jotka kuuluvat kalsiumkanavasalpaajaluokkaan (esim. verapamiili) suun kautta
- lääkkeet sydämen rytmihäiriöiden hoitoon (rytmihäiriölääkkeet, kuten kinidiini, tokainidi, prokainamidi, ajmaliini, amiodaroni, flekainidi, disopyramidi ja propafenoni)
- nitroglyseriini, lääke angina pectoriksen hoitoon
- lääkkeet anestesian aikaansaamiseksi leikkauksen aikana (yleis- ja paikallispuudutteet, kuten lidokaiini), katso myös kohta "Varoitukset ja varotoimet".
- masennuslääkkeet (fluvoksamiini, fluoksetiini, paroksetiini, sertraliini, bupropioni, klomipramiini, desipramiini)
- lääkkeet tiettyjen mielenterveyshäiriöiden hoitoon (psykoosilääkkeet, kuten klooripromatsiini, flupenatsiini, haloperidoli, tioridatsiini)
- HIV -viruksen hoitoon käytettävät lääkkeet, antiretroviraaliset lääkkeet, kuten ritonaviiri
- allergialääkkeet (antihistamiinit, kuten difenhydramiini)
- malarian hoitoon käytettävät lääkkeet (hydroksiklorokiini tai kinidiini)
- sieni -infektioiden hoitoon käytettävät lääkkeet (sienilääkkeet, kuten terbinafiini)
- hydralatsiini ja pratsosiini (korkean verenpaineen hoitoon käytettävät lääkkeet)
- lääkkeet tiettyjen digitalisglykosidien luokkaan kuuluvien sydänsairauksien hoitoon.
- lääkkeet, joita käytetään tiettyjen hengitysvaikeuksien (kuten astman ja yskän) tai nenän puhdistamiseen (nenätipat) tai tiettyjen silmäsairauksien (silmätipat) hoitoon, esimerkiksi: adrenaliini, noradrenaliini, isoprenaliini, efedriini, fenyyliefriini, fenyylipropanoliamiini, ksantiinijohdannaiset
- tulehduksen ja kivun hoitoon käytettävät lääkkeet (ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet)
- rifampisiini, antibiootti
- lääkkeet, jotka kuuluvat alfa-adrenergisiin salpaajiin (guanetidiini, betanidiini, reserpiini, alfa-ametyylidopa tai klonidiini), joita käytetään sairauksien, kuten eturauhasen hyvänlaatuisen liikakasvun (eturauhasen suureneminen), virtsaumman (virtsarakon kyvyttömyys tyhjentyä kokonaan) hoitoon verenpaine
- verensokeria alentavat lääkkeet (diabeteslääkkeet ja insuliini)
- migreenin hoitoon käytettävät lääkkeet (torajyväalkaloidit)
- Dipyridamoli. Yleensä beetasalpaajan anto on lopetettava ennen dipyridamolitestiä ja seurataan tarkasti sykettä dipyridamoli-injektion jälkeen.
Lopresor ruuan, juoman ja alkoholin kanssa
- Alkoholin käyttöä hoidon aikana ei suositella.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Raskaus ja imetys
Jos olet raskaana, epäilet olevasi raskaana tai jos suunnittelet raskautta tai jos imetät, keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa ennen tämän lääkkeen käytön aloittamista.
Raskaus
Jos olet raskaana, lääkäri määrää tämän lääkkeen vain, jos se on ehdottoman välttämätöntä. Jos hoidat Lopresor -valmistetta raskauden aikana, lääkärisi määrää pienimmän mahdollisen annoksen ja pyytää sinua lopettamaan hoidon vähintään 2 tai 3 päivää ennen synnytystä, jotta vältetään vaikutukset syntymättömään lapseen (esim. Bradykardia, hypoglykemia).
Ruokinta-aika
Lopresor erittyy äidinmaitoon, joten tämän lääkkeen käyttöä ei suositella, jos imetät.
Ajaminen ja koneiden käyttö
Huimausta, väsymystä tai näköhäiriöitä voi esiintyä Lopresorin käytön aikana. Jos näin käy, älä aja tai käytä mitään työkaluja tai koneita.
Lopresor 100 mg kalvopäällysteiset tabletit sisältävät risiiniöljyä
Se voi aiheuttaa vatsavaivoja ja ripulia.
Urheilijoille:
Niille, jotka harjoittavat urheilutoimintaa, lääkkeen käyttö ilman terapeuttista tarvetta on dopingia ja voi joka tapauksessa määrittää positiivisen dopingtestin.
Annostus ja käyttötapa Lopresorin käyttö: Annostus
Ota tätä lääkettä juuri sen verran kuin lääkäri on määrännyt. Jos olet epävarma, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
KUTEN
Ota tabletit aina lasillisen veden kanssa äläkä pureskele niitä.
Ota Lopresor säännöllisesti aterioiden yhteydessä. Jos lääkäri on neuvonut sinua ottamaan
Lopresoria joko ennen aamiaista tai sen aikana, jatka Lopresorin ottamista samalla aikataululla hoidon ajan.
Lopresor 100 mg kalvopäällysteiset tabletit
- ota tämä lääke tyhjään vatsaan.
Lopresor 200 mg depottabletit
- ota tämä lääke ruoan kanssa tai ilman, mieltymystesi mukaan.
KUINKA PALJON
Korkean verenpaineen hoitoon
Lopresor 100 mg kalvopäällysteiset tabletit:
- 100-200 mg vuorokaudessa joko kerta-annoksena (1 tai 2 tablettia aamulla määrätystä annoksesta riippuen) tai jaettuna kahteen annokseen (yksi tabletti aamulla ja yksi illalla). Tarvittaessa lääkäri voi määrätä lisäksi toisen verenpainetta alentavan lääkkeen.
Lopresor 200 mg depottabletit:
- 1 tabletti aamulla.
Sydämen heikentyneen hapensaannin (angina pectoris) aiheuttaman rintakipun ehkäisy
Lopresor 100 mg kalvopäällysteiset tabletit:
- 100-200 mg päivässä, jaettuna kahteen annokseen. Tarvittaessa päivittäinen annos voidaan nostaa 400 mg: aan
Lopresor 200 mg depottabletit:
- 1 tabletti aamulla. Hoidon lopettamisvaiheen aikana lääkäri seuraa sinua tarkasti. Lääkäri pienentää annostasi vähitellen 1-3 viikon aikana ja määrää tarvittaessa korvaushoidon.
Sydäninfarkti
Akuutissa vaiheessa lääkäri muuttaa annosta fyysisen kunnon mukaan. Ylläpitohoito: oraalinen annos on 200 mg päivässä, jaettuna kahteen annokseen. Hoitoa on jatkettava vähintään 3 kuukautta.
Sydämen toimintahäiriöissä, jotka ilmenevät sydämentykytyksenä (sykkeen havaitsemisen tunne) ja päänsärkyjen ehkäisyssä (migreeni)
Lopresor 100 mg kalvopäällysteiset tabletit:
- 100 mg päivässä, kerran aamulla (1 tabletti aamulla); tarvittaessa päivittäinen annos voidaan nostaa 200 mg: aan, jaettuna kahteen annokseen (1 tabletti aamulla ja yksi illalla).
Lopresor 200 mg depottabletit:
- 1 tabletti päivässä, aamulla.
Jos sinulla on maksan vajaatoiminta, lääkäri määrää Lopresorin aluksi pienillä annoksilla ja suurentaa annosta varovasti lääkkeen vasteen mukaan.
Iäkkäät (> 65 vuotta)
Jos olet yli 65 -vuotias, tätä lääkettä määrätään sinulle varoen, koska sivuvaikutusten todennäköisyys kasvaa. Erityisesti lääkärisi tarkistaa säännöllisesti verenpaineesi ja kuinka usein sydämesi lyö (ks. "Varoitukset ja varotoimet").
Käyttö lapsille ja nuorille
Tämän lääkkeen käyttöä ei suositella lapsille ja alle 18 -vuotiaille nuorille.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Lopresoria?
Jos otat enemmän Lopresoria kuin sinun pitäisi
Jos otat liikaa tätä lääkettä, kerro siitä lääkärillesi tai mene heti sairaalaan. Odottaessasi lääkäriä 4 tunnin kuluessa nielemisestä voi olla hyödyllistä aiheuttaa oksentelua ja / tai ottaa aktiivihiiltä lääkkeen poistamiseksi mahasta ja suolistosta. Joka tapauksessa beetasalpaajien liiallisen nauttimisen jälkeen häntä on aina seurattava sairaalassa.
Tämän lääkkeen yliannostus voi aiheuttaa seuraavia oireita:
- verenpaineen liiallinen lasku
- sydämenlyönnin väheneminen (sinusbradykardia)
- sydämen vaikeus pumpata verta kehoon sydämen sähköisen johtamisjärjestelmän muutoksen vuoksi (eteis -kammiokatkos)
- vaikea sydänsairaus (sydämen vajaatoiminta)
- verenpaineen lasku ja vakava sydämen toiminnan heikkeneminen (kardiogeeninen sokki)
- sydämenpysähdys
- keuhkoputkien kaventuminen ja hengitysvaikeudet (bronkospasmi)
- tajunnan heikkeneminen (tai jopa kooma)
- kouristukset
- pahoinvointi
- Hän vetäytyi
- kehon sinertävä värjäytyminen (syanoosi)
- kuolema.
Alkoholin, verenpainetta alentavien lääkkeiden, kinidiinin (lääke sydämen rytmihäiriöiden hoitoon) tai barbituraattien (epilepsian hoitoon käytettävät lääkkeet) samanaikainen käyttö pahentaa oireita. Ensimmäiset oireet liiallisesta lääkkeen saannista ilmenevät 20 minuutista 2 tuntiin lääkkeen antamisen jälkeen. Vaikutukset voivat myös kestää useita päiviä.
Jos unohdat ottaa Lopresoria
Jos unohdat ottaa tabletin, älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi tabletin.
Jos lopetat Lopresorin käytön
Jos sinulla on kysymyksiä tämän tuotteen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Hoidon äkillinen lopettaminen
Älä lopeta Lopresor -hoitoa äkillisesti, varsinkin jos sinulla on sairauksia, jotka johtuvat sydämen heikentyneestä hapensaannista (iskeeminen), kuten angina pectoris (rintakipu) .Lääkärisi vähentää näitä angina pectoriksen pahenemista. asteittain 1-3 viikon aikana ja määrää tarvittaessa korvaushoidon. Lääkäri seuraa sinua tarkasti, kun lopetat hoidon.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Lopresorin sivuvaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Jos huomaat Lopresor -hoidon aikana seuraavia silmien sivuvaikutuksia (kuivat silmät ja / tai joskus ihottumaa silmän alla), ota yhteys lääkäriisi, joka voi PYSÄYTÄ tämän lääkkeen käytön.
Lisäksi saatat kokea seuraavia haittavaikutuksia:
Yleinen (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10: stä)
- alhainen verenpaine siirryttäessä istumasta seisomaan (ortostaattinen hypotensio ajoittain pyörtymisen kanssa)
- pahoinvointi
- Hän vetäytyi
- kipu vatsassa
- väsymys
- hengitysvaikeudet fyysisen rasituksen jälkeen (rasittava hengenahdistus)
- hidas syke (bradykardia)
- huimaus
- päänsärky.
Harvinaiset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 1000: sta)
- ripuli
- ummetus
- ihottuma (nokkosihottuma, ihovaurio)
- lihaskrampit
- bronkospasmi (vaikkei sinulla ole aiemmin ollut obstruktiivista keuhkosairautta)
- turvotus (turvotus)
- kipu sormissa ja varpaissa, jotka muuttuvat ensin valkoisiksi, sitten sinertäviksi ja lopulta punertaviksi (Raynaudin ilmiö)
- sydänsairaus (sydämen vajaatoiminta)
- muutokset sydämen rytmissä
- sydämenlyönnin tunteminen (sydämentykytys)
- alentunut tietoisuuden taso
- uneliaisuus tai unettomuus
- pistely käsissä ja jaloissa (parestesia)
- masennus
- painajaisia.
Hyvin harvinainen (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10000: sta)
- painonnousu
- poikkeavuuksia maksan toimintakokeissa
- erektiohäiriö
- heikentynyt seksuaalinen halu
- Peyronien tauti (peniksen sairaus)
- niveltulehdus (niveltulehdus)
- valoherkkyysreaktiot (valoherkkyys)
- liiallinen hikoilu
- hiustenlähtö ja hiustenlähtö (hiustenlähtö)
- psoriaasin paheneminen (ihosairaus)
- vaikea maksasairaus (hepatiitti)
- suun limakalvon kuivuus
- retroperitoneaalinen fibroosi (vatsan tulehdus)
- nenän limakalvon ärsytys ja tulehdus (nuha)
- gangreeni (sinertävä tai vihertävä iho käsissä tai jaloissa), jos sinulla on vakavia ääreisverenkierron häiriöitä
- verihiutaleiden määrän väheneminen veressä (trombosytopenia)
- persoonallisuushäiriöt
- aistiharhat
- heikentynyt näkö (esim. näön hämärtyminen)
- ärsytys
- korvien soiminen (tinnitus)
- kuulon häiriöt, jos suositeltuja annoksia ylitetään (esim. heikentynyt kuulo tai kuurous)
- rintakipu.
Lisäksi seuraavia haittavaikutuksia voi esiintyä, joiden esiintymistiheyttä ei voida määrittää:
Hermoston häiriöt
- sekava tila
Aineenvaihdunta- ja ravitsemushäiriöt
- kohonneet triglyseridit (rasvat) veressä
- HDL -kolesterolin väheneminen veressä.
Sivuvaikutusten ilmoittaminen
Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös suoraan (ks. Yhteystiedot alla).
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Ei lasten ulottuville eikä näkyville.
Lopresor 100 mg kalvopäällysteiset tabletit
Älä säilytä Lopresor 100 mg kalvopäällysteisiä tabletteja yli 30 ° C: n lämpötilassa.
Säilytä alkuperäispakkauksessa.Suojaa lääke kosteudelta.
Lopresor 200 mg depottabletit
Tämä lääke ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.
Älä käytä tätä lääkettä läpipainopakkauksessa ja kotelossa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän EXP jälkeen.
Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.
Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy apteekista, kuinka heittää pois käyttämättömät lääkkeet. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
Koostumus ja lääkemuoto
Mitä Lopresor sisältää
Lopresor 100 mg kalvopäällysteiset tabletit
Yksi kalvopäällysteinen tabletti sisältää:
- Vaikuttava aine on 100 mg metoprololitartraattia.
Muut aineet ovat: karboksimetyylitärkkelysatrium A, vedetön kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti, mikrokiteinen selluloosa, hypromelloosi, hydrattu polyhydroksirisiiniöljy, talkki, titaanidioksidi.
Lopresor 200 mg depottabletit
Jokainen depottabletti sisältää:
- Vaikuttava aine on: metoprololitartraatti 200 mg.
- Muut aineet ovat: vedetön kolloidinen piidioksidi, mikrokiteinen selluloosa, kaksiemäksinen kalsiumfosfaattidihydraatti, 30%polyakrylaattidispersio, magnesiumstearaatti, glyseryylipalmitaattistearaatti, hypromelloosi, polysorbaatti 80, talkki, titaanidioksidi, keltainen rautaoksidi.
Kuvaus Lopresorin ulkonäöstä ja pakkauksen sisällöstä
Tabletit suun kautta.
- Lopresor 100 mg on pyöreitä, valkoisia kalvopäällysteisiä tabletteja, pakattu 30 tabletin läpipainopakkauksiin
- Lopresor 200 mg on pyöreitä ja keltaisia pitkävaikutteisia tabletteja, jotka on pakattu 28 tabletin läpipainopakkauksiin.
Lähdepakkaus: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
LOPRESOR
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
Lopresor 100 mg kalvopäällysteiset tabletit
Yksi kalvopäällysteinen tabletti sisältää:
Vaikuttava aine: metoprololitartraatti 100 mg.
Lopresor 200 mg depottabletit
Jokainen depottabletti sisältää:
Vaikuttava aine: metoprololitartraatti 200 mg.
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO
Kalvopäällysteiset tabletit.
Depottabletit.
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
Verenpainetauti: joko yksinään tai yhdessä muiden verenpainelääkkeiden, kuten diureettien, perifeeristen verisuonia laajentavien aineiden tai ACE: n estäjien kanssa.
Angina pectoris: pitkäaikainen ennaltaehkäisy. Akuuttien kriisien lievittämiseksi nitroglyseriiniä tulee käyttää tarvittaessa.
Avoin tai epäilty sydäninfarkti toissijaisena ehkäisynä sydäninfarktin jälkeen.
Toiminnalliset sydänsairaudet ja sydämentykytys.
Migreenin ehkäisy.
04.2 Annostus ja antotapa
Annostus
Yleinen väestö
On suositeltavaa yksilöidä annostus ja noudattaa seuraavaa annosteluaikataulua.
Hypertensio
Lopresor 100 mg kalvopäällysteiset tabletit: 100-200 mg vuorokaudessa joko kerta-annoksena aamulla tai jaettuna kahteen annokseen (aamulla ja illalla).
Lopresor 200 mg depottabletit: 1 tabletti aamulla.
Angina pectoris
Lopresor 100 mg kalvopäällysteiset tabletit: 100-200 mg päivässä, jaettuna kahteen annokseen. Tarvittaessa annosta voidaan nostaa 400 mg: aan.
Lopresor 200 mg depottabletit: 1 tabletti aamulla
Sydänkohtaus
Akuutti vaihe: Suositeltua annosta voidaan muuttaa potilaan hemodynaamisen tilan perusteella.
Ylläpitohoito: Suun kautta annettava ylläpitoannos on 200 mg päivässä jaettuna kahteen annokseen. Hoitoa on jatkettava vähintään 3 kuukautta.
Toiminnalliset sydänsairaudet, sydämentykytys ja migreenin ehkäisy
Lopresor 100 mg kalvopäällysteiset tabletit: 100 mg päivässä, kerran aamulla; tarvittaessa päivittäinen annos voidaan nostaa 200 mg: aan, jaettuna kahteen annokseen (aamulla ja illalla).
Lopresor 200 mg depottabletit: 1 tabletti kerran aamulla.
Pediatriset potilaat
Lapsitutkimuksia ei ole tehty. Lopresorin turvallisuutta ja tehoa lapsipotilailla ei ole varmistettu.
Munuaisten vajaatoiminta
Lopresorin annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta.
Maksan vajaatoiminta
Metoprololin pitoisuudet veressä voivat nousta merkittävästi potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta. Siksi Lopresor 100 mg kalvopäällysteiset tabletit tai Lopresor 200 mg depottabletit tulee antaa aluksi pienillä annoksilla ja suurentavilla annoksilla varoen kliinisen vasteen mukaan (ks. Kohdat 4.4 ja 5.2).
Iäkkäät (> 65 vuotta)
Lopresorin annosta ei tarvitse muuttaa iäkkäillä potilailla, mutta lääke on annettava varoen, koska haittavaikutusten todennäköisyys on lisääntynyt. Tällaisia potilaita on erityisesti seurattava verenpaineen tai sykkeen liiallisen laskun varalta (ks. Kohta 4.4).
Antotapa
Tabletteja ei saa pureskella, vaan ne tulee ottaa lasillisen veden kanssa.
Lopresoria tulee aina ottaa säännöllisesti aterioiden yhteydessä. Jos lääkäri neuvoo potilasta ottamaan Lopresorin joko ennen aamiaista tai sen aikana, potilaan on jatkettava Lopresorin ottamista samalla aikataululla hoidon ajan.
Lopresor 200 mg depottabletit se voidaan ottaa täysillä tai tyhjään vatsaan, mieluiten aamulla.
Lopresor 100 mg kalvopäällysteiset tabletit se on otettava tyhjään vatsaan.
04.3 Vasta -aiheet
• tunnettu yliherkkyys vaikuttavalle aineelle, siihen liittyville lääkkeille tai apuaineille;
• Yliherkkyys muille beetasalpaajille (ristisensitiivisyys beetasalpaajien välillä voi esiintyä);
• toisen tai kolmannen asteen eteis -kammiokatkos;
• dekompensoitu sydämen vajaatoiminta, kliinisesti merkittävä sinusbradykardia (syke alle 45-50 lyöntiä / minuutti);
• Sinusolmukkeiden oireyhtymä;
• Vaikeat ääreisverenkierron häiriöt;
• kardiogeeninen sokki;
• Hoitamaton feokromosytooma (ks. Kohta 4.4);
• hypotensio;
• Vaikea keuhkoastma tai vaikea bronkospasmi.
• Lopresorin käyttö on vasta-aiheista sydämen vajaatoimintaa sairastaville potilaille, joiden syke on alle 45-50 lyöntiä / minuutti, P-R-väli yli 0,24 sekuntia, systolinen verenpaine alle 100 mmHg ja / tai vaikea sydämen vajaatoiminta.
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Bronkospastiset vaivat
Yleensä beetasalpaajia, mukaan lukien Lopresor, ei tule antaa potilaille, joilla on bronkospastisia sairauksia. Metoprololin suhteellisen kardioselektiivisyyden vuoksi Lopresoria voidaan kuitenkin antaa varoen potilaille, joilla on lievä tai kohtalainen bronkospastinen sairaus, jos muita sopivia lääkkeitä ei siedetä tai ne ovat osoittautuneet tehottomiksi.
Koska β1-selektiivisyys ei kuitenkaan ole ehdoton, β2-agonisti tulee antaa samanaikaisesti ja käyttää pienintä mahdollista Lopresor-annosta.
Lopresor on vasta -aiheinen vaikeassa keuhkoastmassa ja potilailla, joilla on ollut vaikea bronkospasmi (ks. Kohta 4.3).
Diabeetikot
Lopresoria tulee käyttää varoen potilailla, joilla on diabetes mellitus, etenkin potilailla, jotka ovat saaneet insuliinia tai suun kautta otettavia hypoglykeemisiä aineita (ks. Kohta 4.5).Diabeetikoille on kerrottava, että beetasalpaajat, mukaan lukien Lopresor, voivat peittää hypoglykeemisen takykardian; muita hypoglykemian ilmenemismuotoja, kuten huimausta ja hikoilua, ei kuitenkaan välttämättä tukahduteta merkittävästi ja hikoilu voi myös lisääntyä.
Sydän- ja verisuonijärjestelmä
Potilaille, joilla on hoitamaton kongestiivinen sydämen vajaatoiminta (ks. Kohta 4.3), beetasalpaajia, mukaan lukien Lopresor, ei tule käyttää. Beetasalpaajan käyttöä voidaan harkita vasta sen jälkeen, kun sydämen vajaatoiminta on hoidettu ja stabiloitu asianmukaisesti.
Koska beetasalpaajia, mukaan lukien Lopresor, on kielteinen vaikutus eteis-kammion johtumiseen, niitä tulee käyttää vain varoen potilailla, joilla on ensimmäisen asteen eteis-kammiokatkos (ks. Kohta 4.3). Jos potilaalla on etenevä bradykardia (syke alle 50--55 lyöntiä / minuutti), annosta on pienennettävä vähitellen tai hoito lopetettava (ks. Kohta 4.3).
Perifeerisen verenkierron häiriöt
Lopresoria tulee käyttää varoen potilailla, joilla on ääreisverenkierron häiriöitä (esim. Raynaudin tauti tai ilmiö, ajoittaista lonkerointia), koska beetasalpaajahoito voi pahentaa näitä tiloja (ks. kohta 4.3).
Feokromosytooma
Potilaille, joilla tiedetään tai epäillään olevan feokromosytooma, Lopresoria tulee aina antaa yhdessä alfa -salpaajan kanssa ja vasta sen jälkeen, kun alfa -salpaajahoito on aloitettu (ks. Kohta 4.3).
Anestesia ja kirurgia
Kroonista beetasalpaajahoitoa ei tule lopettaa rutiininomaisesti ennen suurta leikkausta. Sydämen heikentynyt kyky reagoida adrenergiseen stimulaatioon voi lisätä yleisen anestesian ja kirurgisten toimenpiteiden riskiä Ennen kuin aloitetaan yleisanestesiaa vaativa leikkaus, nukutuslääkärille on kerrottava, että potilasta hoidetaan beetasalpaajalla. On käytettävä anestesiaa, jolla on vähiten mahdollista kardiodepressiivistä vaikutusta (ks. Kohta 4.5). Jos beetasalpaajan, Lopresorin mukaan lukien, lopettamisen katsotaan olevan välttämätöntä ennen leikkausta, vieroitus on suoritettava vähitellen ja lopetettava noin 48 tuntia ennen yleisanestesiaa.
Hoidon äkillinen lopettaminen
Lopresor -hoidon äkillistä lopettamista tulee välttää erityisesti potilailla, joilla on iskeeminen sydänsairaus. Angina pectoriksen pahenemisen estämiseksi annosta on pienennettävä vähitellen 1-3 viikon aikana ja tarvittaessa samanaikaisesti aloitettava korvaushoito.
Anafylaktiset reaktiot
Potilailla, jotka käyttävät beetasalpaajia, muiden lääkkeiden aiheuttamat anafylaktiset reaktiot voivat olla erityisen vaikeita ja vastustaa normaaleja adrenaliiniannoksia. Aina kun mahdollista, beetasalpaajien, mukaan lukien Lopresorin, käyttöä tulee välttää potilailla, joilla on lisääntynyt anafylaksian riski.
Prinzmetalin angina pectoris
Beetasalpaajat voivat lisätä angina pectoris -kohtausten määrää ja kestoa potilailla, joilla on Prinzmetalin angina pectoris (angina pectoriksen muunnelma). Suhteellisen selektiivisiä beeta1-salpaajia, kuten Lopresoria, voidaan käyttää tällaisilla potilailla, mutta vain äärimmäisen varovasti.
Tyrotoksikoosi
Beetasalpaajat peittävät joitain tyreotoksikoosin kliinisiä oireita. Siksi, kun Lopresoria annetaan potilaille, joilla tiedetään tai epäillään olevan tyreotoksikoosi, kilpirauhasen ja sydämen toimintaa on seurattava tarkasti.
Okulomokutaaninen oireyhtymä
Oculomukutaanista oireyhtymää täydellisessä muunnoksessaan ei ole raportoitu Lopresorin kanssa. Tämän oireyhtymän osittaisia ilmenemismuotoja (kuivat silmät ja / tai joskus ihottuma) on kuitenkin kuvattu myös Lopresorin kanssa. Useimmissa tapauksissa oireet hävisivät Lopresor -hoidon lopettamisen jälkeen. Potilaita on tarkkailtava huolellisesti mahdollisten silmävaikutusten varalta. Jos tällaisia vaikutuksia ilmenee, Lopresorin käytön lopettamista on harkittava.
Kalsiumkanavan salpaajat (suun kautta ja laskimoon)
Potilaita, jotka saavat suun kautta hoitoa verapamiilityyppisellä kalsiumkanavasalpaajalla yhdessä Lopresorin kanssa, tulee seurata tarkoin. Lisäksi verapamiilityyppisiä kalsiumkanavasalpaajia (fenyylialkyyliamiinit) ei tule antaa laskimonsisäisesti potilaille, jotka saavat Lopresoria, koska tässä tilanteessa voi esiintyä sydämenpysähdystä (ks. Kohta 4.5).
Maksan vajaatoiminta
Metoprololi metaboloituu merkittävästi maksan ensikierron kautta ja eliminoituu pääasiassa maksan kautta (ks. Kohta 5.2). Siksi maksan vajaatoiminta voi lisätä metoprololin systeemistä hyötyosuutta ja pienentää sen kokonaispuhdistumaa, mikä johtaa sen pitoisuuksien nousuun plasmassa.
Iäkkäät Iäkkäät potilaat on hoidettava varoen. Itse asiassa verenpaineen tai sykkeen liiallinen lasku voi aiheuttaa riittämättömän verenkierron elintärkeille elimille.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Yhteisvaikutukset sellaisten lääkkeiden kanssa, joiden samanaikaista käyttöä ei suositella
Seuraavat lääkkeet voivat lisätä metoprololin vaikutuksia tai pitoisuuksia plasmassa.
Kalsiumkanavan salpaajat (laskimonsisäinen käyttö)
Verapamiilin ja diltiatseemin kalsiumantagonistit voivat voimistaa beetasalpaajien masentavia vaikutuksia verenpaineeseen, sykkeeseen ja supistumiseen sekä eteis-kammion johtumiseen. Verapamiilin kalsiumkanavasalpaajia (fenyylialkyyliamiinit) ei tule antaa laskimonsisäisesti potilaille, jotka saavat Lopresoria, koska on olemassa sydämenpysähdyksen vaara.
Yhteisvaikutukset, jotka on otettava huomioon
Muiden lääkkeiden vaikutukset metoprololiin
Muut verenpainelääkkeet
Lopresorin ja muiden verenpainelääkkeiden vaikutus verenpaineeseen on yleensä additiivinen.Potilaat, jotka saavat samanaikaisesti lääkkeitä, jotka heikentävät katekoliamiinia, muita beetasalpaajia (myös silmätippojen muodossa) tai monoamiinioksidaasin (MAO) estäjiä Lisäksi merkittävä verenpaine voi teoriassa ilmetä jopa 14 vuorokauden kuluttua peruuttamattoman MAO -estäjän samanaikaisen käytön lopettamisesta.
Kalsiumkanavan salpaajat (suun kautta)
Beetasalpaajan ja kalsiumkanavasalpaajan samanaikainen käyttö voi johtaa sydänlihaksen supistuvuuden vähenemiseen additiivisesti negatiivisten inotrooppisten ja kronotrooppisten vaikutusten vuoksi. Potilaita, jotka saavat suun kautta hoitoa verapamiilityyppisellä kalsiumkanavasalpaajalla yhdessä Lopresorin kanssa, tulee seurata tarkoin.
Rytmihäiriölääkkeet
Beetasalpaajat voivat voimistaa rytmihäiriölääkkeiden negatiivista inotrooppista vaikutusta ja niiden vaikutusta eteisjohtamisaikaan. Erityisesti potilailla, joilla on jo olemassa oleva sinusolmun toimintahäiriö, samanaikainen amiodaronin antaminen voi johtaa additiivisiin elektrofysiologisiin vaikutuksiin, mukaan lukien bradykardia, sinuspysähdys ja eteis-kammiokatkos Rytmihäiriölääkkeet, kuten kinidiini, tokainidi, prokainamidi, ajmaliini, amiodaroni, flekainidi ja disopyramidi, voivat tehostaa Lopresor sykkeestä ja eteis -kammion johtumisesta.
Nitroglyseriini
Nitroglyseriini voi lisätä Lopresorin verenpainetta alentavaa vaikutusta.
Yleiset anestesia -aineet
Jotkut inhalaatioanesteetit voivat tehostaa beetasalpaajien kardiodepressiivistä vaikutusta (ks. Kohta 4.4).
CYP2D6: n estäjät
Tämän entsyymin vahvat estäjät voivat lisätä metoprololin pitoisuutta plasmassa. Voimakas CYP2D6: n esto johtaisi heikon metaboloijan fenotyypin muutokseen (ks. Kohta 5.2). Varovaisuutta on noudatettava, kun metoprololia annetaan samanaikaisesti voimakkaiden CYP2D6-estäjien kanssa. Voimakkaita tunnettuja CYP2D6: n estäjiä, kliinisesti merkittäviä, ovat masennuslääkkeet, kuten fluvoksamiini, fluoksetiini, paroksetiini, sertraliini, bupropioni, klomipramiini, desipramiini; psykoosilääkkeet, kuten klooripromatsiini, flufenatsiini, haloperidoli, tioridatsiini; rytmihäiriölääkkeet, kuten kinidiini tai propafenoni; antiretroviraaliset lääkkeet, kuten ritonaviiri; antihistamiinit, kuten difenhydramiini; malarialääkkeet, kuten hydroksiklorokiini tai kinidiini; sienilääkkeet, kuten terbinafiini
Hydralatsiini
Hydralatsiinin samanaikainen anto voi estää metoprololin esisysteemisen metabolian, mikä voi johtaa metoprololipitoisuuden nousuun.
Digitalis -glykosidit
Digitalisglykosidien samanaikainen käyttö voi aiheuttaa liiallista bradykardiaa ja / tai atrioventrikulaarisen johtamisajan pidentymistä.Sykkeen ja PR -ajan seuranta EKG: ssä on suositeltavaa.
Sympatomimeetit
Samanaikainen anto beetasalpaajan kanssa sympatomimeettisesti aktiivisia aineita, kuten adrenaliinia, noradrenaliinia, isoprenaliinia, efedriiniä, fenyyliefriiniä, fenyylipropanoliamiinia ja ksantiinijohdannaisia, jotka sisältyvät yskänlääkkeisiin tai nenän ja silmätippojen sisälle, voivat lisätä painetta, joka aiheuttaa verenpainetta molemminpuolisesti terapeuttisten vaikutusten estäminen. Tämä on epätodennäköisempää β1-selektiivisten lääkkeiden terapeuttisilla annoksilla kuin ei-sydänselektiivisten beetasalpaajien kanssa.
Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet
Ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden, mukaan lukien COX-2-estäjät, samanaikainen käyttö beetasalpaajan kanssa voi heikentää metoprololin verenpainetta alentavaa vaikutusta, mikä saattaa johtua munuaisten prostaglandiinisynteesin estämisestä sekä ei-steroidisten lääkkeiden aiheuttamasta veden ja natriumin kertymisestä. tulehduskipulääkkeet.
Maksaentsyymien indusoijat
Entsyymi -induktorit voivat vaikuttaa metoprololipitoisuuksiin plasmassa. Esimerkiksi rifampisiini alentaa metoprololin pitoisuutta plasmassa.
Metoprololin vaikutukset muihin lääkkeisiin
Antiadrenergiset lääkkeet
Beetasalpaajat voivat voimistaa alfa-adrenergisten salpaajien, kuten guanetidiinin, betanidiinin, reserpiinin, alfa-metyylidopan tai klonidiinin, verenpainetta alentavaa vaikutusta. takykardia. Sitä vastoin beeta-adrenergiset salpaajat voivat myös voimistaa hypertensiivistä vastetta klonidiinin vieroitukseen, kuten potilailla, jotka käyttävät samanaikaisesti klonidiinia ja beetasalpaajia. Jos potilasta hoidetaan samanaikaisesti klonidiinin ja Lopresorin kanssa ja klonidiinihoito on lopetettava, Lopresor -hoito on lopetettava useita päiviä ennen klonidiinia.
Diabeteslääkkeet ja insuliini
Beetasalpaajat voivat häiritä tavallista hemodynaamista vastetta hypoglykemiaan ja johtaa verenpaineen nousuun, johon liittyy vaikea bradykardia. voi myös antagonisoida sulfonyyliureoiden hypoglykeemistä vaikutusta. Näiden vaikutusten riski on pienempi beeta-selektiivisen lääkkeen, kuten Lopresorin, kanssa kuin ei-sydänselektiivisten beetasalpaajien kanssa.Lopresoria saavia diabetespotilaita on kuitenkin seurattava tarkasti diabeteksen hallinnan varmistamiseksi (ks. Kohta 4.4).
Lidokaiini (ksylokaiini)
Metoprololi voi vähentää lidokaiinin puhdistumaa ja lisätä lidokaiinin vaikutuksia.
Pratsosiini
Akuutti posturaalinen hypotensio, joka saattaa seurata pratsosiinin ensimmäisen annon jälkeen, voi korostua potilailla, jotka ovat jo saaneet beetasalpaajia, mukaan lukien Lopresor 100 mg kalvopäällysteiset tabletit tai Lopresor 200 mg depottabletit.
Ergot -alkaloidit
Samanaikainen käyttö beetasalpaajien kanssa voi parantaa torajyväalkaloidien verisuonia supistavaa vaikutusta.
Dipyridamoli
Yleensä beetasalpaajan anto on lopetettava ennen dipyridamolitestiä ja seurataan tarkasti sykettä dipyridamoli-injektion jälkeen.
Alkoholi
Metoprololi voi muuttaa alkoholin farmakokineettisiä parametreja.
04.6 Raskaus ja imetys
Raskaus
Metoprololin käytöstä raskaana oleville naisille on vain vähän tietoja.Kokemus metoprololin käytöstä raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana on vähäistä, mutta metoprololiin liittyviä epämuodostumia ei ole tähän mennessä raportoitu. Beetasalpaajat voivat kuitenkin vähentää istukan perfuusiota. Rajoitetut eläinkokeet eivät osoita lisääntymistoksisuuden suoria tai epäsuoria vaikutuksia (ks. Kohta 5.3). Äidin ja sikiön riskiä ei tunneta.
Edellä mainitun vuoksi Lopresoria tulee antaa raskaana oleville naisille vain, jos siihen on selkeä tarve. Lopresor -hoidon aikana raskauden aikana on käytettävä pienintä mahdollista annosta ja hoito on keskeytettävä vähintään 2 tai 3 päivää ennen synnytystä, jotta vältetään kohdun supistumisen lisääntyminen ja beetasalpauksen vaikutukset syntymättömään lapseen (esim. bradykardia, hypoglykemia).
Imetys
Pienet määrät metoprololia erittyvät äidinmaitoon: terapeuttisina annoksina 1 litran rintamaitoa päivässä imeväinen saa alle 1 mg: n metoprololiannoksen. Imetyksen aikana on kuitenkin suositeltavaa pitää vastasyntynyt tiiviisti hallinnassa beetasalpauksen ilmenemismuotojen ja oireiden varalta.
Hedelmällisyys
Lopresorin vaikutuksia ihmisen hedelmällisyyteen ei ole tutkittu.
Metoprololitartraatilla oli terapeuttisina annoksina vaikutuksia rotan siittiöiden muodostumiseen, mutta hedelmällisyystutkimuksissa ei ollut vaikutusta hedelmöitymisasteeseen paljon suuremmilla annoksilla (ks. Kohta 5.3).
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Lopresor -hoidon aikana voi esiintyä huimausta, väsymystä tai näköhäiriöitä (ks. Kohta 4.8), jotka voivat vaikuttaa haitallisesti ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn.
04.8 Haittavaikutukset
Kliinisissä tutkimuksissa havaitut haittavaikutukset on lueteltu MedDRA -elinluokkien ja -järjestelmien mukaan. Kussakin luokassa haittavaikutukset lajitellaan esiintymistiheyden mukaan siten, että yleisimpiä reaktioita mainitaan ensin, ja kussakin esiintyvyysryhmässä haittavaikutukset on esitetty vakavuuden mukaan alenevassa järjestyksessä. Lisäksi kutakin haittavaikutusta vastaava yleisyysluokka perustuu seuraavaan käytäntöön: hyvin yleinen (≥1 / 10); yleinen (≥ 1/100 v
Veren ja imukudoksen häiriöt
Hyvin harvinainen: trombosytopenia.
Psyykkiset häiriöt
Harvinainen: masennus, painajaiset.
Hyvin harvinainen: persoonallisuushäiriöt, aistiharhat
Hermoston häiriöt
Yleiset: huimaus, päänsärky.
Harvinainen: tajunnan heikkeneminen, uneliaisuus tai unettomuus, parestesia.
Silmät
Hyvin harvinainen: näköhäiriöt (esim. Näön hämärtyminen), ärsytys, kuivat silmät.
Kuulo ja tasapainoelin
Hyvin harvinainen: tinnitus, kuulon häiriöt1 (esim. Kuulon heikkeneminen tai kuurous)
Sydänvaivat
Yleinen: bradykardia.
Harvinainen: sydämen vajaatoiminta, sydämen rytmihäiriöt, sydämentykytys.
Hyvin harvinainen: johtumishäiriöt, rintakipu.
Verisuonisto
Yleinen: ortostaattinen hypotensio (joskus pyörtyminen).
Harvinainen: turvotus, Raynaud'n ilmiö.
Hyvin harvinainen: gangreeni2
Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina
Yleinen: rasittava hengenahdistus.
Harvinainen: bronkospasmi 3.
Hyvin harvinainen: nuha.
Ruoansulatuselimistö
Yleiset: pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu.
Harvinainen: ripuli, ummetus.
Hyvin harvinainen: suun kuivuminen, retroperitoneaalinen fibroosi 4
Maksa ja sappi
Hyvin harvinainen: hepatiitti.
Ihon ja ihonalaisen kudoksen häiriöt
Harvinainen: ihottuma (nokkosihottuma, psoriasiforminen ja dystrofinen ihovaurio).
Hyvin harvinainen: valoherkkyysreaktiot, hyperhidroosi, hiustenlähtö, psoriaasin paheneminen.
Luusto, lihakset ja sidekudos
Harvinainen: lihaskrampit
Hyvin harvinainen: niveltulehdus.
Sukupuolielinten ja rintojen häiriöt
Hyvin harvinainen: erektiohäiriö, libido, Peyronien tauti 4.
Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat
Yleinen: väsymys
Diagnostiset testit
Hyvin harvinainen: painonnousu, maksan toimintakokeiden poikkeavuudet.
1 suositeltuja suurempia annoksia;
2 potilailla, joilla on ennestään perifeerinen verenkiertosairaus;
3 voi esiintyä potilailla, joilla ei ole ollut obstruktiivista keuhkosairautta;
4 Suhdetta Lopresoriin ei ole vahvistettu lopullisesti.
Haittavaikutukset spontaaneista ja kirjallisuusraporteista (yleisyys tuntematon)
Seuraavat haittavaikutukset on johdettu Lopresor 100 mg kalvopäällysteisten tablettien tai 200 mg Lopresor 200 mg depottablettien markkinoille tulon jälkeisistä kokemuksista, spontaaneista ja kirjallisista raporteista. arvioida niiden esiintymistiheys, minkä vuoksi ne on määritelty "tuntemattomiksi".
Haittavaikutukset on lueteltu MedDRA -elinluokkien ja -järjestelmien mukaan. Kussakin luokassa haittavaikutukset on esitetty vakavuuden mukaan alenevassa järjestyksessä.
Hermoston häiriöt
Sekava tila
Diagnostiset testit
Hypertriglyseridemia, alentunut HDL.
04.9 Yliannostus
Merkit ja oireet
Lääkkeen yliannostus voi johtaa vakavaan hypotensioon, sinusbradykardiaan, eteis -kammiokatkos, sydäninfarkti, sydämen vajaatoiminta, kardiogeeninen sokki, sydämenpysähdys, bronkospasmi, tajunnan heikkeneminen (tai jopa kooma), kohtaukset, pahoinvointi, oksentelu, syanoosi ja kuolema.
Alkoholin, verenpainelääkkeiden, kinidiinin, barbituraattien samanaikainen nauttiminen pahentaa oireita. Ensimmäiset yliannostuksen ilmenemismuodot ilmenevät 20 minuutista 2 tuntiin lääkkeen antamisen jälkeen. Massiivisen yliannostuksen vaikutukset voivat jatkua useita päiviä, vaikka plasman pitoisuuksien lasku.
Hoito
Potilaat, joilla on beetasalpaajien yliannostus, on aina saatettava sairaalaan elintoimintojen (sydämen toiminta, verikaasuanalyysi, biokemialliset parametrit) seuraamiseksi. Tarvittaessa on aloitettava kiireellisiä tukitoimenpiteitä, kuten keinotekoinen ilmanvaihto tai sydämen sykkeen säätö. myrkytys.
Mahdollisesti hengenvaarallisen oraalisen yliannostuksen sattuessa oksentelu tai mahahuuhtelu (4 tunnin kuluessa Lopresorin ottamisesta) ja / tai lääkehiilen antaminen lääkkeen poistamiseksi maha-suolikanavasta. Hemodialyysistä ei todennäköisesti ole hyötyä myötävaikuttaa metoprololin eliminointiin.
Muita yliannostuksen kliinisiä ilmenemismuotoja tulee hoitaa oireenmukaisesti nykyaikaisten tehohoitojärjestelmien perusteella.
Yliannostuksen jälkeen beetasalpaaja voi keskeytyä (ks. Kohta 4.4).
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: sydänselektiiviset, yhdistymättömät beetasalpaajat
ATC -koodi C07AB02
Metoprololi on kardioselektiivinen beetasalpaaja, joka vaikuttaa β1-adrenergisiin reseptoreihin, jotka sijaitsevat pääasiassa sydämessä, pienemmillä annoksilla kuin ne, jotka stimuloivat β2-reseptoreita, jotka sijaitsevat pääasiassa keuhkoputkissa ja perifeerisissä verisuonissa. Metoprololilla ei ole kalvoa stabiloivaa vaikutusta, eikä sillä ole osittaista agonistiaktiivisuutta (ISA).
Metoprololi heikentää tai estää katekoliamiinien sydämeen stimuloivaa vaikutusta, mikä johtaa sydämen sykkeen, supistumisen ja tehon heikkenemiseen.
Metoprololi alentaa korkeaa verenpainetta sekä orto- että selällään. Se myös vähentää verenpaineen nousua, joka tapahtuu fyysisen harjoittelun seurauksena. Metoprololihoito määrittää alun perin perifeerisen verisuonivastuksen lisääntymisen, mikä pitkällä aikavälillä -kuten kaikki beetasalpaajat, metoprololin verenpainetta alentavan vaikutuksen tarkka mekanismi ei ole täysin tiedossa. Kuitenkin pitkäaikainen verenpaineen lasku, joka on havaittu metoprololilla, näyttää olevan suoraan verrannollinen perifeerisen kokonaisresistenssin asteittaiseen vähenemiseen.
Angina pectoriksessa metoprololi vähentää iskeemisten hyökkäysten esiintymistiheyttä ja vakavuutta ja lisää rasituksen sietokykyä.Nämä suotuisat vaikutukset voivat johtua vähentyneestä sydänlihaksen hapenottokyvystä, joka johtuu alentuneesta sykkeestä ja sydänlihaksen supistumisesta.
Metoprololilla on supraventrikulaarinen takykardia, eteisvärinä tai kammion ekstrasystoleja tai muita kammioiden rytmihäiriöitä säätelevä vaikutus sydämen sykkeeseen. Sen rytmihäiriölääkitys johtuu pääasiassa sinoatriumsolmun automatismin estämisestä ja eteis -kammion johtamisajan pidentymisestä.
Potilailla, joilla on avoin tai epäilty sydäninfarkti, metoprololi vähentää kuolleisuutta. Tämä vaikutus voi johtua vaikeiden kammioperäisten rytmihäiriöiden esiintymistiheyden vähenemisestä sekä infarktin kokorajoituksesta.Metoprololin on myös osoitettu vähentävän ei-kuolemaan johtavan sydäninfarktin esiintyvyyttä.
Beetasalpaavan vaikutuksensa ansiosta metoprololi on tarkoitettu sydämentykytykseen liittyvien toiminnallisten sydänsairauksien hoitoon, migreenin ehkäisyyn ja lisäkilpirauhasen liikatoimintaan.
Pitkäaikainen metoprololihoito voi vähentää insuliiniherkkyyttä, mutta metoprololin vaikutus insuliinin vapautumiseen ja hiilihydraattien aineenvaihduntaan on pienempi kuin ei-selektiivisten beetasalpaajien.
Lyhyen aikavälin tutkimuksissa on osoitettu, että metoprololi voi "vaikuttaa veren lipideihin aiheuttaen triglyseridipitoisuuden nousun ja vapaiden rasvahappojen vähenemisen; joissakin tapauksissa on havaittu pientä HDL-fraktion vähenemistä, vaikka pienemmässä määrin verrattuna ei-selektiivisiin beetasalpaajiin Pitkäaikaisessa, useita vuosia kestäneessä tutkimuksessa kolesterolitasot laskivat.
Farmakokineettiset ja farmakodynaamiset tutkimukset osoittavat, että 30% suurimmasta beeta-1-adrenoreseptoriantagonistisesta aktiivisuudesta on välttämätön minimaalisen farmakodynaamisen vaikutuksen saavuttamiseksi, joka havaitaan noin 45 nmol / l metoprololilla plasmassa.
05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet
Imeytyminen
Perinteisten tablettien oraalisen annon jälkeen metoprololi imeytyy nopeasti, tasaisesti ja lähes kokonaan suolistossa. Metoprololin imeytyminen Lopresor 200 mg depottabletit se on hitaampaa, mutta metoprololin hyötyosuus on samanlainen kuin tavanomaisilla tableteilla. Huippupitoisuus plasmassa saavutetaan noin 1,5-2 tunnin kuluttua. kanssa Lopresor 100 mg päällystetyt tabletit ja noin 4-5 tunnin kuluttua kanssa Lopresor 200 mg depottabletit. Metoprololipitoisuudet plasmassa suurenevat lähes suhteessa annokseen 50-200 mg: n alueella.
Suuren maksan ensikierron eliminaation vuoksi vain noin 50% kerta -annoksesta metoprololia saavuttaa systeemisen verenkierron. Esi-systeemisen eliminaation laajuus vaihtelee yksilötasolla johtuen geneettisistä eroista hapetusmetaboliassa. Vaikka plasmaprofiileilla on "laaja intersubjektiivinen vaihtelu, ne ovat hyvin toistettavissa yhdellä yksilöllä.
Toistuvan annon jälkeen systeemisesti saatavilla olevan annoksen prosenttiosuus on noin 40% suurempi. kuin yhdellä annoksella (eli noin 70%). Tämä voi johtua ensikierron metabolian osittaisesta kyllästymisestä tai heikentyneestä puhdistumasta maksan verenkierron heikkenemisen seurauksena. Ruoan samanaikainen nauttiminen voi lisätä kerta-annoksen systeemistä hyötyosuutta noin 20-40%.
Jakelu
Metoprololi jakautuu laajasti ja nopeasti, jakautumistilavuus on 3,2-5,6 l / kg. Näennäinen jakautumistilavuus tasapainossa (Vss) raskailla metaboloijilla (4,84 l / kg) on suhteellisen suurempi kuin huonoilla metaboloijilla (2,83 l / kg). Puoliintumisaika ei ole annoksesta riippuvainen eikä muutu toistuvan hallinto. 10% n. Plasman metoprololi sitoutuu proteiineihin. Metoprololi läpäisee istukan ja erittyy rintamaitoon (ks. Kohta 4.6). Hypertensiota sairastavilla potilailla metoprololipitoisuudet CSF: ssä ovat samanlaiset kuin plasmassa.
Metoprololi ei ole merkittävä substraatti P-glykoproteiineille, mikä viittaa siihen, että metoprololin farmakokineettinen vaihtelu yksilöiden välillä johtuu pääasiassa CYP2D6-metaboliasta.
Aineenvaihdunta
Metoprololi metaboloituu laajasti sytokromi P450 -järjestelmän maksaentsyymien välityksellä. Metoprololin tärkeimmät metaboliset reitit ovat alfa-hydroksylaatio, O-demetylaatio ja oksidatiivinen deaminaatio. Metoprololin alfa-hydroksylaatio on stereoselektiivinen. Metoprololin sytokromi P450 2D6 -riippuvaisella metabolialla näyttää kuitenkin olevan vain vähän tai ei lainkaan vaikutusta lääkkeiden turvallisuuteen ja siedettävyyteen. Mikään metoprololin metaboliitti ei vaikuta merkittävästi sen beetasalpaavaan vaikutukseen.
Annoksen suhteellisuus
Metoprololilla on kylläinen esisysteeminen aineenvaihdunta, joka suurentaa annosta ja johtaa suhteettomaan altistumisen lisääntymiseen.
Eliminaatio
Metoprololin keskimääräinen eliminaation puoliintumisaika on 3-4 tuntia; hitaasti metaboloivilla henkilöillä se voi olla 7-9 tuntia. heikot metaboloijat, raskaat metaboloijat ja erittäin nopeat metaboloijat.Stereoisomeerien munuaispuhdistuma ei osoita stereoselektiivisyyttä munuaisten kautta. Noin 95% suun kautta otetusta annoksesta erittyy virtsaan. Muuttumattomassa muodossa eliminoituneen lääkkeen määrä on useimmilla (laajasti metaboloituva) alle noin 5%, mutta voi olla jopa 30% henkilöillä, joiden metaboloituminen on hidasta.
Ruoan vaikutukset
Ruoan nauttiminen näyttää lisäävän metoprololin imeytymisnopeutta, mikä johtaa hiukan korkeampaan maksimipitoisuuteen plasmassa lyhyemmässä ajassa.Sillä ei kuitenkaan ole merkittävää vaikutusta puhdistumaan tai aikaan, jolloin huippupitoisuus (Tmax) havaitaan.
Vaikutuksen yksilöllisen vaihtelun minimoimiseksi on suositeltavaa käyttää Lopresoria jatkuvasti ruoan kanssa (ks. Kohta 4.2).
Farmakokinetiikka erityisillä potilasryhmillä
Geriatriset potilaat
Iäkkäillä potilailla metoprololin maksimipitoisuus plasmassa voi olla hieman korkeampi johtuen lääkeaineenvaihdunnan heikkenemisestä iäkkäillä potilailla, mikä liittyy maksan verenkierron heikkenemiseen. Tämä lisäys ei kuitenkaan ole kliinisesti merkittävä tai terapeuttisesti merkityksellinen. Metoprololi ei kerry toistuvan annon yhteydessä, eikä annosta tarvitse muuttaa iäkkäillä potilailla.
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta
Metoprololin farmakokinetiikkaan ei vaikuta potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta. On kuitenkin mahdollista kerätä vähemmän aktiivinen metaboliitti potilaille, joiden kreatiniinipuhdistuma on alle 5 ml / min, mutta tämä kertyminen ei vaikuta lääkkeen beetasalpaaviin ominaisuuksiin.
Potilaita, joilla on munuaisten vajaatoiminta, voidaan yleensä hoitaa normaaleilla annoksilla.
Potilaat, joilla on maksan vajaatoiminta
Koska lääke poistuu pääasiassa maksan metabolian kautta, maksan vajaatoiminta voi vaikuttaa metoprololin farmakokinetiikkaan. Metoprololin eliminaation puoliintumisaika on huomattavasti pidentynyt vakavuuden perusteella (enintään 7,2 h) näillä potilailla (ks. Kohta 4.2).
Potilaat, joilla on porta-cava-anastomoosi
Potilailla, joilla on porta-cava-anastomoosi, laskimonsisäisen annon yhteydessä systeeminen puhdistuma on n. 0,3 l / min ja AUC -arvot jopa 6 kertaa korkeammat kuin terveillä vapaaehtoisilla.
Potilaat, joilla on tulehduksellisia sairauksia
Tulehdukselliset sairaudet eivät vaikuta metoprololin farmakokinetiikkaan.
Potilaat, joilla on hypertyreoosi
Kilpirauhasen liikatoiminta voi lisätä metoprololin systeemistä puhdistumaa.
Etninen herkkyys
Metoprololin oksidatiivinen aineenvaihdunta on geneettisesti kontrolloitu merkittävällä tavalla polymorfisen sytokromi P450: n 2D6 -isoformin myötävaikutuksella.
"Huonojen metaboloijien" (PM) fenotyypin esiintyvyydessä on merkittäviä etnisiä eroja. Noin 7% valkoihoisista ja alle 1% itämaalaisista on PM -potilaita. Huonoilla CYP2D6 -metaboloijilla metoprololipitoisuus plasmassa on useita kertoja suurempi kuin "hyvillä metaboloijilla", joilla on normaali CYP2D6 -aktiivisuus.
Sukupuolivaikutukset
Ei ole merkittäviä todisteita mahdollisista eliminointieroista mies- ja naispopulaatioiden välillä, eikä metoprololin annossuosituksia tarvita.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Lisääntymiselle vaaralliset vaikutukset
Lisääntymistoksisuustutkimukset hiirillä, rotilla ja kaneilla eivät paljastaneet metoprololitartraatin teratogeenistä potentiaalia. Alkiotoksisuutta ja / tai sikiötoksisuutta rotilla ja kaneilla havaittiin annoksilla 50 mg / kg rotilla ja 25 mg / kg kaneilla. vastasyntyneen selviytyminen. Suuriin annoksiin on liittynyt jonkin verran äidille kohdistuvaa toksisuutta ja jälkeläisten kasvun hidastumista kohdussa, mikä näkyy vähäisenä painovajeena syntyessä. Metoprololitartraattiin liittyi korjautuvia haittavaikutuksia siittiöiden muodostumiseen suun kautta annettavilla 3,5 mg / kg annoksilla rotilla, vaikka muut tutkimukset eivät osoittaneet mitään vaikutusta metoprololitartraatilla lisääntymiskykyyn urosrotilla.
Mutageenisuus
Ames -testissä, jossa oli bakteerisoluja, ja nisäkkäiden somaattisilla soluilla tai uroshiiren itusoluilla tehdyissä in vivo -testeissä metoprololitartraatilla ei havaittu olevan perimää vaurioittavia / genotoksisia vaikutuksia.
Karsinogeenisuus
Kun suun kautta annettiin enintään 800 mg / kg annoksia 21-24 kuukauden ajan, metoprololitartraatti ei ollut karsinogeeninen hiirillä ja rotilla.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
Lopresor 100 mg kalvopäällysteiset tabletit
Natriumtärkkelys A, vedetön kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti, mikrokiteinen selluloosa, hypromelloosi, hydrattu polyhydrinen risiiniöljy, talkki, titaanidioksidi.
Lopresor 200 mg depottabletit
Vedetön kolloidinen piidioksidi, mikrokiteinen selluloosa, kaksiemäksinen kalsiumfosfaattidihydraatti, polyakrylaattidispersio 30%, magnesiumstearaatti, glyseryylipalmitaattistearaatti, hypromelloosi, polysorbaatti 80, talkki, titaanidioksidi, keltainen rautaoksidi.
06.2 Yhteensopimattomuus
Ei tiedossa.
06.3 Voimassaoloaika
5 vuotta.
06.4 Säilytys
Lopresor 100 mg kalvopäällysteiset tabletit : Säilytä alkuperäispakkauksessa enintään 30 ° C: n lämpötilassa.
Lopresor 200 mg depottabletit: ei ole.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
Lopresor 100 mg kalvopäällysteiset tabletit
Myrkytön ALU / PVC- tai ALU / PVC / PVDC-läpipainopakkaus.
Laatikko, jossa 30 kalvopäällysteistä 100 mg tablettia.
Lopresor 200 mg depottabletit
Myrkytön ALU / PVC- tai ALU / PVC / PVDC-läpipainopakkaus.
Kartonki, jossa 28 pitkitetysti vapautuvaa kalvopäällysteistä tablettia, 200 mg.
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Katso kohta 4.2. Käyttämätön lääke ja tästä lääkkeestä peräisin oleva jäte on hävitettävä paikallisten määräysten mukaisesti.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
Daiichi Sankyo Italia S.p.A.
Via Paolo di Dono, 73 - Rooma
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
Lopresor 100 mg kalvopäällysteiset tabletit - AIC n. 023610013
Lopresor 200 mg depottabletit - AIC n. 023610025
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Lopresor 100 mg kalvopäällysteiset tabletit
Valtuutus: 23.8.78 Uusiminen: 2010
Lopresor 200 mg depottabletit
Valtuutus: 17.2.82 Uusiminen: 2010
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Heinäkuuta 2012