AT1-antagonistit tai sartaanilääkkeet

Yleisyys

AT1-antagonisti- tai sartaanilääkkeet ovat angiotensiini II -reseptorin antagonistilääkkeitä.
Tarkemmin sanottuna ne ovat AT1 -tyypin angiotensiini II -reseptorien antagonisteja ja niitä käytetään verenpainelääkkeinä.
Näiden reseptorien estäminen voi kuitenkin aiheuttaa tiettyjä sivuvaikutuksia, tosin vähäisemmässä määrin kuin muiden verenpainelääkkeiden, kuten ACE: n estäjien, antamat. Kuitenkin sartaanit ylläpitävät munuaisten fetopatioiden induktion ja ovat siksi vasta -aiheisia raskauden aikana.
Tämä lääkeryhmä sisältää vaikuttavia aineita, kuten losartaania, valsartaania, kandesartaania, irbesartaania ja eprosartaania.

Terapeuttiset käyttöaiheet

Sartaaneja käytetään verenpainetaudin hoitoon ja - jos ACE: n estäjien käyttö ei ole mahdollista - myös kroonisen sydämen vajaatoiminnan hoitoon.
Sartaneja voidaan tapauksesta riippuen käyttää joko yksinään tai yhdistelmähoidossa yhdessä diureettien, beetasalpaajien tai ACE: n estäjien kanssa.

Toimintamekanismi

Kuten mainittiin, sartaanit käyttävät verenpainetta alentavaa vaikutustaan angiotensiini II: n AT1 -reseptorien kilpailevan antagonisoinnin kautta.
Nämä reseptorit kykenevät välittämään kaikki angiotensiini II: n aiheuttamat sydän- ja verisuonivaikutukset, kuten verisuonten supistuminen, sydän- ja verisuonitaudin uudistuminen ja vedenpidätys.

Jos nämä AT1 -reseptorit aktivoituvat, ne itse asiassa indusoisivat verisuonten supistumista, aldosteronin synteesiä ja vapautumista ja natriumin uudelleen imeytymistä.
Estämällä AT1-reseptoreita sartaanit estävät siksi reniini-angiotensiinijärjestelmää suoraan reseptoritasolla riippumatta siitä, mistä lähteestä angiotensiini tulee.
Siksi voidaan sanoa, että sartaanit tuottavat selektiivisempää "estoa" angiotensiini II -aktiivisuudelle kuin ACE: n estäjät. Lisäksi, toisin kuin jälkimmäinen, sartaanit eivät tehosta bradykiniinin aktiivisuutta, joten ne eivät aiheuta vaikutuksia. ilmiö.

Sivuvaikutukset

Tietenkin haittavaikutusten tyyppi ja niiden esiintymistiheys voivat vaihdella potilaasta toiseen sekä valitun vaikuttavan aineen funktiona että kunkin henkilön herkkyyden mukaan lääkkeelle, jota päätetään käyttää .
Jotkut sartaanien aiheuttamat sivuvaikutukset ovat samankaltaisia kuin ACE: n estäjien aiheuttamat haittavaikutukset, ja ne johtuvat samojen lääkkeiden aiheuttamasta reniini-angiotensiinijärjestelmän heikentymisestä.
Joka tapauksessa voidaan sanoa, että sartaanien käytön yleisimmät sivuvaikutukset ovat:

Päänsärky;
Huimaus
Huimaus;
Ortostaattinen hypotensio;
Pahoinvointi ja oksentelu;
Heikkous ja väsymys;
Munuaisten toiminnan muutokset.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Sartanit voivat luoda lääkkeiden yhteisvaikutuksia useiden muiden lääkkeiden kanssa. Näistä muistamme:

Kaliumsuolat, kaliumia säästävät diureetit ja drospirenoni. Itse asiassa näiden lääkkeiden ja sartaanien samanaikainen käyttö lisää hyperkalemian "puhkeamisen" riskiä.
Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (NSAID), kuten indometasiini, naprokseeni ja piroksikaami. Nämä vaikuttavat aineet voivat itse asiassa heikentää sartaanien ja muiden verenpainelääkkeiden terapeuttista tehoa.
Digoksiini, koska sartaanit voivat suurentaa pitoisuuksiaan, jos niitä käytetään samanaikaisesti.
Varfariini, jonka pitoisuudet voivat laskea, jos niitä annetaan samanaikaisesti sartaanien kanssa.

Vasta -aiheet

Yleensä sartaanien käyttö on vasta -aiheista potilailla, joilla on maksasairaus, diabetes ja / tai vaikea munuaisten vajaatoiminta.
Tietenkin sartaanien käyttö on vasta -aiheista myös potilailla, joilla tiedetään olevan yliherkkyys näille samoille lääkkeille.
Lopuksi, sikiölle mahdollisesti aiheutuvien vakavien sivuvaikutusten vuoksi sartaanien käyttö on vasta -aiheista myös raskaana oleville naisille, erityisesti raskauden toisen ja kolmannen kolmanneksen aikana. Samalla tavalla sartaanien nauttiminen on vasta -aiheista myös äideille jotka imettävät.