Sympatolyyttiset lääkkeet toimivat antagonisteina sympaattisen järjestelmän reseptoreille: ne sitoutuvat reseptorin aktiiviseen kohtaan estäen sen vuorovaikutuksen adrenergisen välittäjäaineen kanssa. Jotkut toimivat osittaisina antagonisteina, kun välittäjäainepitoisuus on riittävän korkea tai kun endogeenisen agonistin (joka tässä tapauksessa toimii osittaisena agonistina) pitoisuus on alhainen.
Α- ja β -salpaajat erotetaan niiden kemiallisesta luonteesta ja affiniteetista reseptoreihin riippuen.
Alfa-salpaajat
- The α -salpaajat ne toimivat selektiivisinä ja ei-selektiivisinä antagonisteina sympaattisen järjestelmän a-reseptoreille.
Fenoksibentsamiini on ei-selektiivinen a-salpaaja, eli se sitoutuu peruuttamattomasti a1- ja a2-reseptoreihin; sitä käytetään feokromosytooman hoitoon.
Fenoliamiini on myös ei-selektiivinen a-salpaaja, mutta sen estävä vaikutus on kilpailukykyinen.
Pratsosiini on selektiivinen a1 -salpaaja, jota käytetään verenpaineen farmakologiseen hoitoon, koska se aiheuttaa verisuonten laajenemista ja vähentää perifeeristä resistenssiä.
Mahdolliset haittavaikutukset, jotka johtuvat a-salpaajien saannista, ovat: ortostaattinen hypotensio, joka johtuu laskimoverisuonten a1-reseptorien tukkeutumisesta; refleksinen takykardia, koska baroreceptorien osoittama verenpaineen lasku aiheuttaa kompensoivaa sydämen toiminnan lisääntymistä; huimaus ja seksuaalisen toiminnan häiriöt, jotka johtuvat riittämättömästä verenkierrosta.
Katso myös a-salpaajia eturauhasen hyvänlaatuisen liikakasvun hoidossa: teratsosiini, doksatsosiini.
Beetasalpaajat
- THE β -salpaajat ne toimivat selektiivisinä antagonisteina sympaattisen järjestelmän β-reseptoreille säilyttäen samalla vakaan reseptorikalvon potentiaalin. Ne erottuvat erilaisista farmakokinetiikoista: rasvaliukoisuus, antotapa ja saanti. Β -adrenergiset reseptorit ovat melko kaikkialla elimistössä:
β1: tä esiintyy silmien tasolla, missä ne aiheuttavat vesipitoisen huumorin eritystä, munuaisista, joissa ne lisäävät reniinipitoisuutta ja angiotensiinin lopuksi, sekä sydämestä, jossa ne lisäävät nopeutta impulssin johtaminen eteisistä kammioihin, mikä stimuloi automatismia ja sydämen supistumista;
β2: ta löytyy keuhkoputkista, joissa ne aiheuttavat keuhkoputkien laajenemista, luustolihaksissa, joissa ne aiheuttavat valtimoiden verisuonten laajenemisen, ja maksassa, joissa ne stimuloivat glykogenolyysiä;
β3 toimii metabolisella tasolla ja stimuloi lipolyysiä.
Selektiivisten β1-salpaajien pääasialliset toiminnot tai terapeuttisiin tarkoituksiin käytettävät toiminnot ovat: sydämen lyöntitiheyden ja supistuvuuden hidastuminen, eteis-kammiopulssin johtuminen, reniinin erityksen väheneminen munuaisissa ja vesipitoisen nesteen erittyminen huumoria silmätasolla.
Selektiivisiä β-salpaajia voidaan antaa turvallisemmin, eikä niillä ole vakavia haittavaikutuksia, kun taas ei-selektiivisillä beetasalpaajilla on vakava sivuvaikutus, keuhkoputkien supistuminen, joka johtuu β2-reseptorin salpauksesta.
Beetasalpaajien farmakokinetiikka on monipuolista; niillä on: osittainen kilpailutoiminta (hyödyllinen keuhkoastman tapauksessa, koska se aiheuttaa keuhkoputkien sileiden lihasten heikon rentoutumisen); "paikallispuudutusaktiivisuus, mutta vain joillakin ja vain erittäin suurilla ja ei-terapeuttisilla annoksilla; erilainen rasvaliukoisuus lääkkeestä toiseen; puoliintumisajan tulisi olla mahdollisimman pitkä, jotta voidaan taata" pidempi vaikutus "; lääkkeen hyötyosuus vaihtelee kaikkien edellä lueteltujen muuttujien summan mukaan.
Näiden lääkkeiden terapeuttisia käyttötarkoituksia ovat: sydän- ja verisuonitauti, joka on tehostettu rasvaliukoisten lääkkeiden tapauksessa, jotka kykenevät voittamaan BEE: n ja toimivat keskitetysti, verisuonia laajentava vaikutus luustolihaksiin prostasykliinin tuottamiseksi; verenpainetta alentava vaikutus reniinin vapautumisen estämiseen ja sykkeen hidastamiseen; verenpainetta alentava vaikutus silmään ja vesipitoisen huumorin väheneminen avoimen kulman glaukooman hoidossa; sepelvaltimoiden verisuonia laajentava vaikutus, mikä vähentää sydämen aktiivisuutta hoidon aikana angina pectoris ja sydäninfarktin ehkäisy alttiilla henkilöillä tai joilla on jo ollut sydänkohtaus; verenpaineen, kilpirauhasen liikatoiminnan ja migreenin hoitoon.
Haittavaikutukset koskevat samoja laitteita ja järjestelmiä, jotka osallistuvat terapeuttiseen toimintaan: sydämen rytmihäiriöt, jotka johtuvat β1 -reseptorien "ylössäätelystä": koska niiden toiminta on estetty, solut syntetisoivat uusia; tämä suuri reseptorien läsnäolo voi aiheuttaa vakavia sivuvaikutuksia vaikutukset hoidon lopettamisen yhteydessä, joten tarve lopettaa asteittain, keuhkoputkien supistuminen, joka johtuu β2 -reseptorien estämisestä; Keskushermoston häiriöt, jotka vaikuttavat keskittymiseen, unen ja heräämisen rytmeihin ja altistavat masennukselle.
Muut artikkelit aiheesta "Sympatolyyttiset lääkkeet"
- Tyramiini - farmakologia
- REM-uni, ei-REM-uni ja unettomuus
