LOPID ® on gemfibrotsiilipohjainen lääke
TERAPEUTTINEN RYHMÄ: Hypolipidemics - Fibrates
Käyttöaiheet LOPID ® Gemfibrotsiili
LOPID ® alentaa veren triglyseridipitoisuutta ja normalisoi kolesterolia, on tarkoitettu dyslipidemioiden terapeuttiseen hoitoon, jossa ei-farmakologinen lähestymistapa (hypolipidinen ruokavalio ja fyysinen aktiivisuus) ei ole taannut tyydyttäviä tuloksia.
LOPIDia ® voidaan käyttää hyperkolesterolemian hoidossa statiinien korvaajana tai lisähoitona.
Vaikutusmekanismi LOPID ® Gemfibrotsiili
LOPID ® -gemfibrotsiilin vaikuttava aine on fibriinihapon johdannainen. Suun kautta otettuna gemfibrotsiili imeytyy kokonaan maha -suolikanavasta ja jakautuu plasman proteiineihin sitoutuneen veren kautta.
Vaikka vaikutusmekanismia ei ole vielä lopullisesti selvitetty, on mahdollista, että tämän vaikuttavan aineen terapeuttinen aktiivisuus liittyy PPAR -reseptorin aktivoitumiseen pääasiassa maksassa, mikä johtaa:
- Veren triglyseridipitoisuuden lasku;
- VLDL -kolesterolin, siis LDL: n, alentuminen veressä
- Lisääntynyt veren HDL -kolesterolipitoisuus.
Lipidien normalisoinnin terapeuttisella potentiaalilla on tärkeä ehkäisevä rooli ateroskleroosin ja siihen liittyvien sydän- ja verisuonitautien kehittymisessä.
Kun gemfibrotsiili lopettaa toimintansa, se metaboloituu maksassa karboksylaatio- ja hydroksylaatioreaktioiden kautta ja eliminoituu pääasiassa virtsaan.
Tutkimukset ja kliininen teho
GEMFIBROZILIN HYPERTENSIIVINEN TOIMINTA
J Smooth Muscle Res. 2010; 46: 125-42.
Todisteita fibraatti -gemfibrotsiilin sileistä lihaksia rentouttavista vaikutuksista.
Phelps LE, Peuler JD.
Gemfibrotsiilin lipidejä alentavien vaikutusten lisäksi viimeaikaiset tutkimukset ovat osoittaneet myös vähäistä vaikutusta verenpainearvoihin. In vitro ja in vivo -tutkimukset ovat antaneet meille mahdollisuuden ymmärtää tämän vaikutuksen biologinen perusta. Itse asiassa näyttää siltä, että gemfibrotsiili voi selektiivisesti vaikuttaa sileisiin lihaksiin helpottaakseen sen rentoutumista, mikä johtaa tärkeään vaikutukseen paitsi verenpainetasoihin myös ruoansulatuskanavan liikkuvuuteen. Nämä tutkimukset voivat siis perustella haittavaikutusten esiintyvyyden ruoansulatuskanavassa.
2. GEMFIBROZIL: EI VAIN HYPOLIPEMISOINTI
Immunofarmakoli Immunotoksikoli. 2009; 31: 339-51.
Gemfibrotsiili, venyttelevät kädet lipidien alentamisen ulkopuolella.
Roy A, Pahan K.
Gemfibrotsiilin lipidejä alentavat terapeuttiset ominaisuudet ovat nyt tiedossa, mutta yhä useammat tutkimukset tähtäävät tämän molekyylin monimutkaisten farmakodynaamisten ominaisuuksien selvittämiseen. Uudet todisteet viittaavat itse asiassa myös sääntelyrooliin tulehduksessa, T-lymfosyyttien aktivaatiossa, solu-solukontaktissa ja oksidatiivisissa stressiprosesseissa.
3. PRAVASTATIN vs. GEMFIBROZIL
Arch Intern Med. 1991 tammikuu; 151: 146-52.
Pravastatiini vs. gemfibrotsiili primaarisen hyperkolesterolemian hoidossa. Italian monikeskustutkimus Pravastatiini I.
Crepaldi G, Baggio G, Arca M, Avellone G, Avogaro P, Bittolo Bon G, Bompiani GD, Capurso A, Cattin L, D "Alŏ G, et ai.
Koko italialainen tutkimus, joka osoittaa statiinien ja fibraattien erilaisen terapeuttisen tehon. Erityisesti pravastatiinin ja gemfibrotsiilin terapeuttisten annosten vaikutuksia tutkittiin kaksoissokkoutetussa kokeessa seuraavin tuloksin.
Pravastatiini alensi tehokkaammin LDL -kolesterolitasoja kuin gemfibrotsiili (30% vs. 23%), kun taas gemfibrotsiili oli tehokkaampi kuin pravastatiini alentamaan triglyseriditasoja (37% vs. 5%) ja "kohottamaan HDL -kolesterolitasoja (13% vs. 5%)" ).
Käyttötapa ja annostus
LOPID ® gemfibrotsiili 600/900 mg päällystetyt tabletit:suositellaan kahta 600 mg: n tablettia päivässä vähintään 30 minuuttia ennen ateriaa.
Annos voidaan säätää tapauksen mukaan ja normalisoida 900 mg: aan päivässä, jos lipiditasapaino on hyvä.
Sekä ennen terapeuttista interventiota että sen aikana on noudatettava vähärasvaista ruokavaliota ja terveellisiä elämäntapoja.
MISSÄ TAPAUKSISSA, ENNEN LOPID ® Gemfibrotsiilin ottamista - TARVITSET Lääkärisi reseptin ja valvonnan.
LOPID ® Gemfibrotsiilivaroitukset
Farmakologista LOPID ® -hoitoa tulee harkita vasta terveellisten elämäntapojen ja ruokailutottumusten noudattamisen jälkeen vähintään neljänneksen ajan. Hypolipidinen ruokavalio, hallittu liikunta ja alkoholin kulutuksen vähentäminen ovat ensimmäiset varotoimet, joita on noudatettava dyslipidemioiden esiintyessä.
Jos nämä varotoimenpiteet, joita noudatetaan vähintään 3 kuukautta, eivät takaa tyydyttäviä tuloksia, yhteys gemfibrotsiilin farmakologiseen hoitoon on osoitettu.Tässä tapauksessa, kun otetaan huomioon HMG-CoA-reduktaasi-entsyymiä estävä vaikutus ja mahdollisuus kehittää maksan sairauksia ja myopatioita, olisi suositeltavaa - ennen hoitoa ja sen aikana - seurata joitakin laboratorioparametreja (transaminaasia ja kreatinkinaasia), jotka osoittavat maksan ja lihasten terveydentilan.
Hoito on keskeytettävä tai sitä ei saa koskaan aloittaa, jos plasman transaminaasipitoisuudet ovat 3 kertaa normaalia suurempia, ja kratinkinaasipitoisuuden nousu, johon liittyy lihaskipua, lihaskipua, väsymystä ja jatkuvaa väsymystä, mahahaava, sappikivitauti ja munuaisten vajaatoiminta.
Vaikka kirjallisuudessa ei ole kuvattu tapauksia, joissa genfibrotsiili olisi heikentänyt potilaan kognitiivisia kykyjä, huimaus ja huimaus, jotka tuntuvat usein hoidon alkuvaiheessa, voivat muuttaa normaalia kykyä ajaa autoa ja käyttää koneita.
Raskaus ja imetys
Koska tutkimuksia gemfibrotsiilin turvallisuudesta raskauden aikana ja lipidien merkitystä oikeassa alkion, sikiön ja vastasyntyneen kehityksessä ei ole, ehdotetaan tämän lääkkeen käytön välttämistä koko raskauden ja imetyksen ajan.
Vuorovaikutukset
Gemfibrotsiili, kun sitä käytetään yhdessä suun kautta otettavien antikoagulanttien kanssa, voi lisätä näiden lääkkeiden biologista tehoa ja mahdollisesti verenvuotokomplikaatioita.Tässä tapauksessa on suositeltavaa seurata jatkuvasti protrombiiniaikaa ja säätää antikoagulantin annostusta.
LOPID ®: n lipidejä alentavaa aktiivisuutta voitaisiin sen sijaan tehostaa antamalla samanaikaisesti muita lääkkeitä, kuten statiineja (HMG -CoA -reduktaasin estäjiä), joille - synergian vuoksi lisääntyneen tehon lisäksi - lisää sivuvaikutuksia.
Erityisen haitallista, vakavia myopatia-, myosiitti- ja rabdomyolyysitapahtumia. Yhteys gemfibrotsiilin ja cerivastatiinin välillä havaittiin.
Lisäksi gemfibrotsiili näyttää lisäävän repaglinidin hypoglykeemistä vaikutusta mahdollisilla glykeemisillä tippuilla, jopa vaikeilla.
Vasta -aiheet LOPID ® Gemfibrotsiili
LOPID ® on vasta -aiheinen, jos potilaalla on vaikea maksan ja munuaisten vajaatoiminta, sappikivitauti tai yliherkkyys jollekin sen aineosista.
LOPID ® -valmistetta ei tule käyttää samanaikaisesti cerivastatiinin tai repaglinidin kanssa.
Haittavaikutukset - sivuvaikutukset
Yleisimmät LOPID ® -hoidon jälkeen kuvatut sivuvaikutukset olivat kaikki ohimeneviä ja kliinisesti merkityksettömiä. Yleisimpiä reaktioita olivat ruoansulatuskanavan häiriöt, dyspepsia, vatsakipu, pahoinvointi, ripuli, huimaus ja väsymys.
Muita, vieläkin vakavampia reaktioita kirjattiin vain muutamissa tapauksissa ja tietyissä riskiryhmissä, joihin kuului tuki- ja liikuntaelimistöä, näkö- ja maksajärjestelmiä.
Huomautus
LOPID ® voidaan myydä vain lääkärin määräyksestä.
Tällä sivulla julkaistut tiedot LOPID ® Gemfibrotsiilista voivat olla vanhentuneita tai puutteellisia. Jos haluat käyttää näitä tietoja oikein, katso Vastuuvapauslauseke ja hyödyllisiä tietoja -sivu.
