Vaikuttavat aineet: amiodaroni (amiodaronihydrokloridi)
CORDARONE 150 mg / 3 ml injektioneste, liuos laskimoon
Cordarone -pakkausselosteita on saatavana seuraaviin pakkauksiin:- CORDARONE 150 mg / 3 ml injektioneste, liuos laskimoon
- CORDARONE 200 mg tabletit
Miksi Cordaronea käytetään? Mitä varten se on?
FARMAKOTERAPEUTTINEN LUOKKA
Rytmihäiriölääkkeet, luokka III
HOITO -OHJEET
Laskimonsisäistä kordaronia tulee käyttää, kun tarvitaan nopeaa vastetta tai kun suun kautta antaminen ei ole mahdollista.
- Vakavien rytmihäiriöiden hoito ja ehkäisy, jotka ovat vastustuskykyisiä muille erityishoidoille: supraventrikulaariset takykardiat (paroksismaaliset ja ei-paroksismaaliset), eteisten ekstrasystolit, eteisvärinä ja värähtely.
- Edestakaiset supraventrikulaariset paroksismaaliset takykardiat kuten Wolff-Parkinson-White-oireyhtymän aikana. Kammioiden ekstrasystolit ja takykardiat.
Vasta -aiheet Kun Cordaronea ei tule käyttää
- Sinusbradykardia, sinoatriumin lohko ja sinussairaus ilman sähköstimulaattoria (sinuspysähdyksen vaara).
- Johtumishäiriöt, ilman sähköstimulaattoria (eteis-kammiolohkot, bi- tai trifaskulaariset lohkot). Näissä tapauksissa injektoitavaa amiodaronia voidaan käyttää erikoisyksiköissä ja elektrosystolisen stimulaattorin avulla.
- Sydän- ja verisuonitapahtumat, vaikea valtimon hypotensio.
- Yhdistelmä huumeiden kanssa, jotka voivat aiheuttaa "torsade de pointes" (ks. "Yhteisvaikutukset").
- Dystyroidismi on käynnissä tai poistunut. Epäselvissä tapauksissa tee kilpirauhasen toimintakokeet ennen hoitoa.
- Yliherkkyys jodille tai amiodaronille tai apuaineille.
- Raskaus, poikkeustapauksia lukuun ottamatta, koska se vaikuttaa sikiön kilpirauhanen.
- Imetys, koska amiodaroni erittyy äidinmaitoon huomattavina määrinä.
- Laskimonsisäinen injektio on vasta -aiheinen hypotension, vaikean hengitysvajauksen, myokardiopatian tai sydämen vajaatoiminnan yhteydessä (pahenemisvaara).
- Koska formulaatiossa on bentsyylialkoholia, amiodaronin antaminen laskimoon on vasta -aiheista vastasyntyneille, imeväisille ja alle 3 -vuotiaille lapsille.
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Cordaronea
Amiodaronin laskimonsisäinen anto tulee suorittaa vain erikoistuneissa sairaalayksiköissä ja jatkuvassa seurannassa (EKG, verenpaine).
Pistoskohdan reaktioiden välttämiseksi amiodaroni tulee antaa keskuslaskimon kautta aina kun mahdollista (ks. "Haittavaikutukset").
Amiodaroni voi usein aiheuttaa keuhkotoksisuutta: erityistä huomiota on kiinnitettävä erityisesti potilaille, jotka kärsivät kardiomyopatiasta ja vaikeista sepelvaltimotaudeista. ottaa yhteyttä lääkäriisi diagnostisten tutkimusten suorittamiseksi ja asianmukaisten hoitotoimenpiteiden suorittamiseksi.Joissakin tapauksissa keuhkotoksisuus voi ilmetä myöhään, jopa viikkojen hoidon lopettamisen jälkeen: erityisesti potilailla, joilla on epäoptimaaliset kehon toiminnot ja jotka voivat poistaa lääkkeen hitaammin, ei pidä aliarvioida edellä mainittuja oireita.
Ole varovainen, jos sinulla on hypotensio, vaikea hengitysvajaus, vaikea ja kompensoimaton sydämen vajaatoiminta.
Pediatriset potilaat: Näillä potilailla amiodaronin turvallisuutta ja tehoa ei ole osoitettu, joten lääkkeen käyttöä ei suositella lapsipotilaille.
Injektoitava CORDARONE sisältää säilöntäaineena bentsyylialkoholia (katso "Koostumus - apuaineet"), eikä sitä saa käyttää imeväisikäisille. Kuolemaan johtavaa hengityksen oireyhtymää on raportoitu vastasyntyneille (alle kuukauden ikäisille) laskimoon annetun tätä säilöntäainetta sisältävien liuosten jälkeen. Oireita ovat äkillinen hengityksen vinkuminen, hypotensio, bradykardia ja kardiovaskulaarinen romahtaminen.
Lääke sisältää 60,6 mg bentsyylialkoholia kussakin 3 ml: n ampullissa. Bentsyylialkoholi voi aiheuttaa toksisia ja allergisia reaktioita imeväisillä ja alle 3 -vuotiailla lapsilla.
Anestesia. Ennen leikkausta nukutuslääkärille on kerrottava, että potilasta hoidetaan amiodaronilla (ks. "Yhteisvaikutukset").
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Cordarone -valmisteen vaikutusta
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos olet äskettäin käyttänyt muita lääkkeitä, myös ilman reseptiä.
Lääkkeet, jotka aiheuttavat kääntyvien kärkien takykardiaa tai QT -ajan pidentymistä
Lääkkeet, jotka aiheuttavat kääntyvien kärkien takykardiaa
Yhdistäminen lääkkeisiin, jotka voivat antaa "torsade de pointes", on vasta -aiheinen (ks. "Vasta -aiheet"):
- rytmihäiriölääkkeet, kuten luokan IA lääkkeet, sotaloli, bepridiili.
- ei-rytmihäiriölääkkeet, kuten vinkamiini, jotkut neuroleptiset lääkkeet, mukaan lukien sultopridi, sisapridi, erytromysiini E.V., pentamidiini (parenteraaliseen antoon), koska hengenvaarallisten "torsade de pointes" -riskien riski voi olla suurempi.
QT: tä pidentävät lääkkeet.
Amiodaronin samanaikainen anto muiden QT -aikaa pidentävien lääkevalmisteiden kanssa edellyttää kunkin potilaan mahdollisen riskin ja hyödyn huolellista arviointia, koska kääntyvien kärkien takykardian riski voi lisääntyä ja potilaita on seurattava QT -ajan pitenemisen varalta.
Fluorokinoloneja tulee välttää potilailla, jotka saavat amiodaronihoitoa.
Lääkkeet, jotka hidastavat sykettä tai aiheuttavat automatismia ja / tai johtumishäiriöitä.
Yhteyttä näiden lääkkeiden kanssa ei suositella:
- Beetasalpaajat ja kalsiumkanavasalpaajat, jotka hidastavat sykettä (verapamiili, diltiatseemi) automatismin (liiallinen bradykardia) ja johtumishäiriöiden vuoksi.
F.näyttelijöitä, jotka voivat aiheuttaa hypokalemiaa
Yhteistyötä sellaisten lääkkeiden kanssa, jotka voivat aiheuttaa hypokalemiaa:
- Stimuloivat laksatiivit: mahdollisen hypokalemian vuoksi, mikä lisää "torsade de pointes" -riskin riskiä; sen vuoksi on käytettävä muita laksatiivisia aineita.
Varovaisuutta on noudatettava, kun seuraavia lääkkeitä käytetään yhdessä Cordarone -valmisteen kanssa:
- diureetit, jotka voivat aiheuttaa hypokalemiaa yksinään tai yhdessä
- systeemiset glukokortikoidit ja mineralokortikoidit, tetrakosaktidi
- amfoterisiini B: n kautta E.V. Hypokalemiaa on estettävä (ja korjattava), QT -aikaa on seurattava ja rytmihäiriölääkkeitä ei saa antaa (kammioiden tahdistus on aloitettava; IV -magnesiumia voidaan käyttää).
Yleinen anestesia (ks. "Varotoimet käyttöön" ja "Haittavaikutukset")
Mahdollisesti vakavia komplikaatioita on raportoitu yleisanestesiassa olevilla potilailla: bradykardia (herkkä atropiinille), hypotensio, johtumishäiriöt, vähentynyt sydämen tila.
Hyvin harvoin on havaittu vakavia hengityselinten komplikaatioita (aikuisten akuutti hengitysvaikeusoireyhtymä), joskus kuolemaan johtavia, yleensä heti leikkauksen jälkeisenä aikana, mikä voi liittyä mahdolliseen vuorovaikutukseen korkean happipitoisuuden kanssa.
Cordarone -valmisteen vaikutus muihin lääkevalmisteisiin
Amiodaroni ja / tai sen metaboliitti, desetyyliamiodaroni, estävät CYP1A1-, CYP1A2-, CYP3A4-, CYP2C9-, CYP2D6- ja P-glykoproteiinipitoisuuksia ja voivat lisätä altistumista substraateilleen.
Amiodaronin pitkän puoliintumisajan vuoksi yhteisvaikutuksia voidaan havaita useita kuukausia amiodaronin käytön lopettamisen jälkeen.
- PgP -substraatit
Amiodaroni on P-glykoproteiinin (P-gp) estäjä. P-gp-substraattien samanaikaisen antamisen odotetaan lisäävän niiden altistumista.
Digitaalinen
Automatismin (liiallinen bradykardia) ja eteis -kammion johtumisen (synergistinen vaikutus) häiriöitä voi esiintyä; lisäksi digoksiinipitoisuuden pieneneminen plasman digoksiinipuhdistuman vuoksi on mahdollista.
Siksi elektrokardiografisia ja plasman digoksiinipitoisuuksia on seurattava. ja potilaita on seurattava digitalis -toksisuuden kliinisten oireiden varalta. Digitalis -annostusta on ehkä muutettava.
Dabigatraani
Varovaisuutta on noudatettava annettaessa amiodaronia dabigatraanin kanssa verenvuotoriskin vuoksi. Dabigatraanin annostusta on ehkä muutettava sallittujen tuotetietojen mukaisesti.
- CYP2C9 -substraatit
Amiodaroni lisää CYP2C9 -substraattien, kuten varfariinin tai fenytoiinin, pitoisuutta estämällä sytokromi P450 2C9: ää.
Varfariini
Varfariinin ja amiodaronin yhdistelmä voi tehostaa oraalisen antikoagulantin vaikutusta ja lisätä verenvuotoriskiä. Protrombiinipitoisuutta (INR) on seurattava säännöllisemmin ja antikoagulanttiannosta on muutettava sekä amiodaronihoidon aikana että sen keskeyttämisen jälkeen .
Fenytoiini
Fenytoiinin ja amiodaronin yhdistelmä voi johtaa fenytoiinin yliannostukseen, mikä voi johtaa neurologisiin oireisiin Kliininen seuranta on suoritettava ja fenytoiiniannosta on pienennettävä heti yliannostuksen oireiden ilmaantuessa; fenytoiinipitoisuudet plasmassa on määritettävä.
- CYP 2D6 -substraatit
Flekainidi
Amiodaroni lisää plasman flekainidipitoisuuksia estämällä sytokromi CYP 2D6: ta. Sitten flekainidiannosta on säädettävä.
- CYP P450 3A4 -alustat
Kun näitä lääkkeitä annetaan samanaikaisesti amiodaronin, CYP 3A4: n estäjän, kanssa, niiden pitoisuudet plasmassa voivat nousta, mikä voi lisätä niiden toksisuutta.
Statiinit: Lihastoksisuuden riski kasvaa, kun amiodaronia annetaan samanaikaisesti CYP 3A4: n kautta metaboloituvien statiinien, kuten simvastatiinin, atorvastatiinin ja lovastatiinin, kanssa. On suositeltavaa käyttää statiinia, joka ei metaboloidu CYP 3A4: n kanssa, kun sitä annetaan samanaikaisesti amiodaronin kanssa.
Siklosporiini Yhdistelmä amiodaronin kanssa voi nostaa syklosporiinipitoisuuksia plasmassa pienentämällä puhdistumaa, joten annosta on muutettava.
Fentanyyli: Yhdistelmä amiodaronin kanssa voi parantaa fentanyylin farmakologisia vaikutuksia ja lisätä sen toksisuusriskiä.
Muut CYP 3A4: n metaboloimat lääkkeet: lidokaiini, takrolimuusi, sildenafiili, midatsolaami, triatsolaami, dihydroergotamiini, ergotamiini, kolkisiini
Muiden lääkevalmisteiden vaikutus Cordarone -hoitoon CYP 3A4: n ja CYP 2C8: n estäjät voivat estää amiodaronin aineenvaihduntaa ja lisätä sen altistumista. amiodaroni.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Katso laskimonsisäinen injektio myös kohdasta "Vasta -aiheet".
- Laskimonsisäistä injektiota ei yleensä suositella hemodynaamisten riskien (vaikea hypotensio, sydän- ja verisuonitauti) vuoksi. sen vuoksi aina, kun mahdollista, laskimoinfuusio on suositeltavaa antaa.
- Laskimonsisäinen injektio on rajoitettava kiireellisiin tilanteisiin ja tapauksissa, joissa muut vaihtoehtoiset hoitomuodot ovat epäonnistuneet, ja niitä tulee käyttää vain kardiologisissa elvytysyksiköissä ja jatkuvassa seurannassa (EKG, verenpaine).
- Annos on noin 5 mg / painokilo vähintään 3 minuutin aikana. Laskimonsisäistä injektiota ei saa toistaa 15 minuutin kuluessa ensimmäisestä injektiosta, vaikka viimeinen injektio olisi vain 1 ampulli (peruuttamattoman romahtamisen vaara).
- Älä lisää muita tuotteita samaan ruiskuun. Älä pistä muita saman linjan tuotteita. Jos hoitoa aiotaan jatkaa, on käytettävä laskimonsisäistä infuusiota (ks. "Annos, antotapa ja antamisaika").
- Tuote ei ole yhteensopiva aminofylliini-, hepariini- ja natriumkloridiliuosten kanssa.
- Pehmittimiä, kuten DEHP: tä (di-2-etyylifenyyliftalaattia) sisältävien lääketieteellisten laitteiden ja laitteiden käyttö voi johtaa niiden vapautumiseen amiodaronin läsnä ollessa.Potilaan altistumisen minimoimiseksi DEHP: lle lopullinen amiodaroni-infuusioneste laimennetaan mieluiten väliaineen kautta ei sisällä DEHP: tä.
- Keuhkojen toiminnan säännöllistä seurantaa suositellaan; jos ei-tuottava yskä, yksittäinen hengenahdistus tai yleistilan heikkeneminen (väsymys, laihtuminen), kuume alkaa, keuhkojen röntgenkuvaus on tarpeen ja tarvittaessa asianmukaiset kliiniset ja instrumentaaliset tutkimukset. Keuhkotoksisuuden tapauksessa on harkittava tarvetta vähentää tai keskeyttää amiodaronihoito ja aloittaa kortisonihoito. On pidettävä mielessä, että aika keuhkotoksisuuden alkamiseen voi olla hyvin vaihteleva (muutamasta päivästä kuukauteen) ja että monissa tapauksissa diagnoosin viivästyminen voi johtaa kuolemaan.
Sydämen muutokset
Hoidettujen rytmihäiriöiden uutta ilmaantumista tai pahenemista, joskus kuolemaan johtaneita, on raportoitu. On tärkeää, mutta vaikeaa erottaa lääkkeen tehon menetys rytmihäiriövaikutuksesta, joka joka tapauksessa liittyy sydämen tilan huononemiseen. Rytmihäiriövaikutuksia raportoidaan harvemmin amiodaronin kuin muiden rytmihäiriölääkkeiden kanssa, ja niitä esiintyy yleensä QT -aikaa pidentävien tekijöiden yhteydessä, kuten vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa ja / tai elektrolyyttihäiriöissä (ks. Yhteisvaikutukset ja haittavaikutukset).
Maksahäiriöt (ks.Haittavaikutukset)
Maksan toiminnan (transaminaasien) tarkkaa seurantaa suositellaan amiodaronihoidon aloittamisen yhteydessä ja säännöllisesti hoidon aikana.Akuutteja maksasairauksia (mukaan lukien vaikea maksasolujen vajaatoiminta tai maksan vajaatoiminta, joskus kuolemaan johtavia) ja kroonisia maksan toimintahäiriöitä voi esiintyä oraalisen ja laskimonsisäisen amiodaronin käytön yhteydessä. Tämän vuoksi amiodaroniannosta on pienennettävä tai hoito lopetettava, jos transaminaasiarvojen nousu on yli 3 kertaa normaalin yläraja.
Suun kautta annettavan amiodaronin aiheuttamat kroonisten maksasairauksien kliiniset ja biologiset oireet voivat olla vähäisiä (hepatomegalia, transaminaasiarvojen nousu jopa viisinkertaiseksi arvoon, joka vastaa normaalin ylärajaa) ja palautuvat hoidon lopettamisen jälkeen, mutta tapauksia on raportoitu. kohtalokas tulos.
Jos ilmenee hepatomegalia tai epäilty kolestaasi, lääke on lopetettava välittömästi ja potilas on ultraäänitutkimuksessa. Näistä syistä lääkettä ei voida käyttää potilailla, joilla on ilmeisiä kliinisiä ja laboratorio -oireita aktiivisesta maksasairaudesta; lievemmissä tapauksissa sitä voidaan käyttää vain silloin, kun se on välttämätöntä, ja se on keskeytettävä, kun maksavaurio pahenee
Lääkkeiden yhteisvaikutukset (ks. Yhteisvaikutukset)
Amiodaronin samanaikaista käyttöä seuraavien lääkkeiden kanssa ei suositella: beetasalpaajat, kalsiumkanavan salpaajat, jotka hidastavat sykettä (verapamiili, diltiatseemi), piristävät laksatiivit, jotka voivat aiheuttaa hypokalemiaa.
Raskaus ja imetys
Kysy lääkäriltäsi tai apteekista neuvoa ennen minkään lääkkeen käyttöä.
Raskaana
Amiodaroni on vasta -aiheinen, paitsi jos hyöty on suurempi kuin riski, koska se vaikuttaa sikiön kilpirauhanen.
Merkittävät määrät amiodaronia erittyvät äidinmaitoon; Luonnollinen imetys on siksi vasta -aiheista lääkkeellä hoidetuille potilaille.
Yhteys statiinien kanssa
On suositeltavaa käyttää statiinia, joka ei metaboloidu CYP 3A4: n kanssa, kun sitä annetaan samanaikaisesti amiodaronin kanssa (ks. Yhteisvaikutukset).
Annostus ja käyttötapa Cordarone -valmisteen käyttö: Annostus
Farmaseuttisten ominaisuuksien suhteen alle 600 mg / l: n pitoisuuksia ei tule käyttää. Käytä vain 5% isotonista dekstroosiliuosta (glukoosia). Älä lisää muita tuotteita infuusioliuokseen. Laskimoinfuusio:
- Latausannos: keskimääräinen annos on 5 mg / kg yksinomaan 250 ml: aan 5% glukoosiliuosta, joka annetaan 20 minuutin - 2 tunnin aikana. Tämä annos voidaan toistaa 2-3 kertaa 24 tunnissa. Infuusionopeus on säädettävä kliinisen vasteen mukaan. Terapeuttinen vaikutus ilmenee ensimmäisten minuuttien aikana ja heikkenee vähitellen, joten seuraava infuusio on suoritettava.
- Ylläpitoannos: 10-20 mg / kg 24 tunnissa (yleensä 600-800 mg / 24 tuntia ja enintään 1200 mg / 24 tuntia) 250 ml: ssa 5% dekstroosiliuosta (glukoosia) muutaman päivän ajan. Vaihda suun kautta otettavaan infuusioon ensimmäisestä päivästä alkaen.
Laskimonsisäinen injektio
(katso myös "Erityisvaroitukset")
Annos on 5 mg / kg, injektion keston on oltava vähintään 3 minuuttia.Älä lisää muita valmisteita ruiskuun.
Samanaikainen hoito
Potilaat, jotka käyttävät amiodaronia samanaikaisesti statiinien kanssa, katso Varoitukset käytöstä ja yhteisvaikutukset.
Pediatriset potilaat
Amiodaronin turvallisuutta ja tehoa lapsilla ei ole varmistettu.
Koska formulaatiossa on bentsyylialkoholia, amiodaronin antaminen laskimoon on vasta -aiheista vastasyntyneille, imeväisille ja alle 3 -vuotiaille lapsille.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Cordaronea?
Laskimonsisäisen amiodaronin yliannostustapauksista ei ole tietoa.
Suun kautta annetun amiodaronin akuutista yliannostuksesta ei ole paljon tietoa. Muutamia tapauksia on raportoitu sinusbradykardiasta, sydämenpysähdyksestä, kammiotakykardiasta, "torsade de pointesista", verenkierron vajaatoiminnasta ja maksavauriosta.
Hoidon on oltava oireenmukaista. Amiodaroni tai sen metaboliitit eivät ole dialysoitavia.
Jos vahingossa otat ylimääräisen CORDARONE -annoksen, ilmoita siitä välittömästi lääkärillesi tai mene lähimpään sairaalaan.
JOS sinulla on epäilyksiä CORDARONEn käytöstä, ota yhteys lääkäriisi tai apteekkiin.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Cordarone -valmisteen sivuvaikutukset?
Kuten kaikki lääkkeet, CORDARONE voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Seuraavat haittavaikutukset on luokiteltu elinjärjestelmän ja esiintymistiheyden mukaan seuraavan tavan mukaan: hyvin yleinen (≥ 10%), yleinen (≥ 1%ja <10%), melko harvinainen (≥ 0,1%ja <1%), harvinainen (≥ 0,01%ja <0,1%), hyvin harvinainen (<0,01%), tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin).
Sydämen patologiat
Yleinen: yleensä kohtalainen bradykardia
Erittäin harvinainen:
- voimakas bradykardia, sinuspysähdys, joka edellyttää hoidon lopettamista, erityisesti potilailla, joilla on sinusolmun toimintahäiriö ja / tai iäkkäät potilaat
- rytmihäiriöiden puhkeaminen tai paheneminen, jota joskus seuraa sydämenpysähdys (ks.Varoitukset ja yhteisvaikutukset)
Esiintymistiheys tuntematon: kääntyvien kärkien takykardia (ks. "Yhteisvaikutukset")
Endokriiniset patologiat
Esiintymistiheys tuntematon: Kilpirauhasen liikatoiminta
Ruoansulatuselimistö
Hyvin harvinainen: pahoinvointi
Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat
Yleiset: Injektiokohdan reaktiot, kuten kipu, punoitus, turvotus, nekroosi, ekstravasaatio, soluttautuminen, tulehdus, kovettuma, tromboflebiitti, laskimotulehdus, selluliitti, infektio, pigmentaatiomuutokset.
Maksa ja sappi -järjestelmän häiriöt
Erittäin harvinainen:
- yksittäinen seerumin transaminaasiarvojen suureneminen, yleensä kohtalainen (1,5–3 kertaa normaali) hoidon alussa. Ne voivat palata normaaliksi annosta pienentämällä tai jopa spontaanisti
- akuutti maksasairaus, johon liittyy kohonnut seerumin transaminaasiarvo ja / tai keltaisuus, mukaan lukien maksan vajaatoiminta, joskus kuolemaan johtava. Tällaisissa tapauksissa hoito on lopetettava ja maksan toiminnan seurantaa suositellaan (ks. Erityisvaroitukset).
Immuunijärjestelmän häiriöt
Hyvin harvinainen: anafylaktinen sokki
Esiintymistiheys tuntematon: angioneuroottinen turvotus (Quincken turvotus)
Luusto, lihakset ja sidekudos
Esiintymistiheys tuntematon: selkäkipu.
Hermoston muutokset
Erittäin harvinainen
- hyvänlaatuinen kallonsisäinen verenpaine (pseudo-kasvain cerebri)
- päänsärky.
Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina
- Vaikeaa, joskus kuolemaan johtavaa keuhkotoksisuutta voi esiintyä, varsinkin jos sitä ei diagnosoida nopeasti. Tämä toksisuus sisältää keuhkoalveoliitin, keuhkokuumeen, astman oireet, lipoidisen keuhkokuumeen ja keuhkofibroosin. Keuhkotoksisuuteen, yskään ja hengenahdistukseen voi liittyä interstitiaalisen keuhkokuumeen radiografisia ja toiminnallisia merkkejä (muuttunut alveolaarinen kapillaaridiffuusio); Näiden kliinisten oireiden ilmaantuminen edellyttää hoidon keskeyttämistä ja kortikosteroidilääkkeiden antamista. Tällaiset oireet voivat ilmetä myös myöhään hoidon lopettamisen jälkeen: siksi potilaan tarkka ja pitkäaikainen seuranta on tarpeen keuhkojen toiminnan mahdollisten muutosten tunnistamiseksi.
Erittäin harvinainen
- interstitiaalinen keuhkokuume (ks. Varotoimet käytölle). Rintakehän röntgenkuvaus on tehtävä, jos epäillään diagnoosia. Amiodaronihoito on kuitenkin arvioitava uudelleen, koska interstitiaalinen keuhkokuume on yleensä palautuva, kun hoito on lopetettu varhaisessa vaiheessa; kortisonihoito on myös harkita.
- vakavat, joskus kuolemaan johtavat hengityselinten komplikaatiot (aikuisten akuutti hengitysvaikeusoireyhtymä) (ks. yhteisvaikutukset).
- bronkospasmi ja / tai apnea vaikeassa hengitysvajeessa ja erityisesti astmapotilailla.
Iho ja ihonalainen kudos
Hyvin harvinainen: hikoilu
Esiintymistiheys tuntematon: nokkosihottuma
Verisuonipatologiat
Yleinen: verenpaineen lasku, yleensä kohtalainen ja ohimenevä. On raportoitu vakavasta hypotensiosta tai romahtamisesta yliannostuksen tai liian nopean injektion jälkeen
hyvin harvinainen: kuumia aaltoja.
Pakkausselosteen ohjeiden noudattaminen vähentää haittavaikutusten riskiä.
Jos havaitset sellaisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa, kerro niistä lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Säilytä alle 25 ° C: n lämpötilassa.
Viimeinen käyttöpäivä: katso pakkaukseen painettu viimeinen käyttöpäivä. Viimeinen käyttöpäivämäärä viittaa tuotteeseen ehjässä pakkauksessa, oikein varastoituna.
Varoitus: älä käytä lääkettä pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.
Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy apteekista, kuinka heittää pois käyttämättömät lääkkeet. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
Pidä tämä lääke poissa lasten ulottuvilta.
SÄVELLYS
Yksi ampulli sisältää vaikuttavaa ainetta: amiodaronihydrokloridia 150 mg Apuaineet: bentsyylialkoholi 60,6 mg, polysorbaatti 80, injektionesteisiin käytettävä vesi.
LÄÄKEMUOTO JA SISÄLTÖ
Injektioneste, liuos 5 ja 6 150 mg / 3 ml: n ampullia
Lähdepakkaus: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
CORDARONE 150 MG / 3 ML INJEKTIOLUOKKA INTRAVENAALISEEN KÄYTTÖÖN
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
Yksi injektiopullo sisältää:
Aktiivinen periaate: amiodaronihydrokloridi 150 mg
Apuaineet: bentsyylialkoholi
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO
Injektioneste, liuos laskimoon.
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
Laskimonsisäistä kordaronia tulee käyttää, kun tarvitaan nopeaa vastetta tai kun suun kautta antaminen ei ole mahdollista.
Vakavien rytmihäiriöiden hoito ja ehkäisy, jotka ovat vastustuskykyisiä muille erityishoidoille: supraventrikulaariset takykardiat (paroksismaaliset ja ei-paroksismaaliset), eteisten ekstrasystolit, eteisvärinä ja värähtely.
Edestakaiset supraventrikulaariset paroksismaaliset takykardiat kuten Wolff-Parkinson-White-oireyhtymän aikana. Kammioiden ekstrasystolit ja takykardiat.
04.2 Annostus ja antotapa
Katso myös kohta 6.6.
Laskimoinfuusio:
• Latausannos: keskimääräinen annos on 5 mg / kg yksinomaan 250 ml: ssa 5 -prosenttista dekstroosiliuosta (glukoosia), joka annetaan 20 minuutin - 2 tunnin aikana, tämä annos voidaan toistaa 2-3 kertaa 24 tunnissa . Infuusionopeus on säädettävä kliinisen vasteen mukaan.
Terapeuttinen vaikutus ilmenee ensimmäisten minuuttien aikana ja heikkenee vähitellen, joten seuraava infuusio on suoritettava.
• Ylläpitoannos: 10–20 mg / kg 24 tunnissa (yleensä 600–800 mg / 24 tuntia ja enintään 1200 mg / 24 tuntia) 250 ml: ssa 5% dekstroosiliuosta (glukoosia) muutaman päivän ajan.
Vaihda suun kautta otettavaan infuusioon ensimmäisestä päivästä alkaen.
Laskimonsisäinen injektio
(ks. kohta 4.4).
Annos on 5 mg / kg, injektion keston on oltava vähintään 3 minuuttia.Älä lisää muita valmisteita ruiskuun.
Pediatriset potilaat
Amiodaronin turvallisuutta ja tehoa lapsilla ei ole varmistettu.
Tällä hetkellä saatavilla olevat tiedot on kuvattu kohdissa 5.1 ja 5.2.
Koska formulaatiossa on bentsyylialkoholia, amiodaronin antaminen laskimoon on vasta -aiheista vastasyntyneille, imeväisille ja alle 3 -vuotiaille lapsille.
Samanaikainen hoito
Potilaat, jotka käyttävät amiodaronia samanaikaisesti HMG-CoA-reduktaasin estäjien (statiinien) kanssa, ks. Kohdat 4.4 ja 4.5.
04.3 Vasta -aiheet
• Sinusbradykardia, siniatriumitukos ja sinussairaus ilman sähköstimulaattoria (sinuspysähdyksen vaara).
• Johtumishäiriöt ilman sähköstimulaattoria (eteis-kammiolohkot, bi- tai trifaskulaariset lohkot). Näissä tapauksissa injektoitavaa amiodaronia voidaan käyttää erikoisyksiköissä ja elektrosystolisen stimulaattorin avulla.
• Sydän- ja verisuonitapahtumat, vaikea valtimon hypotensio.
• Yhdistelmä lääkkeiden kanssa, joilla voidaan määrittää "torsade de pointes" (ks. Kohta 4.5).
• Dystyroidismi on käynnissä tai poistunut. Epäselvissä tapauksissa tee kilpirauhasen toimintakokeet ennen hoitoa.
• Yliherkkyys jodille, amiodaronille tai apuaineille.
• Raskaus, poikkeustapauksia lukuun ottamatta (ks. Kohta 4.6).
• Imetys (ks. Kohta 4.6).
• Laskimonsisäinen injektio on vasta -aiheinen hypotension, vaikean hengitysvajauksen, myokardiopatian tai sydämen vajaatoiminnan yhteydessä (pahenemisvaara).
• Koska formulaatiossa on bentsyylialkoholia, amiodaronin laskimonsisäinen anto on vasta -aiheista vastasyntyneille, imeväisille ja alle 3 -vuotiaille lapsille.
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Erityisvaroitukset
Katso laskimonsisäinen injektio myös kohdasta 4.3.
• Laskimonsisäistä injektiota ei yleensä suositella hemodynaamisten riskien (vaikea hypotensio, sydän- ja verisuonitauti) vuoksi. sen vuoksi aina, kun mahdollista, laskimoinfuusio on suositeltavaa antaa.
• Laskimonsisäinen injektio tulee rajoittaa kiireellisiin tilanteisiin tapauksissa, joissa muut vaihtoehtoiset hoitomuodot ovat epäonnistuneet, ja niitä tulisi käyttää vain kardiologisissa elvytysyksiköissä ja jatkuvassa seurannassa (EKG, verenpaine).
• Annos on noin 5 mg / kg; amiodaroni on pistettävä vähintään 3 minuutin kuluessa. Laskimonsisäistä injektiota ei saa toistaa 15 minuutin kuluessa ensimmäisestä injektiosta, vaikka viimeinen injektio olisi vain 1 ampulli (peruuttamattoman romahtamisen vaara).
• Älä lisää muita tuotteita samaan ruiskuun. Älä pistä muita saman linjan tuotteita. Jos hoitoa halutaan jatkaa, on käytettävä laskimoinfuusioita (ks. Kohta 4.2).
Sydämen muutokset
Hoidettujen rytmihäiriöiden uutta ilmaantumista tai pahenemista, joskus kuolemaan johtaneita, on raportoitu. On tärkeää, mutta vaikeaa erottaa lääkkeen tehon menetys rytmihäiriövaikutuksesta, joka joka tapauksessa liittyy sydämen tilan huononemiseen. Rytmihäiriövaikutuksia raportoidaan harvemmin amiodaronin kuin muiden rytmihäiriölääkkeiden yhteydessä, ja niitä esiintyy yleensä QT -aikaa pidentävien tekijöiden yhteydessä, kuten yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa ja / tai elektrolyyttihäiriöt (ks. Kohdat 4.5 ja 4.8).
Maksan häiriöt (ks. Kohta 4.8)
Maksan toiminnan (transaminaasien) tarkkaa seurantaa suositellaan amiodaronihoidon aloittamisen yhteydessä ja säännöllisesti hoidon aikana.Akuutteja maksasairauksia (mukaan lukien vakava maksasolujen vajaatoiminta tai maksan vajaatoiminta, joskus kuolemaan johtavia) ja kroonisia maksasairauksia voi esiintyä oraalisen ja laskimonsisäisen amiodaronin käytön yhteydessä. ensimmäisten 24 tunnin aikana laskimoon.
Siksi amiodaroniannosta on pienennettävä tai hoito lopetettava, jos transaminaasiarvojen nousu on yli 3 kertaa normaalin yläraja.
Suun kautta annettavan amiodaronin aiheuttamat kroonisten maksasairauksien kliiniset ja biologiset oireet voivat olla vähäisiä (hepatomegalia, transaminaasiarvojen nousu jopa viisinkertaiseksi arvoon, joka vastaa normaalin ylärajaa) ja palautuvat hoidon lopettamisen jälkeen, mutta tapauksia on raportoitu. kohtalokas tulos.
Jos ilmenee hepatomegalia tai epäilty kolestaasi, lääke on lopetettava välittömästi ja potilas on ultraäänitutkimuksessa.
Näistä syistä lääkettä ei voida käyttää potilailla, joilla on ilmeisiä kliinisiä ja laboratorio -oireita aktiivisesta maksasairaudesta; lievemmissä tapauksissa sitä voidaan käyttää vain silloin, kun se on välttämätöntä, ja se on keskeytettävä, jos maksavaurio pahenee.
Lääkkeiden yhteisvaikutukset (ks. Kohta 4.5)
Amiodaronin samanaikaista käyttöä seuraavien lääkkeiden kanssa ei suositella: beetasalpaajat, kalsiumkanavan salpaajat, jotka hidastavat sykettä (verapamiili, diltiatseemi), piristävät laksatiivit, jotka voivat aiheuttaa hypokalemiaa.
Käytön varotoimet
Amiodaronin laskimonsisäinen anto tulee suorittaa vain erikoistuneissa sairaalayksiköissä ja jatkuvassa seurannassa (EKG, verenpaine).
Pistoskohdan reaktioiden välttämiseksi amiodaroni tulee antaa keskuslaskimon kautta aina kun mahdollista (ks. Kohta 4.8).
Ole varovainen, jos sinulla on hypotensio, vaikea hengitysvajaus, vaikea ja kompensoimaton sydämen vajaatoiminta.
Pediatriset potilaat : näillä potilailla amiodaronin turvallisuutta ja tehoa ei ole osoitettu, joten lääkkeen käyttöä ei suositella pediatrisille potilaille.
CORDARONE -injektoitavat ampullit sisältävät säilöntäaineena bentsyylialkoholia (ks. Kohta 6.1), eikä niitä tule käyttää vastasyntyneillä. Kuolemaan johtavaa hengityksen oireyhtymää on raportoitu vastasyntyneille (alle kuukauden ikäisille) laskimoon annetun tätä säilöntäainetta sisältävien liuosten jälkeen. Oireita ovat äkillinen hengityksen vinkuminen, hypotensio, bradykardia ja kardiovaskulaarinen romahtaminen.
Lääke sisältää 60,6 mg bentsyylialkoholia kussakin 3 ml: n ampullissa.
Bentsyylialkoholi voi aiheuttaa myrkyllisiä ja anafylaktisia reaktioita imeväisillä ja alle 3 -vuotiailla lapsilla.
Anestesia. Ennen leikkausta nukutuslääkärille on kerrottava, että potilasta hoidetaan amiodaronilla (ks. Kohta 4.5).
Yhteys statiinien kanssa.
On suositeltavaa käyttää statiinia, joka ei metaboloidu CYP 3A4: n kanssa, kun sitä annetaan samanaikaisesti amiodaronin kanssa (ks. Kohta 4.5).
Keuhkotoksisuus
Amiodaronin nauttimiseen liittyvä keuhkotoksisuus on yleinen ja vakava haittavaikutus, jota voi esiintyä jopa 10%: lla potilaista ja joka voi olla kohtalokas noin 8%: lla potilaista, pääasiassa diagnoosin puutteen vuoksi. Reaktion alkamisaika hoidon aikana vaihtelee muutamasta päivästä muutamaan kuukauteen tai vuoteen; joissakin tapauksissa puhkeaminen voi tapahtua myös tietyn ajan kuluttua hoidon keskeyttämisestä.
Myrkyllisyysriski ei kuitenkaan tee amiodaronin riski -hyötysuhteesta epäedullista, mikä säilyttää käyttökelpoisuutensa.Erityistä huomiota on kuitenkin kiinnitettävä keuhkotoksisuuden ensimmäisten merkkien tunnistamiseen välittömästi, erityisesti potilailla, jotka kärsivät kardiomyopatiasta ja vaikeasta sepelvaltimotaudista sydänsairaus, jossa tällainen tunnistaminen voi olla ongelmallisempaa.
Amiodaronin keuhkotoksisuuden riski kasvaa yli 400 mg: n vuorokausiannoksilla, mutta se voi ilmetä myös pienillä annoksilla alle 2 vuoden ajan.
Keuhkotoksisuus ilmenee keuhkoalveoliitissa, keuhkokuumeessa, interstitiaalisessa keuhkokuumeessa, keuhkofibroosissa, keuhkoastmassa. Potilailla, joille kehittyy keuhkotoksisuutta, esiintyy usein epäspesifisiä oireita, kuten ei-tuottavaa yskää, hengenahdistusta, kuumetta ja laihtumista.
Kaikki nämä oireet voidaan peittää patologialla, jolle amiodaroni on tarkoitettu, ja ne voivat olla huomattavan vakavia yli 70 -vuotiailla potilailla, joilla on yleensä heikentynyt toimintakyky tai jo olemassa olevat sydänsairaudet. Varhainen diagnoosi keuhkojen röntgenkuvauksella ja mahdollisesti tarvittavilla kliinisillä ja instrumentaalisilla tutkimuksilla on ratkaisevan tärkeä, koska keuhkotoksisuus on erittäin palautuva, erityisesti tukahduttavan keuhkoputkentulehduksen ja keuhkokuumeen muodossa.
Keuhko-oireet ja objektiivisuus on siksi tarkistettava säännöllisesti ja hoito on keskeytettävä, jos epäillään keuhkotoksisuutta, ottaen huomioon kortisonihoito: oireet paranevat yleensä 2-4 viikon kuluessa amiodaronin lopettamisesta. Joissakin tapauksissa keuhkotoksisuus voi ilmetä myöhään , jopa viikkoja hoidon keskeyttämisen jälkeen: potilaita, joiden orgaaniset toiminnot eivät ole optimaalisia ja jotka voivat poistaa lääkkeen hitaammin, on siksi seurattava huolellisesti.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
• Lääkkeet, jotka aiheuttavat kääntyvien kärkien takykardiaa tai QT -ajan pidentymistä
- Huumeet, jotka aiheuttavat kääntyvien kärkien takykardiaa
Yhdistelmä lääkkeiden kanssa, jotka voivat aiheuttaa "kääntyvien kärkien takykardiaa", on vasta -aiheinen (ks. Kohta 4.3):
• rytmihäiriölääkkeet, kuten luokan IA lääkkeet, sotaloli, bepridiili.
• ei-rytmihäiriölääkkeet, kuten vinkamiini, jotkut neuroleptiset lääkkeet, mukaan lukien sultopridi, sisapridi, erytromysiini E.V., pentamidiini (parenteraaliseen antoon), koska hengenvaarallisen "torsade de pointes" -riskin riski voi olla suurempi.
• QT-aikaa pidentäviä lääkkeitä.
Amiodaronin samanaikainen anto muiden QT -aikaa pidentävien lääkevalmisteiden kanssa edellyttää kunkin potilaan mahdollisen riskin ja hyödyn huolellista arviointia, koska kääntyvien kärkien takykardian riski voi lisääntyä ja potilaita on seurattava QT -ajan pitenemisen varalta.
Fluorokinoloneja tulee välttää potilailla, jotka saavat amiodaronihoitoa.
• Lääkkeet, jotka hidastavat sykettä tai aiheuttavat automatismia ja / tai johtumishäiriöitä.
Yhteyttä näiden lääkkeiden kanssa ei suositella:
• beetasalpaajat ja kalsiumkanavasalpaajat, jotka hidastavat sykettä (verapamiili, diltiatseemi) automatismin (liiallinen bradykardia) ja johtumishäiriöiden vuoksi.
• Tekijät, jotka voivat aiheuttaa hypokalemiaa
Yhteyttä sellaisten lääkkeiden kanssa, jotka voivat aiheuttaa hypotasemiaa, ei suositella:
• laksatiivien stimulointi: mahdollisen hypokalemian vuoksi, mikä lisää "torsade de pointes" -riskin riskiä; sen vuoksi on käytettävä muita laksatiivisia aineita.
Varovaisuutta on noudatettava, kun seuraavia lääkkeitä käytetään yhdessä Cordarone -valmisteen kanssa:
• diureetit, jotka voivat aiheuttaa hypokalemiaa yksinään tai yhdessä
• systeemiset glukokortikoidit ja mineralokortikoidit, tetrakosaktidi
• amfoterisiini B: n kautta E.V.
Hypokalemiaa on estettävä (ja korjattava): QT -aikaa on seurattava, eikä rytmihäiriölääkkeitä saa antaa "torsade de pointes" -tilanteen sattuessa (kammiotahdistus tulee aloittaa, magnesium IV: tä voidaan käyttää).
• Yleinen anestesia (ks. Kohdat 4.4 ja 4.8)
Mahdollisesti vakavia komplikaatioita on raportoitu yleisanestesiassa olevilla potilailla: bradykardia (herkkä atropiinille), hypotensio, johtumishäiriöt, vähentynyt sydämen tila.
Hyvin harvoin on havaittu vakavia hengityselinten komplikaatioita (aikuisten akuutti hengitysvaikeusoireyhtymä), joskus kuolemaan johtavia, yleensä heti leikkauksen jälkeisenä aikana, mikä voi liittyä mahdolliseen vuorovaikutukseen korkean happipitoisuuden kanssa.
Cordarone -valmisteen vaikutus muihin lääkevalmisteisiin
Amiodaroni ja / tai sen metaboliitti, desetyyliamiodaroni, estävät CYP1A1-, CYP1A2-, CYP3A4-, CYP2C9-, CYP2D6- ja P-glykoproteiinipitoisuuksia ja voivat lisätä altistumista substraateilleen.
Amiodaronin pitkän puoliintumisajan vuoksi yhteisvaikutuksia voidaan havaita useita kuukausia amiodaronin käytön lopettamisen jälkeen.
• PgP -substraatit
Amiodaroni on P-glykoproteiinin (P-gp) estäjä. P-gp-substraattien samanaikaisen antamisen odotetaan lisäävän niiden altistumista.
• Digitaalinen
Automatismin (liiallinen bradykardia) ja eteis -kammion johtumisen (synergistinen vaikutus) häiriöitä voi esiintyä; lisäksi digoksiinipitoisuuden pieneneminen plasman digoksiinipuhdistuman vuoksi on mahdollista.
Siksi elektrokardiografisia ja plasman digoksiinipitoisuuksia on seurattava. ja potilaita on seurattava digitalis -toksisuuden kliinisten oireiden varalta. Digitalis -annostusta on ehkä muutettava.
• Dabigatraani
Varovaisuutta on noudatettava annettaessa amiodaronia dabigatraanin kanssa verenvuotoriskin vuoksi. Dabigatraanin annostusta on ehkä muutettava sallittujen tuotetietojen mukaisesti.
• CYP2C9 -substraatit
Amiodaroni lisää CYP2C9 -substraattien, kuten varfariinin tai fenytoiinin, pitoisuutta estämällä sytokromi P450 2C9: ää.
- Varfariini
Varfariinin ja amiodaronin yhdistelmä voi tehostaa oraalisen antikoagulantin vaikutusta ja lisätä verenvuotoriskiä. Protrombiinipitoisuuksia (INR) on seurattava säännöllisemmin ja antikoagulanttien annostusta on säädettävä sekä amiodaronihoidon aikana että sen keskeyttämisen jälkeen.
• Fenytoiini
Fenytoiinin ja amiodaronin yhdistelmä voi johtaa fenytoiinin yliannostukseen, mikä voi johtaa neurologisiin oireisiin Kliininen seuranta on suoritettava ja fenytoiiniannosta on pienennettävä heti yliannostuksen oireiden ilmaantuessa; fenytoiinipitoisuudet plasmassa on määritettävä.
• CYP2D6 -substraatit
• Flekainidi
Amiodaroni lisää plasman flekainidipitoisuuksia estämällä sytokromi CYP 2D6: ta. Sitten flekainidiannosta on säädettävä.
• CYP P450 3A4 -substraatit:
Kun näitä lääkkeitä annetaan samanaikaisesti amiodaronin, CYP 3A4: n estäjän, kanssa, niiden pitoisuudet plasmassa voivat nousta, mikä voi lisätä niiden toksisuutta.
• Statiinit: Lihastoksisuuden riski kasvaa, kun amiodaronia annetaan samanaikaisesti CYP 3A4: n kautta metaboloituvien statiinien, kuten simvastatiinin, atorvastatiinin ja lovastatiinin, kanssa. On suositeltavaa käyttää statiinia, joka ei metaboloidu CYP 3A4: n kanssa, kun sitä annetaan samanaikaisesti amiodaronin kanssa.
• Syklosporiini: Yhdistelmä amiodaronin kanssa voi nostaa syklosporiinipitoisuuksia plasmassa pienentämällä puhdistumaa.Annosta on muutettava.
• Fentanyyli: Yhdistelmä amiodaronin kanssa voi parantaa fentanyylin farmakologisia vaikutuksia ja lisätä sen toksisuusriskiä.
• Muut CYP 3A4: n metaboloimat lääkkeet: lidokaiini, takrolimuusi, sildenafiili, midatsolaami, triatsolaami, dihydroergotamiini, ergotamiini, kolkisiini.
Muiden lääkevalmisteiden vaikutus Cordarone -valmisteeseen
CYP3A4- ja CYP2C8 -estäjät voivat estää amiodaronin metaboliaa ja lisätä sen altistusta.
On suositeltavaa välttää CYP3A4: n estäjiä (esim. Greippimehua ja joitakin lääkkeitä) amiodaronihoidon aikana.
04.6 Raskaus ja imetys
Raskaus
Amiodaroni on vasta -aiheinen raskauden aikana, ellei sen hyöty sikiön kilpirauhaselle aiheuta riskiä suurempaa riskiä.
Ruokinta-aika
Amiodaroni on vasta -aiheinen imettäville äideille, koska se erittyy äidinmaitoon huomattavina määrinä.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Ei oleellinen.
04.8 Haittavaikutukset
Seuraavat haittavaikutukset on luokiteltu elinjärjestelmän ja yleisyyden mukaan seuraavan tavan mukaan: hyvin yleinen (≥ 10%), yleinen (≥ 1% ja
Sydämen patologiat
• Yleinen:
yleensä kohtalainen bradykardia.
• Erittäin harvinainen:
• voimakas bradykardia, sinuspysähdys, joka vaatii hoidon lopettamisen, erityisesti potilailla, joilla on sinusolmun toimintahäiriö ja / tai iäkkäät potilaat.
• rytmihäiriöiden puhkeaminen tai paheneminen, jota seuraa joskus sydämenpysähdys (ks. Kohdat 4.4 "Varoitukset" ja 4.5).
• Esiintymistiheys tuntematon:
Torsade de pointes (ks. Kohta 4.5)
Endokriiniset patologiat
Esiintymistiheys tuntematon: Kilpirauhasen liikatoiminta
Ruoansulatuselimistö
• Hyvin harvinainen: pahoinvointi
Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat
• Yleinen: pistoskohdan reaktiot, kuten kipu, punoitus, turvotus, nekroosi, ekstravasaatio, soluttautuminen, tulehdus, kovettuma, tromboflebiitti, laskimotulehdus, selluliitti, infektio, pigmentaatiomuutokset.
Maksa ja sappi
Erittäin harvinainen:
• seerumin transaminaasiarvojen yksittäinen nousu, yleensä kohtalainen (1,5–3 kertaa normaaliarvot) hoidon alussa, ja ne voivat palata normaaliksi annosta pienentämällä tai jopa spontaanisti.
• akuutti maksasairaus, johon liittyy kohonnut seerumin transaminaasiarvo ja / tai keltaisuus, mukaan lukien maksan vajaatoiminta, joskus kuolemaan johtava. Tällaisissa tapauksissa hoito on lopetettava ja maksan toiminnan seuranta on siksi suositeltavaa (ks. Kohta 4.4 "Varoitukset").
Immuunijärjestelmän häiriöt
Hyvin harvinainen: anafylaktinen sokki
Esiintymistiheys tuntematon: angioneuroottinen turvotus (Quincken turvotus)
Luusto, lihakset ja sidekudos
Esiintymistiheys tuntematon: selkäkipu.
Hermosto
Erittäin harvinainen:
• hyvänlaatuinen kallonsisäinen hypertensio (pseudo-kasvain cerebri)
• päänsärky.
Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina
• Vaikeaa, joskus kuolemaan johtavaa keuhkotoksisuutta voi esiintyä noin 10%: lla potilaista, varsinkin jos sitä ei diagnosoida nopeasti. Tämä toksisuus sisältää keuhkoalveoliitin, keuhkokuumeen, astman oireet, lipoidisen keuhkokuumeen ja keuhkofibroosin.Keuhkotoksisuuteen, yskään ja hengenahdistukseen voi liittyä interstitiaalisen keuhkokuumeen radiografisia ja toiminnallisia merkkejä (muuttunut alveolaarinen kapillaaridiffuusio); Näiden kliinisten oireiden ilmaantuminen edellyttää hoidon keskeyttämistä ja kortikosteroidilääkkeiden antamista. Tällaiset oireet voivat ilmetä myös myöhään hoidon lopettamisen jälkeen: siksi potilaan tarkka ja pitkäaikainen seuranta on tarpeen keuhkojen toiminnan mahdollisten muutosten tunnistamiseksi.
Erittäin harvinainen
• interstitiaalinen keuhkokuume (ks. Kohta 4.4 "Käyttöön liittyvät varotoimet"). Rintakehän röntgenkuvaus on tehtävä, jos epäillään diagnoosia. Amiodaronihoito on kuitenkin arvioitava uudelleen, koska interstitiaalinen keuhkokuume on yleensä palautuva amiodaronihoidon varhaisen lopettamisen jälkeen; kortisoni hoitoa tulee myös harkita.
• vakavia, joskus kuolemaan johtavia hengityselinten komplikaatioita (aikuisten akuutti hengitysvaikeusoireyhtymä) (ks. Kohta 4.5).
• bronkospasmi ja / tai apnea vaikeassa hengitysvajeessa ja erityisesti astmapotilailla.
Iho ja ihonalainen kudos
• Hyvin harvinainen: hikoilu
• Esiintymistiheys tuntematon: nokkosihottuma
Verisuonipatologiat
• Yleinen
• verenpaineen lasku, yleensä kohtalainen ja ohimenevä. On raportoitu vakavasta hypotensiosta tai romahtamisesta yliannostuksen tai liian nopean injektion jälkeen
• hyvin harvinainen: kuumia aaltoja.
04.9 Yliannostus
Laskimonsisäisen amiodaronin yliannostustapauksista ei ole tietoa.
Suun kautta annetun amiodaronin akuutista yliannostuksesta ei ole paljon tietoa. Muutamia tapauksia on raportoitu sinusbradykardiasta, sydämenpysähdyksestä, kammiotakykardiasta, "torsade de pointesista", verenkierron vajaatoiminnasta ja maksavauriosta.
Hoidon on oltava oireenmukaista. Amiodaroni tai sen metaboliitit eivät ole dialysoitavia.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: Sydän- ja verisuonijärjestelmä, rytmihäiriölääkkeet, luokka III; ATC -koodi: C01BD01
Rytmihäiriölääkkeet :
• Vaihe 3 sydämen kuidun toimintapotentiaalin pidentyminen johtuen pääasiassa kaliumvirran vähenemisestä (luokka III Vaughan Williamsin luokituksen mukaan), tämä venymä ei korreloi sykkeen kanssa.
• Vähentynyt poskiontelon automaattisuus, mikä johtaa bradykardiaan, joka ei ole herkkä atropiinin antamiselle.
• Ei-kilpaileva alfa- ja beeta-adrenerginen esto.
• Sinoatrial-, eteis- ja solmujohtumisen hidastuminen, mikä on voimakkaampaa, kun syke on korkea.
• Ei muutoksia intraventrikulaarisessa johtamisessa.
• Eteisillä, solmukohdilla ja kammioilla: lisääntynyt tulenkestävä jakso ja vähentynyt sydänlihaksen herkkyys.
• Johtumisen hidastuminen ja tulenkestävien ajanjaksojen pidentyminen lisä -eteis -kammiorakenteissa.
Iskeemisiä ominaisuuksia :
• Kohtuullinen perifeerisen resistenssin lasku ja sykkeen lasku, mikä vähentää hapentarvetta.
• Kilpailunvastainen antagonismi alfa- ja beeta-adrenergisille reseptoreille.
• Lisääntynyt sepelvaltimo, joka johtuu suorasta vaikutuksesta sydänlihasten valtimoiden sileään lihakseen.
• Sydämen tehon ylläpitäminen aortan paineen ja ääreisvastuksen laskun vuoksi.
Muut :
• Vähentynyt sydämen supistuvuus erityisesti laskimonsisäisen injektion jälkeen.
Pediatriset potilaat
Kontrolloituja pediatrisia tutkimuksia ei ole tehty.
Julkaistuissa tutkimuksissa amiodaronin turvallisuutta arvioitiin 1118 lapsipotilaalla, joilla oli erilaisia rytmihäiriöitä. Lasten kliinisissä tutkimuksissa käytettiin seuraavia annoksia.
Laskimonsisäinen reitti
• latausannos: 5 mg / painokilo annettuna 20 minuutin - 2 tunnin aikana - ylläpitoannos: 10-15 mg / kg / vrk muutamasta tunnista useaan päivään
Tarvittaessa suun kautta annettava hoito voidaan aloittaa samanaikaisesti tavanomaisella kyllästysannoksella.
05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet
Injektion jälkeen amiodaronin pitoisuus veressä pienenee
nopeasti, koska amiodaroni kertyy kudoksiin; suurin teho saavutetaan 15 minuutin kuluttua injektiosta ja loppuu seuraavien 4 tunnin kuluessa. Kerta -annoksen tapauksessa lääke poistuu asteittain; se kerääntyy kudoksiin toistuvia injektioita tai jos hoitoa jatketaan suun kautta.
Amiodaroni metaboloituu pääasiassa CYP3A4: n ja myös CYP2C8: n kautta.
Amiodaroni ja sen metaboliitti, desetyyliamiodaroni, voivat estää CYP1A1-, CYP1A2-, CYP2C19-, CYP2D6- ja CYP3A4 -in vitro. Amiodaroni ja desetyylialamiodaroni voivat myös estää joitakin kuljettajia, kuten P-gp: tä. In vivo -tiedot kuvaavat amiodaronin yhteisvaikutuksia CYP3A4-, CYP2C9-, CYP2D6- ja P-gp-substraattien kanssa.
Kontrolloituja pediatrisia tutkimuksia ei ole tehty. Lapsipotilaista saatavilla olevissa rajoitetusti julkaistuissa tiedoissa ei havaittu eroja aikuisiin verrattuna.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Välitön myrkyllisyys: LD50 rotilla 170 mg / kg E.V.,> 3000 mg / kg os, hiirillä 450 mg / kg i.p.,> 3000 mg / kg os, beagle-koiralla 85-150 mg / kg E.V.
Krooninen toksisuus: kuolleisuutta, laihtumista tai muutoksia biologisissa parametreissa ei havaittu suun kautta annoksilla 37,5 mg / kg / vrk (4 viikkoa) ja 16 mg / kg / vrk (52 viikkoa) rotilla ja enintään 12,5 mg / kg kg / vrk koirilla.
Teratogeneesi: rotilla (100 mg / kg / vrk) ja kaneilla (75 mg / kg / vrk) tehdyt tutkimukset eivät paljastaneet merkkejä sikiötoksisuudesta.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
bentsyylialkoholi, polysorbaatti 80, injektionesteisiin käytettävä vesi (3 ml - 3 ml).
06.2 Yhteensopimattomuus
Yhteensopimaton aminofylliinin, hepariinin ja natriumkloridiliuoksen kanssa.
Pehmittimiä, kuten DEHP: tä (di-2-etyyliheksyyliftalaattia) sisältävien lääketieteellisten laitteiden ja laitteiden käyttö voi johtaa niiden vapautumiseen amiodaronin läsnä ollessa.Potilaan altistumisen minimoimiseksi DEHP: lle lopullinen laimennus on suositeltavaa antaa materiaali, joka ei sisällä DEHP: tä.
Katso myös kohta 6.6.
06.3 Voimassaoloaika
2 vuotta.
06.4 Säilytys
Säilytä alle 25 ° C: n lämpötilassa.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
Pahvilaatikko, jossa 5 ja 6 ampullia.
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Farmaseuttisten ominaisuuksien suhteen alle 600 mg / l: n pitoisuuksia ei tule käyttää. Käytä vain 5% isotonista dekstroosiliuosta (glukoosia). Älä lisää muita tuotteita infuusioliuokseen.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
Sanofi-Aventis S.p.A. - Viale L.Bodio, 37 / B - 20158 Milano
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
A.I.C. n. 025035027 CORDARONE 150 mg / 3 ml injektioneste, liuos laskimoon - 5 ampullia
A.I.C. n. 025035039 CORDARONE 150 mg / 3 ml injektioneste, liuos laskimoon - 6 ampullia
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Uusiminen: 01.06.2010
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
AIFA: n päätös kesäkuussa 2013
