Vaikuttavat aineet: Rotigotiini
Neupro 2 mg / 24 h depotlaastari
Neupro 4 mg / 24 h depotlaastari
Neupro 6 mg / 24 h depotlaastari
Neupro 8 mg / 24 h depotlaastari
Miksi Neuproa käytetään? Mitä varten se on?
Neupro sisältää vaikuttavana aineena rotigotiinia. Se kuuluu dopamiiniagonisteiksi kutsuttujen lääkkeiden luokkaan, jotka stimuloivat tietyntyyppistä solua ja sitoutuvat aivojen dopamiinireseptoreihin.
Neupro on tarkoitettu aikuisille Parkinsonin taudin merkkien ja oireiden hoitoon yksinään tai yhdessä levodopan kanssa.
Vasta -aiheet Milloin Neuproa ei tule käyttää
Älä ota Neuproa
- jos olet allerginen rotigotiinille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle (lueteltu kohdassa 6).
- jos sinulle tehdään magneettikuvaus (diagnostinen menetelmä kehon sisäelinten ja kudosten visualisoimiseksi) tai kardioversio (epänormaalien sydämen rytmien hoito). Sinun on poistettava Neupro -laastari ennen näiden toimenpiteiden suorittamista. voit laittaa uuden laastarin.
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Neuproa
Keskustele lääkärin, apteekkihenkilökunnan tai sairaanhoitajan kanssa ennen kuin otat Neuproa.
- Tämä lääke voi muuttaa verenpainettasi: siksi on suositeltavaa mitata verenpaineesi säännöllisesti, erityisesti hoidon alussa.
- Tajunnan menetys voi tapahtua. Tämä voi tapahtua erityisesti, kun aloitat Neupron käytön tai kun annosta suurennetaan. Kerro lääkärillesi, jos menetät tajuntasi tai tunnet huimausta.
- Silmien tarkastus säännöllisin väliajoin on suositeltavaa Neupron käytön aikana. Jos kuitenkin havaitset näköongelmia tutkimusten välillä, ota välittömästi yhteys lääkäriisi.
- Jos sinulla on vakavia maksavaivoja, lääkäri voi muuttaa annostasi. Jos maksavaivasi pahenevat hoidon aikana, ota yhteyttä lääkäriisi mahdollisimman pian.
- Jos tunnet itsesi erittäin uneliaaksi tai nukahdat yhtäkkiä, ota yhteys lääkäriisi (katso myös alla tässä osiossa "Ajaminen ja koneiden käyttö").
- Kerro lääkärillesi, jos sinä tai perheesi / hoitajasi huomaat, että kehität haluja tai haluja, jotka johtavat sinulle epätavalliseen käyttäytymiseen ja et pysty vastustamaan haluja tai kiusausta suorittaa tiettyjä toimintoja, jotka voivat vahingoittaa sinua tai muita. Näitä kutsutaan impulssikontrollihäiriöiksi, ja niihin voi kuulua käyttäytymistä, kuten peliriippuvuutta, liiallista syömistä tai kulutusta, epänormaalia, liioiteltua seksuaalista halua tai pelkoa lisääntyneistä ajatuksista tai tunteista seksuaalisesta taustasta. Lääkäri saattaa pitää tarpeellisena muuttaa annostasi tai lopettaa hoidon.
- Neupro voi aiheuttaa epänormaalia ajattelua ja käyttäytymistä. Tämä epänormaali ajattelu ja käyttäytyminen voi koostua yhdestä tai useammasta eri ilmentymästä, mukaan lukien epänormaalit ajatukset todellisuudesta, delirium, hallusinaatiot (sellaisten asioiden näkeminen tai kuuleminen, jotka eivät ole todellisia), sekavuus, sekavuus, aggressiivinen käyttäytyminen, levottomuus ja delirium. Jos huomaat näitä vaikutuksia, ota yhteys lääkäriisi.
- Neupro voi aiheuttaa ihoreaktioita, kuten punoitusta ja kutinaa. Nämä ovat yleensä lieviä tai kohtalaisia ja vaikuttavat vain laastarin peittämään alueeseen. Reaktiot häviävät yleensä muutamassa tunnissa laastarin poistamisen jälkeen. laastarin peittämä ihoalue, ota yhteys lääkäriisi.Vältä altistamasta ihoalueillesi auringonvalolle ja solariumille Neupron aiheuttamia reaktioita. Ihoreaktioiden välttämiseksi sinun tulee kiinnittää laastari joka päivä eri paikkaan ja käyttää samaa kohtaa vasta 14 päivän kuluttua.
Lapset ja nuoret
Neuproa ei tule käyttää lapsille, koska sen turvallisuutta ja tehoa ei ole varmistettu lapsilla.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Neupron vaikutusta
Muut lääkevalmisteet ja Neupro
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät, olet äskettäin käyttänyt tai saatat käyttää muita lääkkeitä.
Älä käytä seuraavia lääkkeitä Neupron käytön aikana, koska ne voivat heikentää niiden vaikutusta: psykoosilääkkeet (joita käytetään tiettyjen mielenterveyshäiriöiden hoitoon) tai metoklopramidi (käytetään pahoinvoinnin ja oksentelun hoitoon)
Jos saat Neuproa ja levodopaa samanaikaisesti, jotkut haittavaikutukset voivat pahentua, kuten sellaisten asioiden kuuleminen tai näkeminen (aistiharhat), Parkinsonin tautiin liittyvät tahattomat liikkeet (dyskinesia) ja jalkojen ja jalkojen turvotus. .
Kysy lääkäriltäsi, jos voit:
- verenpainetta alentavien lääkkeiden ottaminen. Neupro voi alentaa verenpainettasi seisoessasi; tätä vaikutusta voivat pahentaa verenpainetta alentavat lääkkeet.
- rauhoittavien lääkkeiden (esimerkiksi bentsodiatsepiinien, mielenterveyden tai masennuksen hoitoon käytettävien lääkkeiden) käyttö Neupron käytön aikana.
Neupro ruuan, juoman ja alkoholin kanssa
Koska rotigotiini kulkeutuu vereen ihon läpi, ruoka ja juoma eivät vaikuta lääkkeen toimintaan. Ota yhteys lääkäriisi, jos voit juoda alkoholia Neupron käytön aikana.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Raskaus ja imetys
Jos olet raskaana tai imetät, epäilet olevasi raskaana tai jos suunnittelet lapsen hankkimista, kysy lääkäriltä tai apteekista neuvoa ennen tämän lääkkeen käyttöä.
Älä käytä Neuproa, jos olet raskaana, koska rotigotiinin vaikutuksia raskauteen ja syntymättömään lapseen ei tunneta. Imetystä ei suositella Neupro -hoidon aikana.Rotigotiini voi erittyä rintamaitoon ja vaikuttaa lapseen ja mahdollisesti myös vähentää tuotetun maidon määrää.
Ajaminen ja koneiden käyttö
Neupro voi saada sinut tuntemaan itsesi erittäin uneliaaksi ja nukahtaa äkillisesti. Jos näin käy sinulle, älä aja autoa tai osallistu sellaisiin toimintoihin (esim. Koneiden käyttö), joissa huomion puute voi altistaa sinut tai muut vakavan onnettomuuden vaaralle. Yksittäistapauksissa potilaat ovat nukahtaneet ajaessaan autoa ja aiheutti siten onnettomuuksia.
Neupro sisältää natriummetabisulfiittia (E223)
Natriummetabisulfiitti (E223) voi harvoin aiheuttaa vakavia yliherkkyysreaktioita ja bronkospasmia.
Annos, menetelmä ja antotapa Neupron käyttö: Annostus
Käytä tätä lääkettä juuri siten kuin lääkäri tai apteekki on määrännyt. Jos olet epävarma, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Neupron aloituspakkaus sisältää 4 erillistä pakkausta (yksi kutakin aktiivista ainesosamäärää kohti), joissa on 7 laastaria. Näitä pakkauksia käytetään yleensä ensimmäisten neljän hoitoviikon aikana, mutta riippuen siitä, miten Neupro -hoitosi saa aikaan, sinun ei ehkä tarvitse käyttää kaikkia liitteenä olevia pakkauksia tai joudut käyttämään muita suurempia annoksia viikon 4 jälkeen, jotka eivät sisälly tähän pakkaukseen.
Aloita ensimmäisenä hoitopäivänä Neupro 2 mg: lla (pakkaus merkitty viikolla 1) ja ota yksi Neupro 2 mg depotlaastari joka päivä. Käytä Neupro 2 mg 7 päivän ajan (jos aloitat esimerkiksi sunnuntaina, siirry seuraavaan annokseen seuraavana sunnuntaina).
Ota toisen viikon alussa Neupro 4 mg (pakkauksessa merkintä "viikko 2").
Ota kolmannen viikon alussa Neupro 6 mg (pakkauksessa merkintä "viikko 3").
Ota neljännen viikon alussa Neupro 8 mg (pakkauksessa merkintä "viikko 4").
Sinulle sopivin annos riippuu tarpeistasi.
4 mg Neuproa päivässä voi olla tehokas annos joillekin potilaille. Useimmilla potilailla, joilla on varhaisvaiheen Parkinsonin tauti, tehokas annos saavutetaan 3 tai 4 viikon kuluessa annoksilla 6 mg / 24 h tai 8 mg / 24 h. Suurin annos on 8 mg vuorokaudessa. Useimmille pitkälle edennyttä Parkinsonin tautia sairastaville potilaille tehokas annos saavutetaan 3–7 viikon kuluessa annoksilla 8 mg vuorokaudessa, enintään 16 mg: n vuorokausiannoksella. Jos sinun on lopetettava hoito, katso kohta 3 "Jos lopetat Neupron käytön".
Käytä Neuproa noudattamalla näitä ohjeita:
Neupro on depotlaastari ihon läpi. Kiinnitä uusi Neupro -laastari iholle kerran päivässä. Jätä laastari iholle 24 tunniksi, poista se ja aseta uusi. Varmista, että olet poistanut vanhan laastarin ennen uuden kiinnittämistä ja aseta uusi laastari eri ihoalueelle. Sinun tulee aina vaihtaa laastari suunnilleen samaan aikaan joka päivä. Älä leikkaa Neupro -laastareita palasiksi.
Mihin laastari kiinnitetään
Levitä laastarin tahmea puoli puhtaalle, kuivalle ja terveelle iholle seuraavilla alueilla kuvan harmaiden alueiden mukaisesti:
- olkapää
- ylempi käsi
- vatsa
- reiteen
- lonkka
- kylki (kylkiluiden ja lonkan välissä)
Ihon ärsytyksen välttämiseksi:
- kiinnitä laastari eri ihoalueille joka päivä, esimerkiksi yksi päivä kehon oikealle puolelle, sitten seuraavana päivänä vasemmalle; yksi päivä kehon yläosassa, sitten alaosassa.
- Älä käytä Neuproa uudelleen samalle ihoalueelle 14 päivän ajan.
- Älä kiinnitä laastaria murtuneelle tai punaiselle iholle tai punaiselle tai ärtyneelle iholle.
Jos sinulla on laastarin aiheuttamia iho -ongelmia, katso kohdasta 4 '' Mahdolliset haittavaikutukset '', mitä tehdä.
Laastarin katoamisen tai kuorinnan estämiseksi
- Älä kiinnitä laastaria alueelle, jota tiukat vaatteet voivat hieroa.
- Älä käytä voiteita, öljyjä, emulsioita, jauheita tai muita ihonhoitotuotteita laastarin kiinnitysalueella tai toisen laastarin lähellä.
- Jos aiot kiinnittää laastarin hiuksille peitetylle alueelle, sinun on ajettava kyseinen alue vähintään kolme päivää ennen laastarin kiinnittämistä.
Jos laastari irtoaa, kiinnitä uusi laastari loppupäivään ja vaihda laastari samaan aikaan kuin tavallisesti.
HUOMAUTUS
- Uiminen, suihku tai liikunta eivät yleensä vaikuta Neupron toimintaan. Varmista kuitenkin, että laastari ei ole irronnut.
- Älä altista laastaria kiinnittävää ihoaluetta ulkoiselle lämmölle (esim. Liiallinen auringonvalo, sauna, erittäin kuumat kylvyt, lämpötyynyt tai kuumavesipullot).
- Jos laastari on aiheuttanut ihoärsytystä, älä altista altistunutta aluetta auringonvalolle, koska muuten iho voi muuttaa väriä.
Kuinka käyttää laastaria
Jokainen laastari on pakattu erilliseen pussiin. Levitä Neupro iholle heti pussin avaamisen ja suojakalvon poistamisen jälkeen.
- Avaa pussi pitämällä pussin kahta puolta kädessäsi. Erota folion kaksi kerrosta ja avaa pussi.
- Ota laastari pussista.
- Laastarin tahmea osa on peitetty läpinäkyvällä suojakerroksella. Pidä laastaria molemmin käsin suojakerros itseäsi kohti.
- Taita laastari puoliksi niin, että S-muotoinen avausviiva avautuu.
- Irrota suojakalvon toinen puoli. Älä kosketa laastarin tahmeaa puolta sormillasi.
- Pidä kiinni suojakalvon toisesta reunasta ja levitä laastarin tahmea puoli iholle. Paina laastarin tahmeaa puolta tiukasti.
- Taita laastarin toinen puoli takaisin ja irrota suojakerroksen toinen puoli.
- Paina laastaria lujasti kämmenelläsi 20-30 sekunnin ajan varmistaaksesi, että laastari on kosketuksissa ihon kanssa ja että kulmat ovat tiiviit.
Pese kädet saippualla ja vedellä heti laastarin käsittelyn jälkeen.
Kuinka poistaa käytetty laastari
Poista käytetty laastari hitaasti ja varovasti.
Poistaaksesi laastarin jättämät liimajäämät, pese ihoalue varovasti lämpimällä vedellä ja miedolla saippualla.Jos liimajäämät eivät irtoa vedellä, käytä pientä määrää vauvaöljyä. Älä käytä alkoholia tai muita liuottimia, kuten kynsilakanpoistoainetta, koska ne voivat aiheuttaa ärsytystä. Valitse uusi ihoalue laastarin kiinnittämistä varten ja noudata sitten yllä olevia ohjeita.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Neuproa
Jos käytät enemmän Neuproa kuin sinun pitäisi
Lääkärisi määräämiä suurempia Neupro -annoksia käytettäessä voi esiintyä haittavaikutuksia, kuten pahoinvointia, oksentelua, verenpaineen laskua, aistiharhoja (epätodellisten asioiden näkemistä tai kuulemista), sekavuutta, voimakasta uneliaisuutta, tahattomia liikkeitä ja kouristuksia . Jos olet asettanut enemmän laastareita kuin lääkäri on määrännyt, ota välittömästi yhteys lääkäriisi tai sairaalaan ja noudata heidän neuvojaan laastarien poistamisesta.
Jos olet kiinnittänyt muun kuin lääkärisi määräämän laastarin (esim. Neupro 4 mg / 24 h Neupro 2 mg / 24 h: n sijaan), ota välittömästi yhteys lääkäriisi tai sairaalaan ja noudata heidän ohjeita laastarien vaihtamisesta. epämiellyttäviä reaktioita, ota yhteys lääkäriisi.
Jos olet unohtanut vaihtaa laastarin tavalliseen aikaan
Jos unohdit vaihtaa laastarin tavalliseen aikaan, ota vanha laastari pois ja kiinnitä uusi heti kun muistat. Jos unohdit kiinnittää uuden laastarin vanhan poistamisen jälkeen, aseta uusi laastari Vaihda laastari tavalliseen aikaan seuraavana päivänä molemmissa tapauksissa. Älä käytä kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi annoksen. Jos lopetat Neupron käytön Älä lopeta äkillisesti Neupron käyttöä ilmoittamatta siitä lääkärillesi. Äkillinen lopettaminen voi aiheuttaa sinulle sairauden, jota kutsutaan pahanlaatuiseksi neuroleptiseksi oireyhtymäksi ja joka voi aiheuttaa suuren terveysriskin. Oireita ovat: akinesia (lihasliikkeiden menetys), lihasjäykkyys, kuume, epävakaa verenpaine, takykardia (nopea syke), sekavuus, tajunnan heikkeneminen (esim. Kooma).
Neupron vuorokausiannosta on pienennettävä vähitellen
- 2 mg joka toinen päivä - jos käytät Neuproa Parkinsonin taudin hoitoon
Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin, apteekkihenkilökunnan tai sairaanhoitajan puoleen.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Neupron sivuvaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Sinulla voi olla pahoinvointia ja oksentelua hoidon alussa. Nämä vaikutukset ovat yleensä lieviä tai kohtalaisia ja kestävät vain lyhyen aikaa. Ota yhteys lääkäriisi, jos ne kestävät pitkään tai huolestuttavat sinua.
Laastarin aiheuttamat iho -ongelmat
Laastari voi aiheuttaa ihoreaktioita, kuten punoitusta, kutinaa.Ne ovat yleensä lieviä tai kohtalaisia ja vaikuttavat vain siihen ihoalueeseen, johon laastari kiinnitettiin. Reaktiot häviävät yleensä muutaman tunnin kuluttua laastarin poistamisesta. ja jos se on vakava tai leviää laastarin peittämältä ihoalueelta, ota yhteys lääkäriisi.
Seuraavia haittavaikutuksia voi esiintyä:
Kyvyttömyys vastustaa pakkoa, tahtoa tai kiusausta ryhtyä toimiin, jotka voivat olla haitallisia sinulle tai muille, kuten:
- voimakas halu pelata liikaa, vakavista henkilökohtaisista tai perhevaikutuksista huolimatta
- muuttunut tai lisääntynyt seksuaalinen kiinnostus ja käyttäytyminen, joka huolestuttaa sinua tai muita, esimerkiksi lisääntynyt seksuaalinen halu
- hallitsemattomat ja liialliset ostokset
- humalahakuinen syöminen (suurten ruokamäärien syöminen lyhyessä ajassa) tai pakonomainen syöminen (tavallista enemmän ruokaa ja enemmän kuin ruokahalun tyydyttäminen)
Kerro lääkärillesi, jos jokin näistä käytöksistä ilmenee, jotta he voivat päättää, mitä tehdä oireiden hallitsemiseksi tai vähentämiseksi.
Kasvojen, kielen ja / tai huulten turvotusta voi esiintyä. Ota yhteys lääkäriisi, jos nämä oireet kehittyvät.
Jos käytät Neuproa Parkinsonin taudin hoitoon, seuraavia haittavaikutuksia voi esiintyä:
Hyvin yleiset haittavaikutukset: voi esiintyä useammalla kuin yhdellä potilaalla 10: stä
- uneliaisuus, huimaus, päänsärky
- pahoinvointi oksentelu
- ihoärsytyksiä laastarin alla, kuten punoitusta ja kutinaa
Yleiset haittavaikutukset: voi esiintyä enintään 1 potilaalla 10: stä
- tunne nähdä tai kuulla asioita, jotka eivät ole todellisia (hallusinaatiot)
- nukahtamisvaikeudet, unihäiriöt, univaikeudet, painajaiset, epätavalliset unet
- tajunnan menetys, Parkinsonin tautiin liittyvät tahattomat liikkeet (dyskinesia), huimaus tunne noustessaan istuma- tai makuulta verenpaineen laskun vuoksi
- huimaus (pyörivän liikkeen tunne)
- sydämenlyönti (sydämentykytys)
- verenpaineen lasku istuimesta tai makuulta noustessa, verenpaineen nousu
- hikka
- ummetus, suun kuivuminen, närästys
- punoitus, lisääntynyt hikoilu, kutina
- turvonneet jalat ja jalat
- heikkouden tunne, väsymys
- pudota
- painonpudotus
- kyvyttömyys vastustaa pakkoa suorittaa toiminto, joka voi aiheuttaa haittaa, mukaan lukien liiallinen pelaaminen, merkityksettömät toistuvat toimet, humalahakuiset ruokailut ja pakolliset ostokset ja pakolliset ostokset
Melko harvinaiset haittavaikutukset: voi esiintyä enintään 1 potilaalla 100: sta
- allerginen reaktio
- nukahtaa yhtäkkiä ilman varoitusmerkkejä
- vainoharhaisuus
- sekavuus
- levottomuus
- lisääntynyt seksuaalinen toiminta
- sekavuus
- näön hämärtyminen
- näköhäiriöt, kuten värien tai valojen näkeminen
- epäsäännöllinen syke
- verenpaineen lasku
- vatsakivut ja -kivut
- yleinen kutina, ihon ärsytys
- kyvyttömyys saavuttaa tai ylläpitää erektiota
- lisääntynyt tai epänormaali tulos maksan toimintakokeissa
- painonnousu
- sydämenlyönnin kiihtyvyys
- lisääntynyt kreatiinifosfokinaasipitoisuus (CPK) veressä japanilaisilla potilailla (CPK on entsyymi, jota esiintyy pääasiassa luustolihaksissa). Muista populaatioista ei ole tietoa.
Harvinaiset haittavaikutukset: voi esiintyä enintään 1 potilaalla 1000: sta
- psykoottiset häiriöt
- aggressiivinen käyttäytyminen / aggressio
- tahattomat lihaskouristukset (kouristukset)
- yleistynyt ihottuma
- ärtyneisyys delirium
- raivoava
Tuntematon: esiintymistiheyttä ei voida arvioida saatavilla olevien tietojen perusteella
- liiallinen Neupron käyttö (halu suurille dopaminergisten lääkkeiden annoksille, jotka ylittävät moottorin oireiden hallintaan tarvittavan tarpeen, joka tunnetaan nimellä dopaminerginen dysregulaatio -oireyhtymä)
Sivuvaikutusten ilmoittaminen
Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin, apteekkihenkilökunnan tai sairaanhoitajan puoleen. Tämä koskee myös kaikkia mahdollisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös suoraan liitteessä V luetellun kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta. antaa lisätietoja tämän lääkkeen turvallisuudesta
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Ei lasten ulottuville eikä näkyville.
Älä käytä tätä lääkettä etiketissä ja pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.
Säilytä alle 25 ° C.
Käytettyjen tai käyttämättömien laastareiden hävittäminen
Käytetyt laastarit sisältävät edelleen vaikuttavaa ainetta, joka voi olla haitallista muille ihmisille. Taita käytetty laastari tahmea puoli sisään. Palauta laastari alkuperäiseen pussiin ja hävitä se turvallisesti lasten ulottumattomissa.
Älä heitä lääkkeitä viemäriin tai talousjätteisiin. Kysy apteekista, kuinka heittää pois lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
Koostumus ja lääkemuoto
Mitä Neupro sisältää
- Vaikuttava aine on rotigotiini.
Neupro 2 mg / 24 h
Jokainen laastari vapauttaa 2 mg rotigotiinia 24 tunnin aikana.
Jokainen 10 cm2: n laastari sisältää 4,5 mg rotigotiinia.
Neupro 4 mg / 24 h
Jokainen laastari vapauttaa 4 mg rotigotiinia 24 tunnin aikana.
Jokainen 20 cm2: n laastari sisältää 9,0 mg rotigotiinia.
Neupro 6 mg / 24 h
Jokainen laastari vapauttaa 6 mg rotigotiinia 24 tunnin aikana.
Jokainen 30 cm2: n laastari sisältää 13,5 mg rotigotiinia.
Neupro 8 mg / 24 h
Jokainen laastari vapauttaa 8 mg rotigotiinia 24 tunnin aikana.
Jokainen 40 cm2: n laastari sisältää 18,0 mg rotigotiinia.
- Muut aineet ovat: poly (dimetyylisiloksaani, trimetyylisilyylisilikaatti), kopolymeroitu, povidoni K90, natriummetabisulfiitti (E223), askorbyylipalmitaatti (E304) ja DL-a-tokoferoli (E307).
- Tukikerros: polyesterikalvo, joka on päällystetty silikonilla ja alumiinilla, värjätty pigmenttikerroksella (titaanidioksidi (E171), keltainen pigmentti 95, pigmentinpunainen 166) ja jossa on merkintä (pigmentti punainen 144, pigmenttikeltainen 95, pigmenttimusta 7). Suojakerros: polyesterikalvo, joka on päällystetty läpinäkyvällä fluoripolymeerillä
Lääkevalmisteen kuvaus ja pakkaus
Neupro on depotlaastari. Se on ohut ja koostuu kolmesta kerroksesta. Se on neliömäinen laastari, jossa on pyöristetyt kulmat. Taustakerroksen ulkopinta on beige ja siihen on painettu Neupro 2 mg / 24 h, 4 mg / 24 h, 6 mg / 24 h tai 8 mg / 24 h.
Neuproa on saatavana seuraavissa pakkauskokoissa: Hoidon aloituspakkaus sisältää 28 depotlaastaria 4 laatikossa, jotka sisältävät 7 laastaria 2 mg, 4 mg, 6 mg ja 8 mg, joka on suljettu yhteen pussiin.
Lähdepakkaus: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
NEUPRO
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
Neupro 2 mg / 24 h depotlaastari
Jokainen laastari vapauttaa 2 mg rotigotiinia 24 tunnin aikana. Jokainen 10 cm2: n laastari sisältää 4,5 mg rotigotiinia.
Neupro 4 mg / 24 h depotlaastari
Jokainen laastari vapauttaa 4 mg rotigotiinia 24 tunnin aikana. Jokainen 20 cm2: n laastari sisältää 9,0 mg rotigotiinia.
Neupro 6 mg / 24 h depotlaastari
Jokainen laastari vapauttaa 6 mg rotigotiinia 24 tunnin aikana. Jokainen 30 cm2: n laastari sisältää 13,5 mg rotigotiinia.
Neupro 8 mg / 24 h depotlaastari
Jokainen laastari vapauttaa 8 mg rotigotiinia 24 tunnin aikana. Jokainen 40 cm2: n laastari sisältää 18,0 mg rotigotiinia.
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO
Transdermaalinen laastari.
Ohut, matriisi, neliömäinen laastari pyöristetyillä kulmilla, joka koostuu kolmesta kerroksesta. Taustakerroksen ulkopinta on beige ja siihen on painettu "Neupro 2 mg / 24 h, 4 mg / 24 h, 6 mg / 24 h tai 8 mg / 24 h".
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
Neupro on tarkoitettu alkuvaiheen idiopaattisen Parkinsonin taudin merkkien ja oireiden hoitoon monoterapiana (eli ilman levodopaa) tai yhdessä levodopan kanssa; tai taudin aikana, mukaan lukien myöhäiset vaiheet, kun levodopan teho heikkenee tai lopetetaan ja terapeuttisen vaikutuksen vaihtelut ilmenevät (annoksen lopun vaikutus tai "päälle / pois" -ilmiöt).
04.2 Annostus ja antotapa
Annostus:
Neupro levitetään kerran päivässä. Laastari tulee kiinnittää suunnilleen samaan aikaan joka päivä. Laastari pysyy kosketuksissa ihon kanssa 24 tunnin ajan, ja sen jälkeen se korvataan uudella laastarilla, joka asetetaan toiseen kiinnityskohtaan.
Jos potilas unohtaa laastarin kiinnittämisen tavalliseen aikaan tai jos laastari putoaa pois, toista laastaria tulee kiinnittää loppupäiväksi.
Annostus:
Annossuositukset viittaavat nimellisannokseen.
Annostus potilaille, joilla on varhainen Parkinsonin tauti:
Kerta -annos 2 mg / 24 h on aloitettava ja sitä on lisättävä viikoittain 2 mg / 24 h, kunnes tehokas annos on saavutettu, enintään 8 mg / 24 h. Joillakin potilailla 4 mg / 24 h antaminen voi vastata tehokasta annosta. Useimmilla potilailla tehokas annos saavutetaan 3 tai 4 viikon kuluessa annoksilla 6 mg / 24 h tai 8 mg / 24 h.
Suurin annos on 8 mg / 24 h.
Annostus potilaille, joilla on pitkälle edennyt Parkinsonin tauti ja vaihtelut:
Kerta -annos 4 mg / 24 h on aloitettava ja sitä on lisättävä viikoittain 2 mg / 24 h, kunnes tehokas annos on saavutettu, enintään 16 mg / 24 h.Joillakin potilailla 4 mg / 24 h tai 6 mg / 24 h antaminen voi vastata tehokasta annosta. Useimmilla potilailla tehokas annos saavutetaan 3–7 viikon kuluessa annoksilla 8 mg / 24 h, enintään 16 mg / 24 h.
Neupro -hoidon aloituspakkaus sisältää 4 erilaista pakkausta (yksi kutakin aktiivista ainesosamäärää kohti), joissa on 7 laastaria, ja joita käytetään neljän ensimmäisen hoitoviikon aikana. Potilaan vasteesta riippuen ei ehkä ole välttämätöntä käydä läpi kaikkia alla kuvattuja annosteluvaiheita, tai suurempia annoksia saatetaan tarvita viikon 4 jälkeen, jotka eivät sisälly tähän pakkaukseen.
Ensimmäisenä päivänä potilas aloittaa Neupro 2 mg / 24 h -hoidon. Toisen viikon aikana potilas kiinnittää Neupro 4 mg / 24 h -laastareita. Kolmannella viikolla potilas siirtyy Neupro 6 mg / 24 h -hoitoon ja sitten neljännellä viikolla Neupro 8 mg / 24 h -hoitoon. Pakkauksissa on merkintä "viikko 1 (2, 3 tai 4)".
Hoidon lopettaminen:
Neupron käyttö on lopetettava vähitellen. Päivittäistä annosta on pienennettävä 2 mg / 24 h kerrallaan, mahdollisesti joka toinen päivä, kunnes Neupro -hoito lopetetaan kokonaan (ks. Kohta 4.4).
Erityisryhmät:
Muutokset maksan ja munuaisten toiminnassa: annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan toimintahäiriö tai lievä tai vaikea munuaisten toimintahäiriö, mukaan lukien dialyysihoito. Varovaisuutta on noudatettava hoidettaessa potilaita, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, koska tämä voi johtaa rotigotiinipuhdistuman pienenemiseen. Rotigotiinia ei ole arvioitu tässä potilasryhmässä. Annoksen pienentäminen voi olla tarpeen, jos maksan toiminta heikkenee. Odottamatonta rotigotiinipitoisuuden kertymistä voidaan havaita, jos munuaisten toiminta heikkenee akuutisti (ks. Kohta 5.2).
Pediatriset potilaat
Rotigotiinin turvallisuutta ja tehoa lapsipotilailla ei ole vielä varmistettu.Tietoja ei ole saatavilla.
Antotapa:
Laastari tulee kiinnittää puhtaalle, kuivalle, ehjälle ja terveelle iholle vatsaan, reisiin, lantioon, lantioon, hartioihin tai käsivarsiin. Uusimista samassa antokohdassa tulee välttää 14 päivän ajan. Neuproa ei saa laittaa punaiselle, ärtyneelle tai vaurioituneelle iholle (ks. Kohta 4.4).
Sovellus ja käyttö:
Jokainen laastari on pakattu pussiin ja se on kiinnitettävä heti pussin avaamisen jälkeen. Irrota puolet suojakerroksesta ja kiinnitä liimaosa iholle painamalla se tiukasti iholle. Taita laastari takaisin ja irrota se suojakerroksen toinen puoli. Vältä koskettamasta laastarin tahmeaa puolta. Paina laastaria lujasti iholle kämmenelläsi vähintään 20-30 sekunnin ajan, jotta se tarttuu hyvin.
Jos laastari irtoaa, uusi laastari on kiinnitettävä jäljellä olevaan 24 tunnin annosvälin ajaan.
Laastaria ei saa leikata paloiksi.
04.3 Vasta -aiheet
Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai apuaineille.
Magneettikuvaus tai kardioversiotestit (ks. Kohta 4.4).
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Jos Parkinsonin tautia sairastava potilas ei reagoi riittävästi rotigotiinihoitoon, vaihtaminen toiseen dopamiiniagonistiin voi tarjota lisähyötyä (ks. Kohta 5.1).
Magneettikuvaus ja kardioversio:
Neupron taustakerros sisältää alumiinia. Ihon palovammojen välttämiseksi Neupro on poistettava, jos potilaalle tehdään magneettikuvaus (MRI) tai kardioversio.
Ortostaattinen hypotensio:
Dopamiiniagonistien tiedetään muuttavan verenpaineen systeemistä säätelyä, mikä johtaa posturaaliseen / ortostaattiseen hypotensioon. Nämä vaikutukset havaittiin myös rotigotiinihoidon aikana, mutta ilmaantuvuus oli samanlainen kuin lumelääkettä saaneilla potilailla.
Rotigotiinin käyttöön liittyvää pyörtymistä on raportoitu, mutta yhtä usein kuin lumelääkettä saaneilla potilailla.
Verenpainetta on suositeltavaa seurata erityisesti hoidon alussa, koska dopamiinihoitoon yleensä liittyy ortostaattisen hypotension riski.
Äkillinen unen alkaminen ja uneliaisuus:
Rotigotiiniin on liittynyt uneliaisuutta ja äkillisiä nukahtamisjaksoja. On raportoitu äkillisestä unen alkamisesta päivittäisten toimintojen aikana, joissakin tapauksissa ilman varoitusmerkkejä. Lääkärien tulee jatkuvasti kysyä potilaalta uneliaisuutta ja uneliaisuutta, koska potilas ei ehkä tunnista näitä oireita ilman erityistä kysymystä niistä. Tässä tapauksessa mahdollisuutta annoksen pienentämiseen tai hoidon lopettamiseen on harkittava huolellisesti.
Impulssin hallinnan häiriöt:
Patologista uhkapeliä, lisääntynyttä libidoa ja yli -seksuaalisuutta on raportoitu potilailla, joita on hoidettu dopamiiniagonisteilla, mukaan lukien rotigotiini.
Pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä
Pahanlaatuiseen neuroleptiseen oireyhtymään liittyviä oireita on raportoitu tapauksissa, joissa dopaminerginen hoito lopetetaan äkillisesti. Siksi on suositeltavaa lopettaa hoito vähitellen (ks. Kohta 4.2).
Hallusinaatiot:
Hallusinaatioita on raportoitu ja potilaita tulee neuvoa tästä.
Fibroottiset komplikaatiot:
Fibroottiset komplikaatiot: Retroperitoneaalista fibroosia, keuhkojen infiltraatteja, keuhkopussin effuusiota, keuhkopussin paksuuntumista, perikardiittia ja sydämen valvulopatiaa on raportoitu joillakin potilailla, jotka ovat saaneet torajyvästä peräisin olevia dopaminergisiä aineita.Nämä komplikaatiot voivat taantua hoidon lopettamisen jälkeen, mutta eivät täysin. aina tapahtuu.
Vaikka näiden haittavaikutusten katsotaan liittyvän näiden yhdisteiden ergoliinirakenteeseen, ei tiedetä, voisivatko muut dopamiiniagonistit, jotka eivät ole peräisin ergotista, aiheuttaa niiden esiintymisen.
Neuroleptit:
Älä anna neuroleptejä antiemeetteinä potilaille, joita hoidetaan dopamiiniagonisteilla (ks. Myös kohta 4.5).
Oftalmologinen seuranta:
Silmien säännöllistä seurantaa tai näköhäiriöiden esiintymistä suositellaan.
Lämmitys:
Älä altista laastaria kiinnitettyä ihoaluetta lämmönlähteille, kuten liialliselle auringonvalolle, lämpötyynyille ja muille lämmönlähteille, kuten saunalle tai erittäin kuumalle kylvylle.
Annospaikan reaktiot:
Käyttökohteessa voi esiintyä ihoreaktioita, jotka ovat yleensä lieviä tai kohtalaisia. On suositeltavaa vaihtaa laastarin kiinnityskohtaa päivittäin (esim. Oikealta vasemmalle ja ylävartalosta alavartaloon). Vältä laastarin kiinnittämistä uudelleen samaan kohtaan 14 päivän ajan. Jos pistoskohdan reaktiot jatkuvat useita päiviä tai ne jatkuvat, pahenevat tai jos ihoreaktio ulottuu levityskohdan ulkopuolelle, kyseisen potilaan hyöty -riskisuhde on arvioitava uudelleen. Jos depotlaastarista aiheutuu ihottumaa tai ärsytystä, vältä altistumista suoralle auringonvalolle, kunnes ihovaurio paranee.
Jos Neupron käyttöön liittyy yleistynyt ihoreaktio (esim. Allerginen ihottuma, mukaan lukien punoittava, makulaarinen, papulaarinen tai kutinainen ihottuma), Neupro -hoito on lopetettava.
Dopaminergiset haittavaikutukset:
Joidenkin dopaminergisten haittavaikutusten, kuten hallusinaatioiden, dyskinesian ja perifeerisen turvotuksen, esiintyvyys on yleensä suurempi, kun niitä annetaan samanaikaisesti L-DOPA: n kanssa Parkinsonin tautia sairastavilla potilailla. Tämä on otettava huomioon rotigotiinia määrättäessä.
Perifeerinen turvotus:
Parkinsonin tautia sairastavilla potilailla tehdyissä kliinisissä tutkimuksissa perifeerisen turvotuksen erityistiheys 6 kuukauden jälkeen oli noin 4% ja pysyi samana koko 36 kuukauden tarkkailujakson ajan.
Herkkyys sulfiiteille:
Neupro sisältää natriummetabisulfiittia, sulfiittia, joka joillekin herkille ihmisille voi aiheuttaa allergisia reaktioita, mukaan lukien anafylaktiset oireet ja hengenvaaralliset astmajaksot tai lievemmät astmajaksot.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Koska rotigotiini on dopamiiniagonisti, oletetaan, että dopamiiniantagonistit, kuten neuroleptit (esim. Fenotiatsiinit, butyrofenonit, tioksanteenit) tai metoklopramidi, voivat heikentää Neupron tehoa ja siksi niiden samanaikainen käyttö Mahdollisten lisävaikutusten vuoksi varovaisuutta on noudatettava potilailla, jotka käyttävät rauhoittavat lääkkeet, muut keskushermostoa (keskushermostoa) lamaavat aineet (esim. bentsodiatsepiinit, psykoosilääkkeet, masennuslääkkeet) tai alkoholi yhdessä rotigotiinin kanssa.
L-dopan ja karbidopan samanaikainen käyttö rotigotiinin kanssa ei vaikuttanut rotigotiinin farmakokinetiikkaan, eikä rotigotiini vaikuttanut L-dopan ja karbidopan farmakokinetiikkaan.
Domperidonin ja rotigotiinin samanaikainen käyttö ei vaikuttanut rotigotiinin farmakokinetiikkaan.
Omepratsolin (CYPC19: n estäjä) samanaikainen anto 40 mg vuorokaudessa ei vaikuttanut rotigotiinin farmakokinetiikkaan ja metaboliaan terveillä vapaaehtoisilla. Neupro voi voimistaa L-DOPA: n dopaminergisiä haittavaikutuksia ja voi aiheuttaa ja / tai pahentaa olemassa olevia dyskinesioita, kuten on kuvattu muille dopamiiniagonisteille.
Rotigotiinin (3 mg / 24 h) samanaikainen käyttö ei muuttanut suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden (0,03 mg etinyyliestradiolia, 0,15 mg levonorgestreelia) farmakodynamiikkaa ja farmakokinetiikkaa. Yhteisvaikutuksia muiden hormonaalisten ehkäisymuotojen kanssa ei ole tutkittu.
04.6 Raskaus ja imetys
Raskaus:
Rotigotiinin käytöstä raskaana oleville naisille ei ole riittävästi tietoa. Eläinkokeet eivät osoita teratogeenisiä vaikutuksia rotilla ja kaneilla, mutta alkiotoksisia vaikutuksia havaittiin rotilla ja hiirillä myrkyllisten annosten antamisen jälkeen tiineille naisille (ks. Kohta 5.3). Rotigotiinin käyttöä tulee välttää raskauden aikana.
Ruokinta-aika:
Koska rotigotiini vähentää prolaktiinin eritystä ihmisillä, odotetaan olevan estävää vaikutusta imetykseen. Rotilla tehdyt tutkimukset ovat osoittaneet, että rotigotiini ja / tai sen metaboliitti (t) erittyvät äidinmaitoon. Ihmistä koskevien tietojen puuttuessa imetys on lopetettava.
Hedelmällisyys:
Lisätietoja hedelmällisyystutkimuksista, ks. Kohta 5.3.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Rotigotiini saattaa heikentää ajokykyä tai koneiden käyttökykyä.
Rotigotiinilla hoidetut potilaat, joilla on uneliaisuutta ja / tai äkillisiä unihäiriöitä, eivät saa ajaa autoa eivätkä harjoittaa toimintoja (esim. Koneiden käyttöä), joissa heikentynyt valppaus voi altistaa itsensä tai muut. toistuvat jaksot ja uneliaisuus ovat hävinneet (ks. myös kohdat 4.4 ja 4.5).
04.8 Haittavaikutukset
Lumekontrolloitujen kliinisten tutkimusten kokonaistietojen analyysin perusteella, joihin osallistui yhteensä 1307 Neupro-hoitoa saavaa ja 607 lumelääkettä saavaa potilasta, 72,3% Neupro-hoitoa saaneista ja 57,8% lumelääkettä saaneista potilaista. reaktio tapahtui.
Dopaminergisiä haittavaikutuksia, kuten pahoinvointia ja oksentelua, voi esiintyä hoidon alussa. Ne ovat yleensä lieviä tai kohtalaisia ja ohimeneviä, vaikka hoitoa ei lopeteta. Haittavaikutuksia raportoitu yli 10%: lla Neupro-depotlaastarilla hoidetuista potilaista pahoinvointia, oksentelua, annostuspaikan reaktioita, uneliaisuutta, huimausta ja päänsärkyä.
Tutkimuksissa, joissa käyttökohtaa muutettiin valmisteyhteenvedossa ja pakkausselosteessa annettujen ohjeiden mukaisesti, 35,7%: lla Neupro -depotlaastarilla hoidetuista 830 potilaasta esiintyi annostelukohdan reaktioita. Suurin osa näistä reaktioista oli voimakkuudeltaan lieviä tai kohtalaisia, ja ne rajoittuivat levityskohtaan, ja Neupro -hoito oli lopetettava vain 4,3%: lla kaikista hoidetuista potilaista.
Haittavaikutukset ilmoitetaan kussakin yleisyysluokassa vakavuuden mukaan alenevassa järjestyksessä.
Seuraavassa taulukossa on yhteenveto haittavaikutuksista, jotka on raportoitu kaikissa Parkinsonin tautia sairastavilla potilailla tehdyissä tutkimuksissa. Elinjärjestelmäluokituksissa haittavaikutukset on lueteltu esiintymistiheyden (potilaiden lukumäärän, jonka odotetaan kehittyvän reaktion mukaan) käyttäen seuraavia luokkia: hyvin yleinen (≥1 / 10); yleinen (≥1 / 100 -
korkean tason termi
Valittujen haittavaikutusten kuvaus:
Äkillinen unen alkaminen ja uneliaisuus:
Rotigotiiniin on liittynyt uneliaisuutta, mukaan lukien "liiallinen päiväuneliaisuus ja äkillisen unen alkamisjaksot. Yksittäisissä tapauksissa" äkillinen unen alkaminen "on tapahtunut potilaan ajaessa moottoriajoneuvoa, mikä on johtanut onnettomuuksiin tiellä. Katso myös kohdat 4.4 ja 4.7.
Impulssin hallinnan häiriöt:
Potilailla, joita on hoidettu dopamiiniagonisteilla, mukaan lukien rotigotiini, on ilmennyt oireita, jotka johtuvat patologisesta uhkapelistä, lisääntynyttä libidoa ja yli -seksuaalisuutta, jotka yleensä palautuvat annoksen pienentämisen tai hoidon lopettamisen jälkeen.
04.9 Yliannostus
Todennäköisimpiä haittavaikutuksia ovat dopamiiniagonistin farmakodynaamiseen profiiliin liittyvät haittavaikutukset, joihin kuuluvat pahoinvointi, oksentelu, hypotensio, tahattomat liikkeet, aistiharhat, sekavuus, kohtaukset ja muut keskushermoston stimulaation merkit. Dopamiiniagonistien yliannostuksen hoitoon ei tunneta vasta -aineita. Jos epäillään yliannostusta, laastari on poistettava välittömästi potilaan iholta. Rotigotiinipitoisuus laskee laastarin poistamisen jälkeen. Ennen kuin lopetat rotigotiinin annon kokonaan, ks. Kohta 4.2.
Potilasta on seurattava huolellisesti, mukaan lukien sykkeen, rytmin ja verenpaineen arviointi. Koska yli 90% rotigotiinista sitoutuu plasman proteiineihin, dialyysistä ei odoteta olevan kliinistä hyötyä.
Yliannostuksen hoito voi vaatia yleisiä terapeuttisia toimenpiteitä elintoimintojen pitämiseksi vakaina.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: Parkinsonin taudin estäjät, dopamiiniagonistit; ATC -koodi: N04BC09.
Rotigotiini on ei-ergoliininen D3 / D2 / D1-dopamiiniagonisti, joka on tarkoitettu Parkinsonin taudin hoitoon. Sen myönteisten vaikutusten uskotaan johtuvan D3-, D2- ja D1-reseptorien aktivoitumisesta caudate-putamenin aivojen alueella. Rotigotiini lievittää idiopaattisen Parkinsonin taudin oireita.
Kliiniset tutkimukset:
Rotigotiinin tehoa idiopaattisen Parkinsonin taudin merkkien ja oireiden hoidossa arvioitiin monikansallisessa kliinisessä kehitysohjelmassa, joka käsitti neljä keskeistä, kaksoissokkoutettua, lumekontrolloitua, satunnaistettua rinnakkaisryhmätutkimusta.
Kaksi rotigotiinin tehoa idiopaattisen Parkinsonin taudin merkkien ja oireiden hoidossa suoritettiin tutkimuksissa potilailla, jotka eivät aiemmin saaneet samanaikaista dopamiiniagonistihoitoa, jotka eivät olleet koskaan saaneet L-DOPA: ta tai joille L-DOPA-hoito ei ollut pidempään alle 6 kuukautta Ensisijainen tehokkuusmuuttuja oli komponentin arvo Päivittäisen elämän aktiviteetit (ADL), osa II sekä komponentti Moottorin tarkastus, III osa, "Yhtenäinen Parkinsonin taudin luokitusasteikko (UPDRS).
Teho määritettiin potilaan hoitovasteen perusteella, vasteen saaneiden prosenttiosuuden ja paranemisen perusteella ilmaistuna absoluuttisena arvona ADL- ja moottoritutkimusasteikolla (UPDRS -osa II + III). Rotigotiinia annettiin 177 potilaalle ja lumelääkettä 96 potilaalle. Rotigotiiniannos tai lumelääke titrattiin optimaaliseen annokseen ja annettiin potilaille 2 mg / 24 h: n viikoittain, alkaen 2 mg / 24 h ja enintään enimmäisannos 6 mg / 24 h Kunkin ryhmän potilaat saivat optimaalisen ylläpitoannoksen 6 kuukauden ajan.
Ylläpitohoidon lopussa 91%: lla rotigotiiniryhmän potilaista optimaalinen annos oli suurin sallittu annos eli 6 mg / 24 h. 20% parannus havaittiin 48%: lla rotigotiinihoitoa saaneista potilaista ja 19%: lla lumelääkettä saaneista potilaista (ero 29% CI95% 18%; 39%, p
Toisessa kaksoissokkotutkimuksessa 213 potilasta sai rotigotiinia, 227 potilasta sai ropinirolia ja 117 potilasta sai lumelääkettä. Rotigotiiniannos titrattiin optimaaliseen annokseen ja annettiin potilaille 2 mg / 24 h: n viikoittain, alkaen 2 mg / 24 h ja enintään 8 mg / 24 h, 4 viikon aikana Ropiniroliryhmässä annos titrattiin optimaaliseen annokseen asti, korkeintaan 24 mg / vrk, 13 viikon aikana. Kunkin ryhmän potilaat saivat ylläpitoannoksensa 6 kuukauden ajan.
Ylläpitohoidon lopussa 92%: lla rotigotiiniryhmän potilaista optimaalinen annos oli suurin sallittu annos eli 8 mg / 24 h. 20%: n parannus havaittiin 52%: lla rotigotiinihoitoa saaneista, 68%: lla ropinirolihoitoa saaneista ja 30%: lla lumelääkettä saaneista (ero rotigotiinin ja lumelääkkeen välillä 21,7%; 95%: n luottamusväli 11,1%; 32,4%, ero ropinirolilla verrattuna lumelääkkeeseen 38,4%CI95%28,1%; 48,6%, ero ropinirolissa rotigotiiniin verrattuna 16,6%; CI95%7,6%; 25,7%). UPDRS -pistemäärän (osat II + III) keskimääräinen parannus oli 6,83 pistettä (lähtötaso 33,2 pistettä) rotigotiiniryhmässä, 10,78 pistettä ropiniroliryhmässä (lähtötaso 32,2 pistettä) ja 2,33 pistettä lumelääkeryhmässä (lähtötilanne 31,3 pistettä) . Kaikki erot aktiivisten hoitojen ja lumelääkkeen välillä olivat tilastollisesti merkitseviä. Ropinirolin ja rotigotiinin välinen tehokkuusero oli myös tilastollisesti merkitsevä ropinirolin hyväksi. Kaksi lisätutkimusta tehtiin potilailla, jotka saivat samanaikaisesti levodopahoitoa. Ensisijainen tehokkuusmuuttuja oli poiskytkentäajan (tuntia) lyhentäminen. Teho määritettiin potilaan vasteen perusteella hoitoon vasteen saaneiden prosenttiosuuden ja "pois" -ajan absoluuttisen arvon paranemisen perusteella.
Ensimmäisessä kaksoissokkotutkimuksessa 113 potilasta sai rotigotiinia maksimiannokseen 8 mg / 24 h asti, 109 potilasta sai rotigotiinia enimmäisannokseen 12 mg / 24 h asti ja 119 potilasta sai lumelääkettä. Rotigotiiniannos tai lumelääke titrattiin optimaaliseen annokseen ja annettiin potilaille 2 mg / 24 h: n viikoittain, alkaen 4 mg / 24 h. Kunkin ryhmän potilaat saivat optimaalisen ylläpitoannoksen 6 kuukauden ajan. Ylläpitohoidon lopussa vähintään 30%: n parannus havaittiin 57%: lla potilaista ja 55%: lla potilaista, jotka saivat rotigotiinia 8 mg / 24 h ja 12 mg / 24 h, ja 34%: lla lumelääkettä saaneista potilaista. (erot vastaavasti 22%ja 21%, luottamusväli 10%; 35%ja 8%; 33%, s
Toisessa kaksoissokkotutkimuksessa 201 potilasta sai rotigotiinia, 200 potilasta pramipeksolia ja 100 potilasta lumelääkettä.Rotigotiiniannos titrattiin optimaaliseen annokseen ja annettiin potilaille 2 mg / 24 h: n viikoittain, alkaen 4 mg / 24 h ja enintään 16 mg / 24 h. Pramipeksoliryhmässä potilaat saivat ensimmäisen viikon aikana 0,375 mg, toisella viikolla 0,75 mg ja annosta titrattiin edelleen 0,75 mg: n viikoittain, kunnes saavutettiin optimaalinen annos, korkeintaan 4,5 mg / vrk. Kunkin ryhmän potilaat saivat ylläpitoannoksensa 4 kuukauden ajan.
Ylläpitohoidon lopussa vähintään 30%: n parannus havaittiin 60%: lla rotigotiinilla hoidetuista potilaista, 67%: lla pramipeksolilla ja 35%: lla lumelääkettä saaneista potilaista (rotigotiinin ero vastaan lumelääke 25%; 95%: n luottamusväli 13%; 36%, ero pramipeksolin välillä vastaan plasebo 32% CI95% 21%; 43%, ero pramipeksolin välillä vastaan rotigotiini 7%; CI95% - 2%; 17%). "Pois" -ajan lyheneminen keskimäärin oli 2,5 tuntia rotigotiiniryhmässä, 2,8 tuntia pramipeksoliryhmässä ja 0,9 tuntia lumelääkeryhmässä. Kaikki erot aktiivisten hoitojen ja lumelääkkeen välillä olivat tilastollisesti merkitseviä.
05,2 "Farmakokineettiset ominaisuudet
Imeytyminen:
Levityksen jälkeen depotlaastari vapauttaa jatkuvasti rotigotiinia, joka imeytyy ihoon. vakaa tila saavutetaan yksi tai kaksi päivää laastarin kiinnittämisen jälkeen, ja ne pysyvät vakaina, kun laastari kiinnitetään kerran vuorokaudessa 24 tunnin ajan. 24 h.
Noin 45% laastarin sisältämästä aktiivisesta aineosasta vapautuu 24 tunnissa. Absoluuttinen hyötyosuus ihon läpi annostelun jälkeen on noin 37%.
Laastarin kiinnityskohdan vaihtaminen voi aiheuttaa päivittäisiä eroja plasman tasoissa. Rotigotiinin hyötyosuuden erot ovat 2% (yläraaja vs. kylki) ja 46% (olkapää vs reisi). Ei kuitenkaan ole viitteitä näiden erojen merkityksellisestä vaikutuksesta kliiniseen lopputulokseen.
Jakelu:
In vitrorotigotiinin sitoutuminen plasman proteiineihin on noin 92%.
Näennäinen jakautumistilavuus ihmisillä on noin 84 l / kg.
Aineenvaihdunta:
Rotigotiini metaboloituu laajasti: metabolia tapahtuu N-dealkylaation sekä suoran ja toissijaisen konjugaation kautta. Saavutetut tulokset in vitro osoittavat, että eri CYP-isoformit kykenevät katalysoimaan rotigotiinin N-dealkylaatiota. Päämetaboliitit ovat sulfaatteja ja glukuronideja, jotka on konjugoitu päätuotteeseen, sekä biologisesti inaktiivisia N-dealkyloituja metaboliitteja.
Tiedot metaboliiteista ovat puutteellisia.
Eliminaatio:
Noin 71% rotigotiinista erittyy virtsaan ja pieni osa, noin 23%, erittyy ulosteeseen.
Rotigotiinin puhdistuma ihon läpi annon jälkeen on noin 10 l / min ja eliminaation puoliintumisaika on 5-7 tuntia.
Koska lääke annetaan ihon läpi, muutoksia ruokaan tai ruoansulatuskanavan häiriöihin ei ole odotettavissa.
Potilaiden erityisryhmät:
Koska Neupro -hoito aloitetaan pienellä annoksella, jota lisätään vähitellen kliinisen siedettävyyden mukaan optimaalisen hoitotuloksen saavuttamiseksi, annosta ei tarvitse muuttaa sukupuolen, painon tai iän perusteella.
Rotigotiinin plasmapitoisuuksien merkittävää nousua ei havaittu potilailla, joilla oli kohtalainen maksan vajaatoiminta tai lieviä tai vaikeita munuaisten toiminnan muutoksia.
Neuproa ei ole tutkittu potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta.
Rotigotiinikonjugaattien ja niiden dealkyloitujen metaboliittien pitoisuudet plasmassa suurenevat munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä. Nämä metaboliitit eivät kuitenkaan todennäköisesti vaikuta kliinisiin vaikutuksiin.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Toistuvan annoksen ja pitkäaikaisen toksisuuden tutkimuksissa tärkeimmät vaikutukset liittyivät dopamiiniagonistien farmakodynamiikkaan ja siitä johtuvaan prolaktiinin erityksen vähenemiseen.
Rotigotiinin kerta-annon jälkeen sitoutuminen melaniinipitoisiin kudoksiin (esim. Silmiin) oli havaittavissa pigmentoituneilla rotilla ja apinoilla, mutta taantui hitaasti 14 päivän havaintojakson aikana.
Kolmen kuukauden pituisessa albiinorottatutkimuksessa verkkokalvon rappeutumista havaittiin lähetysmikroskoopilla sen jälkeen, kun oli annettu annoksia, jotka vastasivat 2,8 kertaa suositeltua enimmäisannosta ihmiselle, laskettuna mg / m2. Vaikutukset olivat voimakkaampia naarasrotilla. Yhdessäkään tehdyistä toksikologisista tutkimuksista eikä yhdelläkään käytetyllä eläinlajilla verkkokalvon rappeutumista havaittiin rutiininomaisessa silmän histopatologisessa tutkimuksessa. Näiden tietojen kliininen merkitys ihmisille on edelleen tuntematon.
Kasvaimia ja Leydig -solujen hyperplasiaa todettiin urosrotilla karsinogeenisuustutkimuksissa. Pahanlaatuisten kasvainten esiintymistä havaittiin pääasiassa keskisuurilla ja suurilla annoksilla hoidettujen naaraiden kohdussa.Nämä muutokset edustavat dopamiiniagonistien tunnettuja vaikutuksia rotilla elinikäisen hoidon jälkeen, eikä niiden katsota olevan merkityksellisiä ihmisille. Rotigotiinin vaikutuksia lisääntymiseen tutkittiin rotilla, kaneilla ja hiirillä. Rotigotiinin ei havaittu olevan teratogeeninen kaikilla kolmella lajilla, mutta se oli alkiotoksinen rotille ja hiirille myrkyllisten annosten antamisen jälkeen tiineille naaraille. Rotilla rotigotiini ei vaikuttanut urosten hedelmällisyyteen, mutta se aiheutti rotan ja hiiren naaraspuolisen hedelmällisyyden merkittävän heikkenemisen, koska se vaikutti prolaktiinipitoisuuksiin, jotka ovat erityisen merkittäviä jyrsijöillä.
Rotigotiini ei aiheuttanut geenimutaatioita Ames -testissä, mutta vaikutuksia hiirien lymfooma -määrityksessä hiirillä. in vitro metabolisen aktivaation jälkeen ja vähemmän merkittäviä vaikutuksia ilman metabolista aktivoitumista. Tämä mutageeninen vaikutus johtuu rotigotiinin klastogeenisestä vaikutuksesta. Tätä vaikutusta ei ole vahvistettu in vivo hiiren mikrotumatestissä ja suunnittelemattomassa DNA -synteesitestissä (UDS) rotassa. Koska sen on laajalti osoitettu rinnakkain solujen kokonaiskasvun suhteellisen vähenemisen kanssa, se voi liittyä aineen sytotoksiseen vaikutukseen. Siksi yksittäisen positiivisen tuloksen merkitys mutageenisessa testissä in vitro sitä ei tiedetä.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
Tukikerros:
Polyesterikalvo, joka on päällystetty silikonilla ja alumiinilla, värjätty pigmenttikerroksella (titaanidioksidi (E171), keltainen pigmentti 95, pigmentinpunainen 166) ja jossa on merkintä (pigmentti punainen 144, pigmenttikeltainen 95, pigmenttimusta 7).
Itseliimautuva matriisi:
Poly (dimetyylisiloksaani, trimetyylisilyylisilikaatti) kopolymeroitu, Povidoni K90, natriummetabisulfiitti (E223), askorbyylipalmitaatti (E304) ja DL-a-tokoferoli (E307).
Suojakerros:
Polyesterikalvo päällystetty läpinäkyvällä fluoropolymeerillä.
06.2 Yhteensopimattomuus
Ei oleellinen.
06.3 Voimassaoloaika
18 kuukautta.
06.4 Säilytys
Säilytä jääkaapissa (2 ° C - 8 ° C).
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
Irrotettava pussi pahvilaatikossa: toinen puoli koostuu eteenikopolymeeristä (sisäkerros), alumiinikalvosta, pienitiheyksisestä polyeteenikalvosta ja paperista; toinen puoli koostuu polyeteenistä (sisäkerros), alumiinista, eteenikopolymeeristä ja paperista.
Hoidon aloituspakkaus sisältää 28 depotlaastaria 4 laatikossa, jotka sisältävät 7 laastaria, joissa on 2 mg, 4 mg, 6 mg ja 8 mg, ja ne on suljettu yhteen pussiin.
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Käytön jälkeen laastari sisältää edelleen vaikuttavaa ainetta. Poistamisen jälkeen taita laastari puoliksi liimakerros sisäänpäin, jotta matriisi ei paljastu, aseta se takaisin alkuperäiseen pussiin ja hävitä se pois lapsista. lapset. Kaikki käytetyt tai käyttämättömät laastarit on hävitettävä paikallisten vaatimusten mukaisesti tai palautettava apteekkiin.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
SCHWARZ PHARMA Ltd.
Shannon, teollisuusalue,
Co. Clare, Irlanti
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
EU/1/05/331/013 A.I.C. 037152131
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Myyntiluvan myöntämisen päivämäärä: 15. helmikuuta 2006
