PREVEX - PAKKAUSSELOSTE - ESITTEITä

Tärkein / esitteitä / 2021

Prevex - pakkausseloste

Käyttöaiheet Vasta -aiheet Käytön varotoimet Yhteisvaikutukset Varoitukset Annostus ja käyttötapa Yliannostus Haittavaikutukset Kestoaika ja säilytys

Vaikuttavat aineet: Felodipiini

Prevex 5 mg depottabletit
Prevex 10 mg depottabletit

Käyttöaiheet Miksi Prevexiä käytetään? Mitä varten se on?

Dihydropyridiinijohdannainen, jolla on verenpainetta alentava ja antianginaalinen vaikutus.

Hypertensio. Vakaa angina pectoris

Vasta -aiheet Milloin Prevexiä ei tule käyttää

Raskaus; tunnettu yliherkkyys felodipiinille tai jollekin apuaineelle; kompensoimaton sydämen vajaatoiminta; akuutti sydäninfarkti; epästabiili angina pectoris; hemodynaamisesti merkittävä sydämen venttiilin tukos; sydämen ulosvirtauksen dynaaminen este; kardiogeeninen sokki.

Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin käytät Prevexiä

Felodipiini voi aiheuttaa merkittävän hypotension, joka johtaa takykardiaan, mikä voi aiheuttaa sydänlihasiskemian alttiilla potilailla.

Felodipiinia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on taipumus takykardian kehittymiseen.

Felodipiini eliminoituu maksan kautta. Näin ollen korkeampia terapeuttisia pitoisuuksia ja parempaa vastetta voidaan odottaa potilailla, joiden maksan toiminta on selvästi heikentynyt (ks. Myös kohta ANNOS, ANTOTAPA JA ANTOTAPA).

Lievää ienhyperplasiaa on raportoitu potilailla, joilla on merkittävä ientulehdus / parodontiitti. Tällainen hyperplasia voidaan välttää tai kääntää "huolellisella hammashygienialla"

Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Prevexin vaikutusta

Entsymaattiset vuorovaikutukset

Felodipiini metaboloituu maksassa sytokromi P450 3A4: n (CYP3A4) välityksellä. CYP3A4 -estäjät ja -induktorit voivat vaikuttaa felodipiinin pitoisuuteen plasmassa.

Yhteisvaikutukset, jotka aiheuttavat felodipiinipitoisuuden nousua plasmassa

Sytokromi P450 3A4: n entsyymi-inhibiittorien, kuten simetidiini, erytromysiini, itrakonatsoli, ketokonatsoli, HIV-lääkkeet / proteaasi-inhibiittorit (esim. Ritonaviiri) ja tiettyjen greippimehun flavonoidien on osoitettu lisäävän felodipiinipitoisuuksia plasmassa.

Yhteisvaikutukset, jotka aiheuttavat felodipiinin plasmapitoisuuden laskua Sytokromi P450 3A4 -entsyymiä indusoivat aineet, kuten fenytoiini, karbamatsepiini, rifampisiini, barbituraatit, efavirentsi, nevirapiini ja Hypericum Perforatum (mäkikuisma), voivat johtaa felodipiinin pitoisuuksien pienentymiseen plasmassa.

Muut vuorovaikutukset

Siklosporiini: Felodipiini ei muuta syklosporiinin pitoisuuksia plasmassa.

Takrolimuusi: Felodipiini voi lisätä takrolimuusin pitoisuutta. Yhdistettynä takrolimuusin pitoisuuksia seerumissa tulee hallita ja takrolimuusin annosta on ehkä muutettava.

Varoitukset On tärkeää tietää, että:

Prevex sisältää laktoosia, joten jos sinulla on todettu sokeri -intoleranssi, ota yhteys lääkäriisi ennen lääkkeen ottamista.

Hedelmällisyys, raskaus ja imetys

Raskaus: Prevexiä ei tule käyttää raskauden aikana.

Imetys: Felodipiini havaitaan äidinmaidossa. Kuitenkin, jos äiti ottaa terapeuttisia annoksia imetyksen aikana, tämä lääke ei todennäköisesti vaikuta lapseen.

Hedelmällisyys: Potilaan hedelmällisyydestä ei ole tietoja.

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Potilaiden tulee tietää, miten he reagoivat felodipiinihoitoon ennen ajamista tai koneiden käyttöä, koska huimausta tai väsymystä voi esiintyä satunnaisesti.

Annostus ja käyttötapa Prevexin käyttö: Annostus

Hypertensio

Annos on säädettävä yksilöllisesti.

Hoito voidaan aloittaa annoksella 5 mg kerran vuorokaudessa. Tarvittaessa annosta voidaan pienentää 2,5 mg: aan tai nostaa 10 mg: aan päivässä potilaan vasteen perusteella. Tarvittaessa voidaan lisätä toinen verenpainelääke.

Tavanomainen ylläpitoannos on 5 mg kerran vuorokaudessa.

Maksan vajaatoiminta

Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla saattaa olla kohonnut felodipiinipitoisuus plasmassa ja he voivat reagoida hoitoon pienemmillä annoksilla (ks. Kohta Käyttöön liittyvät varotoimet).

Angina pectoris

Annos on säädettävä yksilöllisesti.

Hoito tulee aloittaa 5 mg: n annoksella kerran vuorokaudessa ja sitä on lisättävä tarvittaessa 10 mg: aan kerran vuorokaudessa.

Iäkkäät potilaat Hoito tulee aloittaa pienimmällä saatavilla olevalla annoksella.

Munuaisten vajaatoiminta

Annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta.

Pediatriset potilaat

Felodipiinin käytöstä pediatrisilla verenpainepotilailla tehdyistä kliinisistä tutkimuksista saatu kokemus on vähäistä.

Hallinto

Tabletti tulee ottaa aamulla, niellä kokonaisena veden kanssa, eikä sitä saa rikkoa, murskata tai pureskella, jotta lääke vapautuu jatkuvasti. Tabletit voidaan ottaa tyhjään vatsaan tai kevyen aterian jälkeen, jossa on vähän rasvaa tai hiilihydraatteja.

Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Prevexiä

Oireet: Yliannostus voi aiheuttaa liiallista perifeeristä vasodilataatiota, johon liittyy voimakas hypotensio ja joskus bradykardia.

Hoito: tarvittaessa aktiivihiili, suorita mahahuuhtelu.

Jos esiintyy vaikeaa hypotensiota, on aloitettava oireenmukainen hoito.

Aseta potilas makuuasentoon alaraajojen ollessa koholla.

Jos samanaikaista bradykardiaa esiintyy, 0,5-1 mg atropiinia tulee antaa laskimoon.

Jos tämä ei riitä, lisää tilavuutta infusoimalla fysiologisia liuoksia (suolaliuos, glukoosi tai dekstraani). Jos edellä kuvatut toimenpiteet eivät ole riittäviä, voidaan antaa sympatomimeettisiä lääkkeitä, joilla on pääasiallinen vaikutus a1-adrenergisiin reseptoreihin.

Sivuvaikutukset Mitkä ovat Prevexin sivuvaikutukset

Felodipiini voi aiheuttaa punoitusta, päänsärkyä, sydämentykytystä, huimausta, väsymystä.

Nämä reaktiot, jotka yleensä ilmaantuvat hoidon alussa tai kun annettua annosta suurennetaan, ovat yleensä ohimeneviä ja heikkenevät ajan myötä.

Felodipiini voi myös aiheuttaa annoksesta riippuvaa nilkan turvotusta, joka johtuu esisuonten verisuonten laajenemisesta ja ei liity yleistyneeseen nesteen kertymiseen.

Kliinisistä tutkimuksista saadun kokemuksen perusteella 2% potilaista keskeytti hoidon nilkan turvotuksen vuoksi.

Lievää ienhyperplasiaa on havaittu potilailla, joilla on voimakas ientulehdus / parodontiitti. Tätä hyperplasiaa voidaan välttää tai hoitaa "huolellisella suuhygienialla. Pahoinvointia, vatsakipua, ihottumaa, takykardiaa, hypotensiota, huimausta, parestesiaa, kutinaa, voimattomuutta, perifeeristä turvotusta on myös raportoitu. Nivelkipua ja lihaskipua on raportoitu harvoin. oksentelu, pyörtyminen, impotenssitapaukset ja seksuaalisen alueen häiriöt. Hyvin harvoin on raportoitu yliherkkyysreaktioita (esim. angioedeema ja kuume), kohonneita maksaentsyymejä, valoherkkyyttä, leukosytoklastista vaskuliittia, usein virtsaamistarvetta.

Pakkausselosteen ohjeiden noudattaminen vähentää haittavaikutusten riskiä.

On tärkeää ilmoittaa lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle kaikista haittavaikutuksista, vaikka niitä ei olisi kuvattu pakkausselosteessa.

Vanhentuminen ja säilyttäminen

Viimeinen käyttöpäivä: katso pakkaukseen painettu viimeinen käyttöpäivä.

VAROITUS: älä käytä lääkettä pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen. Tämä päivämäärä viittaa ehjään, asianmukaisesti säilytettyyn pakkaukseen.

Säilytä alle 30 ° C.

SÄILYTÄ LÄÄKE POIS LASTEN ULOTTUVILTA

Muita tietoja

Sävellys

Prevex 5 mg depottabletit

Yksi depottabletti sisältää:

vaikuttava aine: felodipiini 5 mg.

Prevex 5 mg tabletti on vaaleanpunainen, pyöreä, kaksoiskupera, ja toisella puolella on kaiverrus "A / Fm" ja toisella puolella "5", halkaisija 9 mm.

Apuaineet: 40 polyoksyloitua hydrattua risiiniöljyä; hydroksipropyyliselluloosa; propyyligallaatti; hypromelloosi; natriumalumiinisilikaatti; mikrokiteinen selluloosa; vedetön laktoosi; natriumstearyylifumaraatti; polyetyleeniglykoli 6000; titaanidioksidi E171; rautaoksidi E172; karnaubavaha; puhdistettua vettä.

Prevex 10 mg depottabletit

Yksi depottabletti sisältää:

vaikuttava aine: felodipiini 10 mg.

Prevex 10 mg tabletti on punaruskea, pyöreä, kaksoiskupera, ja toisella puolella on kaiverrus "A / FE" ja toisella puolella "10", halkaisija 9 mm.

Farmaseuttinen muoto ja sisältö

Prevex 5 mg depottabletit:

28 depottablettia, 5 mg.

Prevex 10 mg depottabletit:

14 depottablettia, 10 mg.

28 depottablettia, 10 mg-EI MARKKINAPAKKAUKSIA.

Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.

Lisätietoja Prevexistä löytyy Ominaisuuksien yhteenveto -välilehdeltä. 01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI 02.0 VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT 03.0 LÄÄKEMUOTO 04.0 KLIINISET TIEDOT 04.1 Käyttöaiheet 04.2 Annostus ja antotapa 04.3 Vasta -aiheet 04.4 Erityisvaroitukset ja asianmukaiset varotoimet käytettäessä 04.5 Muut yhteisvaikutukset ja imetys 04,7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn04.8 Haittavaikutukset04.9 Yliannostus05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet05.2 Farmakokinetiikka05,3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta06,0 TIEDOT FARMASEUTTISET 06.1 Apuaineet 06.2 Yhteensopimattomuudet 06.3 Kestoaika säilytykseen 06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö 06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet 07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA 08.0 MYYNTILUVAN NUMERO 09.0 ENSIMMÄISPÄIVÄMÄÄRÄ MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMINEN 10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ 11.0 RADIOPharmaceuticals, SISÄISEN SÄTEILYN DOSIMETRIAA KOSKEVAT TIEDOT 12.0 RADIOLÄÄKEVALMISTEET, LISÄTIETOJA OHJEISTA ESTEMPOREPORANOREA

01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI

PREVEX

02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS

Prevex 5 mg depottabletit

Yksi tabletti sisältää 5 mg felodipiinia.

Apuaineet, joiden vaikutukset tunnetaan:

Yksi tabletti sisältää 28 mg laktoosia ja 5 mg makrogolglyserolihydroksistearaattia.

Prevex 10 mg depottabletit

Yksi tabletti sisältää 10 mg felodipiinia.

Apuaineet, joiden vaikutukset tunnetaan:

Yksi tabletti sisältää 28 mg laktoosia ja 10 mg makrogolglyserolihydroksistearaattia.

Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1

03.0 LÄÄKEMUOTO

Prevex 5 mg depottabletit

Tabletti on vaaleanpunainen, pyöreä, kaksoiskupera, kaiverrettu toisella puolella A / Fm ja toisella puolella 5, halkaisija 9 mm.

Prevex 10 mg depottabletit

Tabletti on punaruskea, pyöreä, kaksoiskupera, ja A / FE on kaiverrettu toiselle puolelle ja 10 toiselle puolelle, halkaisija 9 mm.

04.0 KLIINISET TIEDOT

04.1 Käyttöaiheet

Hypertensio

Vakaa angina pectoris

04.2 Annostus ja antotapa

Annostus

Hypertensio

Annos on säädettävä yksilöllisesti. Hoito voidaan aloittaa annoksella 5 mg kerran vuorokaudessa. Tarvittaessa annosta voidaan pienentää 2,5 mg: aan tai nostaa 10 mg: aan päivässä potilaan vasteen perusteella. Tarvittaessa voidaan lisätä toinen verenpainelääke. Tavanomainen ylläpitoannos on 5 mg kerran vuorokaudessa.

Angina pectoris

Annos on säädettävä yksilöllisesti. Hoito on aloitettava annoksella 5 mg kerran vuorokaudessa ja tarvittaessa nostettava 10 mg: aan kerran vuorokaudessa.

Iäkkäät väestöt

Aloitushoitoa pienimmällä käytettävissä olevalla annoksella tulee harkita

Munuaisten vajaatoiminta

Annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta.

Maksan vajaatoiminta

Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla saattaa olla kohonnut felodipiinipitoisuus plasmassa ja he voivat reagoida hoitoon pienemmillä annoksilla (ks. Kohta 4.4).

Pediatriset potilaat

Felodipiinin käytöstä pediatrisilla hypertensiopotilailla on vain vähän kokemusta kliinisistä tutkimuksista (ks. Kohdat 5.1 ja 5.2).

Antotapa

Tabletit tulee ottaa aamulla ja niellä veden kanssa. Pitkävaikutteisten ominaisuuksien säilyttämiseksi tabletteja ei saa jakaa, murskata tai pureskella. Tabletit voidaan ottaa ilman ruokaa tai kevyen aterian jälkeen, jossa on vähän rasvaa tai hiilihydraatteja.

04.3 Vasta -aiheet

• Raskaus

• Yliherkkyys felodipiinille tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille

• Kompensoimaton sydämen vajaatoiminta

• Akuutti sydäninfarkti

• Epävakaa angina pectoris

• Hemodynaamisesti merkittävä sydämen venttiilin tukos

• Dynaaminen sydämen ulosvirtauksen este

04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Felodipiinin tehoa ja turvallisuutta hypertensiivisten hätätilanteiden hoidossa ei ole tutkittu.

Felodipiini voi aiheuttaa merkittävän hypotension, joka johtaa takykardiaan, mikä voi aiheuttaa sydänlihaksen iskemiaa herkillä potilailla.

CYP3A4 -entsyymejä merkittävästi indusoivien tai estävien lääkevalmisteiden samanaikainen anto johtaa felodipiinipitoisuuksien huomattavaan laskuun tai nousuun plasmassa. Samanaikaista antoa tulee siksi välttää (ks. Kohta 4.5).

Prevex sisältää laktoosia. Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, ei tule käyttää tätä lääkettä.

Prevex sisältää risiiniöljyä, joka voi aiheuttaa vatsavaivoja ja ripulia.

Lievää ientulehdusta on raportoitu potilailla, joilla on merkittävä ientulehdus / parodontiitti. Tämä laajentuminen voidaan välttää tai peruuttaa "huolellisella hammashygienialla".

04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset

Felodipiini metaboloituu maksassa sytokromi P450 3A4: n (CYP3A4) välityksellä. Samanaikainen anto CYP3A4 -entsyymejä häiritsevien aineiden kanssa voi vaikuttaa felodipiinin pitoisuuteen plasmassa.

Entsymaattiset vuorovaikutukset

Sytokromi P450 -isoentsyymi 3A4: n estäjät ja induktorit voivat vaikuttaa felodipiinin pitoisuuksiin plasmassa.

Yhteisvaikutukset, jotka aiheuttavat felodipiinipitoisuuden nousua plasmassa

CYP3A4 -entsyymin entsyymin estäjien on osoitettu lisäävän felodipiinipitoisuuksia plasmassa.

Felodipiinin Cmax- ja AUC-arvot nousivat 8-kertaiseksi ja AUC-arvo 6-kertaiseksi, kun felodipiiniä annettiin yhdessä voimakkaan CYP3A4-estäjän itrakonatsolin kanssa. Simetidiini nosti felodipiinin Cmax -arvoa ja AUC -arvoa noin 55%.. Yhteiskäyttöä voimakkaiden CYP3A4 -estäjien kanssa tulee välttää.

Jos kliinisesti merkittäviä haittatapahtumia johtuu suurentuneesta felodipiinialtistuksesta, kun sitä annetaan yhdessä voimakkaiden CYP3A4: n estäjien kanssa, felodipiiniannoksen muuttamista ja / tai CYP3A4 -estäjän käytön lopettamista on harkittava.

Esimerkkejä:

• Simetidiini

• Erytromysiini

• Itrakonatsoli

• Ketokonatsoli

• HIV / proteesin estäjät (esim. Ritonaviiri)

• Tietyt flavonoidit greippimehussa

Felodipiinitabletteja ei tule ottaa greippimehun kanssa.

Yhteisvaikutukset, jotka aiheuttavat felodipiinipitoisuuden laskua plasmassa

Sytokromi P4503A4 -järjestelmän entsyymi -induktorien on osoitettu vähentävän felodipiinipitoisuuksia plasmassa.

Kun felodipiinia annettiin samanaikaisesti karbamatsepiinin, fenytoiinin tai fenobarbitaalin kanssa, felodipiinin Cmax pieneni 82% ja AUC 96%. Yhteyttä voimakkaiden CYP3A4 -induktorien kanssa tulee välttää.

Jos tehon heikkeneminen johtuu felodipiinialtistuksen pienenemisestä, kun sitä annetaan yhdessä voimakkaiden CYP3A4 -induktorien kanssa, felodipiiniannoksen muuttamista ja / tai CYP3A4 -induktorin käytön lopettamista on harkittava.

Esimerkkejä:

• Fenytoiini

• karbamatsepiini

• Rifampisiini

• Barbituraatit

• Efavirentsi

• Nevirapiini

• Hypericum perforatum (mäkikuisma)

Muut vuorovaikutukset

Takrolimuusi: Felodipiini voi lisätä takrolimuusin pitoisuutta. Yhdistettynä takrolimuusin pitoisuuksia seerumissa on seurattava ja takrolimuusin annosta on ehkä muutettava.

Siklosporiini: Felodipiini ei muuta plasman siklosporiinipitoisuuksia.

04.6 Raskaus ja imetys

Raskaus

Felodipiinia ei tule käyttää raskauden aikana. Prekliinisissä lisääntymistoksisuustutkimuksissa on raportoitu vaikutuksia sikiön kehitykseen, joiden uskotaan johtuvan felodipiinin farmakologisesta vaikutuksesta.

Ruokinta-aika

Felodipiinia on havaittu rintamaidossa, koska tietoja mahdollisesta vaikutuksesta vastasyntyneeseen ei ole saatavilla, joten hoitoa ei suositella imetyksen aikana.

Hedelmällisyys

Tietoja Felodipiinin vaikutuksista potilaiden hedelmällisyyteen ei ole saatavilla. Rotilla tehdyssä lisääntymistoksisuutta koskevassa prekliinisessä tutkimuksessa (ks. Kohta 5.3) vaikutuksia sikiön kehitykseen, mutta ei vaikutuksia hedelmällisyyteen raportoitiin annoksilla, jotka olivat lähellä terapeuttista.

04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Felodipiinilla on lieviä tai kohtalaisia vaikutuksia ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn. Jos felodipiinia käyttävillä potilailla on päänsärkyä, pahoinvointia, huimausta tai väsymystä, reaktiokyky voi olla heikentynyt. Erityistä varovaisuutta suositellaan hoidon alussa.

04.8 Haittavaikutukset

Yhteenveto turvallisuusprofiilista

Felodipiini voi aiheuttaa punoitusta, päänsärkyä, sydämentykytystä, huimausta ja väsymystä. Useimmat näistä reaktioista ovat annoksesta riippuvaisia ja ilmaantuvat hoidon alussa tai annoksen suurentamisen jälkeen.Jos niitä ilmenee, nämä reaktiot ovat yleensä ohimeneviä ja vähenevät ajan myötä.

Felodipiinilla hoidetuilla potilailla voi esiintyä annoksesta riippuvaa nilkan turvotusta. Tämä johtuu esisuonten verisuonten laajenemisesta eikä liity yleiseen vedenpidätykseen.

Lievää ientulehdusta on raportoitu potilailla, joilla on merkittävä ientulehdus / parodontiitti. Tämä laajentuminen voidaan välttää tai peruuttaa "huolellisella hammashygienialla".

Taulukko haittavaikutuksista

Alla luetellut haittavaikutukset on tunnistettu kliinisissä tutkimuksissa ja markkinoille tulon jälkeen.

Käytetään seuraavia taajuuden määritelmiä:

Hyvin yleinen ≥1 / 10

Yleinen ≥ 1/100,

Melko harvinainen ≥ 1/1 000,

Harvinainen ≥1 / 10000,

Erittäin harvinainen

Järjestelmän ja elinten luokitus Taajuus Haittavaikutus Hermosto yleinen Päänsärky Melko harvinainen Huimaus, parestesia Sydämen patologiat Melko harvinainen Takykardia, sydämentykytys Verisuonipatologiat yleinen Äkillinen / ohimenevä punoitus Melko harvinainen Hypotensio Harvinainen Pyörtyminen Ruoansulatuselimistö Melko harvinainen Pahoinvointi, vatsakipu Harvinainen Hän vetäytyi Erittäin harvinainen Ienien hyperplasia, ientulehdus Maksa ja sappi Erittäin harvinainen Lisääntyneet maksaentsyymit Iho ja ihonalainen kudos Melko harvinainen Ihottuma, kutina Harvinainen Nokkosihottuma Erittäin harvinainen Valoherkkyysreaktiot, leukosytoklastinen vaskuliitti Luusto, lihakset ja sidekudos Harvinainen Nivelkipu, myalgia Munuaiset ja virtsatiet Erittäin harvinainen Pollakiuria Lisääntymisjärjestelmän ja rintojen sairaudet Harvinainen Impotenssi, seksuaalisen alan muutokset Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat Erittäin yleinen Perifeerinen turvotus Melko harvinainen Voimattomuus Erittäin harvinainen Yliherkkyysreaktiot, esim. angioedeema, kuume.

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

Ilmoittaminen epäillyistä haittavaikutuksista, jotka ilmenevät lääkkeen myyntiluvan myöntämisen jälkeen, on tärkeää, koska se mahdollistaa lääkkeen hyöty -haitta -tasapainon jatkuvan seurannan. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta. "Osoite www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Yliannostus

Oireet

Yliannostus voi aiheuttaa liiallista perifeeristä vasodilataatiota, johon liittyy voimakas hypotensio ja joskus bradykardia.

Hoito jos on perusteltua: aktiivihiiltä, mahahuuhtelua, jos se suoritetaan tunnin kuluessa nielemisestä.

Jos esiintyy vaikeaa hypotensiota, on aloitettava oireenmukainen hoito.

Potilas on asetettava selällään jalat ylös. Jos samanaikaista bradykardiaa esiintyy, 0,5-1 mg atropiinia tulee antaa laskimoon. Jos tämä ei riitä, veren määrää on lisättävä infuusiona esim. glukoosi, suolaliuos tai dekstraani).

Jos edellä kuvatut toimenpiteet eivät ole riittäviä, voidaanko antaa sympatomimeettisiä lääkkeitä, joilla on pääasiallinen vaikutus adrenergisiin reseptoreihin? 1.

05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET

05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet

Farmakoterapeuttinen ryhmä: kalsiumkanavasalpaajat, dihydropyridiinijohdannaiset

ATC -koodi: C08CA02

Toimintamekanismi

Felodipiini on erittäin selektiivinen verisuonten kalsiumkanavasalpaaja, joka alentaa verenpainetta vähentämällä systeemistä verisuonten resistenssiä. Koska selektiivisyys valtimoiden sileään lihakseen on suuri, felodipiini ei terapeuttisina annoksina vaikuta suoraan sydämen supistumiseen ja johtumiseen.

Koska felodipiinilla ei ole vaikutusta laskimoiden sileän lihaksen tai vasomotorisen adrenergisen kontrollin vaikutukseen, se ei liity ortostaattiseen hypotensioon.

Felodipiinilla on lievä natriureetti- / diureettivaikutus, eikä se aiheuta vedenpidätystä.

Farmakodynaamiset vaikutukset

Felodipiini on tehokas kaikissa verenpaineen vaiheissa. Sitä voidaan käyttää yksinään tai yhdessä muiden verenpainelääkkeiden kanssa, esimerkiksi beetasalpaajien, diureettien tai ACE: n estäjien kanssa, verenpainetta alentavan vaikutuksen saavuttamiseksi. Felodipiini vähentää tehokkaasti sekä systolista verenpainetta (PAS) että diastolista verenpainetta (PAD), ja sitä voidaan käyttää eristetyn systolisen verenpaineen hoitoon.

Felodipiinilla on antianginaalinen ja iskeeminen vaikutus, koska se parantaa hapen kysynnän ja tarjonnan tasapainoa. Sepelvaltimoiden resistenssin väheneminen ja felodipiinin lisääntynyt sepelvaltimo- ja hapensaanti johtuvat epikardiaalisten valtimoiden ja valtimoiden laajentumisesta.

Felodipiinin aiheuttama systeemisen verenpaineen lasku johtaa vasemman kammion jälkikuormituksen vähenemiseen ja sydänlihaksen hapen tarpeeseen.

Felodipiini parantaa rasituksen sietokykyä ja vähentää angina -kohtauksia potilailla, joilla on vakaa rasituksellinen angina pectoris Felodipiiniä voidaan käyttää yksinään tai yhdessä beetasalpaajan kanssa potilailla, joilla on vakaa angina pectoris.

Hemodynaamiset vaikutukset

Felodipiinin ensisijainen hemodynaaminen vaikutus on perifeerisen verisuonten kokonaisresistenssin väheneminen, mikä johtaa verenpaineen laskuun Nämä vaikutukset ovat annoksesta riippuvaisia. Yleensä verenpaine laskee kaksi tuntia ensimmäisen oraalisen annoksen jälkeen ja tämä lasku jatkuu. vähintään 24 tunnin ajan, ja laakso / huippu -suhde on yli 50%.

Felodipiinin pitoisuudet plasmassa liittyvät suoraan perifeerisen verisuonivastuksen ja verenpaineen laskuun.

Sydänvaikutukset

Terapeuttisina annoksina felodipiini ei vaikuta sydämen supistumiskykyyn, eteis -kammion johtumiseen tai refraktaarisuuteen.

Verenpainetta alentavaan hoitoon felodipiinilla liittyy olemassa olevan vasemman kammion hypertrofian merkittävä regressio.

Munuaisvaikutukset

Felodipiinilla on natriureettinen ja diureettinen vaikutus, koska se vähentää suodatetun natriumin tubulaarista imeytymistä. Felodipiini ei muuta kaliumin päivittäistä erittymistä, vaan felodipiini vähentää munuaisten verisuonten resistenssiä.

Felodipiini ei vaikuta albumiinin erittymiseen virtsaan.

Siklosporiinilla hoidetuilla potilailla munuaisensiirron jälkeen felodipiini alentaa verenpainetta, parantaa munuaisten verenkiertoa ja glomerulusten suodatusnopeutta. Felodipiini pystyy myös parantamaan siirretyn munuaisen toimintaa varhain.

Kliininen teho

HOT -tutkimuksessa (Hypertension Optimal Treatment), jossa felodipiini oli taustahoitoa, tutkittiin korrelaatiota suurten sydän- ja verisuonitapahtumien (esim. Akuutti sydäninfarkti, aivohalvaus ja sydän- ja verisuoniperäisistä syistä johtuvan kuoleman) ja kolmen diastolisen verenpaineen tavoitetason välillä ≤90. MmHg, ≤ 85 mmHg ja ≤80 mmHg ja felodipiinilla saavutettu verenpaine.

Yhteensä 18 790 hypertensiivistä potilasta (PAD 100-115 mmHg), jotka olivat iältään 50-80 vuotta, seurattiin keskimäärin 3,8 vuoden ajan (vaihteluväli 3,3-4,9). Felodipiinia annettiin monoterapiana tai yhdistelmänä beetasalpaajan ja / tai ACE: n estäjän ja / tai diureetin kanssa. Tutkimus osoitti hyödyn PAS: n ja PAD: n vähentämisestä tasolle 139 ja 83 mmHg.

STOP-2-tutkimuksen (ruotsalainen tutkimus vanhoilla hypertensio-potilailla-2 -tutkimus) perusteella, joka suoritettiin 6614 70--84-vuotiaalla potilaalla, dihydropyridiiniluokan kalsiumantagonistit (felodipiini ja isradipiini) osoittivat saman ennaltaehkäisevän vaikutuksen sydän- ja verisuonikuolleisuuteen ja muiden yleisesti käytettyjen verenpainelääkkeiden, kuten ACE: n estäjien, beetasalpaajien ja diureettien, sairastuvuus.

Pediatriset potilaat

Kliininen kokemus felodipiinin käytöstä hypertensiivisillä lapsipotilailla on rajallinen. Satunnaistetussa, kaksoissokkoutetussa, rinnakkaisryhmässä, kolmen viikon tutkimuksessa, jossa oli 6--16-vuotiaita lapsia, joilla oli primaarinen verenpaine, 2,5 mg: n (n = 33), 5 mg: n (n = 33) ja 10 mg: n verenpainetta alentava vaikutus (n = 31), jota annettiin kerran vuorokaudessa, verrattiin lumelääkkeeseen (n = 35). Tutkimuksessa ei pystytty osoittamaan felodipiinin tehoa verenpaineen alentamisessa 6–16 -vuotiailla lapsilla (ks. kohta 4.2).

Felodipiinin pitkäaikaisia vaikutuksia kasvuun, murrosikään ja yleiseen kehitykseen ei ole tutkittu. Lisäksi felodipiinin pitkäaikaisen verenpainelääkityksen tehokkuutta lapsuudessa sydän- ja verisuonitautien sairastuvuuden ja kuolleisuuden vähentämisessä aikuisena ei ole osoitettu.

05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet

Imeytyminen

Kun depottabletteja annetaan suun kautta, felodipiini imeytyy kokonaan maha-suolikanavasta. Felodipiinin systeeminen hyötyosuus on noin 15% ja se on riippumaton annoksesta terapeuttisella alueella.

Depottabletit johtavat felodipiinin imeytymisvaiheen pitkittymiseen. Tämä johtaa yhtenäiseen plasmakonsentraatiokäyrään ja terapeuttiset pitoisuudet ovat edelleen läsnä 24 tuntia annon jälkeen. Enimmäispitoisuudet plasmassa (tmax) depotmuotoa käytettäessä saavutetaan 3-5 tunnin kuluttua. Felodipiinin imeytymisnopeus, mutta ei laajuus lisääntyy, kun syödään runsaasti rasvaa sisältävää ruokaa.

Jakelu

Sitoutuminen plasman proteiineihin on noin 99%, pääasiassa albumiinifraktion kanssa. Jakautumistilavuus vakaassa tilassa on 10 l / kg.

Biotransformaatio

Felodipiini metaboloituu laajasti maksassa sytokromi P450 3A4: n (CYP3A4) välityksellä ja kaikki tunnistetut metaboliitit ovat inaktiivisia.

Felodipiini on korkean puhdistuman lääkevalmiste, keskimääräinen veren puhdistuma on 1200 ml / min. Pitkäkestoisten hoitojen aikana ei tapahdu merkittävää kertymistä.

Iäkkäillä ja maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla felodipiinipitoisuus plasmassa on keskimäärin korkeampi kuin nuoremmilla potilailla. Felodipiinin farmakokinetiikka ei muutu potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, mukaan lukien hemodialyysipotilaat.

Eliminaatio

Felodipiinin keskimääräinen eliminaation puoliintumisaika on noin 25 tuntia ja vakaa tila saavutetaan 5 päivän kuluttua. Noin 70% annetusta annoksesta erittyy metaboliittien muodossa virtsaan, loppuosa erittyy ulosteeseen.

Alle 0,5% annetusta annoksesta havaitaan muuttumattomana virtsassa.

Lineaarisuus / epälineaarisuus

Plasman pitoisuudet ovat suoraan verrannollisia annokseen terapeuttisella alueella 2,5-10 mg.

Pediatriset potilaat

Kerta-annoksen farmakokineettisessä tutkimuksessa (5 mg: n pitkitetysti vapauttava felodipiini), johon osallistui rajallinen määrä 6-16-vuotiaita lapsia (n = 12), ei havaittu ilmeistä korrelaatiota iän ja AUC: n, C felodipiinin välillä.

05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Lisääntymiselle vaaralliset vaikutukset

Hedelmällisyyttä ja yleistä lisääntymiskykyä koskevassa tutkimuksessa felodipiinilla hoidetuilla rotilla havaittiin synnytysajan pidentyminen, joka johti synnytysvaikeuksiin, keskisuurten annosten ja suuriannoksisten ryhmien kohdalla. Nämä vaikutukset johtuivat felodipiinin suurina annoksina kohdun supistuvuutta estävästä vaikutuksesta, eikä vaikutusta hedelmällisyyteen havaittu, kun rotille annettiin terapeuttisen alueen annoksia.

Lisääntymistutkimukset kaneilla ovat osoittaneet annoksesta riippuvan ja palautuvan rintarauhasen laajentumisen äideillä ja annoksesta riippuvaisia digitaalisia poikkeavuuksia sikiöillä. Nämä poikkeavuudet havaittiin, kun felodipiinia annettiin sikiön kehityksen alkuvaiheessa (ennen raskauspäivää 15). Apinoiden lisääntymistutkimuksessa havaittiin distaalisen falanksin epänormaali asento.

Muita prekliinisiä havaintoja ei ole, ja lisääntymistulosten katsotaan liittyvän felodipiinin farmakologiseen vaikutukseen, kun sitä annetaan normotensiivisille eläimille. Näiden löydösten kliinistä merkitystä felodipiinia saaville potilaille ei tiedetä. Tulosten perusteella. tietokantatiedot potilasturvallisuuden vuoksi Sikiöillä / vastasyntyneillä, jotka ovat altistuneet felodipiinille kohdussa, ei ole raportoitu falanksin poikkeavuuksia.

06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT

06.1 Apuaineet

Tabletin ydin

Hydroksipropyyliselluloosa

Hypromelloosi 50 mPa • s

Hypromelloosi 10000 mPa • s

Vedetön laktoosi

makrogoliglyserolihydroksystearaatti

Mikrokiteinen selluloosa

Propyyligallaatti

Natriumalumiinisilikaatti

Natriumstearyylifumaraatti

Pinnoite

Karnaubavaha

Punaruskea rautaoksidi (E 172)

Keltainen rautaoksidi (E 172)

Hypromelloosi 6 mPa • s

Makrogoli 6000

Titaanidioksidi (E 171)

06.2 Yhteensopimattomuus

Ei oleellinen.

06.3 Voimassaoloaika

3 vuotta

06.4 Säilytys

Säilytä alle 30 ° C

06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö

PVC / PVDC- tai alumiiniläpipainopakkaukset

Prevex 5 mg depottabletit

Pakkauskoot: 1 läpipainopakkaus, jossa 28 tablettia tai 2 läpipainopakkausta, joissa on 14 tablettia, tai 4 läpipainopakkausta, joissa on 7 tablettia

Prevex 10 mg depottabletit

Pakkauskoot: 1 läpipainopakkaus, jossa 14 tablettia tai 1 läpipainopakkaus, jossa on 28 tablettia, tai 2 läpipainopakkausta, joissa on 14 tablettia, tai 4 läpipainopakkausta, joissa on 7 tablettia.

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.