Vaikuttavat aineet: rokuroniumbromidi
Esmeron 10 mg / ml injektioneste, liuos laskimoon
Miksi Esmeronia käytetään? Mitä varten se on?
Se on lääke, joka sisältää rokuroniumbromidia vaikuttavana aineena, joka kuuluu lihasrelaksanttien lääkeryhmään (lääkkeet, jotka rentouttavat tietyntyyppisiä lihaksia).
Esmeron on tarkoitettu yleisanestesiassa endotrakeaalisen intubaation helpottamiseksi (leikkauksen aikana henkitorveen asetetaan putki keinotekoisen hengityksen helpottamiseksi ja tietyntyyppisten lihasten rentouttamiseksi.Keinotekoinen hengitys korvaa luonnollisen hengityksen, kun sitä ei enää suoriteta spontaanisti) aikuis- ja lapsipotilailla (keski -ikäisistä lapsista 0–18 -vuotiaisiin nuoriin). Lisäksi Esmeronin käyttö on indikoitu aikuisilla myös tehohoitoyksiköissä endotrakeaalisen intubaation helpottamiseksi.
Vasta -aiheet Milloin Esmeronia ei saa käyttää
Älä käytä Esmeronia, jos olet allerginen rokuroniumbromidille, bromidi -ioneille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle (lueteltu kohdassa 6).
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin käytät Esmeronia
Toimenpiteen lopussa nukutuslääkäri antaa Esmeronin vaikutuksen laantua ja voit hengittää itse.
Keskustele lääkärin tai sairaanhoitajan kanssa ennen kuin sinulle annetaan tätä lääkettä
- jos olet allerginen jollekin lihasrelaksantilääkkeelle
- jos sinulla on munuaisten, maksan tai sappiteiden sairaus (joita käytetään sapen kuljettamiseen)
- jos sinulla on sydänsairaus tai sairaus, joka vaikuttaa verenkiertoon
- jos yksi tai useampi kehosi alue on turvonnut nesteen kertymisestä (esimerkiksi nilkoista)
- jos sinulla on ollut neuromuskulaarisia sairauksia (sairauksia, jotka vaikuttavat sekä hermoihin että niiden hallitsemiin lihaksiin), poliomyeliitti (selkäytimen tulehdus, joka aiheutuu halvaantumista aiheuttavasta viruksesta), myasthenia gravis (sairaus, jolle on ominaista lihasvoiman puute ), Eaton-Lambertin oireyhtymä (sairaus, jolle on ominaista lihasvoiman puute, impotenssi, styspsis ja pienet rakkulat käsissä ja jaloissa)
- jos sinulla on joskus ollut liian alhainen ruumiinlämpö anestesian aikana (hypotermia)
- jos olet ylipainoinen - jos sinulla on palovammoja
- jos sinulla on alhainen veren kalsiumpitoisuus (hypokalsemia)
- jos veren kaliumpitoisuus on alhainen (hypokalemia)
- jos sinulla on korkea magnesiumpitoisuus veressäsi (hypermagnesemia)
- jos sinulla on alhainen veren proteiinipitoisuus (hypoproteinemia)
- jos sinulla on nestehukka (menetetyn veden määrä on suurempi kuin kulutettu)
- jos veren happojen määrä on lisääntynyt (asidoosi)
- jos veren hiilidioksidipitoisuus on lisääntynyt (hyperkapnia)
- jos sinulla on liiallinen laihtuminen (kakeksia).
Jos sinulla on jokin edellä kuvatuista tiloista, lääkäri ottaa ne huomioon määrittäessään sinulle sopivan Esmeron -annoksen.
Lapset ja nuoret
Esmeronia voidaan käyttää lapsilla (vauvoilla ja nuorilla), mutta anestesialääkärin tulee tarkistaa sairaushistoria.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Esmeronin vaikutusta
Kerro lääkärille tai sairaanhoitajalle, jos parhaillaan käytät, olet äskettäin käyttänyt tai saatat käyttää muita lääkkeitä Seuraavat lääkkeet vaikuttavat Esmeronin vaikutukseen ja / tai vaikutuksen kestoon.
Lääkkeet, jotka lisäävät Esmeronin vaikutusta:
- hengitettävät anestesia -aineet, kuten halotaani, eetteri, enfluraani, metoksifluraani ja syklopropaani
- suxamethonium, lihasrelaksantti
- kortikosteroidit (tulehduskipulääkkeet). Kortikosteroidien ja Esmeronin pitkäaikainen samanaikainen käyttö teho-osastoilla voi aiheuttaa myopatiaa (lihassairaus) tai pidentää lihasrelaksanttia (ks. Kohdat 2 ja 4).
- suuria annoksia tietyntyyppisiä anestesia-aineita, kuten tiopentaalia, metoesitaalia, ketamiinia, fentanyyliä, gamma-hydroksibutyraattia, etomidaattia ja propofolia
- muut lihasrelaksantit
- muut lääkkeet:
- antibiootit (käytetään infektioiden hoitoon), kuten aminoglykosidit, linkosamidit, polypeptidit ja asyyliaminopenisilliinit, tetrasykliinit, suuret metronidatsoliannokset
- diureetit (käytetään virtsan määrän lisäämiseen)
- tiamiini (tärkeä solutoiminnoille)
- masennuslääkkeet, joita kutsutaan monoaminooksidaasin estäjiksi (MAOI)
- kinidiini (käytetään sydänsairauksien hoitoon ja korkean verenpaineen säätelyyn)
- kiniini (lääke kuumeen, kivun ja malarian hoitoon)
- protamiini (lääke verenvuodon hoitoon)
- adrenergiset salpaajat, kalsiumkanavan salpaajat (lääkkeet, joita käytetään korkean verenpaineen säätelyyn)
- magnesiumsuolat (laksatiivit)
- litium suolat (masennuslääkkeet)
- jotkut anestesia -aineet paikalliseen käyttöön (lidokaiini, bupivakaiini).
Lääkkeet, jotka heikentävät Esmeronin vaikutusta:
- neostigmiini, edrofonium (käytetään aktivoimaan lihasten toimintaa uudelleen), aikaisempi krooninen kortikosteroidiannos
- epilepsialääkkeet (fenytoiini tai karbamatsepiini)
- norepinefriini, jota käytetään myös lihasten voimakkuuden lisäämiseen (lievän ja jatkuvan lihassupistumisen tila, normaaliolosuhteissa), atsatiopriini (lääke, jota käytetään immuunijärjestelmän muutoksiin, jotka aiheuttavat suoria vasteita kehon osia vastaan)
- teofylliini (astman hoitoon käytettävä lääke)
- kalsiumkloridi, kaliumkloridi
- proteaasinestäjät (lääkkeet, jotka taistelevat HIV -viruksia vastaan).
Vaihteleva vaikutus
- Lihasrelaksanttien antaminen yhdessä Esmeronin kanssa voi vähentää tai lisätä lihasten tukkeutumista riippuen niiden antamisjärjestyksestä ja käytetystä lihasrelaksantista.
- Suxamethoniumin antaminen Esmeronin jälkeen voi parantaa tai heikentää lihasrelaksaatiota.
- Esmeronin ja lidokaiinin yhdistelmä voi vaikuttaa lidokaiinin vaikutukseen. Yhteisvaikutustutkimuksia (tutkimuksia lääkkeillä, jotka vaikuttavat tämän lääkkeen vaikutukseen ja vaikutuksen kestoon) ei ole tehty. Esmeronin ja muiden aikuisille raportoitujen lääkkeiden (ks. "Muut lääkevalmisteet ja Esmeron") yhteisvaikutukset sekä yllä luetellut varoitukset ja varotoimet (ks. "Varoitukset ja varotoimet") tulee ottaa huomioon myös lapsille ja nuorille.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Raskaus, imetys ja hedelmällisyys
Jos olet raskaana tai imetät, epäilet olevasi raskaana tai jos suunnittelet lapsen hankkimista, kysy lääkäriltä neuvoa ennen tämän lääkkeen antamista.
Rokuroniumbromidin käytöstä raskauden aikana tai hedelmällisessä iässä olevista naisista ei ole kliinisiä tutkimustietoja.
Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä Esmeronia raskaana oleville naisille.
Ei tiedetä, erittyykö Esmeron äidinmaitoon.
Esmeronia tulisi antaa imettäville naisille vain, jos hoitava lääkäri katsoo, että hyödyt ovat riskejä suuremmat.
Keisarileikkaus
Potilaille, joille tehdään keisarileikkaus, Esmeronia voidaan käyttää anestesian aikana.
Lääkäri arvioi parhaan annoksen potilaan tilan perusteella.
Ajaminen ja koneiden käyttö
Älä käytä mahdollisesti vaarallisia koneita äläkä aja autoa ennen kuin 24 tuntia on kulunut lihastoiminnan täydellisestä palautumisesta. Esmeron sisältää natriumia Tämä lääke sisältää alle 1 mmol (23 mg) natriumia 5 ml: ssa ja 10 ml: ssa, eli käytännössä " natriumiton ".
Annostus ja käyttötapa Esmeronin käyttö: Annostus
Tämän lääkkeen antaa sinulle nukutuslääkäri tai kokenut lääkäri, joka tietää, miten Esmeron vaikuttaa ja miten sitä käytetään.
Kuten muidenkin lihasrelaksanttien kohdalla, Esmeronin annos on määritettävä tapauskohtaisesti useiden tekijöiden perusteella, kuten: anestesian tyyppi ja leikkauksen odotettu kesto, sedaation menetelmä (tila, jossa potilas ei menetä tajuntaansa kokonaan) ja keinotekoisen hengityksen odotettu kesto, mahdollinen yhteisvaikutus muiden lääkevalmisteiden kanssa ja potilaan tila.
Esmeron annetaan sinulle laskimonsisäisenä boluksena (kerta -injektio) tai jatkuvana infuusiona.
Käyttö lapsille ja nuorille
Imeväisille (0-27 päivää), imeväisille (28 päivää-2 kuukautta), pikkulapsille (3-23 kuukautta), lapsille (2-11 vuotta) ja nuorille (12-17 vuotta) suositeltu annos endotrakeaaliseen intubaatioon anestesian aikana ja ylläpitoannos (terapeuttisen vaikutuksen ylläpitämiseksi tarvittava annos) on samanlainen kuin aikuisille suositeltu.
Kerta -annoksen vaikutuksen kesto endotrakeaalisessa intubaatiossa on kuitenkin vastasyntyneillä ja imeväisillä pidempi kuin lapsilla.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Esmeronia?
Jos käytät enemmän Esmeronia kuin sinun pitäisi
Nukutuslääkäri seuraa sinua tarkasti, kun olet Esmeronin vaikutuksen alaisena, joten on epätodennäköistä, että sinulle annetaan liikaa Esmeronia. Jos näin tapahtuu, lihaksesi voivat kuitenkin rentoutua. käytät lääkkeitä tämän vaikutuksen poistamiseksi ja varmistat, että anestesiaa ja keinotekoista hengitystä jatketaan, kunnes pystyt jälleen hengittämään itse.
Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai sairaanhoitajan puoleen.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Esmeronin sivuvaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Yleisimmin havaittuja haittavaikutuksia ovat kipu ja / tai reaktiot pistoskohdassa ja pitkittynyt lihasten tukos.
Yleisimmin raportoidut vakavat haittavaikutukset ovat allergiset reaktiot (anafylaktiset ja anafylaktoidiset reaktiot).
Alla on yksityiskohtaisia tietoja sivuvaikutuksista:
Melko harvinainen (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 100: sta) / harvinainen (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 1000: sta):
- takykardia (lisääntynyt syke)
- hypotensio (alhainen verenpaine)
- lääkkeen tehottomuus, heikentynyt terapeuttinen vaste, lisääntynyt terapeuttinen vaste, pistoskohdan kipu, pistoskohdan allergiset reaktiot
- neuromuskulaarinen lohko (estää impulssien siirtymisen hermosta lihakseen) pitkittynyt, viivästynyt herääminen anestesiasta
Hyvin harvinainen (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10000: sta)
- yliherkkyys, allergiset reaktiot (anafylaktinen reaktio, anafylaktinen sokki, anafylaktoidinen sokki)
- hilseilevä halvaus (normaalin lihasäänen menetys)
- verenkierron romahtaminen ja sokki (riittämätön verenkierto koko kehossa ja huomattava verenpaineen lasku), kuumia aaltoja
- bronkospasmi (keuhkoputkien kaventumisen aiheuttama hengitysvaikeus)
- angioneuroottinen turvotus (allerginen ihon, limakalvon ja limakalvon kudosten turvotus), nokkosihottuma, dermatiitti, punoittava ihottuma (allergiset ihoreaktiot)
- lihasheikkous, steroidimyopatia (kortikosteroidilääkkeiden aiheuttama patologinen tila, joka vaikuttaa luustolihaksiin)
- kasvojen turvotus (kasvojen turvotus)
- hengitysvaikeuksia anestesian aikana
Muita haittavaikutuksia lapsilla
"Analyysi 11 kliinisestä tutkimuksesta, jotka tehtiin rokuroniumbromidilla (enintään 1 mg / kg) hoidetuilla lapsipotilailla (n = 704), havaitsi lääkkeen haittavaikutuksena takykardian, jonka esiintyvyys on 1", 4% .
Sivuvaikutusten ilmoittaminen
Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai sairaanhoitajan puoleen. Tämä koskee myös kaikkia mahdollisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös suoraan (ks. Yhteystiedot alla). vastuullinen. Ilmoittamalla haittavaikutuksista voit auttaa saamaan enemmän tietoa tämän lääkkeen turvallisuudesta.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Ei lasten ulottuville eikä näkyville.
Älä käytä tätä lääkettä etiketissä mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän (EXP) jälkeen. Viimeinen käyttöpäivä viittaa kyseisen kuukauden viimeiseen päivään.
Viimeinen käyttöpäivämäärä viittaa tuotteeseen ehjässä pakkauksessa, oikein varastoituna.
Älä käytä tätä lääkettä, jos huomaat näkyviä heikkenemisen merkkejä.
Injektiopullon avaamisen jälkeen liuos on kemiallisesti stabiili 24 tuntia huoneenlämmössä.
Koska Esmeron ei sisällä säilöntäaineita, on suositeltavaa olla käyttämättä jäljellä olevaa liuosta.
Esmeron on säilytettävä pimeässä ja 2 ° C - 8 ° C: n lämpötilassa.
Esmeron voidaan säilyttää 8--30 ° C: ssa 3 kuukautta ennen sen vanhenemista.
Määräaika "> Muut tiedot
Mitä Esmeron sisältää
Vaikuttava aine: rokuroniumbromidi. 1 ml Esmeronia sisältää 10 mg rokuroniumbromidia.
Muut aineet ovat: natriumasetaatti, natriumkloridi, etikkahappo ja injektionesteisiin käytettävä vesi.
Kuvaus Esmeronin ulkonäöstä ja pakkauksen sisällöstä
Injektioneste, liuos laskimoon.
Pakkaukset
- 12 injektiopulloa, joissa on 5 ml 10 mg / ml liuosta;
- 10 injektiopulloa, joissa on 5 ml 10 mg / ml liuosta;
- 10 injektiopulloa, joissa on 10 ml 10 mg / ml liuosta.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
Määräaika "> Tietoja terveydenhuollon ammattilaisille
Seuraavat tiedot on tarkoitettu vain terveydenhuollon ammattilaisille:
Varoitukset ja varotoimet
Koska Esmeron aiheuttaa hengityslihasten halvaantumista, keinotekoinen ilmanvaihto on välttämätöntä potilailla, joita hoidetaan tällä lääkkeellä, kunnes spontaanit hengitykset palautuvat. Kuten kaikkien lihasrelaksanttien kohdalla, on tärkeää ennakoida intubaatioon liittyvät vaikeudet, varsinkin jos lääkettä käytetään osana nopean sekvenssin induktiotekniikkaa.
Jos intubaatiovaikeuksia esiintyy, kun kliininen tarve rokuroniumin aiheuttaman neuromuskulaarisen salpauksen välittömään kääntämiseen on tarpeen, sugammadeksin käyttöä on harkittava.
Esmeronin ja muiden lihasrelaksanttien käytön yhteydessä on raportoitu jäännöksen elvytystä. Mahdollisesta jäännöskuraraatiosta johtuvien komplikaatioiden välttämiseksi on suositeltavaa ekstubatoida potilas vasta sen jälkeen, kun hän on toipunut riittävästi hermolihasliitoksesta. Geriatrisilla potilailla (65 -vuotiaat ja sitä vanhemmat) voi olla lisääntynyt riski jäljellä olevan hermo -lihassalpauksen On myös otettava huomioon muita tekijöitä (esim. Lääkkeiden yhteisvaikutukset tai potilaan tila), jotka voivat aiheuttaa jäljelle jäänyttä elvytystä leikkauksen jälkeisen ekstubation jälkeen. Jos se ei ole jo osa normaalia kliinistä käytäntöä, harkitse antagonistien (kuten sugammadexin tai asetyylikoliiniesteraasin estäjien) käyttöä erityisesti silloin, kun jäännöskurarisoituminen on todennäköisempää.
Anafylaktisia reaktioita voi esiintyä lihasrelaksanttien antamisen jälkeen. Näiden reaktioiden hoitoon on aina ryhdyttävä tarvittaviin varotoimiin. Erityisesti lihasrelaksanttien aikaisempien anafylaktisten reaktioiden tapauksessa on noudatettava erityisiä varotoimia, koska lihasrelaksanteille on raportoitu ristiallergiaa.
Yleensä luurankolihasten pitkittynyttä halvaantumista ja / tai heikkoutta on havaittu sen jälkeen, kun lihasrelaksantteja on annettu pitkäaikaisesti tehohoidossa. Neuromuskulaarisen salpauksen mahdollisen pidentymisen ja / tai yliannostuksen välttämiseksi neuromuskulaarisen siirtymisen seurantaa suositellaan lihasrelaksanttien antamisen aikana. Potilaiden on myös saatava riittävä kivunlievitys ja sedaatio.Lihasrelaksanttien annos tulee sitten titrata yksilölliseen vasteeseen kokeneen lääkärin toimesta tai hänen valvonnassaan, joka tuntee tällaisten lääkevalmisteiden vaikutuksen ja asianmukaisen hermo -lihaksen seurannan.
Myopatian puhkeamista on raportoitu säännöllisesti, kun muita ei-depolarisoivia lihasrelaksantteja on annettu pitkäaikaisesti teho-osastolla yhdessä kortikosteroidihoidon kanssa.
Siksi potilailla, joita hoidetaan kortikosteroideilla ja lihasrelaksanteilla, näiden käyttöaikaa tulee rajoittaa mahdollisimman paljon. Jos intubaatioon käytetään suksametoniumia, Esmeronin antoa on lykättävä, kunnes potilas on toipunut kliinisesti suksametoniumin aiheuttamasta neuromuskulaarisesta salpauksesta.
Seuraavat sairaudet voivat vaikuttaa Esmeronin farmakokineettisiin ja / tai farmakodynaamisiin ominaisuuksiin:
Maksa- ja / tai sappiteiden sairaus ja munuaisten vajaatoiminta
Koska rokuronium erittyy virtsaan ja sappiin, sitä on käytettävä varoen potilailla, joilla on kliinisesti merkittävä maksa- ja / tai sappitauti ja / tai munuaisten vajaatoiminta. Näillä potilailla havaittiin rokuroniumbromidin vaikutuksen pidentymistä annoksilla 0,6 mg / kg.
Pidennetty kiertoaika
Pitkäaikaiseen verenkiertoaikaan liittyvät olosuhteet, kuten sydän- ja verisuonitaudit, vanhuus ja turvotus, jotka johtavat jakautumistilavuuden kasvuun, voivat osaltaan pidentää latenssiaikaa. Vaikutuksen kesto voi myös pidentyä plasman puhdistuman vähenemisen vuoksi.
Neuromuskulaariset sairaudet
Kuten muita lihasrelaksantteja, Esmeronia tulee käyttää äärimmäisen varovasti potilailla, joilla on neuromuskulaarinen sairaus tai poliomyeliitti, koska vaste lihasrelaksanteille voi näissä tapauksissa heikentyä huomattavasti.
Tämän muutoksen suuruus ja suunta voivat vaihdella suuresti. Koska potilailla, joilla on myasthenia gravis tai myasthenic -oireyhtymä (Eaton-Lambert), pienillä Esmeron-annoksilla voi olla voimakas vaikutus, lääke on titrattava saadun vasteen mukaan.
Hypotermia
Leikkauksen aikana hypotermisissa olosuhteissa Esmeronin aiheuttama neuromuskulaarinen estovaikutus kasvaa voimakkuudessa ja kestossa.
Lihavuus
Kuten muutkin lihasrelaksantit, Esmeron voi pidentää vaikutuksen kestoa ja spontaania toipumisaikaa lihavilla potilailla, kun annetut annokset lasketaan todellisen painon perusteella.
Palovammat
Koska palovammapotilaille voi kehittyä vastustuskykyä ei -depolarisoiville lihasrelaksanteille, titrausta suositellaan havaitun vasteen perusteella.
Tilat, jotka voivat lisätä Esmeronin vaikutuksia
Hypokalemia (esim. Voimakkaan oksentelun, ripulin ja diureettihoidon jälkeen), hypermagnesemia, hypokalsemia (massiivisten verensiirtojen jälkeen), hypoproteinemia, nestehukka, asidoosi, hyperkapnia, kakeksia. Siksi on tarpeen korjata, jos mahdollista, vakavat elektrolyyttitasapainon häiriöt, veren pH -arvon muutokset tai nestehukka.
Muut lääkevalmisteet ja Esmeron
Seuraavat lääkevalmisteet vaikuttavat ei-depolarisoivien lihasrelaksanttien voimakkuuteen ja / tai kestoon.
Muiden lääkevalmisteiden vaikutus Esmeroniin
Lisääntynyt vaikutus
- Anesteetit: Halotaani, eetteri, enfluraani, metoksifluraani, syklopropaani. Haihtuvat halogenoidut anestesia-aineet tehostavat Esmeronin aiheuttamaa neuromuskulaarista salpaa. Vaikutus ilmenee vain ylläpitoannoksilla, ja on myös mahdollista, että asetyylikoliiniesteraasin estäjien salpauksen antagonistinen vaikutus estyy.
- Intubaation jälkeen suksametoniumilla.
- Kortikosteroidien ja Esmeronin pitkäaikainen samanaikainen käyttö teho-osastoilla voi johtaa myopatiaan tai neuromuskulaarisen salpauksen keston pidentymiseen.
- Suuret annokset tiopentaalia, metoesitaalia, ketamiinia, fentanyyliä, gammahydroksibutyraattia, etomidaattia ja propofolia.
- Muut ei-depolarisoivat neuromuskulaariset salpaajat.
- Muut lääkkeet
- Antibiootit: aminoglykosidit, linkosamidit, polypeptidit ja asyyliaminopenisilliinit, tetrasykliinit, suuret metronidatsoliannokset.
- Diureetit, tiamiini, MAO: ta estävät lääkkeet, kinidiini ja sen kiniini -isomeeri, protamiini, adrenergiset salpaajat, magnesiumsuolat, kalsiumkanavasalpaajat, litiumsuolat, paikallispuudutteet (IV -lidokaiini, epiduraalinen bupivakaiini) ja akuutti fenytoiinin ja ß- salpaajia.
Kinidiinin, kiniinin, magnesiumsuolojen ja seuraavien antibioottien: aminoglykosidit, linkosamidit, polypeptidit ja asyyliaminopenisilliinit on raportoitu kiruroitumisesta leikkauksen jälkeen.
Vähentynyt vaikutus
- Neostigmiini, edrofonium, pyridostigmiini, aminopyridiinijohdannaiset.
- Aiempi krooninen kortikosteroidien, fenytoiinin tai karbamatsepiinin anto
- Noradrenaliini, atsatiopriini (vain ohimenevä ja rajoitettu vaikutus), teofylliini, kalsiumkloridi, kaliumkloridi.
- Proteaasin estäjät (gabeksaatti, ulinastatiini).
Vaihteleva vaikutus
- Muiden ei-depolarisoivien lihasrelaksanttien antaminen yhdessä Esmeronin kanssa voi aiheuttaa neuromuskulaarisen eston heikkenemistä tai tehostumista riippuen niiden antojärjestyksestä ja käytetystä lihasrelaksantista.
- Suxamethoniumin seuraava antaminen Esmeronille voi johtaa Esmeronin aiheuttaman neuromuskulaarisen estovaikutuksen voimistumiseen tai heikentymiseen.
Esmeronin vaikutus muihin lääkevalmisteisiin
Esmeronin ja lidokaiinin yhdistelmä voi lyhentää lidokaiinin latenssiaikaa.
Pediatriset potilaat
Muodollisia yhteisvaikutustutkimuksia ei ole tehty. Myös aikuispotilaiden yhteisvaikutuksia ja niihin liittyviä varoituksia ja varotoimia on harkittava.
Raskaus ja imetys
Raskaus
Rokuroniumbromidille altistumisesta raskauden aikana ei ole saatavilla kliinisiä tietoja.
Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä Esmeronia raskaana oleville naisille.
Keisarileikkaus
Potilailla, joille tehdään keisarileikkaus, Esmeronia voidaan käyttää osana nopean sekvenssin induktiotekniikkaa edellyttäen, että intubaatio -ongelmia ei ole odotettavissa ja että riittävä annos anestesiaa annetaan tai intubaation jälkeen suksametoniumin annon jälkeen. Esmeron, annoksina 0,6 mg / painokilo, on osoitettu turvalliseksi raskaana oleville naisille, joille tehdään keisarileikkaus Esmeron ei vaikuta Apgar -pistemäärään, sikiön lihaksen sävyyn tai kardiorespiratiiviseen sopeutumiseen. Napanuoran verikoe osoittaa, että rokuroniumbromidi läpäisee istukan vain minimaalisesti aiheuttamatta havaittavia haitallisia kliinisiä vaikutuksia vastasyntyneeseen.
Huomautus 1: 1,0 mg / painokilo annoksia on tutkittu nopean anestesian induktion aikana, mutta ei potilailla, joille tehdään keisarileikkaus. Siksi tässä potilasryhmässä suositellaan käytettäväksi vain 0,6 mg / painokilo annosta.
Huomautus 2: Lihasrelaksanttien aiheuttama neuromuskulaarisen salpauksen palautuminen voi olla estetty tai epätyydyttävä potilailla, joita hoidetaan magnesiumsuoloilla toxaemia gravidarumin vuoksi, koska magnesiumsuolat lisäävät neuromuskulaarista salpaa. Siksi Esmeron -annosta on pienennettävä ja sitä on säädettävä huolellisesti suhteessa stimulaatiovasteeseen näillä potilailla.
Ruokinta-aika
Ei tiedetä, erittyykö Esmeron äidinmaitoon. Eläinkokeissa on havaittu merkityksettömiä Esmeron -pitoisuuksia äidinmaidossa. Eläinkokeet eivät paljasta suoria tai epäsuoria haitallisia vaikutuksia raskauteen, alkion / sikiön kehitykseen, synnytykseen tai synnytyksen jälkeiseen kehitykseen.
Esmeronia tulee antaa imettäville naisille vain, jos hoitava lääkäri katsoo, että hyödyt ovat riskejä suuremmat.
Annostus ja antotapa
Kuten muidenkin lihasrelaksanttien kohdalla, Esmeronin annostus on määritettävä tapauskohtaisesti. Annosta määritettäessä on otettava huomioon anestesian tyyppi, odotettu leikkauksen kesto, sedaation menetelmä ja odotettu koneellisen ilmanvaihdon kesto, mahdollinen yhteisvaikutus muiden samanaikaisesti annettavien lääkevalmisteiden kanssa ja potilaan tila.
Sopivan neuromuskulaarisen seurannan tekniikan käyttöä suositellaan neuromuskulaarisen eston ja palautumisen seuraamiseksi.
Hengitysanesteetit tehostavat Esmeronin aiheuttaman hermo-lihassalpauksen vaikutuksia.
Tästä tehostumisesta tulee kuitenkin kliinisesti merkityksellistä anestesian aikana, kun haihtuvat aineet ovat saavuttaneet kudokselle tarvittavat pitoisuudet tämän vuorovaikutuksen vuoksi. Näin ollen Esmeron -annosta on muutettava antamalla pienempiä ylläpitoannoksia harvemmin tai käyttämällä pienempää infuusiota hinnat, jos kyseessä on pitkäaikainen (yli 1 tunti) interventio inhalaatioanestesiassa.
Aikuisilla seuraavia suositeltuja annoksia voidaan käyttää yleisenä oppaana endotrakeaaliseen intubaatioon, myorelaksaatioon lyhyissä tai pitkäkestoisissa toimenpiteissä ja tehohoitoyksiköissä.
Kirurgiset toimenpiteet
Endotrakeaalinen intubaatio
Intubaation vakioannos tavanomaisen anestesian aikana on 0,6 mg / kg rokuroniumbromidia, mikä lähes kaikilla potilailla riittää luomaan sopivat olosuhteet intubaatioon 60 sekunnissa.
Endotrakeaalisen intubaation helpottamiseksi anestesian nopean induktion aikana suositellaan rokuroniumbromidin annosta 1,0 mg / kg ruumiinpainoa, mikä lähes kaikilla potilailla riittää olosuhteiden luomiseen 60 sekunnin kuluessa. Jos rokuroniumbromidia annetaan 0,6 mg / painokilo annoksena nopean sekvenssianestesian aikaansaamiseksi, on suositeltavaa odottaa 90 sekuntia ennen potilaan intubaatiota.
Suuret annokset
Jos suurempien rokuroniumbromidiannosten antaminen on välttämätöntä tietyillä potilailla, on hyvä tietää, että aloitusannokset, jotka ovat enintään 2 mg painokiloa kohti, annettiin leikkauksen aikana ilman haittavaikutuksia. Rokuroniumbromidin suurten annosten käyttö lyhentää alkamisaikaa ja pidentää vaikutuksen kestoa.
Ylläpitoannokset
Suositeltu ylläpitoannos on 0,15 mg / kg rokuroniumbromidia; jos inhalaatioanestesia on pitkäaikainen, annos on pienennettävä 0,075-0,1 mg: aan painokiloa kohden. Ylläpitoannokset tulee antaa, kun ärsykevasteen amplitudi on palannut 25%: iin kontrolliarvosta tai kun läsnä on 2 tai 3 neljän vasteen sarjaa (TOF).
Jatkuva infuusio
Jos rokuroniumbromidia annetaan jatkuvana infuusiona, on suositeltavaa antaa aloitusannos 0,6 mg / kg ruumiinpainoa ja ensimmäisten hermo -lihasliitoksen paranemisen merkkien jälkeen aloittaa infuusio. Infuusionopeutta on säädettävä niin, että neuromuskulaarisen vasteen amplitudi pysyy 10%: ssa kontrolliarvosta tai 1 tai 2 vasetta TOF -stimulaatioon. Aikuisilla neuromuskulaarisen salpauksen ylläpitämiseksi tarvittava infuusionopeus näillä tasoilla vaihtelee 0,3 - 0,6 mg / kg laskimoanestesiassa ja 0,3 - 0,4 mg / kg painokiloa inhalaatioanestesiassa.
Neuromuskulaarisen salpauksen jatkuvaa seurantaa suositellaan, koska infuusionopeus vaihtelee potilaasta toiseen ja riippuen anestesian tekniikasta.
Pediatriset potilaat
Imeväisille (0-27 päivää), imeväisille (28 päivää-2 kuukautta), pikkulapsille (3 kuukautta-23 kuukautta), lapsille (2-11-vuotiaille) ja nuorille (12-17-vuotiaat) annostuksessa suositeltu annos tavanomaisen anestesian aikana ja ylläpitoannos ovat samanlaisia kuin aikuisille suositellut.
Intubaatioon käytettävän kerta -annoksen vaikutusaika on kuitenkin vastasyntyneillä ja imeväisillä pidempi kuin lapsilla.
Jatkuva infuusio pediatriassa, paitsi lapset (2-11-vuotiaat), infuusionopeudet ovat samat kuin aikuisilla.
2-11 -vuotiaille lapsille infuusionopeus voi olla tarpeen.
Lapsille (2-11-vuotiaille) on siksi suositeltavaa aloittaa sama aikuisten alkuperäinen infuusionopeus ja sitten säätää sitä myöhemmin, jotta hermo-lihassvasteen amplitudi pysyy 10%: ssa kontrolliarvosta tai ylläpitää 1 tai 2 vastetta TOF -stimulaatioon leikkauksen aikana.
Kokemus rokuroniumbromidista nopean sekvenssianestesian indusoimiseksi lapsipotilailla on rajallinen, joten rokuroniumbromidia suositellaan käytettäväksi tässä potilasryhmässä endotrakeaalisen intubaation helpottamiseksi nopean induktion aikana.
Geriatriset potilaat ja potilaat, joilla on maksa- ja / tai sappiteiden sairaus ja / tai munuaisten vajaatoiminta
Vakioannos geriatristen potilaiden ja maksan ja / tai sappiteiden ja / tai munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden intubaatiossa rutiinianestesian aikana on 0,6 mg / kg rokuroniumbromidia. Jos anestesian induktio on nopea, potilailla, joiden odotetaan vaikuttavan pitkään, on harkittava annosta 0,6 mg / kg. Riippumatta anestesian tekniikasta, suositeltu ylläpitoannos tälle potilasryhmälle on 0,075-0,1 mg / kg rokuroniumbromidia ja infuusionopeus 0,3-0,4 mg / painokilo.
Ylipainoiset ja lihavat potilaat
Kun lääkettä käytetään ylipainoisilla tai liikalihavilla potilailla (määritellään potilaiksi, joiden ruumiinpaino on 30% tai enemmän ihanteellisesta painosta), annosta on pienennettävä ottaen huomioon ihanteellinen ruumiinpaino.
Tehohoidot
Endotrakeaalinen intubaatio
Mitä tulee endotrakeaaliseen intubaatioon, käytä samoja annoksia, jotka on ilmoitettu edellä kirurgisissa toimenpiteissä.
Ylläpitoannos
Rokuroniumbromidin aloitusannosta suositellaan 0,6 mg / painokilo ja jatkuva infuusio heti, kun vasteen amplitudi palaa 10%: iin tai siitä lähtien, kun TOF -stimulaatioon on tullut 1 tai 2 vastetta.
Annostus tulee aina titrata suhteessa kussakin yksittäisessä potilaassa havaittuun vaikutukseen.Aikuisilla potilailla suositeltu ensimmäinen infuusionopeus neuromuskulaarisen salpauksen ylläpitämiseksi on 80-90% (1 tai 2 vastetta TOF-stimulaatioon). On 0,3 -0,6 mg / painokilo ensimmäisen annostunnin aikana, ja sen jälkeen annosta on vähennettävä seuraavien 6-12 tunnin aikana yksilöllisen vasteen perusteella. Tämän ajanjakson jälkeen tarvittava yksilöllinen annos pysyy suhteellisen vakiona jokaisella potilaalla.
Kontrolloiduista kliinisistä tutkimuksista ilmeni tuntuva infuusionopeuden yksilöllinen vaihtelu, joka vaihtelee keskimäärin 0,2 - 0,5 mg / kg painon mukaan elinten vajaatoiminnan luonteesta ja laajuudesta (i), samanaikaisesti annetuista lääkkeistä ja yksittäisistä potilaista Potilaan optimaalisen hallinnan varmistamiseksi on erittäin suositeltavaa seurata hermo -lihaksensiirtoa. Antoa on tutkittu enintään 7 päivän ajan.
Erityiset potilasryhmät
Esmeronia ei ole tarkoitettu helpottamaan mekaanista ventilaatiota teho -osastolla lapsilla ja vanhuksilla, koska tiedot turvallisuudesta ja tehosta puuttuvat.
Sivuvaikutukset
Yleisimmin havaittuja haittavaikutuksia ovat kipu ja / tai pistoskohdan reaktiot, elintoimintojen muutokset ja pitkittynyt lihaslohko.
Raportit vakavista haittavaikutuksista, joita lääkevalvontajärjestelmä saa useimmiten, koskevat anafylaktisia ja anafylaktoidisia reaktioita ja niihin liittyviä oireita.
Anafylaksia
Vaikka hyvin harvinaisia, vakavia anafylaktisia reaktioita lihasrelaksanteille, mukaan lukien Esmeron, on raportoitu. Anafylaktisia / anafylaktoidisia reaktioita ovat: bronkospasmi, sydän- ja verisuonimuutokset (esim. Hypotensio, takykardia, verenkierron romahtaminen - sokki) ja ihon muutokset (esim. Angioedeema, nokkosihottuma). Nämä reaktiot ovat joissakin tapauksissa johtaneet kuolemaan.
Näiden reaktioiden mahdollisen vakavuuden vuoksi niiden esiintymismahdollisuus on aina otettava huomioon ja kaikki tarvittavat varotoimet on toteutettava.
Koska lihasrelaksantit voivat aiheuttaa histamiinin vapautumista sekä paikallisesti pistoskohdassa että systeemisesti, näitä lääkevalmisteita annettaessa mahdollisia kutinaa ja punoittavia reaktioita pistoskohdassa ja / tai yleistyneitä histaminoidi (anafylaktoidisia) reaktioita (katso myös mitä on sanottu) edellä anafylaktisista reaktioista).
Kliinisissä tutkimuksissa havaittiin vain lievää plasman keskimääräisten histamiiniarvojen nousua, kun rokuroniumbromidia annettiin nopeasti 0,3--0,9 mg / kg.
Pitkäaikainen neuromuskulaarinen lohko
Ei-depolarisoivien lihasrelaksanttien luokan yleisin haittavaikutus on yhdisteen farmakologisen vaikutuksen pidentyminen tarvittavan ajanjakson jälkeen. joka voi aiheuttaa hengitysvaikeuksia tai apneaa.
Myopatia
Myopatiatapauksia on raportoitu eri lihasrelaksanttilääkkeiden käytön jälkeen teho -osastolla yhdessä kortikosteroidien kanssa (ks. "Varotoimet käyttöön").
Paikalliset reaktiot pistoskohdassa
Nopean anestesian induktion aikana on raportoitu kipua pistoskohdassa, erityisesti tapauksissa, joissa potilas ei ollut vielä täysin menettänyt tajuntansa ja etenkin kun propofolia käytettiin induktioon.Kliinisissä tutkimuksissa pistoskohdan kipua havaittiin 16 % potilaista, joille tehdään nopeaa anestesiaa propofolilla, ja alle 0,5% potilaista, joille annetaan nopea anestesian induktio fentanyylillä ja tiopentaalilla.
Yliannostus
Yliannostuksen ja pitkittyneen hermo -lihassalpauksen sattuessa potilaan on pysyttävä kontrolloidussa ilmanvaihdossa ja sedaatiossa. Tässä tilanteessa on kaksi vaihtoehtoa hermo -lihassalpauksen kääntämiseksi: 1) aikuisilla sugammadeksia voidaan käyttää voimakkaan ja syvän lohkon kääntämiseen. Annettava sugammadeksiannos riippuu hermo -lihassalpauksen tasosta; 2) asetyylikoliiniesteraasin estäjää (neostigmiini, edrofonium, pyridostigmiini) tai sugammadeksia voidaan käyttää ensimmäisten spontaanin paranemisen merkkien kohdalla riittävinä annoksina.
Jos antikoliiniesteraasien antaminen ei kykene kääntämään Esmeronin neuromuskulaarisia vaikutuksia, tuuletusta on jatkettava, kunnes spontaanisti hengitys jatkuu. Asetyylikoliiniesteraasin estäjien toistuva anto voi olla vaarallista Eläinkokeissa havaittiin vakavaa sydän- ja verisuonitoiminnan lamaantumista, joka aiheutti sydämen vajaatoimintaa, vasta 750 X ED90 (135 mg / kg rokuroniumbromidia) kumulatiivisen annoksen antamisen jälkeen.
Käyttö- ja käsittelyohjeet
Yhteensopivuustutkimuksia on tehty seuraavien infuusionesteiden kanssa. Nimellispitoisuuksina 0,5 mg / ml ja 2,0 mg / ml Esmeronin todettiin olevan yhteensopiva:
- 0,9% NaCl
- 5% dekstroosia
- 5% dekstroosia fysiologisessa liuoksessa
- Injektionesteisiin käytettävä vesi
- Ringerin laktaattiliuos
- Haemaccel.
Liuos on käytettävä 24 tunnin kuluessa ja heti sekoittamisen jälkeen.
Hävitä käyttämätön liuos.
Yhteensopimattomuus
Fysikaalinen yhteensopimattomuus on dokumentoitu, kun Esmeronia lisätään liuoksiin, jotka sisältävät seuraavia lääkevalmisteita: amfoterisiini, amoksisilliini, atsatiopriini, kefatsoliini, kloksasilliini, deksametasoni, diatsepaami, enoksimoni, erytromysiini, famotidiini, furosemidi, hydrokortisonin natriumsukkinaatti, insuliini tiopentaali, trimetopriimi ja vankomysiini. Esmeron ei myöskään ole yhteensopiva Intralipidin kanssa.
Esmeronia ei saa koskaan sekoittaa muiden lääkevalmisteiden kanssa kuin kohdassa "Käyttö- ja käsittelyohjeet" lueteltujen lääkkeiden kanssa. 0,9% NaCl) Esmeronin ja sellaisten lääkkeiden välillä, joiden yhteensopimattomuus Esmeronin kanssa on jo osoitettu tai joiden yhteensopivuutta Esmeronin kanssa ei ole vielä varmistettu.
Älä heitä lääkkeitä viemäriin tai talousjätteeseen, sillä se auttaa suojelemaan ympäristöä.
Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI -
ESMERON 10 MG / ML INJEKTIOLiuos, liuosta varten laskimoon
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS -
1 ml Esmeronia sisältää 10 mg rokuroniumbromidia.
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO -
Injektioneste, liuos laskimoon (pH 3,8-4,2).
04.0 KLIINISET TIEDOT -
04.1 Käyttöaiheet -
Esmeron on tarkoitettu aikuisille ja lapsipotilaille (täysi-ikäisistä vastasyntyneistä nuoriin [0 luustolihakseen leikkauksen aikana. Aikuisille Esmeron on myös tarkoitettu helpottamaan endotrakeaalista intubaatiota nopean sekvenssin induktion aikana ja adjuvanttina tehohoitoyksikössä (ICU) ) intubaation ja koneellisen ilmanvaihdon helpottamiseksi.
04.2 Annostus ja antotapa -
Kuten muidenkin lihasrelaksanttien kohdalla, Esmeronin antoa saa harjoittaa tai valvoa vain kokenut lääkäri, joka tuntee näiden lääkkeiden toiminnan ja käytön.
Kuten muidenkin lihasrelaksanttien kohdalla, Esmeronin annostus on määritettävä tapauskohtaisesti. Annosta määritettäessä on otettava huomioon anestesian tyyppi, odotettu leikkauksen kesto, sedaation menetelmä ja odotettu koneellisen ilmanvaihdon kesto, mahdollinen yhteisvaikutus muiden samanaikaisesti annettavien lääkevalmisteiden kanssa ja potilaan tila.
Sopivan neuromuskulaarisen seurannan tekniikan käyttöä suositellaan hermo -lihassalpauksen ja palautumisen arvioimiseksi.
Hengitysanesteetit voimistavat Esmeronin aiheuttamaa neuromuskulaarista salpaavaa vaikutusta.
Tästä tehostumisesta tulee kuitenkin kliinisesti merkityksellistä anestesian aikana, kun haihtuvat aineet ovat saavuttaneet kudokselle tarvittavat pitoisuudet tämän vuorovaikutuksen vuoksi. Näin ollen Esmeron -annosta on muutettava antamalla pienempiä ylläpitoannoksia harvemmin tai käyttämällä pienempää infuusiota pitkäaikaisia (yli 1 tunti) toimenpiteitä inhalaatioanestesiassa (ks. kohta 4.5).
Aikuisilla seuraavia suositeltuja annoksia voidaan käyttää yleisenä oppaana endotrakeaaliseen intubaatioon, myorelaksaatioon lyhyissä tai pitkäkestoisissa interventioissa ja käytettäväksi teho -osastoilla.
Kirurgiset toimenpiteet
Endotrakeaalinen intubaatio
Intubaation vakioannos tavanomaisen anestesian aikana on 0,6 mg / kg rokuroniumbromidia, mikä lähes kaikilla potilailla riittää luomaan sopivat olosuhteet intubaatioon 60 sekunnin kuluessa. suositellaan rokuroniumbromidia 1,0 mg / painokilo, mikä lähes kaikilla potilailla riittää luomaan sopivat olosuhteet 60 sekunnin kuluessa intubaatiota varten. On suositeltavaa odottaa 90 sekuntia ennen potilaan intubaatiota.
Rokuroniumbromidin käytöstä nopean sekvenssin anestesian induktion aikana potilailla, joille tehdään keisarileikkaus, ks. Kohta 4.6.
Suuret annokset
Jos suurempien rokuroniumbromidiannosten antaminen on välttämätöntä tietyillä potilailla, on hyvä tietää, että aloitusannokset, jotka ovat enintään 2 mg painokiloa kohti, annettiin leikkauksen aikana ilman haittavaikutuksia. Suurten rokuroniumbromidiannosten käyttö lyhentää latenssiaikaa ja pidentää vaikutuksen kestoa (ks. Kohta 5.1).
Ylläpitoannokset
Suositeltu ylläpitoannos on 0,15 mg / kg rokuroniumbromidia; jos inhalaatioanestesia on pitkäaikainen, annos on pienennettävä 0,075-0,1 mg: aan painokiloa kohden. Ylläpitoannokset tulee antaa, kun hermo -lihassstimulaatiovaste on palautunut 25%: iin kontrolliarvosta tai kun 2 tai 3 vastetta neljän stimulaation harjoitteluun (TOF) on läsnä.
Jatkuva infuusio:
Jos rokuroniumbromidia annetaan jatkuvana infuusiona, on suositeltavaa antaa aloitusannos 0,6 mg / kg ruumiinpainoa ja ensimmäisten hermo -lihasliitoksen paranemisen merkkien jälkeen aloittaa infuusio. Infuusionopeutta on säädettävä niin, että hermo -lihassvasteen suuruus säilyy 10%: ssa kontrolliarvosta tai 1 tai 2 vasetta TOF -stimulaatioon. vaihtelee välillä 0,3-0,6 mg / painokilo h-1 laskimonsisäisen anestesian tapauksessa ja 0,3-0,4 mg / painokilo h-1 anestesian inhalaation tapauksessa.
Neuromuskulaarisen salpauksen jatkuvaa seurantaa suositellaan, koska infuusionopeus vaihtelee potilaasta toiseen ja riippuen anestesian tekniikasta.
Pediatriset potilaat
Imeväisille (0–27 päivää), imeväisille (28 päivää – 2 kuukautta), pikkulapsille (3–23 kuukautta), lapsille (2–11-vuotiaille) ja nuorille (12–17-vuotiaille) suositeltu annos intubaatioon tavanomaisen anestesian aikana ja ylläpitoannos on samanlainen kuin aikuisille suositeltu.
Intubaation kerta -annoksen vaikutusaika on kuitenkin vastasyntyneillä ja imeväisillä pidempi kuin lapsilla (ks. Kohta 5.1).
Jatkuva infuusio pediatriassa, paitsi lapset (2-11-vuotiaat), infuusionopeudet ovat samat kuin aikuisilla. 2-11 -vuotiaille lapsille infuusionopeus voi olla tarpeen.
Lapsille (2-11-vuotiaille) on siksi suositeltavaa aloittaa sama aikuisten alkuperäinen infuusionopeus ja sitten säätää sitä myöhemmin, jotta hermo-lihassvasteen amplitudi pysyy 10%: ssa kontrolliarvosta tai ylläpitää 1 tai 2 vastetta TOF -stimulaatioon leikkauksen aikana.
Kokemus rokuroniumbromidista nopean sekvenssianestesian indusoimiseksi lapsipotilailla on rajallinen, joten rokuroniumbromidin käyttöä ei suositella tässä potilasryhmässä endotrakeaalisen intubaation helpottamiseksi nopean induktion aikana.
Geriatriset potilaat ja potilaat, joilla on maksa- ja / tai sappiteiden sairaus ja / tai munuaisten vajaatoiminta
Vakioannos geriatristen potilaiden ja maksan ja / tai sappiteiden ja / tai munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden intubaatiossa rutiinianestesian aikana on 0,6 mg / kg rokuroniumbromidia. Jos anestesian induktio on nopea, potilailla, joiden odotetaan vaikuttavan pitkään, on harkittava annosta 0,6 mg / kg. Riippumatta anestesian tekniikasta, suositeltu ylläpitoannos tälle potilasryhmälle on 0,075--0,1 mg / kg rokuroniumbromidia infuusionopeuden ollessa 0,3--0, 4 mg / kg h-1 ( (ks. myös kohta 4.4).
Ylipainoiset ja lihavat potilaat
Kun lääkettä käytetään ylipainoisilla tai liikalihavilla potilailla (määritellään potilaiksi, joiden ruumiinpaino on yli 30% yli ihanteen), annosta on pienennettävä ottaen huomioon ihanteellinen paino.
Tehohoidot
Endotrakeaalinen intubaatio
Mitä tulee endotrakeaaliseen intubaatioon, käytä samoja annoksia, jotka on ilmoitettu edellä kirurgisissa toimenpiteissä.
Ylläpitoannokset
Rokuroniumbromidin aloitusannosta suositellaan 0,6 mg / painokilo ja jatkuva infuusio heti, kun vasteen amplitudi palaa 10%: iin tai siitä lähtien, kun TOF -stimulaatioon on tullut 1 tai 2 vastetta. Annostus tulee aina titrata suhteessa kussakin yksittäisessä potilaassa havaittuun vaikutukseen.Aikuisilla potilailla suositeltu ensimmäinen infuusionopeus neuromuskulaarisen salpauksen ylläpitämiseksi on 80-90% (1 tai 2 vastetta TOF-stimulaatioon). On 0,3 -0,6 mg / painokilo. H-1 ensimmäisen tunnin ajan, ja sen jälkeen annosta on vähennettävä seuraavien 6-12 tunnin aikana yksilöllisen vasteen perusteella. Tämän ajanjakson jälkeen tarvittava yksilöllinen annos pysyy suhteellisen vakiona jokaisella potilaalla.
Kontrolloiduista kliinisistä tutkimuksista on ilmennyt tuntokohtainen infuusionopeuden yksilöllinen vaihtelu, joka vaihtelee keskimäärin 0,2-0,5 mg / kg ruumiinpainoa. ), samanaikaisesti annettujen lääkevalmisteiden ja potilaan yksilöllisten ominaisuuksien perusteella.
Erityiset potilasryhmät
Esmeronia ei ole tarkoitettu helpottamaan mekaanista ilmanvaihtoa teho -osastolla lapsilla ja vanhuksilla, koska tiedot turvallisuudesta ja tehosta puuttuvat.
Antotapa
Esmeron annetaan laskimoon joko boluksena tai jatkuvana infuusiona (ks. Kohta 6.6).
04.3 Vasta -aiheet -
Yliherkkyys rokuroniumille, bromidi -ioneille tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille.
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet -
Koska Esmeron aiheuttaa hengityslihasten halvaantumista, keinotekoinen hengitys on välttämätöntä potilailla, joita hoidetaan tällä lääkkeellä, kunnes spontaanit hengitykset palautuvat. Kuten kaikkien lihasrelaksanttien kohdalla, on tärkeää ennakoida intubaatiovaikeuksia, varsinkin jos lääkettä käytetään osana nopean sekvenssin induktiotekniikkaa. Intubaatio -ongelmien tapauksessa, joille on tunnusomaista kliininen tarve kääntää indusoitu hermo -lihassalpa välittömästi rokuroniumista, sugammadexin käyttöä tulee harkita.
Jäännöskuraraatiotapauksia on raportoitu Esmeronin ja muiden lihasrelaksanttien käytön yhteydessä. "Mahdollisesta jäännöskuraraatiosta johtuvien komplikaatioiden välttämiseksi on suositeltavaa ekstubatoida potilas vasta sen jälkeen, kun hän on toipunut riittävästi hermolihasliitoksesta. Geriatrisilla potilailla (65 -vuotiaat ja sitä vanhemmat) saattaa olla lisääntynyt riski jäljellä olevasta hermo -lihassalpauksesta .
On myös otettava huomioon muut tekijät (esimerkiksi lääkkeiden yhteisvaikutukset tai potilaan tila), jotka voivat aiheuttaa jäännöskuraraation leikkauksen jälkeisen ekstubation jälkeen.Jos se ei ole jo osa normaalia kliinistä käytäntöä, harkitse antagonistien (kuten sugammadexin tai asetyylikoliiniesteraasin estäjät), erityisesti silloin, kun jäännöskurarisoituminen on todennäköisempää.
Anafylaktisia reaktioita voi esiintyä lihasrelaksanttien antamisen jälkeen. Näiden reaktioiden hoitoon on aina ryhdyttävä tarvittaviin varotoimiin. Erityisesti lihasrelaksanttien aikaisempien anafylaktisten reaktioiden tapauksessa on noudatettava erityisiä varotoimia, koska lihasrelaksanteille on raportoitu ristiallergiaa.
Yleensä pitkäaikaista halvaantumista ja / tai luustolihasten heikkoutta on havaittu lihasrelaksanttien pitkäaikaisen käytön jälkeen osastolla. Neuromuskulaarisen salpauksen mahdollisen pidentymisen ja / tai yliannostuksen välttämiseksi neuromuskulaarisen siirtymisen seurantaa suositellaan lihasrelaksanttien antamisen aikana. Potilaiden on myös saatava riittävä kivunlievitys ja sedaatio.Lihasrelaksanttien annos tulee sitten titrata yksilölliseen vasteeseen kokeneen lääkärin toimesta tai hänen valvonnassaan, joka tuntee tällaisten lääkevalmisteiden vaikutuksen ja asianmukaisen hermo -lihaksen seurannan.
Myopatian puhkeamista on raportoitu säännöllisesti muiden ei-depolarisoivien lihasrelaksanttien pitkäaikaisen käytön jälkeen osastolla kortikosteroidihoidon yhteydessä, joten kortikosteroideilla ja lihasrelaksanteilla hoidetuilla potilailla sitä tulee rajoittaa mahdollisimman paljon. jälkimmäisen käyttöaika.
Jos intubaatioon käytetään suksametoniumia, Esmeronin antoa on lykättävä, kunnes potilas on toipunut kliinisesti suksametoniumin aiheuttamasta neuromuskulaarisesta salpauksesta.
Seuraavat sairaudet voivat vaikuttaa Esmeronin farmakokineettisiin ja / tai farmakologisiin ominaisuuksiin:
Maksa- ja / tai sappiteiden sairaus ja munuaisten vajaatoiminta
Koska rokuronium erittyy virtsaan ja sappiin, sitä on käytettävä varoen potilailla, joilla on kliinisesti merkittävä maksa- ja / tai sappitauti ja / tai munuaisten vajaatoiminta. Rokuroniumbromidin vaikutuksen pidentymistä havaittiin näillä potilailla annoksilla 0,6 mg / kg.
Pidennetty kiertoaika
Pitkäaikaiseen verenkiertoaikaan liittyvät olosuhteet, kuten sydän- ja verisuonitaudit, vanhuus ja turvotus, jotka johtavat jakautumistilavuuden kasvuun, voivat osaltaan pidentää latenssiaikaa. Vaikutuksen kesto voi myös pidentyä plasman puhdistuman vähenemisen vuoksi.
Neuromuskulaariset sairaudet
Kuten muita lihasrelaksantteja, Esmeronia tulee käyttää äärimmäisen varovasti potilailla, joilla on neuromuskulaarinen sairaus tai poliomyeliitti, koska vaste lihasrelaksanteille voi näissä tapauksissa heikentyä huomattavasti. Tämän muutoksen suuruus ja suunta voivat vaihdella suuresti. Koska potilailla, joilla on myasthenia gravis tai myasthenic -oireyhtymä (Eaton-Lambert), pienillä Esmeron-annoksilla voi olla voimakas vaikutus, lääke on titrattava saadun vasteen mukaan.
Hypotermia
Leikkauksen aikana hypotermisissa olosuhteissa Esmeronin aiheuttama neuromuskulaarinen estovaikutus kasvaa voimakkuudessa ja kestossa.
Lihavuus
Kuten muutkin lihasrelaksantit, Esmeron voi pidentää vaikutuksen kestoa ja spontaania toipumisaikaa lihavilla potilailla, kun annetut annokset lasketaan todellisen painon perusteella.
Palovammat
Koska palovammapotilaille voi kehittyä vastustuskykyä ei -depolarisoiville lihasrelaksanteille, titrausta suositellaan havaitun vasteen perusteella.
Tilat, jotka voivat lisätä Esmeronin vaikutuksia
Hypokalemia (esim. Voimakkaan oksentelun, ripulin ja diureettihoidon jälkeen), hypermagnesemia, hypokalsemia (massiivisten verensiirtojen jälkeen), hypoproteinemia, nestehukka, asidoosi, hyperkapnia, kakeksia.
Siksi on tarpeen korjata, jos mahdollista, vakavat elektrolyyttitasapainon häiriöt, veren pH -arvon muutokset tai nestehukka.
Tärkeää tietoa Esmeronin sisältämistä aineista:
Tämä lääkevalmiste sisältää alle 1 mmol (23 mg) natriumia 5 ml: aan ja 10 ml: aan eli se on olennaisesti "natriumiton".
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset -
Seuraavien lääkevalmisteiden on osoitettu vaikuttavan "ei-depolarisoivien lihasrelaksanttivalmisteiden voimakkuuteen ja / tai kestoon:
Muiden lääkevalmisteiden vaikutus Esmeroniin
Vaikutuksen tehostaminen
• Anesteetit: halotaani, eetteri, enfluraani, metoksifluraani, syklopropaani.
Haihtuvat halogenoidut anestesia-aineet tehostavat Esmeronin aiheuttamaa lihaslohkoa. Vaikutus ilmenee vain ylläpitoannoksilla (ks. Kohta 4.2) On myös mahdollista, että asetyylikoliiniesteraasin estäjien salpauksen antagonistinen vaikutus estyy.
• Suxamethonium -intubaation jälkeen (ks. Kohta 4.4).
• Kortikosteroidien ja Esmeronin pitkäaikainen samanaikainen käyttö teho-osastolla voi aiheuttaa myopatiaa tai pidentää neuromuskulaarisen salpauksen kestoa (ks. Kohdat 4.4 ja 4.8).
• Suuret annokset tiopentaalia, metoesitaalia, ketamiinia, fentanyyliä, gamma-hydroksibutyraattia, etomidaattia ja propofolia.
• Muut ei -depolarisoivat neuromuskulaariset salpaajat.
• Muut lääkkeet
- Antibiootit: aminoglykosidit, linkosamidit, polypeptidit, asyyliaminopenisilliinit. Tetrasykliinit, suuret metonidatsoliannokset.
- Diureetit, tiamiini, MAO: n estäjät, kinidiini ja sen isomeeri kiniini, protamiini, adrenergiset salpaajat, magnesiumsuolat, kalsiumkanavasalpaajat, litiumsuolat, paikallispuudutteet (IV-lidokaiini, epiduraalinen bupivakaiini) ja akuutti fenytoiinin ja β- salpaajia.
Kinidiinin, kiniinin, magnesiumsuolojen ja seuraavien antibioottien: aminoglykosidit, linkosamidit, polypeptidit ja asyyliaminopenisilliinit (ks. Kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet) on raportoitu parantumisesta leikkauksen jälkeen.
Vähentynyt vaikutus
• Neostigmiini-, edrofonium-, pyridostigmiini-, aminopyridiinijohdannaiset.
• Aiempi krooninen kortikosteroidien, fenytoiinin tai karbamatsepiinin käyttö.
• Noradrenaliini, atsatiopriini (vain ohimenevä ja rajoitettu vaikutus), teofylliini, kalsiumkloridi, kaliumkloridi.
• Proteaasin estäjät (gabeksaatti, ulinastatiini).
Vaihteleva vaikutus
• Muiden ei-depolarisoivien lihasrelaksanttien antaminen yhdessä Esmeronin kanssa voi aiheuttaa neuromuskulaarisen eston heikkenemistä tai voimistumista riippuen niiden antojärjestyksestä ja käytetystä lihasrelaksantista.
• Suxamethoniumin seuraava antaminen Esmeronille voi johtaa Esmeronin aiheuttaman neuromuskulaarisen estovaikutuksen voimistumiseen tai heikentymiseen.
Esmeronin vaikutus muihin lääkevalmisteisiin
Esmeronin ja lidokaiinin yhdistelmä voi lyhentää lidokaiinin latenssiaikaa.
Pediatriset potilaat
Muodollisia yhteisvaikutustutkimuksia ei ole tehty. Aikuisten yhteisvaikutukset ja edellä luetellut asiaan liittyvät erityiset varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet (ks. Kohta 4.4) tulee ottaa huomioon myös lapsipotilailla.
04.6 Raskaus ja imetys -
Raskaus
Rokuroniumbromidille altistumisesta raskauden aikana ei ole kliinisiä tietoja. Eläinkokeet eivät osoita suoria tai epäsuoria haitallisia vaikutuksia raskauteen, alkion / sikiön kehitykseen, synnytykseen tai synnytyksen jälkeiseen kehitykseen. Esmeronia määrättäessä raskaana oleville naisille on noudatettava varovaisuutta.
Keisarileikkaus
Potilailla, joille tehdään keisarileikkaus, Esmeronia voidaan käyttää osana nopean sekvenssin induktiotekniikkaa edellyttäen, että intubaatio -ongelmia ei ole odotettavissa ja että annetaan riittävä annos anestesiaa tai intubaation jälkeen suksametoniumin annon jälkeen.
Esmeronin annos 0,6 mg / painokilo on osoitettu turvalliseksi raskaana oleville naisille, joille tehdään keisarileikkaus. Esmeron ei vaikuta Apgar -pisteytykseen, sikiön lihaksen sävyyn tai "kardiorespiratoivaan sopeutumiseen. Verisuonikokeesta käy ilmi, että rokuroniumbromidi läpäisee istukan vain minimaalisesti aiheuttamatta havaittavia kliinisiä haittavaikutuksia potilaaseen." Vastasyntynyt.
Huomautus 1: 1,0 mg / painokilo annoksia on tutkittu nopean anestesian induktion aikana, mutta ei potilailla, joille tehdään keisarileikkaus. Siksi tässä potilasryhmässä suositellaan käytettäväksi vain 0,6 mg / painokilo annosta.
Huomautus 2: Lihasrelaksanttien aiheuttama neuromuskulaarisen salpauksen palautuminen voi olla estetty tai epätyydyttävä potilailla, joita hoidetaan magnesiumsuoloilla toxaemia gravidarumin vuoksi, koska magnesiumsuolat lisäävät neuromuskulaarista salpaa. Siksi Esmeron -annosta on pienennettävä ja sitä on säädettävä huolellisesti suhteessa stimulaatiovasteeseen näillä potilailla.
Ruokinta-aika
Ei tiedetä, erittyykö Esmeron äidinmaitoon. Eläinkokeissa on havaittu merkityksettömiä Esmeron -pitoisuuksia äidinmaidossa. Eläinkokeet eivät paljasta suoria tai epäsuoria haitallisia vaikutuksia raskauteen, alkion / sikiön kehitykseen, synnytykseen tai synnytyksen jälkeiseen kehitykseen.
Esmeronia tulee antaa imettäville naisille vain, jos hoitava lääkäri katsoo, että hyödyt ovat riskejä suuremmat.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn -
Koska Esmeronia käytetään yleisanestesian lisäaineena, avohoidossa olevien potilaiden kohdalla on noudatettava samoja varotoimia kuin yleisanestesian jälkeen.
04.8 Haittavaikutukset -
Yleisimmin havaittuja haittavaikutuksia ovat kipu ja / tai pistoskohdan reaktiot, elintoimintojen muutokset ja pitkittynyt lihaslohko. Raportit vakavista haittavaikutuksista, joita lääkevalvontajärjestelmä saa useimmiten, koskevat "anafylaktisia ja anafylaktoidisia reaktioita" ja niihin liittyviä oireita. Katso myös taulukon alla olevat selitykset.
¹ Ilmoitetut esiintymistiheydet ovat seurausta arvioista, jotka on saatu lääketurvajärjestelmän keräämistä raporteista ja kirjallisuuden tiedoista.
² Koska lääketurvajärjestelmän kautta kerättyjen tietojen perusteella ei voida saada tarkkoja ilmaantuvuusarvoja, raporttitiheys on jaettu kahteen luokkaan viiden sijaan.
³ Pitkäaikaisen käytön jälkeen tehohoidossa.
Anafylaksia
Vaikka hyvin harvinaisia, vakavia anafylaktisia reaktioita lihasrelaksanteille, mukaan lukien Esmeron, on raportoitu. Anafylaktisia / anafylaktoidisia reaktioita ovat: bronkospasmi, kardiovaskulaariset muutokset (esim. Hypotensio, takykardia, verenkierron romahtaminen, sokki) ja ihon muutokset (esim. Angioedeema, nokkosihottuma). Nämä reaktiot ovat joissakin tapauksissa johtaneet kuolemaan.
Näiden reaktioiden mahdollisen vakavuuden vuoksi niiden esiintymismahdollisuus on aina otettava huomioon ja kaikki tarvittavat varotoimet on toteutettava.
Koska lihasrelaksantit voivat aiheuttaa histamiinin vapautumista sekä paikallisesti pistoskohdassa että systeemisesti, näitä lääkevalmisteita annettaessa mahdollisia kutinaa ja punoittavia reaktioita pistoskohdassa ja / tai yleistyneitä histaminoidi (anafylaktoidisia) reaktioita (katso myös mitä on sanottu) edellä anafylaktisista reaktioista).
Kliinisissä tutkimuksissa havaittiin vain lievää plasman keskimääräisten histamiiniarvojen nousua, kun rokuroniumbromidia annettiin nopeasti 0,3--0,9 mg / kg.
Pitkäaikainen neuromuskulaarinen lohko
Ei-depolarisoivien lihasrelaksanttien luokan yleisin haittavaikutus on yhdisteen farmakologisen vaikutuksen pidentyminen tarvittavan ajanjakson jälkeen. joka voi aiheuttaa hengitysvaikeuksia tai apneaa.
Myopatia
Myopatiatapauksia on raportoitu eri lihaksia rentouttavien lääkkeiden käytön jälkeen teho -osastolla yhdessä kortikosteroidien kanssa (ks. Kohta 4.4).
Paikalliset reaktiot pistoskohdassa
Nopean anestesian induktion aikana on raportoitu kipua pistoskohdassa, erityisesti tapauksissa, joissa potilas ei ollut vielä täysin menettänyt tajuntansa ja etenkin kun propofolia käytettiin induktioon.Kliinisissä tutkimuksissa pistoskohdan kipua havaittiin 16 % potilaista, joille tehdään nopeaa anestesiaa propofolilla, ja alle 0,5% potilaista, joille annetaan nopea anestesian induktio fentanyylillä ja tiopentaalilla.
Pediatriset potilaat
Meta-analyysi 11 kliinisestä tutkimuksesta rokuroniumbromidilla (enintään 1 mg / kg) hoidetuilla lapsipotilailla (n = 704) havaitsi takykardian, joka todettiin lääkkeen haittavaikutukseksi 1,4%: lla.
Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
Ilmoittaminen epäillyistä haittavaikutuksista, jotka ilmenevät lääkkeen myyntiluvan myöntämisen jälkeen, on tärkeää, koska se mahdollistaa lääkkeen hyöty -haitta -tasapainon jatkuvan seurannan. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta. "Osoite www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Yliannostus -
Yliannostuksen ja pitkittyneen hermo -lihassalpauksen sattuessa potilaan on pysyttävä kontrolloidussa ilmanvaihdossa ja sedaatiossa. Tässä tilanteessa on kaksi vaihtoehtoa hermo -lihassalpauksen kääntämiseksi: 1) aikuisilla sugammadeksia voidaan käyttää voimakkaan ja syvän lohkon kääntämiseen. Annettava sugammadeksiannos riippuu hermo -lihassalpauksen tasosta; 2) asetyylikoliiniesteraasin estäjää (neostigmiini, edrofonium, pyridostigmiini) tai sugammadeksia voidaan käyttää ensimmäisten spontaanin paranemisen merkkien kohdalla riittävinä annoksina.
Jos antikoliiniesteraasien antaminen ei kykene kääntämään Esmeronin neuromuskulaarisia vaikutuksia, tuuletusta on jatkettava, kunnes spontaanisti hengitys jatkuu. Asetyylikoliiniesteraasin estäjien toistuva antaminen voi olla vaarallista.
Eläinkokeissa vakava sydän- ja verisuonitoiminnan lama, joka johti sydämen vajaatoimintaan, havaittiin vasta 750 X ED90 (135 mg / kg rokuroniumbromidia) kumulatiivisen annoksen antamisen jälkeen.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET -
05,1 "Farmakodynaamiset ominaisuudet -
Farmakoterapeuttinen luokka: lihasrelaksantit, joilla on perifeerinen vaikutus.
ATC -koodi: M03AC09.
Toimintamekanismi
Esmeron (rokuroniumbromidi) on ei-depolarisoiva lihasrelaksantti, jolla on välitön vaikutus ja nopea latenssi ja jolla on kaikki tämän lääkeryhmän (curariforms) ominaiset farmakologiset vaikutukset. Se kilpailee asetyylikoliinin kanssa nikotiinireseptoreissa, jotka sijaitsevat raidallisen lihaksen päätylevyssä.
Sen toimintaa estävät asetyylikoliiniesteraasin estäjät, kuten neostigmiini, edrofonium ja pyridostigmiini.
Farmakodynaamiset vaikutukset
ED90 (annos, joka tarvitaan peukalon vasteen heikentämiseen kyynärhermon stimulaatiolle 90%) laskimonsisäisen anestesian aikana on noin 0,3 mg / kg rokuroniumbromidia. Imeväisten ED95 on pienempi kuin aikuisilla ja lapsilla (0,25, 0,35 ja 0,40 mg / painokilo).
Kliininen kesto (aika spontaaniin palautumiseen 25% kontrollivasteesta) on 30-40 minuuttia, kun rokuroniumbromidia käytetään 0,6 mg / kg. Kokonaiskesto (aika, joka kului 90%: n kontrollivasteesta spontaaniin palautumiseen) on 50 minuuttia. Keskimääräinen aika spontaaniin toipumiseen 25–75% vasteesta (palautumisindeksi) on 14 minuuttia rokuroniumbromidin 0,6 mg / kg bolusannoksen jälkeen.
Pienemmillä annoksilla, jotka ovat 0,3--0,45 mg / painokilo (1-1½ x ED90), latenssiaika kasvaa ja vaikutuksen kesto lyhenee.Suureilla annoksilla, jotka ovat 2 mg / painokilo, kliininen kesto on 110 minuuttia.
Intubaatio rutiinipuudutuksen aikana
60 sekunnin kuluessa 0,6 mg / kg rokuroniumbromidiannoksen laskimonsisäisestä antamisesta (2 x ED90 laskimonsisäisen puudutuksen aikana) lähes kaikille potilaille voidaan saavuttaa riittävät intubaatio -olosuhteet, jotka 80%: ssa tapauksista arvioidaan olla erinomainen. Kahden minuutin kuluessa on täydellinen lihashalvaus, joka sopii kaikenlaisiin leikkauksiin.
Kun rokuroniumbromidia on annettu 0,45 mg painokiloa kohden, intubaation edellytysten saavuttaminen kestää 90 sekuntia.
Nopea sekvenssin induktio
Nopean anestesian induktion aikana 1,0 mg / kg rokuroniumbromidia antaa 60 sekunnin kuluessa intubointiin sopivat olosuhteet 93%: lla potilaista ja 96%: lla propofolilla tai fentanyyli / tiopentaalilla nukutetuista potilaista. % näistä potilaista tilat arvioidaan erinomaisiksi. Tällä annoksella kliininen kesto on noin 1 tunti, jonka jälkeen lihaslohko voidaan poistaa turvallisesti. Annos, joka vastaa 0,6 mg / kg rokuroniumbromidia, mahdollistaa 60 sekunneissa intubaatioon sopivat olosuhteet 81%: lla potilaista ja 75%: lla potilaista, jotka on anestesoitu propofolilla tai fentanyyli / tiopentaalilla nopean sekvenssin induktiotekniikan avulla.
Pediatriset potilaat
Vauvoilla, pikkulapsilla ja lapsilla, jotka käyttävät intubaatioon käytettävää annosta 0,6 mg / kg, keskimääräinen alkamisaika on hieman lyhyempi kuin aikuisilla. Lasten potilasryhmien vertailussa havaittiin, että imeväisten ja nuorten (1,0 minuuttia) alkamisaika on hieman pidempi kuin imeväisillä, pikkulapsilla ja lapsilla (0,4, 0,6 ja 0,8 minuuttia) .Lapsilla rentoutumisaika ja toipumisaika ovat yleensä olla lyhyempi kuin imeväisellä ja aikuisella. Kun verrattiin lapsipotilasryhmiä, se havaitsi, että keskimääräinen aika T3: n ilmenemiseen pidentyi vastasyntyneillä ja imeväisillä (56,7 ja 60,7 minuuttia) verrattuna pikkulapsiin, lapsiin ja nuoriin (45,4, 37,6 ja 42,9).
Keskimääräinen (SD) aika alkamiseen ja kliininen kesto sen jälkeen, kun rokuroniumin intubaatioannos * oli aluksi 0,6 mg / kg * sevofluraani / typpioksidi ja isofluraani / typpioksidi -anestesian (ylläpito) aikana PP -ryhmässä (lapsipotilaat)
* Rokuroniumannos annetaan 5 sekunnissa.
** Laskettu rokuroniumintubaatioannoksen antamisen lopusta
Geriatriset potilaat ja potilaat, joilla on maksa- ja / tai sappitauteja ja / tai munuaisten vajaatoimintaa
Rokuroniumbromidin ylläpitoannosten 0,15 mg painokiloa kohden vaikutus voi kestää hieman pidempään enfluraanin ja isofluraanin anestesiassa geriatrisilla potilailla ja potilailla, joilla on maksa- ja / tai munuaissairaus (noin 20 minuuttia) verrattuna potilaisiin, joilla ei ole laskimoanestesiassa käytettävien erittyvien elinten toimintahäiriö (noin 13 minuuttia) (ks. kohta 4.2) Kertyvyysvaikutuksia (toiminnan keston asteittainen pidentyminen) ei havaittu toistuvien annosten antamisen jälkeen.
Teho-osasto
Jatkuvan infuusion jälkeen osastolle, aika, joka kestää palata TOF: ään suhde yhtä suuri kuin 0,7 riippuu tukoksen tasosta infuusion lopussa. 20 tunnin tai pidemmän jatkuvan infuusion jälkeen T2 -vasteen TOF -stimulaatioon ilmenemisen ja TOF: ään palaamisen välisen ajan mediaani (väli) suhde 0,7 on noin 1,5 (1-5) tuntia potilailla, joilla ei ole kuvaa monielinten vajaatoiminnasta, ja 4 tuntia (1-25) potilailla, joilla on monielinvika.
Sydän- ja verisuonikirurgia
Minimaalisia ja kliinisesti merkityksettömiä muutoksia yleisimmissä sydän- ja verisuoniparametreissa havaittiin potilailla, joille tehtiin sydän- ja verisuonikirurgia, kun Esmeronin annos oli 0,6--0,9 mg / kg. % sydämen sykkeessä ja jopa 16% valtimopaineessa vertailuarvoihin verrattuna.
Lihasten rentoutumisen palautuvuus
Rokuroniumin vaikutus voidaan estää antamalla sugammadeksia ja asetyylikoliiniesteraasin estäjiä (neostigmiini, pyridostigmiini tai edrofonium). Sugammadex voidaan antaa rutiininomaisella käänteisellä käännöksellä (arvolla 1-2 jäykkäkouristusten jälkeinen määrä, kunnes T2 ilmestyy uudelleen) tai välittömästi käänteisesti (3 minuuttia rokuroniumbromidin annon jälkeen).
Asetyylikoliiniesteraasin estäjiä voidaan antaa, kun T2 -vaste ilmenee uudelleen tai kun kliinisen toipumisen ensimmäiset merkit ilmenevät.
05,2 "Farmakokineettiset ominaisuudet -
Kun rokuroniumbromidin kerta-annos bolusannoksena on annettu laskimonsisäisesti, plasman pitoisuuden kehitys ajan mittaan seuraa kolme eksponentiaalista vaihetta.Normaalilla aikuisella keskimääräinen eliminaation puoliintumisaika (95%: n luottamusväli) on 73 (66-80) minuuttia, (näennäinen) jakautumistilavuus vakaan tilan olosuhteissa 203 (193-214) ml.kg-1 ja plasman puhdistuma 3,7 (3,5-3,9) ml.kg -1 min-1.
Kontrolloiduissa tutkimuksissa plasman puhdistumaa havaittiin pienenevän vanhuksilla ja munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, mutta tämä väheneminen ei saavuttanut tilastollisesti merkitsevää tasoa useimmissa tutkimuksissa. Potilailla, joilla on maksasairaus, keskimääräinen eliminaation puoliintumisaika pidentyy 30 minuutilla, kun taas plasman keskimääräinen puhdistuma pienenee 1 ml. Kg-1.min-1.
Pediatriset potilaat
Rokuroniumbromidin farmakokineettiset ominaisuudet 0--17-vuotiailla lapsipotilailla (n = 146) arvioitiin populaatioanalyysillä, joka tehtiin kahdesta kliinisestä tutkimuksesta, joissa oli kyse anestesiasta sevofluraanilla (induktio) ja isofluraani / typpioksidi (ylläpito). Kaikkien farmakokineettisten parametrien osoitettiin olevan lineaarisesti verrannollisia ruumiinpainoon, kuten samanlainen puhdistuma osoittaa (l.h-1.kg-1). Jakautumistilavuus (l.kg-1) ja eliminaation puoliintumisaika (h) vähenevät iän myötä (vuotta). Farmakokineettiset parametrit pediatrisille potilaille kussakin ikäryhmässä on esitetty seuraavassa taulukossa:
Rokuroniumbromidin arvioidut farmakokineettiset parametrit (keskiarvo [SD]) tyypillisillä lapsipotilailla sevofluraanin ja typpioksidin (induktio) ja isofluraani / typpioksidi (ylläpitoanestesia) aikana
Teho-osasto
Kun lääkevalmistetta annetaan jatkuvana infuusiona mekaanisen ilmanvaihdon helpottamiseksi vähintään 20 tunnin ajan, keskimääräinen eliminaation puoliintumisaika ja keskimääräinen (näennäinen) jakautumistilavuus vakaassa tilassa lisääntyvät. Huomattava yksilöllinen vaihtelu elinten (tai useiden elinten) vajaatoiminnan luonne ja laajuus sekä potilaan yksilölliset ominaisuudet. Keskimääräinen (± SD) eliminaation puoliintumisaika 21 havaittiin potilailla, joilla oli usean elimen vajaatoiminta. 5 (± 3,3) tuntia, tasainen -valtion (näennäinen) jakautumistilavuus 1,5 (± 0,8) 1,kg-1 ja plasman puhdistuma 2,1 (± 0,8) ml. kg-1.min-1.
Rokuronium erittyy virtsaan ja sappeen. Erittyminen virtsaan on noin 40% 12-24 tunnin aikana. Radioaktiivisesti leimatun rokuroniumbromidiannoksen injektion jälkeen erittyminen tapahtuu keskimäärin 47% virtsaan ja 43% ulosteeseen 9 päivän kuluttua. Noin 50% esiintyy muuttumattomana.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta -
Vaikutuksia ei-kliinisissä tutkimuksissa havaittiin vain altistuksilla, joiden katsottiin selvästi ylittävän ihmisen enimmäisaltistuksen, mikä viittaa vähäiseen kliiniseen merkitykseen.
Ei ole olemassa eläinmalleja, jotka kykenisivät toistamaan oikein yleensä hyvin monimutkaisen kuvan tehohoitoon otetusta potilaasta. Esmeronin turvallisuustiedot, joita käytetään helpottamaan mekaanista ilmanvaihtoa tehohoitoyksiköissä, perustuvat siksi suurelta osin kliinisissä tutkimuksissa saatuihin tuloksiin.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT -
06.1 Apuaineet -
Natriumasetaatti (pH -säädin)
Natriumkloridia
Etikkahappo (pH -säädin)
Injektionesteisiin käytettävä vesi
06.2 Yhteensopimattomuus "-
Fysikaalinen yhteensopimattomuus on dokumentoitu, kun Esmeronia lisätään liuoksiin, jotka sisältävät seuraavia lääkevalmisteita: amfoterisiini, amoksisilliini, atsatiopriini, kefatsoliini, kloksasilliini, deksametasoni, diatsepaami, enoksimoni, erytromysiini, famotidiini, furosemidi, hydrokortisonin natriumsukkinaatti, insuliini tiopentaali, trimetopriimi ja vankomysiini. Esmeron ei myöskään ole yhteensopiva Intralipidin kanssa.
Esmeronia ei saa koskaan sekoittaa muiden lääkevalmisteiden kanssa, lukuun ottamatta niitä, jotka on mainittu kohdassa 6.6.
Jos Esmeronia annetaan samaan infuusioletkuun muiden lääkkeiden kanssa, on tärkeää, että infuusioletku on huuhdeltu riittävästi (esim. 0,9% NaCl: lla) Esmeronin annon ja sellaisten lääkkeiden välillä, joiden yhteensopimattomuus Esmeronin kanssa on jo osoitettu tai joiden yhteensopivuus Esmeronin kanssa ei ole vielä vahvistettu.
06.3 Voimassaoloaika "-
Esmeronin säilyvyysaika on 3 vuotta avaamattomassa, asianmukaisesti säilytetyssä pakkauksessa (ks. Kohta 6.4). Viimeinen käyttöpäivämäärä on mainittu pakkauksessa ja injektiopullon etiketissä.
Injektiopullon avaamisen jälkeen liuos on kemiallisesti stabiili 24 tuntia huoneenlämmössä.
Koska Esmeron ei sisällä säilöntäaineita, on suositeltavaa hävittää käyttämätön liuos.
06.4 Säilytystä koskevat erityiset varotoimet -
Esmeron on säilytettävä 2 ° C - 8 ° C: ssa ja pimeässä.
Esmeronia voidaan säilyttää 8–30 ° C: ssa 3 kuukautta ennen sen päättymistä.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö -
Pakkauskoko 12 injektiopulloa, jotka sisältävät 50 mg rokuroniumbromidia.
Pakkaus sisältää 10 injektiopulloa, jotka sisältävät 50 mg rokuroniumbromidia.
Pakkauskoko 10 injektiopulloa, jotka sisältävät 100 mg rokuroniumbromidia.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet -
Yhteensopivuustutkimuksia on tehty seuraavien infuusionesteiden kanssa. Nimellispitoisuuksina 0,5 mg / ml ja 2,0 mg / ml Esmeronin havaittiin olevan yhteensopiva seuraavien kanssa: 0,9% NaCl, 5% dekstroosi, 5% dekstroosi fysiologisessa liuoksessa, injektionesteisiin käytettävä vesi, Ringer -laktaatti ja Haemaccel.
Liuos on käytettävä 24 tunnin kuluessa ja heti sekoittamisen jälkeen.
Hävitä käyttämätön liuos.
07.0 "MYYNTILUVAN HALTIJA" -
N.V. ORGANON, Kloosterstraat 6, 5349 AB Oss (Alankomaat)
Edustaja Italiassa
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151
00189 Rooma
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO -
ESMERON 10 mg / ml Injektioneste, liuos laskimoon - 12 5 ml: n injektiopulloa
A.I.C. Nro 029209032
ESMERON 10 mg / ml Injektioneste, liuos laskimoon - 10 5 ml: n injektiopulloa
A.I.C. Nro 029209057
ESMERON 10 mg / ml Injektioneste, liuos laskimoon - 10 10 ml: n injektiopulloa
A.I.C. Nro 029209044
09.0 MYYNTILUVAN MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ -
Myyntiluvan myöntämisen päivämäärä: 29. marraskuuta 1995 (A.I.C. -asetus nro 833/1995)
Viimeisimmän uudistamisen päivämäärä: 31. joulukuuta 2010
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ -
Tammikuu 2015
