Vaikuttavat aineet: biperideeni
AKINETON 2 mg tabletit
Akineton -pakkausselosteita on saatavana seuraaviin pakkauksiin:- AKINETON 2 mg tabletit
- AKINETON 4 mg depottabletit
Miksi Akinetonia käytetään? Mitä varten se on?
FARMAKOTERAPEUTTINEN LUOKKA
Parkinsonin tauti
HOITO -OHJEET
Kaikkien parkinsonismin muotojen (Parkinsonin tauti, enkefaliittiparkinsonin oireyhtymä, ateroskleroottinen parkinsonin oireyhtymä, neuroleptinen ekstrapyramidaalioireyhtymä) adjuvanttihoito.
Vasta -aiheet Milloin Akinetonia ei tule käyttää
Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai apuaineille.
Akuutti glaukooma, ruoansulatuskanavan mekaaninen ahtauma, megakolon, suoliston atonia ja virtsaumpi.
Yleensä vasta -aiheinen raskauden ja imetyksen aikana (ks. Erityisvaroitukset).
Yleensä vasta -aiheinen lapsille (ks. Erityisvaroitukset).
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Akinetonia
Sydämen rytmin mahdollisen kiihtymisen vuoksi AKINETON 2 mg tabletteja voidaan määrätä potilaille, joilla on äskettäin sydänkohtaus, vain sydämen sykkeen tarkkaan seurantaan.
Käytä varoen potilaille, joilla on sydämen rytmihäiriöitä tai eturauhasen liikakasvu, jälkimmäisessä tapauksessa AKINETON 2 mg tabletit voivat aiheuttaa virtsaamisvaikeuksia (tällöin suositellaan annoksen pienentämistä); harvemmin virtsaumpi (tässä tapauksessa suositellaan karbakolia vastalääke).
Muiden valmisteiden korvaaminen AKINETON 2 mg -tabletteilla suoritetaan yleensä vain asteittain, toisin sanoen pienentämällä hitaasti aiemmin käytetyn lääkkeen annosta ja samalla lisäämällä asteittain AKINETON 2 mg -tabletteja.
Myös hoito AKINETON 2 mg tabletteilla on keskeytettävä vähitellen.
Kuten kaikkia keskushermostoon vaikuttavia lääkkeitä, alkoholijuomien käyttöä tulee välttää AKINETON 2 mg -tablettien käytön aikana.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Akinetonin vaikutusta
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos olet äskettäin käyttänyt muita lääkkeitä, myös ilman reseptiä.
AKINETON 2 mg tablettien antaminen yhdessä muiden psykotrooppisten antikolinergisten lääkkeiden, parkinsonismilääkkeiden ja kouristuslääkkeiden kanssa voi voimistaa keskus- ja perifeerisiä sivuvaikutuksia.
Samanaikainen kinidiinin nauttiminen voi parantaa antikolinergistä vaikutusta, etenkin sydämen eteis-kammion johtumisen osalta. L-dopan ja AKINETON 2 mg -tablettien samanaikainen käyttö voi pahentaa dyskinesiaa. Parkinsonin oireet tardiivin dyskinesian yhteydessä ovat joskus niin vakavia, että antikolinergisen hoidon jatkaminen.Antikolinergiset lääkkeet voivat korostaa petidiinin sivuvaikutuksia keskushermostoon.
AKINETON 2 mg tabletit estävät metoklopramidin ja vastaavien lääkkeiden vaikutusta ruoansulatuskanavaan.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Raskaus ja imetys
Kysy lääkäriltäsi tai apteekista neuvoa ennen minkään lääkkeen käyttöä.
Koska sen turvallisuutta ei ole vielä varmistettu, sen käyttöä raskaana oleville, imettäville naisille ja lapsipotilaille ei suositella.
Rintamaitoon erittyvän biperideenin määrää ei tiedetä.
Kuten eläinkokeiden tulokset osoittavat, keskushermostoon vaikuttavat antikolinergiset lääkkeet, kuten AKINETON, voivat lisätä kouristuskohtausta; tämä on otettava huomioon valmistautuneiden henkilöiden hallinnassa.
Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Suhteessa annokseen ja yksilölliseen herkkyyteen AKINETON 2 mg tabletit voivat häiritä reaktiokykyä (esimerkiksi ajaessa autoa).
Annostus ja käyttötapa Akinetonin käyttö: Annostus
Vain lääkäri voi määrittää sopivimman annoksen kullekin yksittäistapaukselle.
Yleensä hoito aloitetaan 1/2 tabletilla 2 kertaa päivässä, lisäämällä tätä annosta asteittain 1 tablettiin 3 kertaa päivässä. Jälkimmäistä säilytetään muutaman päivän ajan. Annosta lisätään sitten hitaasti, kunnes parannus ei ole enää mahdollista. Sitten annosta pienennetään vähitellen, kunnes tauti pahenee uudelleen.
Optimaalinen annos on siis saavutetun enimmäisarvon ja uuden pahenemisen aiheuttaneen annoksen välillä. Se vaihtelee tapauksesta riippuen 1/2 tabletista 3 kertaa päivässä 2 tablettiin 5 kertaa päivässä.
Jos potilaat eivät kärsi voimakkaasta kuolaamisesta, valmiste on annettava aterioiden jälkeen, muuten aterioiden aikana.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Akinetonia?
AKINETON -myrkytys muistuttaa lähinnä atropiinimyrkytystä, johon liittyy perifeerisiä antikolinergisiä oireita, kuten laajentuneet ja hitaat pupillit, kuivat limakalvot, punoitus, takykardia, suolen atoonia ja sarakkorakko, hypertermia, erityisesti lapsella, ja keskushermoston vajaatoiminta (levottomuus, sekavuus, sekavuus) ja / tai hallusinaatiot.) Vaikeassa myrkytyksessä sydän- ja hengityslama lisääntyy.
Jos kyseessä on hengenvaarallinen myrkytys, asetyylikoliiniesteraasin estäjää, joka pystyy voittamaan veri-aivoesteen, edullisesti Sostigmiinia, voidaan käyttää vastalääkkeenä. Lisäksi kardiovaskulaarinen ja hengityselinten tuki, virtsarakon katetrointi ja tarvittaessa jäähdytys voidaan ilmoittaa.
Jos AKINETON -valmisteen yliannostus niellään tai otetaan vahingossa, ilmoita siitä välittömästi lääkärillesi tai mene lähimpään sairaalaan.
Jos olet epävarma AKINETONin käytöstä, ota yhteyttä lääkäriisi tai apteekkiin.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Akinetonin sivuvaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, myös AKINETON voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Seuraavat esiintymistiheydet ovat haittavaikutusten arvioinnin perustana:
hyvin yleinen (≥ 1/10)
yleinen (≥ 1/100,
melko harvinainen (≥ 1/1 000,
harvinainen (≥ 1/10 000,
erittäin harvinainen (
tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin).
Haittavaikutuksia voi esiintyä erityisesti hoidon alussa ja jos annosta nostetaan liian nopeasti .. Koska potilaita ei tunneta, spontaaneiden haittavaikutusten esiintymistiheyttä ei voida määrittää tarkasti.
Infektiot ja tartunnat
Tuntematon: sikotauti
Immuunijärjestelmän häiriöt
Hyvin harvinainen: Yliherkkyys
Psyykkiset häiriöt
Harvinainen: Suurilla annoksilla voi esiintyä kiihtymystä, levottomuutta, pelkoa, sekavuutta, deliriumoireyhtymiä, aistiharhoja, unettomuutta. Keskusherätysvaikutuksia esiintyy usein potilailla, joilla on aivovaurion oireita ja jotka saattavat vaatia annoksen pienentämistä. On raportoitu tilapäisesti heikentyneestä REM -unesta (univaihe, jolle on tunnusomaista nopeat silmänliikkeet), jolle on tunnusomaista tämän vaiheen saavuttamiseen kuluvan ajan piteneminen ja tämän vaiheen prosenttiosuuden pieneneminen kokonaisunessa.
Hyvin harvinainen: hermostuneisuus, euforia.
Hermosto
Harvinainen: väsymys, huimaus ja muistihäiriöt.
Hyvin harvinainen: päänsärky, dyskinesia, ataksia ja puhehäiriöt, lisääntynyt alttius kouristuksille ja aivokohtauksille
Silmät
Hyvin harvinainen: majoitushäiriöt, epäselvä näkö, silmänpaine, mydriaasi ja valoherkkyys Suljetun kulman glaukooma (silmänpaineen hallinta) voi ilmetä.
Sydämen patologiat
Harvinainen: takykardia
Hyvin harvinainen: bradykardia
Ruoansulatuselimistö
Harvinainen: suun kuivuminen, pahoinvointi, vatsavaivat.
Hyvin harvinainen: ummetus
Iho ja ihonalainen kudos
Hyvin harvinainen: vähentynyt hikoilu allerginen ihottuma.
Luusto, lihakset ja sidekudos
Hyvin harvinainen: lihasten supistuminen
Munuaiset ja virtsatiet
Hyvin harvinainen: virtsarakon tyhjenemishäiriö, erityisesti potilailla, joilla on eturauhasen adenooma (annoksen pienentäminen), harvemmin: virtsaumpi
Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat
Harvinainen: uneliaisuus
Mahdolliset mahahäiriöt voidaan välttää antamalla AKINETON 2 mg tabletit aterian aikana tai sen jälkeen.
Pakkausselosteen ohjeiden noudattaminen vähentää haittavaikutusten riskiä.
Sivuvaikutusten ilmoittaminen
Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa.
Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös suoraan (ks. Yhteystiedot alla) .Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös auttaa sinua saamaan enemmän tietoa tämän lääkkeen turvallisuudesta.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Viimeinen käyttöpäivä: katso pakkaukseen painettu viimeinen käyttöpäivä.
Viimeinen käyttöpäivä viittaa tuotteeseen ehjässä pakkauksessa, oikein varastoituna.
Varoitus: älä käytä tuotetta pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.
Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy apteekista, miten hävität lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
SÄILYTÄ LÄÄKE VALMIS LASTEN ULOTTUVILLE JA NÄKYVILLE.
Koostumus ja lääkemuoto
SÄVELLYS
Yksi tabletti sisältää: 2,0 mg biperideenihydrokloridia. Apuaineet: maissitärkkelys, kaksiemäksinen kalsiumfosfaatti, mikrokiteinen selluloosa, vinyylipyrrolidonivinyyliasetaattikopolymeeri, laktoosi, magnesiumstearaatti, talkki.
LÄÄKEMUOTO JA SISÄLTÖ
60 tablettia 2 mg
Lähdepakkaus: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
AKINETON
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
Yksi 2 mg: n tabletti sisältää:
biperideenihydrokloridi 2,00 mg.
Yksi 4 mg: n depottabletti sisältää:
biperideenihydrokloridi 4,00 mg.
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO
Tabletit.
Depottabletit.
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
Kaikkien parkinsonismin muotojen (Parkinsonin tauti, enkefaliittiparkinsonin oireyhtymä, ateroskleroottinen parkinsonin oireyhtymä, neuroleptinen ekstrapyramidaalioireyhtymä) adjuvanttihoito.
04.2 Annostus ja antotapa
Vain lääkäri voi määrittää sopivimman annoksen kullekin yksittäistapaukselle.
2 mg tabletit
Yleensä hoito aloitetaan ½ tabletilla 2 kertaa päivässä, nostamalla tätä annosta asteittain 1 tablettiin 3 kertaa päivässä. Jälkimmäistä säilytetään muutaman päivän ajan. Annosta nostetaan sitten hitaasti, kunnes parannusta ei enää voida saavuttaa. Sitten annosta pienennetään vähitellen, kunnes tauti pahenee uudelleen.
Optimaalinen annos on siksi saavutetun enimmäisarvon ja uuden pahenemisen aiheuttaneen annoksen välillä. Se vaihtelee tapauksesta riippuen ½ tabletista 3 kertaa päivässä 2 tablettiin 5 kertaa päivässä.
Jos potilaat eivät kärsi voimakkaasta kuolaamisesta, valmiste on annettava aterioiden jälkeen, muuten aterioiden aikana.
4 mg depottabletit
Yleensä hoito AKINETON 2 mg tabletteilla aloitetaan, ja sitä lisätään vähitellen, kunnes saavutetaan edullisin annos; sitten siirrymme AKINETON 4 mg Depottablettien antamiseen.
Keskimääräinen annos on 1 - 2 - 4 4 mg depottablettia koko päivän ajan.
Jos potilaat eivät kärsi voimakkaasta kuolaamisesta, valmiste on annettava aterioiden jälkeen, muuten aterioiden aikana.
04.3 Vasta -aiheet
Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille.
Akuutti glaukooma, ruoansulatuskanavan mekaaninen ahtauma, megakolon, suoliston atonia ja virtsaumpi.
Yleensä vasta -aiheinen raskauden ja imetyksen aikana (ks. S. 4.6).
Yleensä vasta -aiheinen lasten iässä (ks. S. 4.4).
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Koska sen turvallisuutta ei ole vielä varmistettu, sen käyttöä lapsipotilaille ei suositella.
Sydämen rytmin mahdollisen kiihtymisen vuoksi AKINETONia voidaan määrätä potilaille, joilla on äskettäin sydänkohtaus, vain sydämen sykkeen tarkkaan seurantaan.
Käytä varoen potilaille, joilla on sydämen rytmihäiriöitä tai eturauhasen liikakasvu, jälkimmäisessä tapauksessa AKINETON voi aiheuttaa virtsaamisvaikeuksia (tällöin suositellaan annoksen pienentämistä); harvemmin virtsaumpi (tässä tapauksessa suositellaan vastalääkkeeksi karbakolia) ).
Muiden valmisteiden korvaaminen AKINETON 2 mg tabletteilla, AKINETON 4 mg Depottabletit suoritetaan yleensä vain asteittain, eli pienentämällä hitaasti aiemmin käytetyn lääkkeen annosta ja samalla lisäämällä asteittain AKINETON -annosta.
Myös hoito AKINETON 2 mg tabletit, AKINETON 4 mg depottabletit on lopetettava vähitellen.
Kuten kaikkia keskushermostoon vaikuttavia lääkkeitä, alkoholijuomien käyttöä tulee välttää AKINETON -hoidon aikana.
Kuten eläinkokeiden tulokset osoittavat, keskushermostoon vaikuttavat antikolinergiset lääkkeet, kuten AKINETON, voivat lisätä kouristuskohtausta; tämä on otettava huomioon valmistautuneiden henkilöiden hallinnassa.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
AKINETONin antaminen yhdessä muiden antikolinergisten psykotrooppisten lääkkeiden, parkinsonismilääkkeiden ja kouristuslääkkeiden kanssa voi voimistaa keskus- ja perifeerisiä sivuvaikutuksia. Kinidiinin samanaikainen nauttiminen voi parantaa antikolinergistä vaikutusta erityisesti sydämen eteis-kammion johtumiseen liittyen. L-dopan ja AKINETONin samanaikainen anto voi pahentaa dyskinesiaa. hoito Antikolinergiset lääkkeet voivat korostaa petidiinin sivuvaikutuksia keskushermostoon.
AKINETON antagonisoi metoklopramidin ja vastaavien lääkkeiden vaikutusta ruoansulatuskanavaan.
04.6 Raskaus ja imetys
Koska sen turvallisuutta ei ole vielä varmistettu, sen käyttöä raskaana oleville ja imettäville naisille ei suositella.
Rintamaitoon erittyvän biperideenin määrää ei tiedetä.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Annoksen ja yksilöllisen herkkyyden suhteen AKINETON voi häiritä reaktiokykyä (esimerkiksi ajoneuvojen ajaminen).
04.8 Haittavaikutukset
Seuraavat taajuudet ovat haittavaikutusten arvioinnin perustana.
hyvin yleinen (≥1 / 10)
yleinen (≥ 1/100,
melko harvinainen (≥ 1/1 000,
harvinainen (≥ 1/10 000,
erittäin harvinainen (
tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin).
Haittavaikutuksia voi esiintyä erityisesti hoidon alussa ja jos annosta nostetaan liian nopeasti .. Koska potilaita ei tunneta, spontaaneiden haittavaikutusten esiintymistiheyttä ei voida määrittää tarkasti.
Infektiot ja tartunnat
Tuntematon: sikotauti.
Immuunijärjestelmän häiriöt
Hyvin harvinainen: yliherkkyys.
Psyykkiset häiriöt
Harvinainen: Suurilla annoksilla voi esiintyä kiihtymystä, levottomuutta, pelkoa, sekavuutta, deliriumoireyhtymiä, aistiharhoja, unettomuutta. Keskusherätysvaikutuksia esiintyy usein potilailla, joilla on aivovaurion oireita ja jotka saattavat vaatia annoksen pienentämistä. On raportoitu tilapäisesti heikentyneestä REM -unesta (univaihe, jolle on tunnusomaista nopeat silmänliikkeet), jolle on tunnusomaista tämän vaiheen saavuttamiseen kuluvan ajan piteneminen ja tämän vaiheen prosenttiosuuden pieneneminen kokonaisunessa.
Hyvin harvinainen: hermostuneisuus, euforia.
Hermosto
Harvinainen: väsymys, huimaus ja muistihäiriöt.
Hyvin harvinainen: päänsärky, dyskinesia, ataksia ja puhehäiriöt, suurempi alttius kohtauksille ja aivokriiseille.
Silmät
Hyvin harvinainen: majoitushäiriöt, epäselvä näkö, silmänpaine, mydriaasi ja valoherkkyys Suljetun kulman glaukooma (silmänpaineen hallinta) voi ilmetä.
Sydämen patologiat
Harvinainen: takykardia.
Hyvin harvinainen: bradykardia.
Ruoansulatuselimistö
Harvinainen: suun kuivuminen, pahoinvointi, vatsavaivat.
Hyvin harvinainen: ummetus.
Iho ja ihonalainen kudos
Hyvin harvinainen: vähentynyt hikoilu, allerginen ihottuma.
Luusto, lihakset ja sidekudos
Hyvin harvinainen: lihasten supistuminen.
Munuaiset ja virtsatiet
Hyvin harvinainen: virtsarakon tyhjenemishäiriö, erityisesti potilailla, joilla on eturauhasen adenoma (annoksen pienentäminen), harvemmin: virtsaumpi.
Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat
Harvinainen: uneliaisuus.
Mahalaukun häiriöt voidaan välttää antamalla AKINETON 2 mg tabletteja aterian yhteydessä tai sen jälkeen.
Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
Ilmoittaminen epäillyistä haittavaikutuksista, jotka ilmenevät lääkkeen myyntiluvan myöntämisen jälkeen, on tärkeää, koska sen avulla voidaan jatkuvasti seurata lääkkeen hyöty -haitta -suhdetta. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta. "Osoite https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Yliannostus
AKINETON -myrkytys muistuttaa lähinnä atropiinimyrkytystä, johon liittyy perifeerisiä antikolinergisiä oireita, kuten laajentuneet ja hitaat pupillit, kuivat limakalvot, punoitus, takykardia, suolen atoonia ja sarakkorakko, hypertermia, erityisesti lapsella, ja keskushermoston vajaatoiminta (levottomuus, sekavuus, sekavuus) ja / tai hallusinaatiot.) Vaikeassa myrkytyksessä sydän- ja hengityslama lisääntyy.
Jos kyseessä on hengenvaarallinen myrkytys, asetyylikoliiniesteraasiestäjää, joka pystyy voittamaan veri-aivoesteen, edullisesti fysiostigmiinia, voidaan käyttää vastalääkkeenä. Lisäksi kardiovaskulaarinen ja hengityselinten tuki, virtsarakon katetrointi ja tarvittaessa kehon jäähdytys voidaan ilmoittaa.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Terapeuttinen lääkeryhmä: Parkinsonin tauti.
ATC -koodi: N04AA02.
Biperideenillä on voimakas keskushermoston antikolinerginen vaikutus, joka eroaa toimintamekanismissaan muista synteettisistä parkinsonismilääkkeistä.
Tämä farmakologinen ominaisuus on hyödyllinen kliinisessä sovelluksessa ekstrapyramidaalijärjestelmän häiriöstä johtuvan lihasjäykkyyden ratkaisemiseksi.
Myönteinen kliininen vaikutus havaitaan myös muihin Parkinsonin taudin oireisiin.
Perifeerinen antikolinerginen aktiivisuus on huomattavasti alhaisempi kuin atropiinilla, itse asiassa biperideenin käyttöön liittyy parasympatolyyttisten sivuvaikutusten vähäinen esiintyvyys.
Toisin kuin L-dopalla, biperideenillä on keskeisen antagonisminsa vuoksi asetyylikoliinia vastaan erittäin voimakas estävä vaikutus ekstrapyramidaalisiin sivuvaikutuksiin, jotka aiheutuvat psykotrooppisten lääkkeiden (erityisesti neuroleptien) hoidosta.
05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet
Ihmisillä saadut tulokset osoittavat, että suun kautta otettavien formulaatioiden biperideeni imeytyy nopeasti ja lähes kokonaan ruoansulatuskanavaan.
Otettuaan 4 mg välittömästi vapautuvaa biperideenitablettia (AKINETON) lääkkeen pitoisuus plasmassa noudattaa kaksikomponenttista kinetiikkaa, jonka huippupitoisuus (Cmax) on 4,1 ± 0,9 ng / ml ja huippuaika (Tmax) 0,5-2 h; tämän nousun jälkeen plasman pitoisuuden laskua havaitaan nopealla alkuvaiheen jakautumisvaiheella (t½α = 1,5 h), jota seuraa hitaampi terminaalinen eliminaatiovaihe (t½β = 21 ± 3,1 h).
Kun 4 mg biperideeniä on otettu hitaasti vapauttavassa formulaatiossa (AKINETON 4 mg depottabletit), ensimmäinen plasman huippu (0,41--1,44 ng / ml) havaitaan 2-6 tunnin kuluttua, jota seuraa toinen huippu ( Cmax = 0,59-2,17 ng / ml) 10-12 tunnin kuluttua (Tmax).
Kahden tablettiformulaation AUC0-24h ovat vertailukelpoisia (AUC Akineton = 16,7 ± 4,7 ng / mlxh; AUC0-24h AKINETON 4 mg Depottabletit = 15,4 ± 6,5 ng / mlxh). Mitä tulee AKINETON 4 mg depottabletteihin, lääkkeen seerumipitoisuuskäyrän profiili osoittaa tehokkaan pitoisuuden pysyvän verenkierrossa jopa 8 tunnin kuluttua. 24 tunnin kuluttua 4 mg biperideenin ottamisesta hitaasti vapauttavassa tablettiformulaatiossa plasman pitoisuus (noin 0,5 ng / ml) on suunnilleen kaksi kertaa suurempi kuin välittömästi vapautuvat tabletit. 48 tunnin ottamisen jälkeen plasman pitoisuudet ovat molempien tablettiformulaatioiden havaintotason rajalla.
Biperideenillä on suuri näennäinen jakautumistilavuus (Varea = 24 ± 4,1 l / kg), mikä osoittaa merkittävän kudoksen tunkeutumisen, kun taas "suuri puhdistuma (11,6 ± 0,8 ml / min / kg) kuvastaa" laajaa metabolista eliminaatiota, koska biperideeni ei ole muuttunut havaitaan virtsassa.
Biperideeni metaboloituu hydroksylaation kautta.
Yksittäisten metaboliittien tunnistaminen osoittaa, että noin 60%: ssa annetusta annoksesta vain bisyklinen hepteenirengas hydroksyloituu, loput 40% sisältää OH -ryhmän molekyylin piperidiiniosassa.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Toksikologiset testit ovat osoittaneet, että tavallisissa koe -eläimissä biperideeni on hyvin siedetty (LD50: rotta po 713 mg / kg; koira po 308 mg / kg; rotta iv 43,04 mg / kg; koira iv 36,33 mg / kg ilman merkittäviä eroja näiden kahden välillä sukupuolet).
Biperideeniä annettiin suun kautta beagle -koirille annoksina 6, 20, 63 ja 200 mg / kg 6 kuukauden aikana.
Rotille sitä annettiin suun kautta annoksina 30, 95 ja 300 mg / kg 9 ja 15 kuukauden ajan.
Kliiniset testit, veri- ja virtsakokeet sekä erilaiset seerumin biokemialliset testit suoritettiin määräajoin näiden jaksojen aikana.
Koira sietää biperideenia hyvin annoksilla 6-63 mg / kg.
Annos 200 mg / kg oli tappava yli 6 viikon annostelujakson jälkeen.
Lääkkeisiin liittyviä haittavaikutuksia ei havaittu rotilla, joita hoidettiin annoksilla 30 mg / kg. Rottien kuolleisuus 95 ja 300 mg / kg annoksilla oli korkeampi kuin verrokkien.
Beagle -koirien ja rottien elinten makroskooppiset ja mikroskooppiset tutkimukset eivät paljastaneet lääkkeeseen liittyviä muutoksia.
Kun biperideeniä oli annettu suun kautta raskaana oleville rotille (Donrew) ja raskaana oleville kaneille (ICR-JCL) enintään 12 mg / kg: n annoksilla, sikiön lääkkeisiin liittyviä epämuodostumia ei havaittu.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
2 mg tabletit
Maissitärkkelys, kaksiemäksinen kalsiumfosfaatti, mikrokiteinen selluloosa, vinyylipyrrolidonivinyyliasetaattikopolymeeri, laktoosi, magnesiumstearaatti, talkki.
4 mg Depottabletit
Maissitärkkelys, mikrokiteinen selluloosa, karnaubavaha, hydroksipropyyliselluloosa, laktoosi, magnesiumstearaatti, metyylihydroksipropyyliselluloosa, keltainen rautaoksidi (E 172), polyetyleeniglykoli 400, polyetyleeniglykoli 6000, polyvinyylipyrrolidoni, kolloidinen piidioksidi, natriumlauryylisulfaatti, talkki, titaanidioksidi
06.2 Yhteensopimattomuus
AKINETON ei ole yhteensopiva klooriprotiatseenin ja promatsiinin kanssa.
06.3 Voimassaoloaika
5 vuotta.
06.4 Säilytys
Ei mitään.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
Kartonki, joka sisältää 60 2 mg: n tablettia läpipainopakkauksissa (alumiini / PVC).
Kartonki, joka sisältää 50 4 mg: n depottablettia läpipainopakkauksissa (alumiini / PVC - PVDC).
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Ei mitään.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
Pharmaceutical Laboratory S.I.T. S.r.l. - Via Cavour 70-27035 Mede (PV).
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
60 tablettia 2 mg AIC 028330013
50 depottablettia, 4 mg AIC 028330037
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Myyntiluvan myöntämisen päivämäärä: 1. lokakuuta 1991
Viimeisimmän uudistamisen päivämäärä: 29. heinäkuuta 2014
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
29/10/2014
