LOBIVON ® on nebivololipohjainen lääke
TERAPEUTIC GROUP: Beetasalpaajat
Käyttöaiheet LOBIVON ® Nebivolol
LOBIVON ® -valmistetta käytetään lievän, kohtalaisen ja vakaan asteen essentiaalisen verenpaineen ja kroonisen sydämen vajaatoiminnan hoitoon.
Vaikutusmekanismi LOBIVON ® Nebivolol
Nebivololi LOBIVON® -valmisteen kautta otettuna imeytyy ruoansulatuskanavaan ja metaboloituu helposti maksassa sytokromi -entsyymien avulla. Tämän aineen metaboliset prosessit riippuvat CYP2D6-entsyymistä, jonka aktiivisuuteen vaikuttavat tarkasti saman proteiinin geenimuunnokset. vaikka "nopea" polymorfismi näyttää olevan yleisimpiä väestössä.
Nebivolol on viimeisimmän sukupolven kardioselektiivinen beetasalpaaja, joka yhdistää sydämessä ilmenneiden beeta-1-adrenergisten reseptorien selektiivisen estämisen klassisen mekanismin ilmeiseen verisuonia laajentavaan toimintaan, joka määritetään arginiini-typpioksidireitin induktiolla, ja tämän pitoisuuden lisääntymisellä viimeinen molekyyli intiimin valtimotunikan tasolla.
Sydänlihaksen supistumisen taajuuden ja voimakkuuden väheneminen, parantunut sepelvaltimon perfuusio, sydämen toiminnan väheneminen ja innovatiivinen verisuonia laajentava vaikutus tekevät nebivololista yhden tehokkaimmista beetasalpaajista verenpainelääkityksessä.
Nebivololin metaboliitit, sekä hydroksyloidut että glukuronoidut, eliminoituvat enemmän tai vähemmän samankaltaisista osista virtsaan ja ulosteeseen.
Tutkimukset ja kliininen teho
NEBIVOLOLO, UUDEN SUKUPOLVEN BETA-ESTO
Eur J Pharmacol. 2005 31. tammikuuta; 508 (1-3): 159-66. Epub 2005 tammikuu 7.
Solumekanismit, jotka liittyvät nebivololin verisuonia laajentavaan vaikutukseen munuaisvaltimoon.
Georgescu A, Pluteanu F, Flonta ML, Badila E, Dorobantu M, Popov D.
Nebivololi on yksi uuden sukupolven beetasalpaajista, koska se yhdistää tärkeän verisuonia laajentavan vaikutuksen sydämen beeta 1 -reseptorin salpaajaan. Tutkimus vasodilataation molekyylimekanismeista, jotka tekevät tästä vaikuttavasta aineesta yhden tehokkaimmista beetasalpaajista korkean verenpaineen hoidossa, on osoittanut "aktivoivan verisuonten sileän lihaksen beeta -1 -reseptoreita ja lisäävän verisuonten aktiivisuutta. typpioksidisyntaasia ja sen seurauksena typpioksidipitoisuuksien nousu.
2.L "NEBIVOLOLON TEHOKKUUS
Ther Adv Cardiovasc Dis. 2010 joulukuu; 4: 349-57.
Nebivololin teho ja turvallisuus latinalaisamerikkalaisilla, joilla on vaiheen I-II hypertensio: satunnaistettu lumekontrolloitu tutkimus.
Punzi H, Lewin A, Lukic T, Goodin T, Wei Chen.
Tässä tutkimuksessa testataan nebivololin tehoa verenpaineen hoidossa noin 300 potilaalla. Saadut tiedot osoittavat, että diastolinen paine laski noin 11 mmHg ja systolinen paine 14 mmHg potilailla, joilla oli asteen I ja II hypertensio ja joita oli hoidettu 8 viikon ajan nebivololilla.
3.NEBIVOLOLO: SUOJAVAIKUTUS
J Hum Hypertens. 2010 8. huhtikuuta
Nebivololin vaikutukset lihaviin afrikkalaisamerikkalaisiin, joilla on korkea verenpaine (NOAAH): tulehduksen ja lihavuuden markkerit vastauksena liikunnan aiheuttamaan stressiin.Kauppuri N, Rahman ST, Ferdinand KC, Haque T, Umpierrez GE, Khan BV.
Erittäin mielenkiintoinen tutkimus, joka tehtiin lihavilla potilailla, joille tehtiin voimakasta liikuntaa ja joka oli hyödyllinen havaittaessa nebivololin suojaavia vaikutuksia potilaan terveyteen. Tarkemmin sanottuna tämän vaikuttavan aineen antaminen 8 viikon ajan terapeuttisina annoksina takaa tulehdusta edistävien sytokiinien ja leptiinin vähenemisen ja adiponektiinin määrän lisääntymisen, mikä suojaa liikunnan aiheuttamaa tulehduksellista stressiä vastaan.
Käyttötapa ja annostus
LOBIVON ® 5 mg tabletit nebivololia raseemisessa muodossa: tavanomainen annos verenpaineen hoidossa on yksi tabletti päivässä, mieluiten samaan aikaan. Iäkkäille potilaille tai potilaille, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta, aloitusannos tulee puolittaa. , kun taas suurin tehokkuus havaitaan vasta 4 viikon kuluttua.
Kroonisen sydämen vajaatoiminnan hoidossa optimaalista annostusta ei ole mahdollista määritellä etukäteen, koska lääkärin tarkka valvonta on tarpeen, mikä on hyödyllistä määritettäessä tehokas terapeuttinen annos potilaan fysiologisten patologisten ominaisuuksien perusteella.
MISSÄ TAPAUKSISSA, ENNEN LOBIVON ® Nebivolol -tablettien ottamista - TARVITSET Lääkärisi reseptin ja valvonnan.
LOBIVON ® Nebivolol -varoitukset
Ennen "LOBIVON ® -annoksen ottamista" on suoritettava huolelliset anamneettiset ja kliiniset arvioinnit, jotta vältetään epämiellyttävien sivuvaikutusten ilmaantuminen.
Yksityiskohtaisesti nebivololin bradykardista vaikutusta voitaisiin korostaa antamalla samanaikaisesti sydän- ja verisuonijärjestelmään vaikuttavia lääkkeitä tai anestesia -aineita, mikä edellyttää hoidon keskeyttämistä; se voi myös peittää joitakin tärkeitä merkkejä, kuten takykardiaa endokriinisissä sairauksissa kuten diabetes ja "kilpirauhasen liikatoiminta.
Lisäksi, vaikka tätä vaikuttavaa ainetta pidetään kardioselektiivisenä beetasalpaajana, se voi suurina pitoisuuksina olla vuorovaikutuksessa hengitysteiden adrenergisten reseptorien kanssa aiheuttaen keuhkoputkien supistumista ja pahentaen oireita potilailla, joilla on keuhkoputkia.
Erityistä huomiota olisi kiinnitettävä myös potilaisiin, jotka kärsivät tietyistä sydänsairauksista tai joita ei hoideta asianmukaisesti (ensimmäisen asteen sydämen lohko, perifeerisen verenkierron patologiat, Prinzmetalin angina pectoris).
Nebivololi näyttää lisäävän herkkyyttä allergeeneille ja pahentavan oireita alttiilla potilailla.
Jos hoito on tarpeen keskeyttää, sen on tapahduttava vähitellen, etenkin potilailla, joilla on erityyppisiä sydänsairauksia.
LOBIVON ® sisältää laktoosia, joten sitä ei suositella käytettäväksi potilaille, joilla on glukoosi / galaktoosi imeytymishäiriö tai joilla on laktaasientsyymin puutos.
Raskaus ja imetys
LOBIVON ®: n aiheuttamat hemodynaamiset vaikutukset, erityisesti istukan vähentynyt perfuusio, voivat vaarantaa alkion ja sikiön normaalin kehityksen ja aiheuttaa kliinisesti merkittäviä metabolisia dekompensaatioita; näistä syistä LOBIVON ® -valmisteen käyttöä ei suositella raskauden aikana.
Sama käyttöaihe koskee myös imetysaikaa, kun otetaan huomioon, että nebivololi on äidinmaidossa merkittävinä pitoisuuksina.
Vuorovaikutukset
Yhteisiin yhteisvaikutuksiin, joita havaittiin kardioselektiivisten beetasalpaajien luokassa - kuten luokan II ja III rytmihäiriölääkkeet, verapamiili- / diltiatseemityyppiset kalsiumantagonistit, keskushermostoon vaikuttavat verenpainelääkkeet, halogeenit haihtuvat anestesia -aineet, digitalisglykosidit, psykoosilääkkeet ja masennuslääkkeet, jotka voivat määrittää lääkkeen biologisten vaikutusten lisääntyminen - muita lisätään, jotka ovat tärkeitä nebivololin farmakokineettisten ominaisuuksien vaihtelussa. Erityisesti, kun otetaan huomioon maksaentsyymin CYP2D6 rooli, sen estäjät, kuten paroksetiini, fluoksetiini, tioridatsiini ja kinidiini, voivat lisätä nebivololipitoisuuksia plasmassa, mikä lisää sivuvaikutusten riskiä.
Vasta -aiheet LOBIVON ® Nebivolol
Kuten muutkin beetasalpaajat, LOBIVON ® on vasta-aiheinen, jos se on yliherkkä jollekin sen ainesosalle, hypotensiolle, verenkiertohäiriöille, metaboliselle asidoosille, riittämättömästi hoidetulle feokromosytoomalle, sydämen lohkolle tai sydämen vajaatoiminnalle, jota ei ole hoidettu riittävästi., Kardiogeeninen sokki ja maksan vajaatoiminta .
Haittavaikutukset - sivuvaikutukset
LOBIVONin® yleisimpiä sivuvaikutuksia ovat päänsärky, huimaus, parestesia, hengenahdistus, ummetus, pahoinvointi, ripuli, väsymys ja turvotus.
Harvinaisempia, ja niitä havaittiin pääasiassa tietyissä riskiryhmissä, olivat haittavaikutukset, kuten painajaiset, näkömuutokset, bradykardia, sydämen vajaatoiminta, hidas AV -johtuminen / AV -lohko, hypotensio, bronkospasmi, dyspepsia, ilmavaivat, oksentelu, kutina, ihottuma, impotenssi ja masennus.
Kirjallisuudessa kuvataan myös joitain aistiharhoja, psykoosia, sekavuutta, kylmiä / syanoottisia raajoja, Raynaud'n ilmiöitä, kuivia silmiä ja silmän ja limakalvon toksisuutta nebivololihoitoon liittyen.
Huomautus
LOBIVON ® voidaan myydä vain lääkärin määräyksestä.
"kun urheilijat käyttävät LOBIVONia ® ilman terapeuttista tarvetta vähentämään fysiologista vastetta stressiin ja siihen liittyviin oireisiin (raajojen vapina, verenpaineen nousu, emotionaalisen jännityksen lisääntyminen jne.) on DOPANTE -käytäntö.
Tällä sivulla julkaistut tiedot LOBIVON ® Nebivololosta voivat olla vanhentuneita tai puutteellisia. Jos haluat käyttää näitä tietoja oikein, katso Vastuuvapauslauseke ja hyödyllisiä tietoja -sivu.
