LURA - PAKKAUSSELOSTE - ESITTEITä

Tärkein / esitteitä / 2021

Lura - pakkausseloste

Käyttöaiheet Vasta -aiheet Käytön varotoimet Yhteisvaikutukset Varoitukset Annostus ja käyttötapa Yliannostus Haittavaikutukset Kestoaika ja säilytys

Vaikuttavat aineet: Tamsulosiini

Lura 0,4 mg säädellysti vapauttavat kovat kapselit

Käyttöaiheet Miksi Luraa käytetään? Mitä varten se on?

Lura sisältää vaikuttavana aineena tamsulosiinihydrokloridia, joka kuuluu alfa1 -adrenergisten reseptoriantagonistien lääkeryhmään, jotka vähentävät eturauhasen ja virtsaputken lihasten jännitystä helpottamalla virtsan kulkua ja poistumista.

Luraa käytetään miehillä eturauhasen suurentumiseen liittyvien alempien virtsateiden oireiden (hyvänlaatuinen eturauhasen liikakasvu) hoitoon.

Vasta -aiheet Milloin Luraa ei tule käyttää

Älä ota Luraa

jos olet allerginen vaikuttavalle aineelle tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle (lueteltu kohdassa 6). Yliherkkyys ilmenee myös kehon pehmeiden osien (esim. Kurkun tai kielen) äkillisestä paikallisesta turvotuksesta, hengitysvaikeuksista, joihin liittyy joskus kutinaa (angioedeema).
jos sinulla on vakavia maksavaivoja (vaikea maksan vajaatoiminta)
jos sinulla on koskaan ollut ongelmia verenpaineen alentamisessa istuessa tai makuulla (ortostaattinen hypotensio).

Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Luraa

Keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa ennen kuin otat Luraa.

Kuten muillakin tämän tyyppisillä lääkkeillä, myös Lura -hoidon yhteydessä verenpaineesi voi laskea ja voit harvoin pyörtyä. Ensimmäisten matalan verenpaineen merkkien (ortostaattinen hypotensio), kuten huimauksen ja heikkouden, kohdalla sinun tulee istua tai maata, kunnes oireet häviävät.
Ennen kuin aloitat Lura -hoidon, lääkärisi on suljettava erityistestien avulla pois muut sairaudet, jotka voivat aiheuttaa sinulle samoja oireita kuin eturauhasen suureneminen (hyvänlaatuinen eturauhasen liikakasvu).
Jos sinulla on vakavia munuaisongelmia, lääkäri on erityisen varovainen, koska lääkettä ei ole tutkittu näillä ihmisillä.
Jos joudut leikkaamaan linssin sameuden vuoksi (kaihi), kerro lääkärille, joka aikoo operoida, jos olet ottanut tai käytät Luraa, koska lääkkeen ottaminen voi lisätä kirurgisia komplikaatioita leikkauksen aikana ja sen jälkeen. Lääkäri voi ryhtyä asianmukaisiin varotoimiin lääkkeen suhteen. Kysy lääkäriltäsi, jos haluat lykätä tai lopettaa hoidon väliaikaisesti ennen silmäleikkausta.
On mahdollista, että tabletin jäämiä löytyy ulosteesta.

Lapset ja nuoret

Lura ei sovellu lapsille. Lura -valmisteen turvallisuutta ja tehoa alle 18 -vuotiailla lapsilla ei ole varmistettu

Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Lura -valmisteen vaikutusta

Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät, olet äskettäin käyttänyt tai saatat käyttää muita lääkkeitä. Ole erityisen varovainen, jos käytät jotakin seuraavista lääkkeistä:

simetidiini (mahahapon hoitoon käytettävä lääke)
furosemidi (diureetti)
ketokonatsolia (sieni -infektioiden hoitoon) tai paroksetiinia (masennukseen), koska ne voivat tehostaa Lura -valmisteen vaikutusta.
muut samaan luokkaan kuuluvat lääkkeet (alfa1-adrenoreseptorin salpaajat), koska ne voivat aiheuttaa verenpaineen laskua.

Varoitukset On tärkeää tietää, että:

Raskaus, imetys ja hedelmällisyys

Lura ei sovellu naispotilaille.

Miehellä on raportoitu epänormaalia siemensyöksyä (siemensyöksyhäiriöitä). Tämä tarkoittaa sitä, että siemenneste ei lähde kehosta virtsaputken kautta vaan tulee virtsarakkoon (taaksepäin suuntautuva siemensyöksy) tai että siemensyöksy on vähentynyt tai puuttuu (siemensyöksyhäiriö).

Ajaminen ja koneiden käyttö

Huimausta voi esiintyä Luran ottamisen jälkeen, jolloin sinun ei pitäisi ryhtyä toimintaan, joka vaatii huomiota.

Annos, antotapa ja antamisaika Miten Luraa käytetään: Annostus

Ota tätä lääkettä juuri siten kuin lääkäri tai apteekki on määrännyt. Jos olet epävarma, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen. Suositeltu annos on yksi kapseli päivässä, joka otetaan aamiaisen tai päivän ensimmäisen aterian jälkeen.

Kapseli on nieltävä kokonaisena, eikä sitä saa murskata tai pureskella, koska se voi häiritä vaikuttavan aineen vapautunutta vapautumista.

Käyttö lapsille ja nuorille

Luraa ei ole tarkoitettu lapsille ja alle 18 -vuotiaille nuorille.

Jos unohdat ottaa Luraa

Älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi kapselin.

Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.

Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Luraa?

Jos olet ottanut enemmän Luraa kuin sinun pitäisi, verenpaineesi voi laskea voimakkaasti, mikä on havaittu eri yliannostustasoilla.

Jos vahingossa nielet / otat liiallisen Lura -annoksen, ilmoita siitä välittömästi lääkärillesi tai mene lähimpään sairaalaan.

Sivuvaikutukset Mitkä ovat Luran sivuvaikutukset

Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.

Seuraavia haittavaikutuksia on havaittu:

Yleiset haittavaikutukset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10: stä)

huimaus
siemensyöksyhäiriöt

Melko harvinaiset haittavaikutukset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 100: sta)

päänsärky (päänsärky)
huomattava ja tiheä sydämenlyönti (sydämentykytys)
verenpaineen lasku siirryttäessä istumisesta tai makuusta seisomaan (ortostaattinen hypopotensio)
vuotava ja tukkoinen nenä (nuha)
ummetus, ripuli, pahoinvointi, oksentelu
ihottuma, kutina, nokkosihottuma
heikkous (astenia)

Harvinaiset haittavaikutukset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 1000: sta)

pyörtyminen (pyörtyminen)

äkillinen pehmeiden kehon osien turvotus (esim. niska ja kieli), hengitysvaikeudet, joihin voi liittyä kutinaa tai ilman sitä ja ihon punoitus (angioedeema)

Hyvin harvinaiset haittavaikutukset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10000: sta)

ihottuma, tulehdus, ihon ja / tai huulten rakkulat, silmät, suu, sieraimet tai sukupuolielimet (Steven-Johnsonin oireyhtymä)
pitkittynyt ja kivulias peniksen erektio (priapismi)

Haittavaikutukset, joiden esiintymistiheys on tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin):

näön hämärtyminen, näkövamma
nenäverenvuoto (nenäverenvuoto)
kuiva suu
vaikeat ihottumat (erythema multiforme, exfoliative dermatiitti)
siemensyöksyhäiriö, siemenneste virtsarakossa (taaksepäin suuntautuva siemensyöksy), siemensyöksyn epäonnistuminen.
epänormaali sydämen rytmi (eteisvärinä, rytmihäiriöt, takykardia)
hengitysvaikeudet (hengenahdistus).

Kirurgiset komplikaatiot (pienen oppilaan oireyhtymä, joka tunnetaan nimellä "Intraoperative Flag Iris Syndrome" - IFIS) on havaittu ja yhdistetty Lura -hoitoon silmäleikkauksen aikana linssin opasiteetin (kaihi) ja varotoimenpiteiden vuoksi ").

Sivuvaikutusten ilmoittaminen

Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös suoraan (ks. Yhteystiedot alla) kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta osoitteessa www.agenziafarmaco.

Vanhentuminen ja säilyttäminen

Ei lasten ulottuville eikä näkyville.

Säilytä enintään 30 ° C: n lämpötilassa.

Älä käytä tätä lääkettä pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän "viimeinen käyttöpäivä" jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.

Älä heitä lääkkeitä viemäriin tai talousjätteisiin. Kysy apteekista, kuinka heittää pois lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.

Muita tietoja

Mitä Lura sisältää

Vaikuttava aine on tamsulosiinihydrokloridi: 1 kapseli sisältää 0,4 mg tamsulosiinihydrokloridia.

Muut aineet ovat: mikrokiteinen selluloosa, metakryylihappo -etyyliakrylaattikopolymeeri (1: 1), polysorbaatti 80, natriumlauryylisulfaatti, triasetiini, talkki, kalsiumstearaatti. Kova kapseli sisältää: liivate, titaanidioksidi (E 171), indigokarmiini (E 132), keltainen rautaoksidi (E 172), punainen rautaoksidi (E 172), musta rautaoksidi (E 172).

Kuvaus Luran ulkonäöstä ja pakkauksen sisällöstä

Mukautetusti vapauttava kapseli, kova - 20 kapselin laatikko läpipainopakkauksissa.

Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.

Lisätietoja Lurasta löytyy Ominaisuuksien yhteenveto -välilehdeltä. 01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI 02.0 VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT 03.0 LÄÄKEMUOTO 04.0 KLIINISET TIEDOT 04.1 Käyttöaiheet 04.2 Annostus ja antotapa 04.3 Vasta -aiheet 04.4 Erityisvaroitukset ja asianmukaiset varotoimet käytettäessä 04.5 Muut yhteisvaikutukset ja imetys 04,7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn04.8 Haittavaikutukset04.9 Yliannostus05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet05.2 Farmakokinetiikka05,3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta06,0 TIEDOT FARMASEUTTISET 06.1 Apuaineet 06.2 Yhteensopimattomuudet 06.3 Kestoaika säilytykseen 06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö 06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet 07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA 08.0 MYYNTILUVAN NUMERO 09.0 ENSIMMÄISPÄIVÄMÄÄRÄ MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMINEN 10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ 11.0 RADIOPharmaceuticals, SISÄISEN SÄTEILYN DOSIMETRIAA KOSKEVAT TIEDOT 12.0 RADIOLÄÄKEVALMISTEET, LISÄTIETOJA OHJEISTA ESTEMPOREPORANOREA

01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI

LURA 0,4 MG MUUTETTU VAPAUTUSKAPSELI

02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS

Yksi säädellysti vapauttava kapseli sisältää vaikuttavana aineena 0,4 mg tamsulosiinihydrokloridia.

Apuaineet: Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.

03.0 LÄÄKEMUOTO

Modifioidusti vapauttava kapseli, kova

04.0 KLIINISET TIEDOT

04.1 Käyttöaiheet

Alemman virtsateiden oireet (LUTS), jotka liittyvät eturauhasen hyvänlaatuiseen liikakasvuun (BPH).

04.2 Annostus ja antotapa

Suun kautta

Yksi kapseli päivässä otetaan aamiaisen jälkeen tai päivän ensimmäisen aterian jälkeen. Kapseli on nieltävä kokonaisena.

Kapseleita ei saa murskata tai pureskella, koska se voi häiritä vaikuttavan aineen modifioitua vapautumista. Munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä annosta ei tarvitse muuttaa. Lievän tai kohtalaisen maksan vajaatoiminnan yhteydessä annosta ei tarvitse muuttaa (ks. Myös kohta Vasta -aiheet).

Pediatriset potilaat

Ei ole käyttöaihetta LURAn erityiseen käyttöön lapsilla. Tamsulosiinin turvallisuus ja teho lapsilla

04.3 Vasta -aiheet

Yliherkkyys tamsulosiinihydrokloridille, mukaan lukien lääkkeen aiheuttama angioedeema tai apuaineille.

Ortostaattinen hypotensio.

Vaikea maksan vajaatoiminta.

04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Kuten muillakin alfa -1 -adrenoreseptorin salpaajilla, verenpaine voi laskea erityistapauksissa LURA -hoidon aikana, mikä voi harvoin johtaa pyörtymiseen. Ensimmäisten ortostaattisen hypotension merkkien (huimaus, heikkous) jälkeen potilaan tulee istua tai maata, kunnes oireet häviävät.

Ennen LURA -hoidon aloittamista potilas on arvioitava muiden sairauksien varalta, jotka voivat aiheuttaa samoja oireita kuin eturauhasen hyvänlaatuinen liikakasvu.

Peräsuolen tutkimus ja tarvittaessa eturauhasen spesifisen antigeenin (PSA) määritys on suoritettava ennen hoidon aloittamista ja säännöllisin väliajoin sen jälkeen. Potilaita, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 10 ml / min), on harkittava varoen, koska lääkevalmistetta ei ole tutkittu näillä potilailla. Kaihileikkauksen aikana joillakin potilailla, joita on aiemmin hoidettu tai hoidettu tamsulosiinia sisältävillä lääkkeillä, on ilmennyt IFIS "Intraoperative Floppy Iris Syndrome", joka tunnetaan nimellä levykiekko. Tämän oireyhtymän ilmaantuminen voi lisätä kirurgisia komplikaatioita leikkauksen aikana ja sen jälkeen, joten tamsulosiinihoidon aloittamista ei suositella potilaille, jotka odottavat kaihileikkausta.

Anekdoottiset kokemukset ovat osoittaneet, että tamsulosiinihoidon lopettaminen 1 tai 2 viikkoa ennen leikkausta voi auttaa. Keskeytyksestä ja tarvittavasta keskeytysajasta saatua hyötyä ei kuitenkaan ole vielä vahvistettu. IFIS on todettu myös potilailla, jotka olivat lopettaneet tamsulosiinin pidemmän ajan ennen kaihileikkausta.

Ennen leikkausta tehtävässä arviointivaiheessa lääkärin on tutkittava, onko leikkaukseen tarkoitettu potilas tamsulosiinihoito tai onko hän saanut hoitoa, jotta varmistetaan asianmukaiset toimenpiteet IFIS: n hallintaan leikkauksen aikana.

Tamsulosiinihydrokloridia ei tule antaa yhdessä vahvojen CYP3A4: n estäjien kanssa potilaille, joilla on heikko metaboloiva CYP2D6 -fenotyyppi.

Tamsulosiinihydrokloridia on käytettävä varoen yhdessä vahvojen ja kohtalaisten CYP3A4: n estäjien kanssa (ks. Kohta 4.5).

On mahdollista, että tabletin jäämiä löytyy ulosteesta.

04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset

Yhteisvaikutustutkimuksia on tehty vain aikuisilla.

Yhteisvaikutuksia ei havaittu, kun tamsulosiinia annettiin samanaikaisesti atenololin, enalapriilin tai nifedipiinin tai teofylliinin kanssa.

Samanaikainen simetidiinin käyttö lisää plasman tamsulosiinipitoisuuksia, kun taas furosemidi alentaa niitä; tamsulosiinin pitoisuudet plasmassa ovat kuitenkin terapeuttisella alueella, joten annosta ei tarvitse muuttaa.

In vitro diatsepaami, propranololi, trikloorimetiatsidi, klormadinoni, amitriptyliini, diklofenaakki, glibenklamidi, simvastatiini ja varfariini eivät muuta tamsulosiinin vapaata fraktiota ihmisen plasmassa. Tamsulosiini ei muuta diatsepaamin, propranololin, trikloorimetiatsidin ja kloormadinonin vapaata fraktiota. Opinnoissa in vitro mikrosomaalisten maksafraktioiden (edustava lääkeaineen metabolointientsyymijärjestelmä, joka liittyy sytokromi P450: een) kanssa amitriptyliinin, salbutamolin, glibenklamidin ja finasteridin kanssa ei havaittu yhteisvaikutuksia maksan metabolian tasolla. Diklofenaakki ja varfariini voivat kuitenkin nopeuttaa tamsulosiinin eliminaatiota.

Tamsulosiinihydrokloridin ja voimakkaiden CYP3A4: n estäjien samanaikainen anto voi lisätä tamsulosiinihydrokloridialtistusta. Samanaikainen käyttö ketokonatsolin (tunnettu voimakas CYP3A4: n estäjä) kanssa nosti tamsulosiinihydrokloridin AUC -arvoa 2,8 ja 2,2 -kertaisesti.

Tamsulosiinihydrokloridia ei tule antaa yhdessä vahvojen CYP3A4: n estäjien kanssa potilailla, joilla on heikko metaboloiva CYP2D6 -fenotyyppi.

Tamsulosiinihydrokloridia tulee käyttää varoen yhdessä vahvojen ja kohtalaisten CYP3A4: n estäjien kanssa.

Tamsulosiinihydrokloridin ja paroksetiinin, voimakkaan CYP2D6: n estäjän, samanaikainen anto johti tamsulosiinin Cmax- ja AUC -arvoihin 1,3 ja 1,6 -kertaiseen nousuun, mutta näitä nousuja ei pidetä kliinisesti merkityksellisinä. Muiden alfa1 -adrenoreseptorin salpaajien samanaikainen käyttö voi aiheuttaa hypotensiivisiä vaikutuksia.

04.6 Raskaus ja imetys

Ei oleellinen, koska LURA on tarkoitettu vain miespotilaille.

Siemensyöksyhäiriöitä on havaittu tamsulosiinihydrokloridilla tehdyissä lyhyen ja pitkän aikavälin kliinisissä tutkimuksissa, ja myyntiluvan myöntämisen jälkeisissä tutkimuksissa on raportoitu tapauksia siemensyöksyn häiriöistä, taaksepäin suuntautuneesta siemensyöksystä ja kyvyttömyydestä siemensyöksyyn.

04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Tutkimuksia ajokyvystä ja koneiden käyttökyvystä ei ole tehty. Potilaan tulee kuitenkin olla tietoinen huimauksen mahdollisuudesta.

04.8 Haittavaikutukset

Järjestelmän ja elinten luokitus Yleinen (> 1/100, Melko harvinainen (> 1/1000, Harvinainen (> 1/10 000, Erittäin harvinainen ( Tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin) Hermosto huimaus (1,3%) päänsärky pyörtyminen Silmät näön hämärtyminen, näkövamma Sydämen patologiat sydämentykytys Verisuonipatologiat ortostaattinen hypotensio nenäverenvuoto Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina nuha Ruoansulatuselimistö ummetus, ripuli, pahoinvointi, oksentelu kuiva suu Iho ja ihonalainen kudos ihottuma, kutina, nokkosihottuma, angioedeema Steven-Johnsonin oireyhtymä erythema multiforme, exfoliative dermatiitti Lisääntymisjärjestelmän ja rintojen sairaudet siemensyöksyhäiriöt priapismi siemensyöksyhäiriö, taaksepäin suuntautuva siemensyöksy, siemensyöksyn epäonnistuminen Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat voimattomuus

Kaihileikkauksen aikana tamsulosiinihoitoon liittyvää pienen oppilaan oireyhtymän varianttia, joka tunnetaan nimellä "Intraoperative Flag Iris Syndrome" (IFIS), on havaittu markkinoille tulon jälkeen (ks. Myös kohta 4.4).

Markkinoille tulon jälkeinen kokemus: Edellä lueteltujen haittatapahtumien lisäksi tamsulosiinin käytön yhteydessä on raportoitu eteisvärinää, rytmihäiriöitä, takykardiaa ja hengenahdistusta. tamsulosiinin esiintymistiheyttä ja roolia niiden aiheuttamisessa ei voida varmuudella määrittää.

04.9 Yliannostus

Oireet

Tamsulosiinihydrokloridin yliannostus voi aiheuttaa vakavia hypotensiivisiä vaikutuksia.

Vakavia hypotensiivisiä vaikutuksia havaittiin eri yliannostustasoilla.

Hoito

Jos yliannostuksen jälkeen ilmenee akuuttia hypotensiota, on ryhdyttävä nopeisiin toimenpiteisiin sydän- ja verisuonitasolla. Verenpaine ja syke voidaan palauttaa normaaliksi asettamalla potilas makuulle. Jos tämä ei riitä, voidaan käyttää tilavuuden laajentimia ja tarvittaessa verisuonia supistavia lääkkeitä. Munuaisten toimintaa tulee seurata ja käyttää yleisiä tukitoimenpiteitä. Dialyysistä on vähän hyötyä, koska tamsulosiini sitoutuu voimakkaasti plasman proteiineihin. Joitakin toimenpiteitä, kuten oksentelua, voidaan toteuttaa imeytymisen estämiseksi.

Suurten annosten nielemisen yhteydessä mahahuuhtelu voi olla hyödyllistä ja voidaan antaa aktiivihiiltä ja osmoottista laksatiivia, kuten natriumsulfaattia.

05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET

05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet

Farmakoterapeuttinen ryhmä: alfa1 -adrenoreseptorin antagonisti.

ATC -koodi: G04CA02 - Lääkkeet yksinomaan eturauhassairauksien hoitoon - Tamsulosiini.

Vaikutusmekanismi: tamsulosiini sitoutuu valikoivasti ja kilpailukykyisesti postsynaptisiin alfa1 -adrenoreseptoreihin, erityisesti alfa1A- ja alfa1D -alatyyppeihin, jotka aiheuttavat eturauhasen ja virtsaputken sileiden lihasten rentoutumista.

Farmakodynaamiset vaikutukset: Tamsulosiini 0,4 mg lisää virtsan enimmäisvirtausta. Lievittää tukkeutumista rentouttamalla eturauhasen ja virtsaputken sileitä lihaksia, mikä parantaa tyhjennysoireita. Se myös parantaa täyttöoireita, joissa virtsarakon epävakaus on tärkeä rooli.

Nämä vaikutukset täyttö- ja tyhjennysoireisiin säilyvät pitkäaikaisen hoidon aikana. Leikkauksen tai katetroinnin tarve viivästyy merkittävästi.

Alfa1 -adrenoreseptorin salpaajat voivat alentaa verenpainetta vähentämällä perifeeristä vastusta. Kliinisesti merkittävää verenpaineen laskua ei havaittu tamsulosiinilla tehdyissä kliinisissä tutkimuksissa.

Pediatriset potilaat

Kaksoissokkotutkimus, satunnaistettu, lumekontrolloitu annosvaihtelututkimus tehtiin lapsilla, joilla oli neuropaattinen virtsarakko. Yhteensä 161 lasta (2-16-vuotiaat) satunnaistettiin ja hoidettiin yhdellä 3: sta tamsulosiiniannoksesta (pieni [0,001 0,002 mg / kg], keskipitkällä [0,002 - 0,004 mg / kg] ja korkealla [0,004 - 0,008 mg / kg]) tai lumelääkkeellä Ensisijainen päätetapahtuma oli niiden potilaiden lukumäärä, joiden häviämispistedetrusorin vuotokohdan paine, LPP) laski, kunnes hydronefroosi ja hydroureteri stabiloituivat ja katetroinnista saatu virtsamäärien muutos ja virtsavuotojen määrä katetroinnin aikana kirjattiin katetrointipäiväkirjoihin. Lumelääkeryhmän ja minkä tahansa 3 tamsulosiiniryhmän välillä ei ollut merkittävää eroa ensisijaisten tai toissijaisten päätetapahtumien suhteen.

05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet

Imeytyminen

Tamsulosiini imeytyy suolistosta ja on lähes täysin biologisesti saatavilla.

Tamsulosiinihydrokloridin imeytyminen vähenee ottamalla se aterian yhteydessä.

Tasainen imeytyminen voidaan saavuttaa, jos potilas ottaa tuotteen aina saman aterian jälkeen.

Tamsulosiinilla on lineaarinen kinetiikka.

Kerta -annoksen tamsulosiinipitoisuuden jälkeen ruokavaliossa tamsulosiinipitoisuudet plasmassa saavuttavat huippunsa noin 6 tunnissa ja vakaan tilan olosuhteissa, jotka saavutetaan 5 päivän hoidon jälkeen, Cmax on noin 2/3 korkeampi kuin saavutettu kerta -annoksen jälkeen.

Tämä on havaittu iäkkäillä potilailla, ja on järkevää odottaa samaa nuoremmilla potilailla.

Plasman pitoisuudet vaihtelevat merkittävästi yksilöllisesti sekä kerta -annoksen että toistuvan annostelun jälkeen.

Jakelu

Ihmisillä tamsulosiini sitoutuu noin 99% plasman proteiineihin ja jakautumistilavuus on pieni (noin 0,2 l / kg).

Biotransformaatio

Tamsulosiinilla on heikko ensikierron vaikutus, koska se metaboloituu hitaasti.

Tamsulosiinia esiintyy plasmassa pääasiassa muuttumattomana vaikuttavana aineena.

Se metaboloituu maksassa.

Lähes mitään tamsulosiinin aiheuttamaa mikrosomaalisen maksaentsyymijärjestelmän induktiota ei havaittu rotilla. In vitro -tulokset viittaavat siihen, että CYP3A4 ja myös CYP2D6 osallistuvat aineenvaihduntaan, mikä saattaa vaikuttaa vähäisesti muiden CYP -isoentsyymien tamsulosiinihydrokloridin metaboliaan. Lääkkeitä metaboloivien entsyymien CYP3A4 ja CYP2D6 estäminen voi johtaa altistumisen lisääntymiseen tamsulosiinihydrokloridille (ks. Kohdat 4.4 ja 4.5).

Mikään metaboliiteista ei ole aktiivisempi kuin alkuperäinen tuote.

Eliminaatio

Tamsulosiini ja sen metaboliitit eliminoituvat pääasiassa virtsaan ja noin 9% otetusta lääkkeestä erittyy muuttumattomana.

Kun 0,4 mg: n kerta-annos tamsulosiinia annettiin ruokavaliossa ja vakaan tilan olosuhteissa, eliminaation puoliintumisajat mitattiin 10 ja 13 tuntia.

05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Kerta- ja toistuvan annoksen toksisuustutkimuksia suoritettiin hiirillä, rotilla ja koirilla. Myös lisääntymistutkimuksia rotilla, karsinogeenisuustutkimuksia hiirillä ja rotilla, genotoksisuustutkimuksia harkittiin. in vitro Ja in vivo.

Yleinen toksikologinen profiili, joka on todettu suuremmilla tamsulosiiniannoksilla, on yhdenmukainen alfa1 -adrenoreseptorin salpaajien tunnetun farmakologisen aktiivisuuden kanssa. Hyvin suurilla annoksilla koirilla elektrokardiogrammi muuttuu, eikä tämän vasteen katsota olevan kliinisesti merkityksellinen.

Tamsulosiinilla ei ollut merkittäviä genotoksisia ominaisuuksia.

Naarasrottien ja -hiirien utareessa on raportoitu lisääntynyttä lisääntymismuutosten ilmaantuvuutta. Näitä löydöksiä, jotka todennäköisesti johtuvat hyperprolaktinemiasta ja joita esiintyy vain suurina annoksina, pidetään epäolennaisina.

06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT

06.1 Apuaineet

Mikrokiteinen selluloosa, metakryylihappo -etyyliakrylaattikopolymeeri (1: 1), polysorbaatti 80, natriumlauryylisulfaatti, triasetiini, talkki, kalsiumstearaatti.

Kova kapseli: gelatiini, titaanidioksidi (E 171), indigokarmiini (E 132), keltainen rautaoksidi (E 172), punainen rautaoksidi (E 172), musta rautaoksidi (E 172).