Tetrasykliinit ovat laajakirjoisia antibiootteja, joilla on tetrasyklinen rakenne (koostuu neljästä renkaasta, joissa jokaisessa on 6 termiä), mistä johtuu koko luokan nimi. Kun puhumme tetrasykliinistä, tarkoitamme klooritetrasykliiniä, joka oli ensimmäinen Benjamin Duggarin vuonna 1945 löytämä tetrasykliini.Duggar löysi klorotetrasykliinin Lederle Laboratoriesista työskennellessään intialaisen tiedemiehen Yellapragada Subbaraon valvonnassa.
Vuonna 1950 professori Robert Woodward Harvardin yliopistosta eristi molekyylin yhteistyössä lääkeyhtiö Pfizerin tutkijaryhmän (KJ Brunings, Peter P.Regna, Francis A.Hochstein, Abraham Bavley, CR Stephens, LH Conover ja Richard Pasternack) kanssa. rasituksesta Streptomyces rimosus ja hän määritteli oksiterasykliinin (kauppanimi Terramicina ®) kemiallisen rakenteen, jolle hän sai myös patentin tuotantoprosessista.Tutkimusprosessi, joka johti tähän löytöön, kesti yli kaksi vuotta.
Tetrasykliinit ovat laajavaikutteisia antibiootteja, jotka on tarkoitettu monien bakteeri -infektioiden hoitoon.Tänä päivänä tetrasykliinejä käytetään aknen hoidossa, kolmoishoidossa Helicobacter pylorin hävittämiseksi ja ruusufinnihoidossa; historiallisesti voidaan sanoa, että tetrasykliinit ovat olleet erittäin hyödyllinen väline kolerakuolemien vähentämisessä. Tetrasykliinejä on käytetty laajalti sekä tartuntatautien hoitoon että laittomasti lisäaineena eläinten rehuihin, joiden tarkoituksena on edistää niiden kasvua (antibioottien lisääminen rehuun eläinten endogeenisen bakteeriflooran tuhoamiseksi ja niiden painon lisäämiseksi) voi olla vakavia seurauksia kuluttajille ja se on ehdottomasti kielletty käytäntö.) Tämä laaja käyttö on johtanut tetrasykliineille vastustuskykyisten bakteerikantojen syntymiseen, mikä on vähentänyt niiden käyttöä rajusti terapiassa.
Tetrasykliinejä pidetään parhaana antibioottina rickettsial-, mycoplasma- ja klamydiainfektioissa. Tetrasykliinit ovat erityisen tehokkaita rickettsiae -infektioissa, kuten Rocky Mountain -kuumeessa, uusiutuvassa epidemian typhuksessa (Brillin tauti) ja vesikulaarisessa rikettioosissa. Tetrasykliinejä käytetään myös laajalti sukupuoliteitse sairauksia, koska useiden klamydian muotojen tiedetään olevan herkkiä tälle lääkeryhmälle. Tetrasykliinien on myös osoitettu olevan tehokkaita akuuttien ja kroonisten Brucella melitensis -infektioiden, B. tetrasykliinin, esimerkiksi doksisykliinin, yhdistelmä toisen antibiootin, esimerkiksi aminoglykosidiantibiootin, kuten streptomysiinin, kanssa on antanut erittäin vakuuttavia tuloksia akuutissa luomistaudissa.
Tetrasykliinit estävät bakteerien proteiinisynteesiä sitoutumalla niiden 30S -ribosomaaliseen alayksikköön estäen siten tRNA: n ja mRNA: n pääsyn ribosomiin; näin ollen proteiineja koodaavan DNA -ketjun oikeaa lukua ei saada, ja kaikki tämä johtaa bakteerin proteiinisynteesin pysäyttämiseen ja sen kuolemaan.
Tetrasykliinien löytäminen oli erittäin tärkeä tapahtuma, koska monien sairauksien hoidon lisäksi se avasi uusia näköaloja muiden antibioottien löytämiselle ja synteesille.
Annostus ja käyttötapa
Suositeltu tetrasykliiniannos aikuisten aknen hoitoon on 1000 mg / vrk jaettuna kahteen vuorokausiannokseen kahden viikon aikana, jotka voivat vaihdella infektion vakavuuden ja luonteen mukaan.
Kolminkertaisessa terapiassa "hävittämiseksi"Helicobacter pylori, tetrasykliinin suositeltu annos on 2000 mg / vrk jaettuna neljään päivittäiseen annokseen, yksi kuuden tunnin välein. Hoidon odotettu kesto on 14 päivää.
Suositeltu tetrasykliiniannos keuhkoputkentulehduksen hoidossa on 2000 mg / vrk jaettuna neljään päivittäiseen annokseen kerran kuuden tunnin välein. Hoidon kesto vaihtelee 7-10 päivän välillä ja riippuu infektion vakavuudesta.Joissakin tapauksissa, etenkin keuhkoputkentulehdukseen alttiilla potilailla, tetrasykliiniä annetaan 4 tai 5 päivää talvikuukausina kroonisen keuhkoputkentulehduksen alkamisen estämiseksi. ...
Luomistaudin hoidossa on suositeltavaa käyttää seuraavaa terapeuttista järjestelmää: 2000 mg / vrk tetrasykliiniä, joka jaetaan neljään päivittäiseen annokseen, yksi kuuden tunnin välein kolmen viikon ajan, ja 2000 mg / vrk lihaksensisäistä streptomysiiniä , jaettuna kahteen päivittäiseen annokseen koko ensimmäisen hoitoviikon ajan ja sitten 1000 mg / vrk, kerta -annoksena, lihakseen, toisen hoitoviikon aikana.
Yksinkertaisten virtsaputken infektioiden, endokervikaalisten ja peräsuolen infektioiden hoitoon suositellaan käytettäväksi 2000 mg / vrk tetrasykliiniä vuorokaudessa, jaettuna neljään päivittäiseen annokseen, yksi kuuden tunnin välein. Hoidon odotettu kesto on vähintään yksi viikko. klamydiainfektioista on suositeltavaa tarkistaa ja mahdollisesti hoitaa myös potilaan seksikumppani.
Suositeltu tetrasykliiniannos Lymen taudin aiheuttaman niveltulehduksen ja sydäntulehduksen hoidossa on 2000 mg / vrk, jaettuna 4 päivittäiseen annokseen, yksi kuuden tunnin välein.Odotettu hoidon kesto voi vaihdella 2 viikosta 1 kuukauteen riippuen infektion vakavuudesta ja luonteesta. Kuitenkin myös Lymen taudin aiheuttaman kroonisen erythema migransin hoitoon on suositeltavaa käyttää samaa edellä kuvattua annosta hieman eri ajanjaksolla, joka vaihtelee 10-30 päivän ajan.
Keuhkokuumeen hoidossa tetrasykliinin suositeltu annos on 2000 mg / vrk, jaettuna neljään päivittäiseen annokseen, yksi 6 tunnin välein. Hoidon odotettu kesto vaihtelee 10-21 vuorokaudesta infektion vakavuudesta riippuen.
Rickettsiae -infektioiden hoitoon suositeltu tetrasykliiniannos on edellä esitetty ja suositeltu hoidon kesto on yksi viikko.
Suositeltu tetrasykliiniannos äskettäisen kuppahoidon yhteydessä on 2000 mg / vrk, jaettuna neljään päivittäiseen annokseen, yksi kuuden tunnin välein kahden viikon ajan; samaa tetrasykliiniannosta suositellaan tertiäärisen ja myöhäisen kuppauksen hoitoon, paitsi että odotettu hoitoaika nousee 4 viikkoon; tai vaihtoehtoisesti voidaan kehittää terapeuttinen suunnitelma, jossa määrätään 30-40 gramman tetrasykliinin saamisesta ajanjaksolle, joka voi vaihdella 10-15 päivästä, tietenkin laskemalla etukäteen annokset ja päivittäisten annosten määrä. tetrasykliinit ovat vain suositellaan, jos potilas ei voi käyttää penisilliinejä.
Kystiitin hoidossa suositeltu tetrasykliiniannos on kuitenkin sama kuin edellä kuvattu, eli 2000 mg / vrk, jaettuna neljään päivittäiseen annokseen, yksi kuuden tunnin välein; hoidon odotettu kesto vaihtelee 3–7 vuorokautta infektion vakavuudesta riippuen, mutta kystiitin hoito tetrasykliinillä tulee kuitenkin aloittaa vain, jos muita hoitovaihtoehtoja ei ole.
Vasta -aiheet ja varoitukset käytöstä
Kaikilla tetrasykliineillä on yhteinen tetrasyklinen rakenne ja ne ovat luonteeltaan amfoteerisiä. Tetrasykliinit ovat yhdisteitä, joilla on taipumus antaa kiteisiä suoloja sekä happojen että vahvojen emästen kanssa (tämä johtuu nimenomaan niiden amfoteerisesta luonteesta); tetrasykliineillä on monimutkainen kromoforijärjestelmä, joka synnyttää tälle antibioottiluokalle ominaisia absorptiospektrejä, jotka ulottuvat näkyvään ja antavat sille ominaisen keltaisen värin. Kaikki tetrasykliinit kykenevät kelatoimaan metalli -ioneja, joista muodostuu kelaatteja, jotka eivät liukene veteen ja joilla näyttää olevan merkittävä rooli näiden antibioottien vaikutusmekanismissa. Amfoteerisen luonteensa vuoksi tetrasykliinit liukenevat huonosti veteen, kun taas niiden hydrokloridit ovat merkittävä liukoisuus veteen.
Toinen tetrasykliinien tärkeä ominaisuus on, että ne tummenevat valossa ja hajoavat kosteuden ja happamassa ympäristössä anhydrojohdannaisten muodostamiseksi, joilla ei ole antibioottitehoa ja jotka ovat myrkyllisempiä kuin lähtö antibiootit, tämä johtuu todennäköisesti kyky olla vuorovaikutuksessa epäspesifisellä tavalla solukalvojen kanssa.
Tetrasykliinit: vasta -aiheet ja sivuvaikutukset "
