Yleisyys
Kun puhumme kalsiumkanavan salpaajista (tai kalsiumkanavan salpaajista, jos haluat), viittaamme "aktiivisten ainesosien joukkoon, jotka kykenevät estämään L -tyypin jänniteohjattuja kalsiumionikanavia (kutsutaan myös VOC -yhdisteiksi). -L tai hidas kalsiumkanavat), jotka sijaitsevat valtimoiden ja sydänlihaksen sileissä lihaksissa.
VOC-L-kanavat (pitkäkestoiset) avautuvat hyvin hitaasti solukalvon depolarisaation sattuessa, eikä niitä pidä sekoittaa nopeisiin kalsiumkanaviin, jotka ovat esisynaptisissa päätteissä.
Terapeuttiset käyttöaiheet
Kalsiumantagonistilääkkeitä - koska ne ovat vuorovaikutuksessa sydänlihaksen ja verisuonten sileiden lihasten kalsiumkanavien kanssa - käytetään sydän- ja verisuonijärjestelmän häiriöiden ja patologioiden, kuten angina pectoriksen, verenpaineen ja sydämen rytmihäiriöiden, hoidossa.
Luokitus
Yleensä kalsiumkanavasalpaajat jaetaan niiden kemiallisen rakenteen mukaan seuraavasti:
- 1,4-dihydropyridiinit (tai 1,4-DHP), kuten esimerkiksi nikardipiini ja nifedipiini.
- Fenyylialkyyliamiinit (tai PAA), ryhmä, johon verapamiili kuuluu;
- Bentsotiatsepiini (tai BTZ), joista löydämme diltiatseemin.
1,4-dihydropyridiinit ovat rasvaliukoisia molekyylejä, jotka kykenevät ylittämään veri-aivoesteen, joten niitä voidaan käyttää aivojen verenpaineen alentamiseen. Nämä kalsiumkanavasalpaajat pitävät kuitenkin parempana valtimon sileän lihaksen kalsiumkanavia, joten niillä on pääasiassa verisuonia laajentavia vaikutuksia ja ne ovat erityisen käyttökelpoisia valtimoverenpaineen hoidossa.
Fenyylialkyyliamiinit ja bentsotiatsepiinit puolestaan vaikuttavat ensisijaisesti sydämen kalsiumkanaviin, mikä vähentää sydämen toimintaa.Tästä syystä tämäntyyppiset kalsiumkanavasalpaajat on erityisesti tarkoitettu angina pectoriksen ja sydämen rytmihäiriöiden hoitoon .
Toimintamekanismi
Kuten mainittiin, kalsiumkanavasalpaajat vaikuttavat sydän- ja verisuonijärjestelmään estämällä L-tyypin jänniteohjattujen kalsiumkanavien toimintaa.
Itse asiassa nämä kanavat osallistuvat sekä sydänlihaksen supistumiseen että valtimoiden verisuonten supistumisprosesseihin.
Siksi näiden kanavien esto estää verisuonten sileän lihaksen supistumisen, mistä seuraa verenpaineen lasku ja sydämen toiminnan heikkeneminen. Lihassolukalvon repolarisaation vaihe.
Yhteenvetona voidaan todeta, että verisuonia laajentavan vaikutuksen ja niiden tuottaman negatiivisen inotrooppisen vaikutuksen ansiosta kalsiumkanavasalpaajat pystyvät vastaavasti määrittämään sydämen jälkikuormituksen ja työkuorman vähenemisen.
Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa
Kalsiumantagonistilääkkeet metaboloituvat osittain maksassa, pääasiassa sytokromi P3A4: n (tai CYP3A4: n) kautta, mikä määrittää alentuneen hyötyosuuden.
Siksi kalsiumkanavan salpaajien ja muiden CYP3A4: ää estävien aineiden ja / tai lääkkeiden (kuten esimerkiksi erytromysiinin ja greippimehun) samanaikainen käyttö aiheuttaa merkittävän nousun samojen kalsiumkanavasalpaajien pitoisuuksissa plasmassa. Joiden seuraukset voivat olla vakavia .
Toisaalta kalsiumkanavan salpaajien ja CYP3A4: n indusoijien (kuten esimerkiksi rifampisiinin ja fenobarbitaalin) samanaikainen anto aiheuttaa kalsiumkanavasalpaajien pitoisuuksien laskua veressä, minkä seurauksena näiden lääkkeiden teho voi heikentyä periaatteet. aktiivinen.
Joka tapauksessa, jos haluat lisätietoja erilaisten kalsiumkanavasalpaajien luottamuksista lääkeaineiden yhteisvaikutuksista, tutustu yksittäisten lääkkeiden pakkausselosteisiin.
Sivuvaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, myös kalsiumkanavasalpaajat voivat aiheuttaa erilaisia haittavaikutuksia. Yleensä haittavaikutusten tyyppi ja niiden voimakkuus vaihtelevat potilaskohtaisesti käytetyn vaikuttavan aineen tyypin, valitun antotavan ja yksilöllisen herkkyyden mukaan vaikuttavalle aineelle riippuen.
Jotkut haittavaikutukset ovat kuitenkin yhteisiä koko kalsiumkanavasalpaajaluokalle. Näitä ovat:
- Hypotensio;
- Perifeerinen turvotus;
- Keuhkopöhö;
- Punoitus
- Päänsärky;
- Huimaus;
- Sekavuus
- Sydämentykytys, takykardia ja rintakipu (sivuvaikutuksia, joita esiintyy pääasiassa 1,4-DHP: n käytön yhteydessä);
- Bradykardia ja eteis -kammiokatkos (haittavaikutukset, joita tavallisesti esiintyy kalsiumkanavasalpaajien, kuten verapamiilin ja diltiatseemin käytön jälkeen);
- Väsymys;
- Heikkous;
- Ihottumat
- Pahoinvointi ja oksentelu;
- Ripuli tai ummetus.
Sivuvaikutusten, kuten sydämentykytyksen, rintakipujen ja takykardian, alkamisen välttämiseksi 1,4-dihydropyridinejä voidaan käyttää yhdessä beetasalpaajien kanssa.
Sitä vastoin kalsiumkanavan salpaajia, kuten verapamiilia ja diltiatseemia, ei tule käyttää yhdessä beetasalpaajien kanssa, koska molempien lääkeryhmien sydämen masennusvaikutusten summa saattaa esiintyä.
Muut artikkelit aiheesta "Kalsiumantagonistit"
- AT1-antagonistit tai sartaanilääkkeet
- Mahaympäristön ja mahahaavan fysiologia
