PARIET ® on lääke, joka perustuu rabepratsolinatriumiin.
TERAPEUTTINEN RYHMÄ: Antireflux - protonipumpun haavaumia estävät aineet
Käyttöaiheet PARIET ® Rabepratsoli
PARIET ® on käyttökelpoinen hoidettaessa kaikkia maha-suolikanavan vaivoja, joihin liittyy lisääntynyt mahahapon happo, kuten pohjukaissuolihaava, mahahaava, gastroesofageaalinen refluksitauti, ruokatorvitulehdus ja Zollinger-Ellisonin oireyhtymä.
Yhdessä antibioottien kanssa PARIET ® voidaan käyttää myös Helicobacter Pylorin hävittämishoidossa.
Vaikutusmekanismi PARIET ® Rabepratsoli
PARIET® -valmisteen sisältämä rabepratsoli kuuluu bentsimidatsolijohdannaisiin ja laajempaan protonipumpun estäjien luokkaan.
Sen terapeuttinen tehokkuus johtuu itse asiassa siitä, että kun se imeytyy suolistosta ja jakautuu verenkierron kautta plasman proteiineihin sitoutuneena, se voi aktivoitua happamassa ympäristössä, kuten mahalaukun kanavissa, ja estää valikoivasti H + / K + ATPaasipumppua , osallistuu vetyionien erittymiseen mahalaukun ontelossa ja ilmentyy parietaalisten solujen pinnalla.
Tarkemmin sanottuna estovaikutus havaitaan muutaman tunnin kuluttua, ja se optimoidaan noin kolmantena päivänä, jolloin mahalaukun happopitoisuus pienenee noin 80%.
Maksa -aineenvaihdunnan jälkeen, jota tukevat voimakkaasti polymorfiset entsyymit, kuten sytokromi p450 (CYP2C19 ja CYP3A4), rabepratsolin metaboliitit eliminoituvat pääasiassa virtsaan inaktiivisina yhdisteinä.
Tutkimukset ja kliininen teho
1.PITKÄAIKAISEN RABEPRATSOLITEERAPIAN TEHOKKUUS JA TURVALLISUUS
Intern Med. 2011; 50: 179-188. Epub 2011 helmi 1.
Pitkäaikaisen ylläpitohoidon turvallisuus ja tehokkuus suun kautta annettavalla 10 mg: n rabepratsoliannoksella japanilaisilla potilailla, joilla on refluksiesofagiitti.
Fujimoto K, Hongo M; Huolto -opintoryhmä.
Rabepratsoli sopii myös erittäin hyvin gastroesofageaalisen refluksin pitkäaikaiseen hoitoon. Tämä tutkimus, joka tehtiin japanilaisilla potilailla, jotka käyttivät tätä lääkettä noin 2 vuotta, osoitti oireiden merkittävän regression ilman merkittäviä mahalaukun vaurioita, vaikka muutamissa tapauksissa esiintyi polyyppejä tai kystat ilman kasvainmerkkejä.Vaikka tätä vaikutusta ei ole vielä osoitettu, se voi liittyä lääkkeen aiheuttamaan gastriinin erityksen lisääntymiseen.
2. RABEPRAZOLE JA GASTRIC ULCERS
J Gastroenterol. 2011 26. helmikuuta.
Satunnaistettu kontrolloitu tutkimus rebamipidistä ja rabepratsolista keinotekoisten haavaumien parantamiseksi endoskooppisen limakalvon dissektion jälkeen.
Fujiwara S, Morita Y, Toyonaga T, Kawakami F, Itoh T, Yoshida M, Kutsumi H, Azuma T.
Mahasyövän poiston kirurginen hoito määrittää ilmeisesti mahalaukun limakalvon vaurioiden ja haavaumien ulkonäön. Rabepratsolin ja rebapimidin samanaikainen hoito on osoittautunut erityisen tehokkaaksi oireiden vähentämisessä ja helpottaa merkittävästi toimenpiteen aiheuttaman haavan paranemista.
3. PROTONIPUMPUN ESTEIDEN VERTAILU
Helicobacter. 2010 lokakuu; 15: 449-59.
Aliment Pharmacol Ther. 2011 huhtikuu; 33: 845-54. doi: 10.1111 / j.1365-2036.2011.04580.x.
Avoin, rinnakkainen, moniannostutkimus, jossa verrattiin pitkittyneen rabepratsolin farmakokinetiikkaa ja mahahapon tukahduttamista 40 mg esomepratsolin ja 20 mg viivästetysti vapauttavan rabepratsolin kanssa terveillä vapaaehtoisilla.
Morelli G, Chen H, Rossiter G, Rege B, Lu Y.
Tämä mielenkiintoinen tutkimus on osoittanut, kuinka kontrolloidusti vapauttava rabepratsoli voi taata pidemmän haponerityksen tukahduttamisen vaikutuksen, jopa 24 tuntia pidempään kuin esomepratsolin tai saman vaikuttavan aineen standardivalmisteiden aiheuttama vaikutus.
Käyttötapa ja annostus
PARIET ® ruoansulatuskestävät tabletit, joissa on 10 - 20 mg rabepratsolia:
20 mg: n päivittäisen raberatsoliannoksen, joka otettiin yhdellä aamulla, todettiin olevan erityisen tehokas gastroesofageaaliseen refluksiin liittyvien oireiden vähentämisessä ja pohjukaissuolen ja mahahaavan parantamisessa vain 4-8 viikon hoidon aikana.
Edellä mainitusta annoksesta huolimatta, joka on kliinisesti eniten käytetty, oletus rabepratsolista voi vaihdella merkittävästi annoksen suhteen potilaan fysiologisen patologisen tilan ja hänen terapeuttisten tavoitteidensa mukaan.
Näin ollen pätevän lääkärin on säädettävä ja valvottava PARIET ® -valmisteen käyttöä.
PARIET ® Rabepratsolin varoitukset
PARIET® -valmisteen ottaminen potilaille, joilla on heikentynyt munuaisten ja maksan toiminta, tulee tapahtua tarkassa lääkärin valvonnassa, kun otetaan huomioon tutkimukset, jotka osoittavat, miten heikentynyt maksan aineenvaihdunta voi johtaa jopa merkittävien rabepratsolipitoisuuksien nousuun veressä.
Ennen rabepratsolin ottamisen aloittamista sekä kaikkien protonihappopumpun estäjien osalta olisi tärkeää sulkea pois ruoansulatuskanavan sairauksien pahanlaatuiset muodot, joiden oireet voivat peittyä lääkkeen terapeuttisilla vaikutuksilla sen ottamisen aikana.
Vaikka rabepratsolin anto, varsinkin kun sitä jatketaan ajan mittaan, aiheuttaa gastriinipitoisuuden merkittävää nousua veressä, mahalaukun limakalvon patologioita tai histologisia vaurioita ei ole havaittu.
Sivuvaikutukset, kuten päänsärky, huimaus ja uneliaisuus, voivat heikentää normaalia ajokykyä ja koneiden käyttökykyä.
Raskaus ja imetys
PARIET® -valmisteen nauttiminen on vasta -aiheista raskauden aikana ja sitä seuraavan imetyskauden aikana, koska rabepratsolin raskauden tai imetyksen aikana saamien kliinisten tutkimusten tai kokeellisten mallien puuttuessa sikiön ja vauvan terveydelle ei ole myrkyllisyyttä.
Vuorovaikutukset
Vaikka rabepratsoli metaboloituu sytokromi p450 -entsyymeillä, jotka osallistuvat monien vaikuttavien aineiden aineenvaihduntaan, näiden entsyymien normaali metabolinen toiminta ei häirinnyt.
Siksi useimmissa tapauksissa PARIET ®: n aiheuttamat pääasialliset farmakokineettiset vaihtelut johtuvat pääasiassa mahalaukun happopitoisuuden merkittävästä vähenemisestä, mikä voi vähentää eri lääkkeiden, kuten sienilääkkeiden, imeytymistä.
Vasta -aiheet PARIET ® Rabepratsoli
PARIET ® on vasta -aiheinen raskauden ja imetyksen aikana sekä potilailla, joiden tiedetään olevan yliherkkiä rabepratsolille tai muille protonipumpun estäjien ryhmään kuuluville vaikuttaville aineille.
Haittavaikutukset - sivuvaikutukset
PARIET® -valmisteen sisältämä rabepratsoli on osoittautunut varsin hyvin siedetyksi huolimatta haittavaikutuksista, kuten yskä, nielutulehdus, nuha, ripuli, pahoinvointi, oksentelu, ilmavaivat, ummetus, vatsakipu, unettomuus, huimaus ja kliinisesti merkityksetön päänsärky.
Vakavampia haittavaikutuksia, kuten nefriitti, gastriitti, ihon, näkö- ja hematologiset häiriöt, on havaittu hyvin harvoin ja erityisesti tietyillä riskiryhmillä.
Huomautus
PARIET ® myydään vain lääkärin määräyksestä.
Tällä sivulla julkaistut tiedot PARIET ® Rabepratsolista voivat olla vanhentuneita tai puutteellisia. Jos haluat käyttää näitä tietoja oikein, katso Vastuuvapauslauseke ja hyödyllisiä tietoja -sivu.