JANUVIA ® on sitagliptiinipohjainen lääke
HOIDONRYHMÄ: Suun kautta otettavat hypoglykeemiset aineet - DPP -4 -estäjät
Käyttöaiheet JANUVIA ® - sitagliptiini
JANUVIA ® on lääke, jota käytetään toisen tyypin diabetesta sairastavan potilaan hyperglykemian hoitoon.
Näissä tapauksissa sitagliptiini -yhdistelmähoito voi näin ollen varmistaa riittävän verensokerin hallinnan.
Vaikutusmekanismi JANUVIA ® - sitagliptiini
JANUVIA ® on terapeuttisen vaikutuksensa ansiosta vaikuttava aine sitagliptiini, joka on aktiivinen inkretiininä määriteltyjen tiettyjen hormonien pitoisuuksien moduloinnissa.
Tarkemmin sanottuna nämä ovat kaksi ruoansulatuskanavan tasolla tuotettua hormonia, lähinnä elintarvikkeiden, GLP-1 (Glucagon-like peptide 1) ja GIP (Glukoosista riippuvainen insulinotrooppinen peptidi), käyttöönoton jälkeen, jotka kykenevät toimimaan haiman tasolla stimuloimalla AMP-riippuvaisten proteiinikinaasien aktivoinnin, insuliinin tuotannon ja erityksen kautta ja samalla estäen glukagonin tuotantoa.
JANUVIA ®: n sisältämä sitagliptiini vaikuttaa epäsuorasti lisäämällä inkretiinipitoisuuksia estämällä selektiivisesti näiden hormonien peruuttamattomasta hydrolyysistä vastaavan DPP-4-entsyymin (di-peptidyylipeptidaasi IV) selektiivisen estämisen.
Tämän aineenvaihdunnan kannalta tämä lääke mahdollistaa siis normaalin ruokavalion paastoajan tukemisen, korostaen insuliinin vapautumista, estäen glukagonin vapautumista ja siten varmistamalla hyvän verensokerin hallinnan.
Näiden estäjien käytöstä inkretiinimimeettisten lääkkeiden sijasta johtuva etu johtuu pääasiassa yksinkertaisesta antomenetelmästä, joka mahdollistaa vaikuttavan aineen imeytymisen suun kautta suun kautta, ja sen hyötyosuus on "87%" ja puoliintumisaika on noin 12 tuntia ja erittyy muuttumattomana, pääasiassa virtsan kautta, ja maksan metabolia on vähäistä ja merkityksetöntä.
Tutkimukset ja kliininen teho
1. SITAGLIPTIN COMBINED THERAPY VS METFORMIN
Diabetes Obes Metab. 2011 maaliskuu 15. doi: 10.1111 / j.1463-1326.2011.01390.x.
Sitagliptiinin ja metformiinin kiinteän annoksen yhdistelmän aloitushoidon vaikutus verrattuna metformiinimonoterapiaan tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla.
Reasner C, Olansky L, Seck TL, Williams-Herman DE, Chen M, Terranella L, Johnson-Levonas AO, Kaufman KD, Goldstein BJ.
Toisen tyypin diabetesta sairastavan potilaan hoito sitagliptiiniyhdistelmähoidolla metformiinilla verrattuna pelkkään metformiiniin varmisti glykosyloidun hemoglobiinin selkeämmän vähenemisen (-2,4% vs. 1,8%), mikä vähensi myös pahoinvoinnin, oksentelun ja vatsakivujen esiintymistä osoittautuu siten turvallisemmaksi ja tehokkaammaksi kuin monoterapia
2. SITAGLIPTIN: KLIININEN KOKEILU
Diabetes Res Clin Pract. 2011 huhtikuu 7. [Epub ennen tulostusta]
Sitagliptiini saavuttaa tehokkaammin yhdistetyn päätepisteen A1C: n vähenemiselle, hypoglykemian puuttumiselle eikä painonnousulle verrattuna glipitsidiin.
Seck TL, Engel SS, Williams-Herman DE, Sisk CM, Golm GT, Wang H, Kaufman KD, Goldstein BJ.
Vaikka sitagliptiini toisti suurelta osin samat terapeuttiset onnistumiset, joita havaittiin metformiinilla yksittäishoidossa, vuoden pituinen hoito varmisti glykosyloidun hemoglobiinin vähenemisen edelleen 0,5% ilman hypoglykemiaa ja painonnousua.
3. SITAGLIPTIN JA MAksa TERVEYS
Hepatol Res. 2011 maaliskuu 24. doi: 10.1111 / j.1872-034X.2011.00798.x.
Sitagliptiinihoidon tehokkuus ja turvallisuus diabeteksen hoidossa, johon liittyy hepatiitti C -viruksen aiheuttama krooninen maksasairaus.
Arase Y, Suzuki F, Kobayashi M, Suzuki Y, Kawamura Y, Matsumoto N, Akuta N, Imai N, Kobayashi M, Sezaki H, Saito S, Hosaka T, Ikeda K, Kumada H, Ohmoto Y, Amakawa K, Tsuji H , Hsieh SD, Kobayashi T.
Sitagliptiinin heikko metabolia maksassa tekee tästä vaikuttavasta aineesta erityisen suositeltavan hoidettaessa tyypin II diabeetikoita, jotka kärsivät hepatiitti C -infektioon liittyvistä maksasairauksista. maksan toimintamarkkereiden, kuten transaminaasien, ylläpito.
Käyttötapa ja annostus
JANUVIA ® sitagliptiini 25 mg tabletit:
yleensä kliinisessä käytännössä eniten käytetty annos on 100 mg kerran vuorokaudessa.
Vaikka edellä mainittu annostus on eniten käytetty, on muistettava, että lääkäri laatii oikean hoitosuunnitelman, joka sisältää muun muassa metformiinin tai PPAR-gamma-agonistien saannin potilaan fysiologisten patologisten olosuhteiden perusteella. suhteellinen metabolinen tila.
Varoitukset JANUVIA ® - sitagliptiini
Oikea lähestymistapa tyypin II diabeteksen hoitoon ei saisi jättää huomiotta elämäntapojen parantamista, joka on tarkoitettu sekä fyysiseksi aktiivisuudeksi että ravitsemukseksi farmakologisten toimenpiteiden toteuttamisesta huolimatta.
JANUVIA® -valmisteen käyttö potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta, voi olla vaarallista ja joskus vasta -aiheista.
On muistettava, että samanaikainen hypoglykeemisten lääkkeiden nauttiminen voi lisätä hypoglykemian riskiä, jolloin koneiden käyttö ja ajoneuvojen ajaminen ovat vaarallisia.
Raskaus ja imetys
JANUVIA ® -valmisteen käyttöä raskauden aikana koskevien tutkimusten puuttuminen, kokeellisten mallien osoittama mahdollinen toksinen vaikutus sikiöön suurina annoksina ja mahdollisuus valita turvallisempi ja hyvin kaavailtu hoito lisää tämän lääkkeen vasta-aiheita. valtion raskaus- ja imetysjakso.
Vuorovaikutukset
Sitagliptiinin heikko metabolia maksassa minimoi mahdolliset farmakokineettiset yhteisvaikutukset tämän lääkkeen ja muiden vaikuttavien aineiden välillä ja keskittyy pääasiassa samanaikaiseen siklosporiinin antamiseen, joka voi lisätä kehon sitagliptiinialtistusta ja digoksiinia.
On kuitenkin huomattava, että yhdistelmähoidossa muiden oraalisten hypoglykeemisten lääkkeiden kanssa yhteisvaikutusten riski kasvaa merkittävästi JANUVIA ® -hoitoon liittyvän vaikuttavan aineen perusteella.
Vasta -aiheet JANUVIA ® - sitagliptiini
JANUVIA ® on vasta -aiheinen, jos on yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai jollekin sen apuaineista, potilaille, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta, tyypin I diabetes ja diabeettinen ketoasidoosi, sekä raskauden ja imetyksen aikana.
Haittavaikutukset - sivuvaikutukset
Tiedot haittavaikutusten esiintymisestä JANUVIA®-valmisteen käytön jälkeen ovat peräisin pääasiassa kliinisestä tutkimuksesta, kun otetaan huomioon lääkkeen äskettäinen markkinointi ja lyhyt markkinoille tulon jälkeinen seuranta-aika.
Joka tapauksessa sitagliptiinin ja muiden suun kautta otettavien hypoglykeemisten lääkkeiden yhdistelmähoidon yhteydessä havaittujen haittavaikutusten havaittiin yleensä olevan vaatimattomia, ja niissä oli ruoansulatuskanavan häiriöitä, perifeerinen turvotus, päänsärky ja huimaus.
Hypoglykemian riski yhdessä verenkuvan muutosten, nivelrikon ja sydämen rytmin muutosten kanssa oli kliinisesti merkittävimpiä, mutta onneksi harvinaisia sivuvaikutuksia.
Huomautus
JANUVIA ® voidaan myydä vain lääkärin määräyksestä
Tällä sivulla julkaistut tiedot JANUVIA ® - Sitagliptiinista voivat olla vanhentuneita tai puutteellisia. Jos haluat käyttää näitä tietoja oikein, katso Vastuuvapauslauseke ja hyödyllisiä tietoja -sivu.