COLVER ® on lääke, joka perustuu karvediloliin
TERAPEUTIC GROUP: Beetasalpaajat
Käyttöaiheet COLVER ® Carvedilol
COLVER ® on tarkoitettu välttämättömän valtimoverenpaineen ja angina pectoriksen hoitoon.
COLVER ®: n verenpainetta alentavia vaikutuksia voidaan tehostaa yhdistelmällä verenpainelääkkeiden, kuten diureettien, kanssa.
Vaikutusmekanismi COLVER ® Carvedilol
Suun kautta otetun COLVER ®: n sisältämä karvediloli imeytyy ruoansulatuskanavan tasolla erittäin nopeasti ja saavuttaa huippupitoisuutensa plasmassa jo tunnin kuluttua. Hyvästä imeytymisprofiilista huolimatta tämän vaikuttavan aineen hyötyosuus ei koskaan ylitä 25% otetusta kokonaisannoksesta, kun otetaan huomioon hyvin ilmeinen ensikierron metabolia.
Lipofiilisen luonteensa vuoksi lääke sitoutuu verenkierron plasman proteiineihin, jotka toimivat kuljettajina.
Karvediloli toimii ei-selektiivisenä beetasalpaajana. Tärkeä verenpainetta alentava vaikutus johtuu itse asiassa myös alfa -1 -adrenergisiin reseptoreihin kohdistuvasta estävästä vaikutuksesta, joka ilmenee pienten alusten sileiden lihassolujen pinnalla (vastaa perifeerisestä verisuonten laajenemisesta); Lisäksi karvediloli suorittaa "beetasalpaustoimintaa sydämen adrenergisiin reseptoreihin, mikä on välttämätöntä sydämen työn vähentämiseksi moduloimalla kammiota ennen ja jälkeen".
Tutkimukset osoittavat myös karvedilolille antioksidanttisen vaikutuksen, joka ilmenee hapen vapaiden radikaalien vieroituksen kautta ja joka todennäköisesti liittyy verisuonten suojaamiseen.
Koska puoliintumisaika on huomattavasti pidempi (6/10 tuntia) verrattuna sen beetasalpaaja sukulaisiin, vaikuttava aine poistuu pääasiassa ulosteiden kautta maksan glukurokonjugaation jälkeen.
Tutkimukset ja kliininen teho
COPERNICUS -TUTKIMUS: "CARVEDILOLIN KÄYTTÖ" Sydämen epävakaudessa
Kierto 2002 22. lokakuuta; 106: 2194-9.
Karvedilolin vaikutus vaikeaa kroonista sydämen vajaatoimintaa sairastavien potilaiden sairastuvuuteen: tulokset karvediloliprospektiivisesta satunnaistetusta kumulatiivisesta selviytymistutkimuksesta (COPERNICUS).
Packer M, Fowler MB, Roecker EB, Coats AJ, Katus HA, Krum H, Mohacsi P, Rouleau JL, Tendera M, Staiger C, Holcslaw TL, Amann-Zalan I, DeMets DL; Carvedilol Prospective Randomized Cumulative Survival (COPERNICUS) -tutkimusryhmä.
Tämä tärkeä tutkimus, johon osallistui noin 2300 potilasta, on osoittanut, miten karvedilolin antaminen lievää tai kohtalaista sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla voi vähentää kuoleman ja sydän- ja verisuonitapahtumiin liittyvän sairaalahoidon riskiä 27% verrattuna verrokkiin ja jopa 31% sydämen vajaatoiminnasta. Nämä tiedot osoittavat, kuinka karvediloli voi suojata sydämen terveyttä ja estää sydämen vajaatoiminnan pahenemista.
2. CARVEDILOLIN ANTIOKSIDANTTIVAIKUTUKSET
J Hypertensio. 2007 huhtikuu; 25: 731-41.
Karvedilolin antioksidanttivaikutus sydän- ja verisuonisairauksissa.
Dandona P, Ghanim H, Brooks DP.
Toisin kuin kardioselektiiviset beetasalpaajat, joita käytetään sydän- ja verisuonitautien hoidossa, karvedilolilla näyttää olevan voimakas antioksidanttinen vaikutus. Viimeaikaiset tutkimukset osoittavat, kuinka tämä aktiivinen ainesosa voi puuttua sekä hapettomien vapaiden radikaalien detoksifikaatioon että näiden reaktiivisten lajien tuotannon estämiseen, mikä takaa potilaan kliinisen tilan paranemisen.
3.KARVEDILOLI METABOLISESSA SYNDROMISSA
Int Heart J. 2006 toukokuu; 47: 421-30.
Karvedilolin vaikutus metabolisiin parametreihin potilailla, joilla on metabolinen oireyhtymä.
Uzunlulu M, Oguz A, Yorulmaz E.
Karvedilolin suora osallistuminen lukuisiin aineenvaihduntareitteihin on saanut tutkijat tutkimaan tämän vaikuttavan aineen vaikutuksia potilailla, joilla on metabolinen oireyhtymä. Tiedot, jotka ovat hieman rohkaisevia, ovat osoittaneet, että - toisin kuin muut beetasalpaajat - karvedilolin antaminen voi aiheuttaa verenpaineen laskua säilyttäen samalla biokemialliset ja metaboliset parametrit ja siten vähentää sydän- ja verisuonitautien riskiä.
Käyttötapa ja annostus
COLVER ® 6,25 / 25 mg karvedilolitabletit: verenpainetaudin tavanomainen hoito käsittää 12,5 mg karvedilolin antamista kahden ensimmäisen päivän aikana, jota seuraa ylläpitoannos 25 mg vuorokaudessa kerta -annoksena. enintään 50 mg, mahdollisesti kahdessa eri vuorokausiannoksessa; vaihtoehtoisesti COLVER ® voidaan yhdistää jonkin muun verenpainelääkkeen kanssa.
Samaa hoitomenetelmää tulisi käyttää myös angina pectoriksen hoitoon, kun taas sydämen vajaatoiminnan yhteydessä on suositeltavaa muotoilla annos sairauden vakavuuden perusteella.
Annoksen muuttaminen, tarkemmin sanottuna annoksen pienentäminen, on suositeltavaa, jos potilas saa digitalishoitoa, diureetteja ja ACE: n estäjiä, jotta annosta voidaan myöhemmin nostaa havaittujen terapeuttisten vaikutusten perusteella ja joka tapauksessa ennen kahta viikkoa ( vaikutusten maksimoimiseksi tarvittava aikaväli).
MISSÄ TAPAUKSISSA, ENNEN KUIN KÄYTÄT COLVER ® Carvedilolia - LÄÄKÄRIN KIRJOITUS JA VALVONTA TARVITSEVAT.
Varoitukset COLVER ® Carvedilol
Karvedilolin sivuvaikutusten minimoimiseksi tarvittavat varoitukset ja varotoimet ovat moninaisia ja perusteltuja lukuisilla biologisilla reaktioilla, joihin tämä vaikuttava aine osallistuu.
Esimerkiksi diabetespotilaiden, jotka saavat hypoglykeemistä hoitoa, on jatkuvasti seurattava verensokeriarvojaan estääkseen karvedilolin vaikutuksen glukoosin aineenvaihduntaan aiheuttamasta glykeemistä dekompensaatiota, kun taas potilaiden, jotka kärsivät iskeemisestä sydänsairaudesta, verisuonisairaudesta, sydämen vajaatoiminnasta, myös hoidettuna, on seurattava munuaisten toimintaa munuaisten vajaatoiminnan riskin vähentämiseksi.
Lääkärin on valvottava ilmanvaihtokykyä karvedilolihoidon aikana potilailla, joilla on bronkospasmi ja hengitysvaikeuksia. Jos tämä toiminnallisuus heikkenee, hoito on keskeytettävä vaiheella, jossa käytettyä annostusta vähennetään asteittain.
Kirurgisten toimenpiteiden yhteydessä on suositeltavaa ilmoittaa siitä anestesialääkärille ajoissa, jotta vältetään sellaisten anestesia -aineiden käyttö, joilla on huomattava negatiivinen inotrooppinen aktiivisuus, ja siten vähentää sivuvaikutuksia, kuten vakavaa bradykardiaa ja hypotensiota.
Yliherkillä potilailla karvediloli, kuten kaikki muut beetasalpaajat, voi lisätä herkistymisilmiöitä allergeeneille, mistä seuraa anafylaktisten reaktioiden riski.
Feokromosytooma, Prinzmetalin angina pectoris ja muut erityiset patologiset tilat voivat johtaa karvedilolin sivuvaikutusten lisääntymiseen.
Joidenkin sivuvaikutusten, kuten päänsärky ja huimaus, esiintyminen voi heikentää potilaan normaaleja havaintokykyjä, jolloin koneiden käyttö ja autolla ajaminen ovat vaarallisia.
Raskaus ja imetys
Vaikka kirjallisuudessa ei ole tutkimuksia karvedilolin käytöstä raskauden aikana, COLVER ®: n käyttöön liittyvät hemodynaamiset (vähentynyt istukan perfuusio) ja metaboliset (hypoglykemia) vaikutukset voivat vahingoittaa sikiötä ja heikentää sen normaalia kasvua. Lisäksi, koska vaikuttava aine on rintamaidossa, tämän lääkkeen käyttöä ei suositella sekä raskauden että imetyksen aikana.
Vuorovaikutukset
Koska karvediloli on tärkeä verenpainetta alentava vaikutus, se voi helposti olla vuorovaikutuksessa muiden verenpainetta alentavien lääkkeiden, kuten diureettien tai kalsiumantagonistien, kanssa, mikä johtaa tämän aktiivisuuden lisääntymiseen. Tässä tapauksessa on suositeltavaa muuttaa annostusta " terapeuttista tehokkuutta ja minimoida sivuvaikutusten ilmaantuminen.
Sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, jotka saavat digoksiinihoitoa, karvedilolin samanaikainen käyttö voi suurentaa plasman digoksiinipitoisuuksia, mikä edellyttää digoksiinipitoisuuksien seurantaa.
Lisäksi, kun otetaan huomioon tyypillisten hypoglykemian oireiden peittävä vaikutus, käytettyjen hypoglykeemisten aineiden annosta saattaa olla tarpeen muuttaa.
Rifampisiinin ja sekafunktiooksidaasin estäjien samanaikainen anto voi johtaa karvedilolipitoisuuden nousuun plasmassa, mikä voi aiheuttaa arvaamattomia biologisia vaikutuksia.
Karvediloli voi lopulta olla vuorovaikutuksessa anesteettien kanssa, joilla on negatiivinen inotrooppinen aktiivisuus, mikä parantaa niiden vaikutusta ja lisää potilaan terveysriskiä.
Vasta -aiheet COLVER ® Carvedilol
COLVER ® on vasta -aiheinen vaikean tai puutteellisesti hoidetun sydämen vajaatoiminnan, bronkopneumopatian ja bronkospasmin, maksan toimintahäiriöiden, astman, kardiogeenisen sokin, vaikean bradykardian, korostuneen hypotension ja jos olet yliherkkä jollekin sen aineosista.
Haittavaikutukset - sivuvaikutukset
COLVER ®: lle kuvatut haittavaikutukset näyttävät olevan yleensä ohimeneviä eivätkä kliinisesti merkittäviä. Yleisimpiä haittavaikutuksia voidaan kuvata: huimaus, bradykardia, turvotus, pahoinvointi, ripuli, oksentelu, näkömuutokset, päänsärky ja hyperglykemia.
Myös astmaa, hengenahdistusta, hyperkolesterolemiaa, trombosytopeniaa, mielialan muutoksia, sydämen toiminnan heikkenemistä ja ihoreaktioita yliherkkyyden sattuessa on havaittu alttiilla potilailla.
Huolimatta lukuisista kuvatuista sivuvaikutuksista, vain harvoissa tapauksissa oli tarpeen lopettaa hoito.
Huomautus
COLVER ® voidaan myydä vain lääkärin määräyksestä.
COLVER ®: n käyttö urheilijoilla ilman terapeuttista tarvetta vähentää fysiologista vastetta stressiin ja siihen liittyviin oireisiin (raajojen vapina, verenpaineen nousu, emotionaalisen jännityksen lisääntyminen jne.) Muodostaa DOPANTE -käytännön .
Tällä sivulla julkaistut tiedot COLVER ® Carvedilolista voivat olla vanhentuneita tai puutteellisia. Jos haluat käyttää näitä tietoja oikein, katso Vastuuvapauslauseke ja hyödyllisiä tietoja -sivu.
